Tofisopam - substâncias ativas. Instrução e aplicação, dosagem

Nome: Tofisopam

O nome latino da substância Tofisopam

Tofisopamum (gênero Tofisopami)

Nome químico: 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

Fórmula - C22H26N2O4

Substâncias terapêuticas Tofisopam-anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3
F10.4 estado abstinente com delírio
F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids
F32.0 episódio Depressivo brando
F40.2 fobias Específicas (isoladas)
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F43.1 desordem de stress Pós-traumática
Desordem de F43.2 reações adaptáveis
Desordens F45 Somatoform
F48 Outras desordens neuróticas
F60.3 desordem de personalidade Emotivamente movediça
Síndrome de N94.3 tensão pré-menstrual
N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres
Dor de R07.2 no coração

Código de CAS - 22345-47-7

Substância de características Tofisopam
Droga de antiinquietude "em tempo integral", um derivado benzodiazepine atípico (2,3-benzodiazepine). Branco a pó cristalino branco amarelado. Praticamente insolúvel em água, solúvel em álcool difícil.

Farmacologia

Modo de ação - anxiolytic.

Interage com aumentos de receptores benzodiazepine a sensibilidade do neurotransmitter-receptor GABA realça processos de GABA-mimetic no CNS. Tem a atividade anxiolytic, acompanhada por praticamente nenhum medicamento sedativo, músculo relaxant e propriedades anticonvulsant. Tem a estabilização vegetativa e o efeito protetor por stress, dilata navios coronários. Especialmente eficaz para sintomas físicos de inquietude.

Quando administrado absorve-se rapidamente e quase completamente do tratado gastrintestinal, Cmax no sangue consegue-se dentro de 2 horas depois que a concentração plásmica diminuiu monoexponencial. T1 / 2 6-8 h, os produtos de biotransformação formados não têm efeito anxiolytic. Escreva principalmente na urina (60-80%) na forma de glucuronide, 20-30% excreta-se nas fezes. Não se acumula.

Aplicação da substância Tofisopam

Neuroses e estados parecidos a uma neurose; o estado, acompanhado por stress emocional, desordens autônomas, moderadas, medo, apatia, reduziu a atividade, experiências intrusas; depressão reativa com sintomas psychopathological moderadamente severos; desordem de stress pós-traumática; desordem adaptação mental; cardiologia (monoterapia ou em combinação com outras drogas), síndrome climatérica (monoterapia e em combinação com terapia hormonal); síndrome de stress pré-menstrual; myasthenia gravis, myopathies, neurogenic atrofia de músculo e outros estados patológicos com sintomas neuróticos secundários quando anxiolytics contra-indicado com músculo pronunciado relaxant efeito.

As Inclinações: síndrome de retirada de álcool, estado delirante (para de excitação e sintomas vegetativos), síndrome de retirada de ópio e estado pós-abstinente. As desordens neuróticas, psicóticas com o alcoolismo, bem como as condições caracterizadas pela apatia, reduziram a atividade no alcoolismo.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outro benzodiazepines), psicose e psychopathy com agitação psicomotora pronunciada, agressividade ou depressão profunda; decompensated fracasso respiratório, apnea síndrome durante o sono (em história), a aplicação simultânea de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; gravidez (denomino), a amamentação, idade menos de 18 anos.

Restrições de aplicação de Tofisopam

Decompensated síndrome de aflição respiratória crônica, fracasso respiratório agudo na história de glaucoma de fechamento de ângulo, epilepsia, dano cerebral orgânico (como aterosclerose).

Efeitos de lado de substância de Tofisopam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, agitação, irritabilidade, agressividade, irritabilidade, dorme a desordem; às vezes - confusão, apreensão em pacientes com epilepsia.

Do sistema respiratório: depressão respiratória.

Do tratado digestivo: a perda do apetite, náusea, boca seca, gastralgia, dispepsia, aumentou a separação de gás, constipação; em alguns casos - icterícia congestiva.

Do sistema musculoskeletal: tensão de músculo, dor de músculo.

Reações alérgicas: coceira, borbulha.

Participação

Tofisopam contra-indicado combinou o uso com tacrolimus, sirolimus, cyclosporine. Enzima de Hepatic inducers (álcool, nicotina, barbituratos, antiepilépticos) Tofisopam pode realçar o metabolismo, que pode levar a uma redução na sua concentração plásmica e o efeito terapêutico do enfraquecimento.

Algumas drogas antifungosas (ketoconazole, itraconazole) podem reduzir a velocidade do metabolismo de Tofisopam hepatic, que leva a um aumento na sua concentração no plasma. Algum antihypertensives (clonidine, BPC) pode realçar os efeitos Tofisopam.

Em conjunto com a admissão Tofisopam pode aumentar níveis plásmicos de drogas que se metabolizam por CYP3A4.

Dose excessiva de Tofisopam

Sintomas: sono profundo, em casos severos (depois receber doses de 50-120 mgs / quilograma) - vômito, confusão, coma, depressão respiratória e / ou apreensão.

Tratamento: restauração de função de respiração e atividade cardiovascular.

Dosar e administração de Tofisopam

No interior. O jogo de modo individualmente, dependendo da indicação, a condição do paciente, droga tolerability. Dose única - 50-100 mgs, a média diária - recepção 1-3 de 150-300 mgs, máximo - 300 mgs / dia durante 4-12 semanas, inclusive o tempo de retirada gradual da droga. Nas pessoas idosas e pacientes com dose de insuficiência renal reduzida por 2 vezes.

Substância de precauções Tofisopam
Quando uma reação alérgica ou as desordens de sono severas devem descontinuar-se. Já que a prevenção de desordens de sono se recomenda a tomar a droga na última vez não depois do que 15-16 horas.

Deve observar-se que os pacientes com o retardo mental, pacientes idosos, bem como desordens têm dos rins e / ou doença de fígado, são mais prováveis do que outros pacientes podem experimentar efeitos de lado.

Não recomendado para uso Tofisopam com psicose crônica, fobias ou desordem obsessiva e compulsória. Nestes casos, o risco de tentativas de suicídio e comportamento agressivo. Por isso, Tofisopam não recomendado como depressão de monoterapia ou depressão acompanha-se pela inquietude.

O cuidado deve tomar-se tratando pacientes com depersonalization e dano cerebral orgânico (como aterosclerose). A supervisão médica permanente necessita-se quando administrado a pacientes com myasthenia gravis.

Em pacientes com a epilepsia Tofisopam pode aumentar o limiar de apreensão.

Tofisopam não reduz significativamente a capacidade de concentrar-se. A pergunta dos meios de capacidades de gestão de transporte resolvidas depois de avaliar a resposta individual do paciente à droga.

Nomes comerciais de drogas com Tofisopam substância de trabalho

Índice de nome comercial

Grandaxin, Tofisopam