Instrução de uso: Artezine

Nome comercial da droga – Artezine

Substância ativa: Doxazosinum

Forma de dosagem: Pastilhas: o apartamento ficou em frente da forma, branca ou branca com o Tranquilizante uma sombra a cores.

Composição (por pastilha): doxazosin mesylate (calculado como doxazosin) - 4 mgs

Excipients: amido de batatas - 20 mgs; monohidrato de lactose - 165.12 mgs; Povidone - 2 mgs; crospovidone (Kollidon CL) - 6 mgs; magnésio stearate - 2 mgs

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alpha1-blocker [alfa-blockers]

Alpha1-blocker [Drogas que afetam o metabolismo da próstata e corretores urodynamics]

ATX C02CA04 Doxazosin

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

N40 Hyperplasia de próstata: adenoma de próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertroféu de próstata; as desordens de Dysuric causam-se por hyperplasia proestático benigno; desordem de Dizuricheskie com hyperplasia proestático benigno; Dysuria com cancro da próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grau; hyperplasia proestático benigno II grau; hipertroféu proestático benigno; A doença da próstata; a retenção urinária aguda relacionou-se a hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas em combinação com prostatitis; ischuria paradoxal

Propriedades farmacológicas de Artezine

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - vasodilatador, hypotensive.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral em doses terapêuticas, o doxazosin absorve-se bem no tratado gastrintestinal, absorção - 80-90% (a recepção simultânea da comida reduz a velocidade da absorção de 1 hora), Tmax - 3 horas, durante a recepção da tarde - 5 horas Bioavailability-. 60-70% (metabolismo do primeiro passo).

Atar a proteína plásmica - aproximadamente 98%. A excreção de plasma realiza-se em duas fases, com o fim de T1 / 2 - 19-22 horas, permitindo à droga destinar 1 vez por dia.

Rapidamente metabolizado no fígado por em - demethylation e hydroxylation.

Exposto pelo intestino, principalmente na forma de metabolites (65%), só 5% excretados pelos rins inalterados.

Os estudos de Pharmacokinetic com doxazosin nas pessoas idosas e em pacientes com a doença de rim não mostraram nenhuma diferença significante.

Pharmacodynamics

Doxazosin é um blocker competitivo seletivo de postsynaptic α1-adrenergic receptores. Reduzindo o tom de músculo vascular o doxazosin reduz em redor, resultando em uma redução na pressão de sangue.

Depois de uma dose única da droga o máximo hypotensive efeito observado no período de 2 para 6 horas e o efeito anti-hypertensive inteiro dura durante 24 horas. Durante o tratamento com doxazosin em pacientes hypertensive sem diferenças no sangue a pressão valoriza na duração e deitar-se.

Eficaz com a hipertensão, inclusive o acompanhado por desordens metabólicas (obesidade, prejudicou a tolerância de glicose).

Reduz o risco de cair doente da doença de coração coronária.

A droga em normotensive não acompanhado por uma redução em pressão de sangue.

Com uso prolongado de doxazosin em pacientes sem redução do efeito antihypertensive.

Durante o tratamento com doxazosin uma redução em concentrações plásmicas de triglicerídeos, colesterol total (TC). Ao mesmo tempo há alguns (em 4-13%) aumento em HDL-C / proporção de TC.

A droga de tratamento prolongada observou a regressão de hipertroféu ventricular deixada, a inibição da agregação de plaqueta e a elevação do tecido plasminogen ativo.

Devido a que os blocos doxazosin α1-adrenergic receptores se localizam no stroma e cápsula proestática e pescoço de bexiga, há uma redução de resistência e pressão na uretra, a redução de resistência de esfíncter interna. Por isso, a nomeação da droga a pacientes com hyperplasia proestático benigno sintomático resulta em uma melhora significante em urodynamics e reduza sintomas dos sintomas de doença.

Tem o efeito em 66-71% de pacientes, o ataque da ação - dentro de 1-2 semanas de tratamento, máximo - depois de 14 semanas, e o efeito dura por muito tempo.

Indicações de Artezine

hipertensão (em combinação com outras drogas antihypertensive, inclusive diuréticos thiazide, β-blockers, CCBs, nervos inibidores EXCELENTES); hyperplasia proestático benigno, na presença tanto de hipertensão como na pressão de sangue normal.

Contra-indicações de Artezine

hipersensibilidade, inclusive outros derivados do quinazoline e qualquer componente ancilar da formulação; a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: função de fígado anormal; stenosis aórtico e mitral; orthostatic hypotension.

Gravidez e amamentação

No momento atual, a experiência com Artezin® a droga em pacientes com a hipertensão arterial durante a gravidez e a lactação não é suficiente. Por isso, apesar da ausência de teratogenic e ação embryotoxic (segundo os estudos experimentais), Artezin® pode administrar-se durante a gravidez e a lactação só depois da pesagem cuidadosa do benefício de médico assistente / proporção dos riscos.

Dosagem de Artezine e administração

No interior.

Tome 1 vezes por dia (manhã ou tarde), apesar da refeição, não mastigando e bebendo a abundância de água.

Assegurar o em baixo do regime de dosagem Artezin® possível de usar a droga na forma de dosagem: pastilhas de 1 e 2 mgs.

Quando a hipertensão a dose inicial é 1 mg / dia na hora de dormir. Depois da primeira dose o paciente deve estar na cama durante 6-8 horas. Necessita-se com relação ao desenvolvimento da primeira dose do fenômeno, em particular marcou diuréticos em background prévios.

