Instrução de uso: Bisoprolol

Nome comercial da droga – Aritel, Aritel Caramba, Bidop, Bidop Caramba, Byol, Biprol, Bisogamma, Bisocard, Bisomor, bisoprolol, bisoprolol Alcalóide, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-LEKSVM, Bisoprolol-Luga, Bisoprolol-Prana, Bisoprolol-ratiopharm, Bisoprolol-NW, Bisoprolol-Teva, bisoprolol fumarate. Bisoprolol fumarate-Farmaplant, Konkor, Konkor Caramba, Corbis, Kordinorm, Kordinorm Caramba, Coroa, Niperten, Tirez

O nome latino da substância Bisoprolol

Bisoprololum (gênero. Bisoprololi)

Nome racional químico: 1-[4 - [[2-(1-Methylethoxy) ethoxy] metilo] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (e como fumarate)

A fórmula C18H31NO4 grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I25 doença de coração ischemic Crônica: doença de coração coronária no contexto de hypercholesterolemia; a doença de coração coronária é um crônico; doença de coração coronária; doença de artéria coronária estável; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerose; myocardial periódico ischemia

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

O código 66722-44-9 de CAS

Descrição de Bisoprolol

Cardioselective β1-blocker, não tem sympathomimetic intrínseco e atividade de estabilização de membrana. Bisoprolol fumarate - um pó cristalino branco. É solúvel em água, metanol, etanol, clorofórmio. Peso molecular - 766.97.

Propriedades farmacológicas de Bisoprolol

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

β1-blocker seletivo, sem a sua própria atividade sympathomimetic, não tem ação de estabilização de membrana. Tem só uma afinidade insignificante para o β2-adrenoceptor músculos lisos dos brônquios e navios bem como os receptores β2-adrenergic, implicados na regulação do metabolismo. Por isso, bisoprolol geralmente não afeta a resistência de linha aérea e processos metabólicos que se implicam nos receptores β2-adrenergic.

O efeito seletivo de bisoprolol em receptores β1-adrenergic conserva-se do lado de fora da variedade terapêutica.

Bisoprolol não tem um efeito inotropic negativo pronunciado. O seu efeito máximo realiza-se dentro de 3-4 horas depois da ingestão. Mesmo com bisoprolol 1 uma vez que diariamente o seu efeito terapêutico mantém-se durante 24 horas por uma 10-12 hora de T1 / 2 do plasma de sangue. Por via de regra, a redução máxima da pressão de sangue realiza-se dentro de 2 semanas depois da iniciação do tratamento.

Bisoprolol reduz a atividade simpatoadrenalovoj sistema bloqueando os receptores β1-adrenergic do coração.

Para uma ingestão única em pacientes com a doença de artéria coronária sem evidência do fracasso de coração o bisoprolol reduz a velocidade da tarifa de coração, reduza o volume de golpe de coração e, por conseguinte, reduz a fração de ejeção e exigência de oxigênio myocardial. Quando a terapia de longo prazo inicialmente levantou a resistência vascular periférica reduz-se. Reduzir a atividade de renin no plasma de sangue considera-se como um dos componentes da ação antihypertensive de β-blockers.

Pharmacokinetics

Sucção

Bisoprolol quase completamente (> 90%) absorto do tratado gastrintestinal. Devido ao seu bioavailability baixo metabolization durante a passagem inicial pelo fígado ("10%) é aproximadamente 90% depois da administração oral. A comida não afeta o bioavailability. Bisoprolol demonstra a cinética linear, e a sua concentração plásmica é proporcional à dose na variedade de 5 para 20 mgs de plasma Tmax é 2-3 horas.

Distribuição

Bisoprolol distribui-se bastante largamente. Vd é 3.5 L / quilograma. A proteína de plasma de comunicação consegue aproximadamente 30%.

