Instrução de uso: Aprovel

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Grupo farmacológico

Antagonista de receptor de Angiotensin II [antagonistas de receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Lesões N08.3 Glomerular em diabete mellitus (E10-14 + com o quarto sinal.2 comum): diabético de Nephropathy; o diabético Nephropathy; nephropathy diabético em background de diabete do tipo 1 mellitus; nephropathy diabético em pacientes com diabete do tipo I; Proteinuria em pacientes com diabete do tipo 2 mellitus

Lesões N08.8 Glomerular em outras doenças classificadas em outro lugar

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Irbesartan 150 mgs; 300 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 51/102 mgs; MCC - 27/54 mgs; Sódio croscarmellose - 12/24 mgs; Magnésio stearate - 2.5 / 5 mgs; bióxido de silício colloidal - 2,5 / 5 mgs; Hypromellose - 5/10 mgs

Membrana de filme: Opadry branco (monohidrato de lactose - 36%, hypromellose - 28%, macrogol-3000 - 10%, bióxido de titânio (E171) - 26%) - 10/20 mgs; Cera Carnauba - <0.05 / 0.1 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 150 mgs: biconvex, branco oval, coberto pelo filme ou quase branco, com uma imagem gravada do coração em um lado e o número "2872" no outro.

Pastilhas de 300 mgs: biconvex, branco oval, coberto pelo filme ou quase branco, com uma imagem gravada do coração em um lado e o número "2873" no outro.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan é um antagonista seletivo de angiotensin II receptores (o tipo AT1). Irbesartan não necessita que a ativação metabólica adquira a atividade farmacológica. Angiotensin II é um componente importante de RAAS e implica-se no pathogenesis do desenvolvimento da hipertensão, bem como o homeostasis de sódio.

Bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significantes de angiotensin II, apesar da fonte ou via da sua síntese, incl. O seu vasoconstrictive pronunciado e efeitos aldosteronosecreting, realizados por receptores do tipo de AT1, localizado na superfície das células de músculo lisas dos navios e no córtex ad-renal. Não possui a atividade agonistic a receptores AT1 e tem um muito maior (mais de 8500 vezes) afinidade para receptores AT1 do que para receptores AT2 (receptores não relacionados à regulação CVS).

Irbesartan não inibe enzimas RAAS (como renin, ÁS) e não afeta os receptores de outros hormônios ou canais de íon implicados na regulação de pressão de sangue e sódio homeostasis. O bloqueio com receptores irbesartan AT1 interrompe o laço de feedback no sistema renin-angiotensin, que leva a um aumento em concentrações plásmicas de renin e angiotensin II. Depois de tomar irbesartan em doses recomendadas, a concentração plásmica de reduções de aldosterona, sem afetar significativamente o conteúdo de potássio no soro de sangue (o valor médio do seu aumento é <0.1 mEq / L). Irbesartan não tem efeito significante sobre concentrações de soro de triglicerídeos, colesterol e glicose. Irbesartan não afeta a concentração de ácido úrico no soro de sangue ou a tarifa da excreção de ácido úrico pelos rins.

O efeito antihypertensive de irbesartan manifesta-se depois de tomar a sua primeira dose e fica significante dentro de 1-2 semanas da admissão, o seu máximo antihypertensive efeito realiza-se pela 4-6a semana do tratamento. Em pesquisas clínicas de longo prazo, o efeito antihypertensive de irbesartan manteve-se durante mais de um ano.

O efeito de Antihypertensive com uma vez por dia a ingestão de irbesartan em doses até 900 mgs é dependente da dose. Irbesartan em uma dose única durante o dia em doses de 150-300 mgs reduz a pressão de sangue, medida na posição supina ou sentando-se no fim do intervalo de interdose (24 horas depois de receber a dose de irbesartan, isto é antes de tomar a seguinte dose), em média, 8 - 13 / 5-8 mmHg. (TRISTE / PAPAI) comparou-se com o placebo. O efeito antihypertensive de irbesartan antes de tomar a seguinte dose é 60-70% dos valores máximos da redução no PAPAI e TRISTE. A ótima redução na pressão de sangue dentro de 24 horas realiza-se com a entrada do tempo irbesartan 1 por dia.

Irbesartan aproximadamente no mesmo grau reduz a BP em uma duração e posição que está. Os efeitos de Orthostatic são raros, mas como com a administração de nervos inibidores EXCELENTES, em pacientes com hyponatraemia e / ou hypovolemia, a redução da BP excessiva com manifestações clínicas é possível.

