Instrução de uso: FS Buserelin-longo

O código L02AE01 de ATX Buserelin

Grupo farmacológico

Agente de antitumor, gonadotropin-lançando análogo hormonal (GnRH) [Hormônios do hypothalamus, glândula pituitária, gonadotropins e os seus antagonistas]

Agente de Antineoplastic, gonadotropin-lançando análogo hormonal (GnRH) [Antitumor agentes hormonais e antagonistas hormonais]

A classificação (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Maligno de peito

O cancro do mamilo e a aréola do peito, carcinoma de Peito, a forma dependente do hormônio do cancro de peito periódico em mulheres na menopausa, cancro de peito dependente do Hormônio, carcinoma de peito Disseminada, Cancro de Peito Disseminado, cancro de peito Maligno, neoplasma Maligno do peito, cancro de peito de Contralateral, Localmente avançaram ou cancro de peito metastatic, cancro de peito Localmente distribuído, cancro de peito que ocorre Localmente, carcinoma de peito de Metastatic, Metástase de tumores de peito, carcinoma de peito de Metastatic, carcinoma de peito Inoperável, cancro de peito Incompatível, cancro de Peito em mulheres com metástases, cancro de Peito em homens com metástases, Cancro de Peito, cancro de Peito em homens, cancro Mamário, cancro de Peito com metástases distantes, cancro de Peito em mulheres posmenopausais, dependente hormonal de cancro de Peito, cancro de Peito com metástases locais, cancro de Peito com metástases, cancro de Peito com metástases regionais, cancro de Peito com metástases, Formas dependentes do hormônio comuns de cancro de peito, Cancro de Peito Comum, Cancro de Peito Periódico, Repetição de tumores de peito, cancro de Peito, cancro de peito dependente do Estrogênio, Cancro de Peito Dependente do Estrogênio, cancro de peito Disseminado com sobreexpressão de HER2, Tumores das glândulas mamárias

C61 neoplasma Maligno de próstata

Adenocarcinoma da próstata, cancro da próstata dependente do Hormônio, Cancro da próstata Resistente ao Hormônio, tumor Maligno da próstata, neoplasma Maligno da próstata, Carcinoma da próstata, cancro da próstata non-metastatic Localmente distribuído, Localmente promoveu o cancro da próstata, Localmente o cancro da próstata de extensão, Metastatic carcinoma proestática, cancro da próstata de Metastatic, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, cancro da próstata de Non-metastatic, cancro da próstata Incompatível, Cancro da próstata, Cancro da próstata, cancro da próstata Comum, Cancro da próstata de armazém da Testosterona

D25 Leiomyoma do útero

Fibroids do útero

D26 Outros neoplasmas benignos do útero

Fibromyoma do útero, Myoma, fibroids Uterino, Fibromyoma, Myoma do útero, Fibrrios, síndrome de Meigs, Tumores do útero

Excesso de E28.0 de estrogênios

Hyperestrogenism, hyperestrogenism Absoluto, Hyperestrogenism

E34.8 Outras desordens endócrinas especificadas

Progeria, Síndrome de uma sela turca vazia

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia glandular

Processos hiperplásticos do endometrium, Cystic hyperplasia glandular do endometrium

N85.1 Adenomatous endometrial hyperplasia

N97 infertilidade Feminina

Infertilidade feminina em anovulation, infertilidade de Hyperprolactinemic, Hyperprolactinaemia com infertilidade, infertilidade Endócrina, Infertilidade devido à disfunção hypothalamic-pituitária, infertilidade de Infertilidade, Infertilidade, Infertilidade no contexto de hyperprolactinaemia, infertilidade Funcional, o Matrimônio é estéril, Infertilidade da gênese ovariana, Estimulação do crescimento de um folículo único

Composição

Liofilizate da preparação de uma interrupção de administração intramuscular de ação prolongada 1 fl.

Acetato de Buserelina 3.93 mgs

Quanto a Buserelin - 3.75 mgs

Substâncias auxiliares: dl-lactic e ácido glycolic copolymer - 200 mgs; D-mannitol 85 mgs; sódio de Carmellose - 30 mgs; Polysorbate-80 - 2 mgs

Solvente: mannitol, solução de 0.8% (em 1 ml: d-mannitol - 8.0 mgs, água de injeção - até 1.0 ml)

Descrição de forma de dosagem

Substância ativa: pó de lyophilized (lyophilizate frágil) ou compresso em uma pastilha massa porosa de branco ou branco com um matiz amarelado leve de cor.

Solvente: líquido claro, sem cor.

Interrupção reduzida: acrescentando um solvente e ativação, uma interrupção homogênea de branco ou branco com uma cor amarelada débil é formada; estando, a interrupção precipita, mas é facilmente resuspensa tremendo; A interrupção deve passar na seringa livremente pela agulha n° 0840.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antiandrogenic, antigonadotropic, antiestrogenic.