Metabolismo

Metaboliza-se pelo caminho oxidative sem conjugação subsequente. Todos os metabolites são polares (água solúvel) e os rins. metabolites principal descoberto em plasma e urina não expôs a atividade farmacológica. Os dados obtidos de experimentos com o fígado humano microsomes abaixo de condições em vitro, sugira que bisoprolol se metaboliza principalmente via isoenzyme CYP3A4 (aproximadamente 95%) e CYP2D6 isozyme desempenha só um papel menor.

procriação

O despejo de bisoprolol determina-se pelo equilíbrio entre a excreção renal como inalterado (» 50%) e metabolismo no fígado (" 50%) a metabolites, que também se excretam pelos rins. O despejo total foi 15 L / hora. T1 / 2 - 10-12 h.

Pharmacokinetics em grupos pacientes diferentes

Não há informação sobre o pharmacokinetics de bisoprolol em pacientes com fracasso de coração crônico e fígado prejudicado simultâneo ou função de rim.

Aplicação da substância Bisoprolol

Hipertensão arterial; doença de coração coronária: angina estável; fracasso de coração crônico.

Contra-indicações de Bisoprolol

Hipersensibilidade a bisoprolol; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração crônico decompensation requerimento de terapia inotropic; choque de cardiogenic; bloqueio de MÉDIA II e III nível sem líder; síndrome seio doente; bloco de sinoatrial; bradycardia severo (tarifa de coração <60 golpes / minuto); hypotension severo (SBP <Hg de 100 mm); asma bronquial grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica; As perturbações expressas de circulação arterial periférica ou a síndrome de Raynaud; pheochromocytoma (sem o uso simultâneo de α-blockers); acidose metabólico; idade 18 anos (dados de segurança e eficácia insuficientes neste grupo de idade).

Restrições em aplicação

Transportar desensitizing terapia; angina de Prinzmetal; hyperthyroidism; o tipo 1 de diabete e diabete com flutuações consideráveis em concentração de glicose de sangue; bloco de MÉDIA de mim grau; prejuízo renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto); função de fígado severa; psoríase; cardiomyopathy restritivo; defeito de coração congênito ou válvula de coração com prejuízo hemodynamic severo; fracasso de coração crônico, infarto do miocárdio dentro de 3 meses passados; dieta estrita.

Gravidez e amamentação

Na gravidez, o bisoprolol deve aconselhar-se só a usar se o benefício à mãe exceder em peso o risco de efeitos de lado no feto e / ou a criança.

Tipicamente, os β-blockers reduzem o fluxo sanguíneo na placenta e podem afetar o desenvolvimento fetal. É necessário controlar o fluxo sanguíneo na placenta e útero, bem como observar que o crescimento e o desenvolvimento da criança futura e em caso da ocorrência de eventos aversos em relação à gravidez e / ou feto tomam a terapia alternativa com uma aplicação de perfil de segurança provada durante a gravidez. É necessário examinar cuidadosamente o recém-nascido: os sintomas da hipoglicemia e bradycardia podem ocorrer durante os 3 primeiros dias da vida.

Os dados sobre a alocação de bisoprolol no leite de peito não são. Por isso, a toma desta droga não se recomenda para mulheres durante a amamentação. Se a sua recepção durante a lactação for necessária, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Efeito de lado de Bisoprolol

A frequência de reações aversas enumeradas abaixo determinou-se segundo os seguintes critérios recomendados por QUEM: muito comum (≥1 / 10); comumente (≥1 / 100, <1/10); raro (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10,000, <1/1000); muito raro (<1/10000).

Do sistema nervoso: muitas vezes - golovokruzhenie1, dor de cabeça bol1; raro - perda de consciência.

Da parte da psique: raramente - depressão, insônia; raramente - alucinações, pesadelos.

De um órgão de vista: raramente - uma redução em lacrimation (para considerar usando lentes de contato); muito raramente - conjuntivite.

Da parte da orelha e desordens de labirinto: raramente - uma audição de violação.