O efeito antihypertensive de irbesartan e diuréticos thiazide é adicional. Em pacientes com a redução de pressão de sangue insuficiente com a monoterapia com irbesartan, a adição de doses baixas do hydrochlorothiazide (12.5 mgs) uma vez por dia à sua entrada leva a uma redução adicional do TRISTE / PAPAI por 7-10 / Hg de 3-6 mm. Comparado com a adição de um placebo.

A eficácia de irbesartan não depende de idade ou sexo. Como com o uso de outras drogas que afetam RAAS, o efeito antihypertensive de irbesartan em pacientes da corrida Negróide é muito menos pronunciado. Contudo, quando irbesartan se usa simultaneamente com doses baixas de hydrochlorothiazide (por exemplo, 12.5 mgs / dia), a resposta antihypertensive em pacientes da corrida Negróide aproxima na eficácia a isto em pacientes da corrida de Caucasoid.

Depois de descontinuar irbesartan, a pressão de sangue volta ao nível inicial gradualmente. A síndrome de retirada não se observa.

Em um multicentro tornou aleatório a substância ativa controlada (amlodipine) e o placebo, um estudo clínico duplo cego de IDNT em 1715 pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus (proteinuria ≥900 mgs / dia e soro creatinine concentração em 1-3 mgs / dl variedade), 20% (p =.024) redução (comparado com o placebo) e 23% (p = 0.006) redução (comparado com amlodipine) do risco relativo da primeira ocorrência de alguma das seguintes condições: uma duplicação do soro creatinine concentração, desenvolvimento de t rminalnoy etapa doença renal ou morte de qualquer causa (para realizar uma redução comparável da pressão de sangue aplicando-se irbesartan e amlodipine).

Em um multicentro, o estudo clínico tornado aleatório, controlado pelo placebo, duplo cego dos efeitos de irbesartan em microalbuminuria em pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus (IRMA 2) conduzido em 590 pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus com microalbuminuria (20-200 (Soro creatinine concentração <1.5 mgs / dl em homens e <1.1 mgs / dl em mulheres), o efeito do tratamento de longo prazo (mais de 2 anos) se avaliou, com a progressão de Aprovel Ū proteinuria clinicamente significante. Tomando a droga em uma dose de 300 mgs / dia, uma redução de 70% do risco relativo do desenvolvimento de proteinuria clinicamente significante (comparado com o placebo, p = 0.0004) demonstrou-se, e um risco relativo de proteinuria clinicamente significante (quanto a Comparado com o placebo, p = 0.085). O atraso na progressão de proteinuria clinicamente significante já observou-se depois de 3 meses e continuou durante o período de 2 anos inteiro do estudo clínico. A redução em Cl creatinine de 24 horas entre grupos de tratamento não se diferenciou significativamente. A regressão de microalbuminuria a albuminuria normal (<20 mcg / minuto, <30 mgs / dia) observava-se mais frequentemente no grupo de AprovelŪ em uma dose de 300 mgs (34%) comparados com o grupo de placebo (21%).

Pharmacokinetics

Sucção. Depois da administração oral, o irbesartan absorve-se rapidamente e completamente, o seu bioavailability absoluto é aproximadamente 60-80%. O regime de alimentação simultâneo não afeta significativamente o bioavailability de irbesartan. Depois do plasma de administração oral Cmax irbesartan consegue-se depois de 1.5-2 h.

Distribuição. A conexão com a proteína plásmica é aproximadamente 96%. Atar aos componentes celulares do sangue é insignificante. Vd é 53-93 litros.

Metabolismo. Depois de ingestão ou administração iv de 14C-irbesartan, 80-85% da radioatividade que circula no plasma de sangue ocorrem em irbesartan inalterado. Irbesartan metaboliza-se pelo fígado por oxidação e conjugação com o ácido glucuronic. O metabolite principal na circulação sistêmica é irbesartan glucuronide (aproximadamente 6%). A oxidação de irbesartan executa-se principalmente com cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9, o envolvimento de CYP3A4 isoenzyme no metabolismo de irbesartan é insignificante. Irbesartan não se metaboliza pela maior parte de isoenzymes que normalmente participam no metabolismo de drogas (isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 ou CYP2E1), e não induzem a sua inibição ou indução. Irbesartan não induz ou inibe isoenzyme CYP3A4.

