Areplivir (Favipiravir) 200mg 40 comprimidos

Indicações

Tratamento para uma nova infecção por coronavírus (COVID-19).

Método de administração e dosagem

Dentro, 30 minutos antes das refeições.

Para o tratamento da nova infecção coronavírus (COVID-19) causada pelo vírus SARS-CoV-2, recomenda-se o seguinte regime de dosagem:

- para pacientes que pesam <75 kg, 1600 mg (8 comprimidos) 2 vezes no 1º dia de terapia, depois 600 mgs (3 comprimidos) 2 vezes por dia, respectivamente, do 2º ao 10º dia de terapia;

- pacientes que pesam ≥75 kg, 1800 mg (9 comprimidos) 2 vezes no 1º dia de terapia, depois 800 mgs (4 comprimidos) 2 vezes por dia, respectivamente, do 2º ao 10º dia de terapia ...

A droga deve ser tomada com base no quadro clínico e/ou após a confirmação laboratorial do diagnóstico e na presença de sintomas clínicos característicos.

A duração total do curso do tratamento é de 10 dias ou até a confirmação da eliminação do vírus, caso ocorra anteriormente (dois resultados negativos consecutivos de estudos de PCR, obtidos com intervalo de pelo menos 24 horas).

Efeito farmacológico

Atividade antiviral in vitro

Favipiravir possui atividade antiviral contra cepas laboratoriais de vírus influenza A e B (meia concentração máxima efetiva (EC50) 0,014-0,55 μg / ml).

Para cepas de vírus influenza A e B resistentes à adamantana (amantadina, rimantadina), oseltamivir ou zanamivir, o EC50 é de 0,03-0,94 μg / ml e 0,09-0,83 μg / ml, respectivamente. Para cepas de influenza A (incluindo cepas resistentes ao adamantano, oseltamivir e zanamivir) como influenza suína tipo A e influenza aviária tipo A, incluindo cepas altamente patogênicas (incluindo H5N1 e H7N9), o EC50 é de 0,06-3,53 μg / ml.

Para cepas de vírus influenza A e B resistentes ao adamantano, oseltamivir e zanamivir, o EC50 é de 0,09-0,47 μg / ml; a resistência cruzada não é observada.

Favipiravir inibe o vírus SARS-CoV-2, que causa a nova infecção por coronavírus (COVID-19). O EC50 em células Vero E6 é de 61,88 μmol, o que corresponde a 9,72 μg / ml.

Mecanismo de ação

O favipiravir é metabolizado em células para favipiravir ribosyl triphosphate (Favipiravir RTF) e inibe seletivamente a polimerase RNA dependente do RNA envolvida na replicação do vírus da gripe. O favipiravir RTF (1000 μmol / L) não mostrou efeito inibidor na αDNA humana, mas mostrou um efeito inibidor na faixa de 9,1 a 13,5% em β e na faixa de 11,7 a 41,2% no γDNA humano. A concentração inibitória (IC50) de RTF favipiravir para polimerase RNA humana II foi de 905 μmol / L.

Resistência

Após 30 passagens na presença de favipiravir, não foram observadas alterações na suscetibilidade dos vírus influenza tipo A ao favipiravir, e também não foram observadas cepas resistentes. Nos estudos clínicos realizados, não foi detectado o aparecimento de vírus influenza resistentes ao favipiravir.