Do CCC: muito muitas vezes - bradycardia (em pacientes com CHF); muitas vezes - os sintomas de fracasso de coração pioram atuais (pacientes com o CHF), esfriando a sensação ou o torpor nas extremidades, marcaram a redução da pressão de sangue, especialmente de pacientes com o CHF; raramente - uma violação de condução de MÉDIA, bradycardia (em pacientes com hipertensão ou angina), pioramento de fluxo de sintomas de fracasso de coração (em pacientes com hipertensão ou angina), orthostatic hypotension.

O sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal: raramente - bronchospasm em pacientes com asma ou obstrução de linha aérea em história; raramente - rhinitis alérgico.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - náusea, vômito, diarreia, constipação.

Da parte do fígado e tratado biliar: raramente - hepatite.

Da parte do musculoskeletal e desordens de tecido conetivas: raramente - fraqueza de músculo, grampos de músculo.

Pele e desordens de tecido subcutâneas: raramente - reações de hipersensibilidade, como coceira, borbulha de pele, vermelhidão da pele; muito raro - alopecia.

Exacerbe sintomas de corrente de psoríase ou induza a borbulha parecida a uma psoríase pode ser β-blockers.

Do genitals e peito: raramente - uma violação de potência.

Desordens gerais e administração em lugar: muitas vezes - asthenia (pacientes com CHF), mais alto utomlyaemost1; infrequentemente - asthenia (pacientes com hipertensão arterial ou angina).

Dados de laboratório e instrumentais: raramente - concentrações de triglicerídeo aumentadas e a atividade de LEI e ALT em plasma de sangue.

1 em pacientes com hipertensão ou angina, estes sintomas muitas vezes ocorrem na partida do tratamento. Geralmente, estes efeitos são brandos e são normalmente dentro de 1-2 semanas depois do tratamento inicial.

Participação

Na eficácia e tolerability do bisoprolol pode afetar o uso de acompanhador de outras drogas. Tal interação também pode ocorrer naqueles casos quando as duas drogas tomadas depois de um pouco tempo.

Não recomendado combinações

Tratamento de fracasso de coração crônico. As drogas de Antiarrhythmic da classe I (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), enquanto o uso de bisoprolol pode reduzir a condução de MÉDIA e myocardial contractility.

Todas as indicações do uso de bisoprolol. O CCB verapamil tipo e até um menor grau diltiazem enquanto o uso de bisoprolol pode levar a uma redução em myocardial contractility e desordens de condução de MÉDIA. Especialmente, em / com a introdução de verapamil em pacientes que recebem β-blockers pode levar a hypotension severo e bloqueio de MÉDIA. As drogas de Antihypertensive da ação central (como clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) podem levar a uma redução de velocidade da tarifa de coração e redução de produção cardíaca e a vasodilatation devido à redução do tom compreensivo central. A retirada abrupta, em particular ao cancelamento β-blockers pode aumentar o risco da hipertensão de ressalto.

Combinações que necessitam cuidado especial

Tratamento de hipertensão e angina. A classe I antiarrhythmics (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), enquanto o uso de bisoprolol pode reduzir a condução de MÉDIA e myocardial contractility.

Todas as indicações do uso de bisoprolol. BPC - dihydropyridine derivados (eg, nifedipine, felodipine, amlodipine) - enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar o risco de hypotension. Em pacientes com o fracasso de coração não pode eliminar o risco da nova deterioração da função contrátil do coração.

A classe III antiarrhythmics (eg amiodarone) pode aumentar a violação da condução de MÉDIA.

A ação de β-blockers da aplicação atual (eg gotas para os olhos do tratamento de glaucoma) pode realçar os efeitos sistêmicos de bisoprolol (abaixando pressão de sangue, redução de velocidade da tarifa de coração).

Parasympathomimetics enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar a violação da condução de MÉDIA e aumentar o risco de bradycardia.