Excreção. Irbesartan e o seu metabolites excretam-se do corpo, ambos pelos intestinos (com o bile) e os rins. Depois de ingestão ou administração iv de 14C-irbesartan, aproximadamente 20% da radioatividade encontram-se na urina e o resto no assento. Menos de 2% da dose administrada excretam-se pelos rins na forma de irbesartan inalterado. O T1 final / 2 de irbesartan é 11-15 horas. O despejo total de IV infusão de irbesartan é 157-176 ml / minuto, e o seu despejo renal é 3-3.5 ml / minuto. Com a entrada única diária de irbesartan, Css plásmico realiza-se depois de 3 dias, enquanto a sua acumulação limitada no plasma de sangue (menos do que + 20%) se observa.

Grupos pacientes especiais

Soalho. Em mulheres (comparado com homens), as concentrações plásmicas ligeiramente mais altas de irbesartan observaram-se. Contudo, as diferenças relacionadas ao gênero em T1 / 2 e acumulação de irbesartan não se descobriram. A correção da dose irbesartan em mulheres não se necessita. Não houve diferenças relacionadas ao gênero nos efeitos de irbesartan.

Idade idosa. Os valores de AUC e Cmax de irbesartan em pacientes idosos (65-80 anos) com clinicamente normal renal e função de hepatic foram aproximadamente 20-50% mais altos do que em pacientes mais jovens (18-40 anos). O T1 final / 2 tinham foi comparável. Não houve diferenças relacionadas à idade nos efeitos de irbesartan.

Violação da função do fígado. Em pacientes com o brando (classe A funcional ou 5-6 pontos na escala De-crianças-Pugh) e moderadamente expresso (a classe B ou 7-9 funcional na escala De-crianças-Pugh) com a insuficiência hepatic devido à cirrose, os parâmetros pharmacokinetic de irbesartan não se modificam significativamente.

Função renal prejudicada. Em pacientes com a função renal prejudicada ou pacientes que sofrem hemodiálise, os pharmacokinetics de irbesartan não se modificam significativamente. Irbesartan não se excreta do corpo pela hemodiálise.

Associação de corrida. Em voluntários sem hipertensão arterial AUC e T1 / 2 irbesartan em representantes da corrida Negróide foram aproximadamente 20-25% mais altos do que nos representantes da corrida de Caucasoid, e Cmax irbesartan neles foi quase idêntico.

Indicações de Aprovel

Hipertensão arterial (monoterapia e em combinação com outras drogas antihypertensive, por exemplo, thiazide diuréticos, β-adrenoblockers, CCB);

Nephropathy em hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

Aplicação simultânea com drogas que contêm aliskiren em pacientes com diabete mellitus ou fracasso renal brando e severo (tarifa de filtração de glomerular (GFR) <60 ml / minuto / 1.73 área de superfície de corpo m2);

Uso simultâneo com nervos inibidores EXCELENTES em pacientes com nephropathy diabético;

Intolerância hereditária a galactose, insuficiência de lactase ou glicose-galactose malabsorption;

Insuficiência hepatic severa (a classe C funcional ou mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) (falta de experiência clínica);

gravidez;

O período de amamentação;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência abaixo de tais condições como:

Stenosis da válvula aórtica ou mitral ou cardiomyopathy obstrutivo hypertrophic;

Hypovolemia, hyponatremia, surgindo no tratamento de diuréticos, hemodiálise;

Aderência a uma dieta com restrição de consumo de sal de mesa, diarreia, vomitando (perigo de baixada de pressão de sangue excessiva);

Os pacientes com a função renal, dependendo da atividade de RAAS (inclusive pacientes com a hipertensão com stenosis bilateral ou unilateral das artérias renais ou insuficiência cardíaca crônica III-IV classe funcional (segundo a classificação NYHA) (ver "Instruções especiais");

A doença de coração de Ischemic e / ou a aterosclerose clinicamente significante de navios cerebrais (com a redução excessiva na pressão de sangue há um risco de aumentar desordens ischemic, até o desenvolvimento do infarto do miocárdio agudo e golpe);

O fracasso renal (necessita o controle de potássio e concentrações creatinine no sangue), a transplantação de rim recente (a falta da experiência clínica);

O uso simultâneo de NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores (risco aumentado da disfunção renal, inclusive a possibilidade de desenvolver o fracasso renal agudo e um aumento no potássio de soro, especialmente em pacientes idosos, pacientes com hypovolemia, inclusive os que tomam diuréticos, ou com Rins de função prejudicados (ver "a Interação");

Use na combinação com nervos inibidores EXCELENTES ou aliskiren, (Em comparação com a monoterapia com o bloqueio duplo de RAAS), há um risco aumentado de baixada de pressão de sangue excessiva, hyperkalemia e disfunção renal (ver "Instruções especiais").