Pharmacodynamics

Análogo sintético de GnRH endógeno. Buserelin competitivamente ata aos receptores das células pituitárias anteriores, causando um aumento a curto prazo no nível de hormônios sexuais no plasma de sangue, além disso levando a um bloqueio reversível completo da função gonadotropic da hipófise, assim inibindo o lançamento da MÃO ESQUERDA e FSH. Por conseguinte, há uma supressão da síntese de hormônios sexuais na gónada, que é manifestada por uma redução na concentração de estradiol no plasma de sangue a valores pós-menopausais em mulheres e uma redução no conteúdo de testosterona ao correio-astration nível em homens. Depois da primeira injeção de Buserelin pelo 21o dia em homens, a concentração da testosterona diminui ao nível postastrational (característica do estado da orchidectomy), isto é castração farmacológica Chamada. E em mulheres, a concentração de estradiol é reduzida a um nível que corresponde a ovariectomy ou pós-menopausa.

A concentração da testosterona e estradiol permanece reduzida durante o período de tratamento, que é conduzido cada 28 dias, que leva à inibição do crescimento e o desenvolvimento inverso de tumores dependentes do hormônio. Depois da descontinuação do tratamento, a substância segreda fisiológica de hormônios é restaurada.

Pharmacokinetics

Bioavailability é alto. Cmax no plasma é realizado aproximadamente 2-3 horas depois o / m de administração e permanece a um nível suficiente para inibir a síntese de gonadotropins pela glândula pituitária durante pelo menos 4 semanas.

indicações

Cancro da próstata dependente do hormônio;

cancro mamário;

Endometriosis (pre e períodos posoperativos);

myoma uterino;

Processos hiperplásticos do endometrium;

Tratamento de infertilidade (executando o programa de em fertilização vitro (IVF)).

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

gravidez;

Período de lactação.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez.

Efeitos de lado

Reações alérgicas: urticária, pele hyperemia, raramente - angioedema.

Do lado do sistema nervoso central: uma modificação frequente do humor, durma a perturbação, a depressão, a dor de cabeça.

Do sistema musculoskeletal: com uso prolongado - demineralization de ossos com o risco de osteoporosis.

Mulheres - dor de cabeça, depressão, suando e modificações em libido, secura da mucosa vaginal, dor no abdome mais baixo, raramente - menstrual como hemorragia (durante as primeiras semanas de tratamento).

Em homens, no tratamento do cancro da próstata - durante as 2-3 primeiras semanas depois da primeira injeção, o buserelin pode causar uma exacerbação e progressão da doença subjacente (associado com a estimulação da síntese de gonadotropins e testosterona, respectivamente), gynecomastia, inundação possível do sangue, sudação aumentada E uma redução na potência (raramente necessita a retirada da terapia), um aumento passageiro na concentração androgen no sangue, um atraso em urinação, edema renal - inchação da cara, pálpebras, pernas; fraqueza de músculo nos membros inferiores. No início do tratamento de pacientes com o cancro da próstata, a dor temporária nos ossos pode desenvolver-se temporariamente; Neste caso, a terapia sintomática deve ser executada. Os casos particulares de desenvolvimento da obstrução do ureters e compressão da corda espinal são registrados.

Outro: em casos únicos (a relação de causa e efeito não é claramente estabelecida) - embolia pulmonar, desordens dispépticas.

Interação

O uso simultâneo de FS Bucerelin-longo com preparações que contêm hormônios sexuais (por exemplo, na indução da ovulação) pode contribuir para a emergência da síndrome de hiperestimulação ovariana.

Com a aplicação simultânea de FS Buserelin-longo pode reduzir a eficácia de agentes hypoglycemic.

Dosar e administração

Em / m.

Em cancro de peito e cancro da próstata dependente do hormônio, FS Buserelin-longo é administrado em uma dose de 3.75 mgs (1 injeção) cada 4 semanas. Muito tempo sob a supervisão de um doutor.

No tratamento de endometriosis, hiperplástico endometrial processos, a droga é administrada em uma dose de IM de 3.75 mgs uma vez cada 4 semanas. O tratamento deve começar durante cinco primeiros dias do ciclo menstrual. Duração de tratamento - 4-6 meses.

No tratamento de fibroids uterino FS Buserelin-longo é administrado em uma dose de IM de 3.75 mgs uma vez cada 4 semanas. O tratamento deve começar durante cinco primeiros dias do ciclo menstrual. A duração do tratamento antes da operação é 3 meses, nos casos restantes - 6 meses.

No tratamento da infertilidade pela FIV, FS Buserelin-longo é administrado em uma dose de 3.75 mgs (1 injeção) IM uma vez no ataque de folliculin (no 2o dia do ciclo menstrual) ou no meio da fase luteal (21-24 dias) do Ciclo de período menstrual, estimulação precedente. Depois do bloqueio da função pituitária, confirmada por uma redução no nível de soro de estrogênios, não menos de 50% da base (normalmente determinava 12-15 dias depois da injeção FS Buserelin-longa), a ausência de cistos ovarianos (segundo os dados de ultra-som), a espessura do endometrium é não mais de 5 mm, a estimulação da superovulação com hormônios gonadotropic começa sob monitorização de ultra-som e controle do nível de estradiol no soro.