Quando o efeito terapêutico insuficiente dose diária pode aumentar-se a 2 mgs cada 1-2 semanas. Posteriormente, cada 1-2 semanas a dose pode aumentar-se a 2 mgs. A grande maioria de pacientes, o ótimo efeito terapêutico realiza-se em uma dose de 8 mgs / dia. A dose máxima - 16 mgs / dia (não pode exceder-se).

Depois de conseguir uma dose estável de um efeito terapêutico é normalmente um tanto mais baixo (a dose terapêutica média está normalmente 2-4 mgs / dia durante a terapia de manutenção).

No tratamento de pacientes com hyperplasia proestático benigno (BPH), a dose inicial - 1 mg / dia para minimizar a possibilidade de orthostatic hypotension e / ou síncope. Se necessário, dependendo da realização e a disponibilidade de urodynamics BPH sintomas, a dose aumenta-se (cada 1-2 semanas) a 2-4 mgs / dia.

A dose permissível máxima - 8 mgs / dia. A dose de manutenção recomendada - 2-4 mgs / dia.

A droga usa-se por muito tempo. A duração do tratamento determina-se pelo médico.

Efeito de lado de Artezine

Hipertensão arterial

o mais comumente observado em pesquisas clínicas, especialmente no começo do tratamento, orthostatic hypotension, que em casos raros pode causar o esvaimento.

Reação geral: asthenia, fadiga, mal-estar, reações alérgicas, borbulha de pele, urticária.

Do CCC: edema periférico, desfalecendo.

Do sistema nervoso central e periférico: vertigem, dor de cabeça, sonolência.

Da parte do tratado digestivo: náusea.

O sistema respiratório: rhinitis.

Também observe as seguintes reações aversas em pacientes com a hipertensão arterial (a relação de efeito da causa não se estabeleceu): bradycardia, tachycardia, palpitações, dor torácica, angina de peito, infarto do miocárdio, doença cerebrovascular e arrhythmias.

BPH

Em pacientes com BPH encontrou os mesmos efeitos de lado, e que em pacientes hypertensive, bem como:

Reações gerais: reações alérgicas, borbulha de pele, urticária, dor nas costas, sensação de calor (rubores quentes), ganho de peso.

Do CCC: abaixando pressão de sangue, orthostatic hypotension.

Do sistema nervoso central e periférico: boca seca, priapism, hypoesthesia, paraesthesia, tremor, impotência, insônia, irritabilidade.

Do Endócrino: gynecomastia.

Da parte do tratado digestivo: dor abdominal, constipação, diarreia, dispepsia, flatulência, náusea, perda de apetite.

Do lado de hematopoiesis: leukopenia, purpura, thrombocytopenia.

Da parte do sistema hepatobiliary: fígado elevado transaminases, cholestasis, hepatite, icterícia.

Do sistema musculoskeletal: arthralgia, grampos de músculo, fraqueza de músculo, mialgia.

O sistema respiratório: bronchospasm, tosse, brevidade de respiração, hemorragia nasal.

Com a Pele: alopecia.

Dos sentidos: visão nublada, zumbido no ouvido.

Do sistema urinário: dysuria, hematuria, violação de urinação, nocturia, polyuria, incontinência urinária.

Dose excessiva de Artezine

Sintomas: redução marcada de pressão de sangue, às vezes acompanhada desfalecendo.

Tratamento: a transferência do paciente para uma posição que está com a cabeça levantada acima do nível dos membros inferiores, terapia sintomática; a Diálise é ineficaz.

Participação

Doxazosin aumenta o efeito hypotensive de drogas antihypertensive.

Não houve interação aversa com o uso simultâneo de doxazosin e diuréticos thiazide, furosemide, β-blockers, CCBs, nervos inibidores EXCELENTES, antibióticos, reagentes hypoglycaemic orais, anticoágulos e agentes uricosuric.

Não afeta o grau da atadura à proteína plásmica, digoxin, phenytoin.

Em uma aplicação com inducers da oxidação microsomal no fígado pode aumentar a eficácia de doxazosin com nervos inibidores - baixada.

NSAIDs (especialmente indomethacin), estrogênio e agentes sympathomimetic pode reduzir o efeito antihypertensive de doxazosin.

A eliminação adrenostimuliruyuschee α-effects pode levar a hypotension e tachycardia.

Cimetidine aumenta o bioavailability de doxazosin.

Os nervos inibidores de PDE podem realçar o efeito hypotensive (prudência).

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Artezine

A determinada prudência deve tomar-se quando função de fígado anormal, especialmente para o uso simultâneo de drogas com hepatotoxic. Em caso de deterioração do estado funcional da droga de fígado derrubada imediatamente.

Para prevenir reações orthostatic, os pacientes devem evitar turnos inesperados e súbitos na posição de corpo (transição de uma posição que está a uma posição permanente).

A cautela deve ter-se quando combinado com nervos inibidores PDE (para o tratamento da disfunção erétil), desde que alguns pacientes podem resultar em hypotension sintomático.

A bebida de álcool pode aumentar reações aversas.

O efeito da primeira dose da droga pronuncia-se especialmente no contexto da terapia diurética prévia e uma dieta com a restrição da entrada de sódio.

Antes que a terapia seja necessária para excluir a degeneração maligna da próstata.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Devido a que Artezin® pode causar a reação orthostatic, no início do tratamento ou durante o período de dosagens crescentes a pacientes é aconselhável abster-se de qualquer atividade potencialmente perigosa, especialmente de gestão de transporte rodoviário e outros transportes e maquinismo.

Fabricante

Publicly-Traded Company "Valenta Pharmacevtika". 141101, região de Moscou., a cidade Schelkovo, S. Factory 2. Tel.: (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.

Condições de armazenamento de Artezine

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.