Aplicação de gravidez e amamentação

A experiência com o uso da droga AprovelŪ durante a gravidez ausenta-se. Considerar o fato que quando os nervos inibidores EXCELENTES se tomaram nos II e III trimestres da gravidez, o feto que se desenvolve se danificou e morreu, irbesartan, como qualquer outra droga que diretamente afeta RAAS, não pode usar-se durante a gravidez (eu, II, III trimestres). Diagnosticando a gravidez durante o tratamento com AprovelŪ, deve parar-se o mais logo possível.

Não se conhece ou irbesartan ou os seus metabolites excretam-se no leite de peito. Durante a amamentação, tomando AprovelŪ é contra-indicado. Por isso, depois de avaliar a proporção do benefício percebido de tomar a droga à mãe e o risco potencial ao bebê, pare a amamentação ou tomar AprovelŪ.

Efeitos de lado

Os seguintes fenômenos indesejáveis apresentam-se conforme as seguintes gradações da sua incidência (segundo o QUEM classificação: muito muitas vezes (≥1/10), muitas vezes (≥1 / 100, <1/10), infrequentemente (≥1 / 1000, <1 / 100), raramente (≥1 / 10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000, inclusive mensagens individuais), frequência desconhecida (não é possível determinar a frequência da ocorrência de um fenômeno indesejável segundo os dados disponíveis).

A segurança de AprovelŪ estudou-se em pesquisas clínicas em aproximadamente 5,000 pacientes, inclusive 1,300 pacientes com a hipertensão que toma a droga durante mais de 6 meses e 400 pacientes que tomam a droga durante um ano ou mais. Os eventos aversos em pacientes que tomam AprovelŪ foram normalmente brandos e transitórios, e a sua frequência não se relacionou à magnitude da dose tomada e não foi dependente de sexo, idade ou corrida.

Em estudos controlados pelo placebo nos quais 1,655 pacientes tomaram irbesartan (em média durante 1-3 meses), a descontinuação do tratamento devido ao desenvolvimento de qualquer evento averso clínico ou de laboratório necessitou-se em 3.3% de pacientes que tomam AprovelŪ, E em 4.5% de pacientes que tomam placebo (as diferenças foram por meio de estatística significantes).

Os eventos aversos observados em pesquisas clínicas controladas pelo placebo com o uso de AprovelŪ na hipertensão associam-se provavelmente ou provavelmente com a sua administração, ou sem uma relação estabelecida com a administração da droga

A incidência dos seguintes eventos aversos com irbesartan não foi por meio de estatística significativamente diferente disto observado com o placebo.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, dor de cabeça; Infrequentemente - orthostatic vertigem.

Do coração: raramente - inchação, tachycardia.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - tosse.

Do tratado digestivo: muitas vezes - náusea / vômito; Infrequentemente - diarreia, indigestão / azia.

Do genitals e o peito: infrequentemente - disfunção sexual.

Desordens comuns: muitas vezes - fadiga aumentada; Infrequentemente - dor no peito.

Dados de laboratório e instrumentais: clinicamente as mudanças significativas em parâmetros de laboratório não se observaram em pacientes com a hipertensão arterial durante as pesquisas clínicas controladas. Não há monitorização especial de parâmetros de laboratório de pacientes com a hipertensão que toma AprovelŪ.

Eventos aversos observados em pesquisas clínicas controladas com AprovelŪ em pacientes com nephropathy em hipertensão e diabete do tipo 2 (IDNT e IRMA 2 pesquisas clínicas)

Os eventos aversos foram semelhantes àqueles em pacientes com a hipertensão, com a exceção de sintomas orthostatic (vertigem (10.2%) (com o placebo 6%), orthostatic vertigem (5.4%) (com o placebo 2.7%) e Hypotension orthostatic (5.4%) (tomando o placebo 3.2%).