Regras de preparação de interrupção e administração de medicamentos

1. A droga é administrada só intramuscularmente.

2. A interrupção da injeção IM está preparada imediatamente antes da administração com a ajuda do solvente fornecido.

3. A droga deve estar preparada e só administrada pelo pessoal médico especialmente treinado.

4. A garrafa com FS Buserelin-longo deve ser guardada estritamente verticalmente. Facilmente explorando com o frasco, para assegurar que todo o lyophilizate esteve no fundo do frasco

5. Abra a seringa, anexe-lhe uma agulha de 1.2 × 50 mm da extração solvente.

6. Abra a ampola com o solvente e reúna todos os conteúdos da ampola na seringa, coloque a seringa em uma dose de 2 ml

7. Retire o gorro plástico do frasco que contém o lyophilizate. Desinfete a rolha de borracha do frasco com um esfregão de álcool

8. Insira a agulha no frasco com lyophilizate pelo centro da rolha de borracha e cuidadosamente insira o solvente na parede interior do frasco sem tocar a agulha com os conteúdos do frasco. Retire a seringa do frasco

9. O frasco deve permanecer estacionário até que o solvente seja totalmente saturado com o lyophilizate e uma interrupção é formada (aproximadamente 3-5 minutos). Depois que isto, sem virar o frasco, verifica a presença de lyophilizate seco nas paredes e o fundo do frasco. Se um resíduo seco do lyophilizate for encontrado, deixe o frasco até que seja completamente embebido

10. Depois que os resíduos do lyophilizate seco desapareceram, suavemente mexa os conteúdos do frasco em um movimento circular durante 30-60 segundos até que uma interrupção uniforme seja formada. Não derrube ou sacuda o frasco

11. Insira a agulha rapidamente pela rolha de borracha no frasco. Então reduza a redução de agulha e, inclinando o frasco em um ângulo de 45 °, lentamente encha a seringa da interrupção completamente

12. Não vire o frasco datilografando. Uma pouca quantidade da droga pode permanecer nas paredes e o fundo do frasco. O consumo do resíduo nas paredes e o fundo do frasco é considerado

13. Retire a agulha imediatamente depois da marcação. Substitua com uma agulha de 0.8 × 40 mm, suavemente vire a seringa e retire o ar da seringa

14. A interrupção FS Buserelin-longo deve ser administrada imediatamente depois da preparação.

15. Utilização de um tampão de álcool, desinfete o sítio de injeção. Insira a agulha profundamente no músculo gluteus, então ligeiramente puxe o mergulhador de seringa para trás para assegurar-se que não há dano ao navio. Introduza a interrupção lentamente, com a pressão constante no mergulhador da seringa. Enchendo a agulha, substitua-o com outra agulha do mesmo diâmetro.

16. Com injeções repetidas, os lados esquerdos e direitos devem alternar.

Dose excessiva

No momento, nenhum caso da dose excessiva foi informado.

instruções especiais

Entre mulheres. Os pacientes com qualquer forma da depressão durante o tratamento medicamentoso devem ser sob a supervisão médica fechada.

A indução da ovulação deve ser executada sob a supervisão médica estrita.

Na etapa inicial do tratamento com a droga, o desenvolvimento de cistos ovarianos é possível.

Antes da partida do tratamento, recomenda-se excluir a gravidez e deixar de tomar contraceptivos hormonais, contudo, durante os dois primeiros meses de usar a droga, é necessário usar outros (não-hormonais) métodos da contracepção.

Depois da cessação do tratamento, a função dos ovários é restaurada. Os primeiros resumos de menstruação depois de 3 meses.

Em homens. Para prevenir efetivamente efeitos de lado possíveis na primeira fase da droga, é necessário usar antiandrogens 2 semanas antes da primeira injeção de FS Buserelin-longo e durante 2 semanas depois da primeira injeção.

Efeito sobre a capacidade de dirigir e outros mecanismos. A cautela deve ser tida prescrevendo a droga a pacientes envolvidos em atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e velocidade de reações mentais e motoras.

Forma de questão

Lyophilizate da preparação de uma interrupção de administração intramuscular de ação prolongada, contendo 3.75 mgs buserelin. Em garrafas de vidro escuro com uma capacidade de 10 ml. 2 ml de solvente (mannitol, solução de 0.8%) em uma ampola de vidro neutral.

No contorno pacote de rede são colocados: 1 fl. Com a droga; 1 amperagem. Com um solvente; 1 seringa disponível com uma capacidade de 5 ml; 1 agulha de injeção estéril, 0.8 mm × 40 mm; 1 agulha solvente estéril, 1.2 mm × 50 mm; 1 faca de ampolas iniciais ou 1 scarifier; 2 álcool esfrega.

Quando empacota o solvente em ampolas importadas que têm anéis da abertura ou um ponto de intervalo, a ampola scapegrator ou o abridor para abrir a ampola não são postos. 1 pacote de circuito do conjunto é colocado em um pacote de cartolina.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos. Solvente - 3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.