O efeito de Hypoglycemic de insulina ou drogas hypoglycemic da administração oral pode realçar-se. Os sintomas da hipoglicemia, em particular tachycardia, podem mascarar-se ou suprimir-se. Tal interação é mais provável usando β-blockers não-seletivo.

As drogas da anestesia geral podem aumentar o risco cardiodepressive ação, resultando hypotension (ver. "Precauções").

glycosides cardíaco enquanto o uso de bisoprolol pode levar a um aumento do pulso do tempo e assim - ao desenvolvimento de bradycardia. NSAIDs pode reduzir o efeito antihypertensive de bisoprolol.

O uso de acompanhador de bisoprolol a β-agonists (eg isoprenaline, dobutamine) pode reduzir o efeito de ambas as drogas. O uso de bisoprolol com agonists que afetam o α-e receptores β-adrenergic (eg norepinephrine, epinefrina), pode realçar os efeitos vasoconstrictor destes agentes que resultam da participação de receptores α-adrenergic, resultando na pressão de sangue aumentada. Tais interações são mais prováveis usando um β-blockers não-seletivo.

As drogas de Antihypertensive, bem como outros agentes antihypertensive com o efeito possível (p. ex. tricyclic antidepressivos, barbituratos, phenothiazines), pode realçar o efeito antihypertensive de bisoprolol.

Mefloquine enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar o risco de bradycardia.

Os nervos inibidores de MAO (exceto nervos inibidores MAO) podem aumentar o efeito antihypertensive de β-blockers. O uso de acompanhador também pode levar ao desenvolvimento da crise hypertensive.

Dose excessiva

Sintomas: Os sintomas mais comuns da dose excessiva - bloco de MÉDIA, bradycardia, marcaram a redução de pressão de sangue, bronchospasm, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.

A sensibilidade a grandes doses de recepção únicas de bisoprolol é altamente variável em pacientes individuais, e provavelmente com o CHF os pacientes têm uma alta sensibilidade.

Tratamento: Em primeiro lugar deve deixar de tomar bisoprolol e começar a apoiar a terapia sintomática.

Em bradycardia severo: em / atropine. Se o efeito for insuficiente, com a prudência, pode entrar a droga tem um efeito chronotropic positivo. Às vezes pode necessitar a organização temporária de um líder artificial.

Em redução marcada em pressão de sangue: em / em umas soluções plásmicas e drogas vasopressor.

Quando bloqueio de MÉDIA: os pacientes devem ser sob a supervisão constante e tratar-se com α-e β-adrenergic agonists como epinefrina. Se necessário - colocação de um líder artificial.

Quando exacerbação de fracasso de coração crônico: em / com a introdução de diuréticos, drogas com efeito inotropic positivo e vasodilatadores.

Quando bronchospasm: o uso de bronchodilators, inclusive β2-agonists e / ou aminophylline.

Quando hipoglicemia: em / com a introdução de dextrose.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Bisoprolol

O tratamento de Bisoprolol não deve interromper-se repentinamente, especialmente em pacientes com a CANALHA. Se a descontinuação for necessária, a dose deve reduzir-se gradualmente.

Com o uso simultâneo de clonidine a sua recepção pode terminar-se só depois alguns dias depois da descontinuação de bisoprolol.

Nas etapas iniciais do tratamento com pacientes bisoprolol precisam da monitorização constante.

A monitorização de pacientes que tomam bisoprolol deve incluir a medição de tarifa de coração e pressão de sangue (no início do tratamento - diariamente, então - 1 cada 3-4 meses) propriedade de um eletrocardiograma, determinando a concentração de glicose de sangue em pacientes com a diabete (cada 4a vez-5 meses). Em pacientes idosos recomenda-se controlar a função renal (1 cada 4-5 meses).

É necessário treinar o método de cálculo de tarifa de coração do paciente e instruído para consultar um doutor com a tarifa de coração <60 bpm. / Min.