A percentagem da descontinuação devido a sintomas orthostatic com AprovelŪ, comparado com o placebo, foi 0.3 contra 0.5%, orthostatic vertigem 0.2 contra 0.0% e orthostatic hypotension 0.0 contra 0.0% respectivamente.

Dos indicadores de laboratório: hyperkalemia. No estudo clínico IDNT, a percentagem de pacientes com hyperkalemia (> 6 mEq / L) foi 18.6% no grupo de AprovelŪ comparado com 6% no grupo de placebo. No estudo clínico IRMA, 2% de pacientes com hyperkalemia (<6 mEq / L) foram 1% no grupo de AprovelŪ, e não houve hyperkalaemia no grupo de placebo.

No estudo clínico IDNT, a frequência da descontinuação devido a hyperkalaemia com AprovelŪ e placebo foi 2.1 e 0.36%, respectivamente. No estudo clínico IRMA, a frequência da descontinuação devido ao desenvolvimento de hyperkalemia tomando AprovelŪ e placebo foi 0.5% e 0%, respectivamente.

Os efeitos indesejáveis observam-se durante o pós-marketing do uso de AprovelŪ

Do lado do sistema imune: muito raro - como todo o angiotensin II antagonistas de receptor, os casos muito raros de reações alérgicas, como urticária, angioedema, observaram-se.

Os seguintes fenômenos indesejáveis identificaram-se com o uso de irbesartan do tempo a droga AprovelŪ entrou no mercado.

Do lado de metabolismo e nutrição: uma frequência desconhecida - hyperkalemia.

Do lado do sistema nervoso: frequência desconhecida - vertigem.

Do fígado e tubos de bile: uma frequência desconhecida - um aumento na atividade de enzimas de fígado e concentração bilirubin no sangue, hepatite, icterícia.

Do lado do órgão de audição: frequência desconhecida - tocando nas orelhas.

Do lado do musculoskeletal e tecido conetivo: uma frequência desconhecida é mialgia.

Da parte dos rins e aparelho urinário: uma frequência desconhecida - uma violação de função de rim, incl. Os casos do desenvolvimento do fracasso renal em pacientes em perigo (ver "Instruções especiais").

Violações comuns: frequência desconhecida - asthenia.

Participação

Baseado em dados de em estudos de vitro, a interação de irbesartan com drogas metabolizadas por isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 ou CYP3A4 não se espera. Irbesartan metaboliza-se geralmente por CYP2C9 isoenzyme e menos exposto a glucuronidation. Nenhum pharmacokinetic significante e as interações pharmacodynamic se observaram com o uso simultâneo de irbesartan com warfarin, uma droga metabolizada por isoenzyme CYP2C9.

Irbesartan não modifica o pharmacokinetics de digoxin e simvastatin.

Com o uso combinado de irbesartan com hydrochlorothiazide ou nifedipine, o pharmacokinetics de irbesartan não se modifica.

Com medicações que contêm aliskiren. A combinação de AprovelŪ com drogas que contêm aliskiren é contra-indicada em pacientes com a diabete mellitus ou moderada à insuficiência renal severa (a RFA <60 mL / minuto / 1.73 área de superfície de corpo m2) e não se recomenda em outros pacientes (ver Contra-indicações, com o cuidado, "Instruções especiais").

Com nervos inibidores EXCELENTES. O uso da droga AprovelŪ na combinação com nervos inibidores EXCELENTES é contra-indicado em pacientes com nephropathy diabético e não se recomenda em outros pacientes (ver "Contra-indicações", Cautelosas, "Instruções especiais").

Com preparações de potássio e diuréticos dispensam o potássio, heparin. Baseado na experiência adiantou-se com o uso de outras drogas que afetam RAAS, com o uso simultâneo de preparações de potássio; Substitutos de sal que contém potássio; diuréticos dispensam o potássio ou outros capazes de aumentar o conteúdo de potássio no sangue de drogas (heparin), é possível aumentar o conteúdo de potássio no soro de sangue.

Com NSAIDs, inclusive nervos inibidores seletivos de TIMONEIRO 2. Com o uso simultâneo de angiotensin II antagonistas de receptor e NSAIDs (inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2), o efeito antihypertensive de irbesartan pode enfraquecer-se. Em pacientes idosos, pacientes com hypovolemia ou prejudicou a função renal, o uso de NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO 2 nervos inibidores, concomitantly com angiotensin II antagonistas de receptor, inclusive irbesartan, podem levar à função renal prejudicada, inclusive o desenvolvimento possível do fracasso renal agudo. Estes efeitos são normalmente reversíveis. Periodicamente, a função de rim deve controlar-se em pacientes que simultaneamente tomam irbesartan e NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO 2 nervos inibidores.

Com preparações de lítio. Um aumento em concentrações de lítio de soro e um aumento na sua toxicidade informaram-se com o uso simultâneo de sais de lítio e irbesartan.

Com diuréticos e outras drogas antihypertensive. Com o uso simultâneo de irbesartan e outros agentes antihypertensive, um aumento na ação antihypertensive é possível. Irbesartan usou-se sem qualquer problema simultaneamente com outras drogas antihypertensive, como β-blockers, CCB de longa duração e diuréticos thiazide. O tratamento prévio com diuréticos em grandes doses pode levar a hypovolemia e um risco aumentado da redução da BP excessiva no início do tratamento com AprovelŪ.

Dosar e administração

No interior, apesar do regime de alimentação, a pastilha engole-se inteira, lavada abaixo com a água. Normalmente a dose inicial é 150 mgs uma vez por dia. Os pacientes que, para realizar visam valores da BP, necessitam a redução adicional, a dose pode aumentar-se a 300 mgs uma vez por dia.

Em caso da pressão de sangue insuficiente que abaixa com a monoterapia com AprovelŪ, os diuréticos (eg, hydrochlorothiazide 12.5 mgs / dia) ou outros agentes antihypertensive (eg, beta-blockers ou CCB de longa duração) podem acrescentar-se ao tratamento.

Em pacientes com nephropathy com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus, a dose de manutenção preferencial é 300 mgs uma vez diariamente.

Grupos pacientes individuais

Crianças e adolescentes. No momento atual, a segurança e a eficácia da droga em pacientes de infância e adolescência não se estabelecem.

Pacientes de idade promovida. Normalmente, os pacientes idosos não precisam de uma redução de dose. Em pacientes que receberam AprovelŪ em estudos clínicos, além de tudo, não houve diferença em eficácia e segurança entre pacientes 65 anos da idade e mais velho e mais jovem.

Pacientes com insuficiência hepatic. Normalmente, em pacientes com a função de fígado prejudicada (gravidade branda e moderada), a redução de dose não se necessita. A experiência de usar a droga em pacientes com a insuficiência hepatic severa ausenta-se.

Pacientes com insuficiência renal. Normalmente, os pacientes com a insuficiência renal (apesar da sua gravidade) não precisam de uma redução de dose.

Pacientes com hypovolemia. Em pacientes com hypovolemia severo e / ou hyponatremia, como pacientes que recebem terapia diurética intensiva ou quem estão na hemodiálise, o hypovolemia e hyponatremia deve corrigir-se antes de usar AprovelŪ.

Dose excessiva

A experiência de usar a droga em adultos em doses até 900 mgs / dia durante 8 semanas não revelou nenhuma toxicidade.

Tratamento: não há informação específica quanto ao tratamento de uma dose excessiva de AprovelŪ. O paciente deve controlar-se cuidadosamente, o tratamento deve ser sintomático e sustentador; Indução de vômito e / ou lavage gástrico. Irbesartan não se retira do corpo durante a hemodiálise.

Instruções especiais

Redução excessiva de pressão de sangue - pacientes com hypovolemia. O uso de AprovelŪ até agora acompanhava-se raramente pela redução excessiva da pressão de sangue em pacientes com a hipertensão sem doenças de acompanhador. Como com o uso de nervos inibidores EXCELENTES, a redução excessiva da pressão de sangue acompanhada por sintomas clínicos pode desenvolver-se em pacientes com hyponatremia / hypovolemia (por exemplo, em consequência de terapia diurética intensiva, diarreia ou vômito, uma entrada de restrição de dieta de sal de mesa), bem como em pacientes na Hemodiálise. Antes de usar AprovelŪ, é necessário corrigir hypovolemia e / ou hyponatraemia.

Pacientes com função de rim, dependendo da atividade de RAAS. Como consequência da inibição de RAAS, podemos esperar um pioramento da função de rim em pacientes predispostos. Em pacientes com a função renal dependente da atividade RAAS (com hipertensão arterial e artéria renal stenosis de uma ou ambos os rins, com a classe III NYHA e IV CHF), o tratamento com drogas que afetam RAAS associou-se com oliguria e / ou azotemia Progressivo e raramente com o fracasso renal agudo e / ou morte. É impossível excluir a possibilidade de tal efeito usando angiotensin II antagonistas de receptor, inclusive irbesartan.