Bisoprolol deve usar-se com a prudência nas seguintes condições: a diabete com flutuações consideráveis na concentração de glicose plásmica - os sintomas da hipoglicemia grave como tachycardia, palpitações e sudação pode mascarar-se; dieta estrita; conduzir desensitizing terapia; bloco de MÉDIA de mim grau; angina de Prinzmetal; as desordens da circulação arterial periférica do brando para moderar o grau (no início do tratamento pode ser sintomas aumentados); psoríase (inclusive. h. em história).

Em caso de pacientes idosos que aumentam bradycardia (tarifa de coração <60 bpm. / Min), a redução marcada da pressão de sangue (SBP <Hg de 100 mm), bloqueio de MÉDIA bronchospasm, ventricular arrhythmias, disfunção de fígado severa e / ou doença de rim tem de reduzir a dose de bisoprolol ou descontinuar o tratamento.

Recomenda-se descontinuar a terapia no desenvolvimento da depressão causada tomando β-blockers.

Sistema respiratório

Antes que a terapia se recomende ao estudo da função respiratória em pacientes com uma história da história bronchopulmonary.

Na asma bronquial ou COPD mostra o uso simultâneo de drogas bronchodilator. Os pacientes com a asma podem aumentar a resistência de linha aérea, que necessita doses mais altas de β2-agonists. Eficácia de fumantes de β-blockers mais baixo.

reactions.beta.-blockers alérgico, inclusive bisoprolol pode aumentar a sensibilidade a alergênios e a gravidade de reações anafilácticas devido ao enfraquecimento da regulação adrenergic compensatória sob a ação de .beta.-blockers. A terapia de epinefrina não sempre dá o efeito terapêutico esperado.

anestesia geral

Com a anestesia geral, deve considerar o risco do bloqueio de β-adrenoceptor. Se quiser parar a terapia bisoprolol antes da cirurgia, isto deve fazer-se gradualmente e concluir-se dentro de 48 horas antes da anestesia geral.

pheochromocytoma

Os pacientes com o tumor de glândula supra-renal (pheochromocytoma), bisoprolol podem usar-se só no contexto do uso simultâneo da alfa-blockers.

hyperthyroidism

No tratamento com bisoprolol os sintomas de hyperthyroidism (hyperthyroidism) podem mascarar-se.

Devem aconselhar a pacientes que usam lentes de contato isto durante o tratamento pode reduzir a produção de fluido de lágrima.

Grupos pacientes especiais

Prejudicado renal ou função de hepatic. Se o fígado anormal ou a função renal branda para moderar o ajuste de dose não se necessitam normalmente.

Na violação severa do rim (Cl creatinine <20 ml / minuto) e em pacientes com a doença de fígado grave, a dose diária máxima é 10 mgs. Aumentar a dose em tais pacientes deve administrar-se com a prudência extrema.

Idade idosa. O ajuste de dose não se necessita.

Crianças. Desde que não há bastante para o uso de bisoprolol em dados de crianças, não se recomenda para o uso em crianças menos de 18 anos.

No momento, dados insuficientes quanto ao uso de bisoprolol em pacientes com fracasso de coração crônico em combinação com diabete do tipo 1, violações severas dos rins e / ou doença de fígado, cardiomyopathy restritivo, doença de coração congênita ou uma válvula de defeito de coração com compromisso de hemodynamic severo. Também ainda não bastantes dados se receberam com respeito a pacientes de CHF com o infarto do miocárdio dentro de 3 meses passados.

O impacto de qualquer capacidade de executar atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção e reações rápidas (eg gestão de transporte rodoviário, trabalho com o maquinismo móvel). Bisoprolol não afeta a capacidade de dirigir transportes segundo um estudo em pacientes com a CANALHA. Contudo, a capacidade de dirigir transportes ou fazer funcionar mecanismos tecnicamente complexos pode prejudicar-se em consequência de reações individuais. Deve acentuar-se na partida do tratamento, depois de modificar a dose e consumindo o álcool.