Fracasso renal e transplante de rim. Usando AprovelŪ em pacientes com a insuficiência renal, a monitorização periódica do conteúdo de potássio e soro creatinine concentração recomenda-se. Não há dados clínicos sobre o uso de AprovelŪ em pacientes que sofreram recentemente um transplante de rim.

Pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus com função renal prejudicada. O efeito benéfico de AprovelŪ na redução de velocidade da progressão de desordens renais e cardiovasculares tinha graus variados da gravidade em grupos diferentes de pacientes, menos pronunciados em mulheres e pacientes que não pertencem à corrida de Europoid.

Em um estudo clínico de IDNT em pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus com proteinuria (≥900 mgs / dia) em um subgrupo de pacientes no alto risco da artéria renal stenosis, nenhum paciente que recebeu AprovelŪ recebeu um primeiro aumento agudo na concentração creatinine no Soro, associado com stenosis das artérias renais.

Bloqueio duplo de RAAS na combinação de AprovelŪ com nervos inibidores EXCELENTES ou aliskiren. O bloqueio duplo de RAAS com o uso de uma combinação de AprovelŪ com nervos inibidores EXCELENTES ou aliskiren não se recomenda. Em comparação com a monoterapia há um risco aumentado de uma redução aguda na pressão de sangue, o desenvolvimento de hyperkalemia e prejudicou a função renal.

O uso de AprovelŪ na combinação com aliskiren é contra-indicado em pacientes com diabete mellitus ou insuficiência renal com a RFA <60 mL / minuto / 1.73 m2 da superfície de corpo (ver "Contra-indicações", "Interação") e não se recomenda em outros pacientes.

O uso de AprovelŪ na combinação com nervos inibidores EXCELENTES é contra-indicado em pacientes com nephropathy diabético (ver "Contra-indicações", "Interação") e não se recomenda em outros pacientes.

Hyperkalemia. Como com o uso de outras drogas que afetam RAAS, o hyperlokemia pode desenvolver-se no tratamento com AprovelŪ, especialmente se houver fracasso renal e / ou doença de coração. Em tais pacientes recomenda-se controlar o conteúdo de potássio no soro de sangue.

Stenosis da válvula aórtica ou mitral, hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo. Como com o uso de outros vasodilatadores, o cuidado deve tomar-se tomando AprovelŪ com pacientes com stenosis aórtico ou mitral ou com cardiomyopathy obstrutivo hypertrophic.

hyperaldosteronism primário. Os pacientes com hyperaldosteronism primário normalmente não respondem a drogas antihypertensive que atuam por meio da inibição de RAAS. Por isso, o uso de AprovelŪ em tais casos é impraticável.

Pacientes com IHD e / ou aterosclerose clinicamente significante de navios cerebrais. Como com o uso de outras drogas antihypertensive, uma redução significativa da pressão de sangue em pacientes com a doença de coração ischemic e / ou arteriosclerose cerebral grave pode levar ao desenvolvimento do infarto do miocárdio ou golpe. O tratamento de tais pacientes deve executar-se sob o controle estrito da pressão de sangue.

Impacto na capacidade de dirigir transportes ou tomar parte em outras atividades potencialmente arriscadas. O efeito de AprovelŪ na capacidade de dirigir transportes ou tomar parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e alta velocidade de reações psicomotoras não se estudou. Contudo, baseado nas suas propriedades pharmacodynamic, AprovelŪ não deve afetar a capacidade de dirigir transportes e tomar parte em outras atividades potencialmente arriscadas (trabalho a grande altura, trabalho de controlador aéreo, trabalho com o maquinismo, etc.). Mas em caso de vertigem e fraqueza, a atenção pode diminuir e as reações psicomotoras podem diminuir a marcha. Em pacientes que têm tais reações indesejáveis, a decisão sobre a possibilidade da atração em qualquer atividade potencialmente perigosa deve tomar-se pelo doutor individualmente.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 150 mgs, 300 mgs 14 partes cada um. Em uma bolha de PVC / PVDC / folha metálica de alumínio; Em um pacote de cartolina 1, 2 ou 4 bl.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Aprovel

Em uma temperatura de não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Aprovel

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.