Rimonabant (Zimulti, Akomplia)

Rimonabant é uma droga de tratamento da obesidade, antagonista de receptores cannabinoid. Rimonabant emite-se sob marcas de comércio de Akomplia e Zimulti. Na Rússia, a Ucrânia, Países da UE e a permissão de EUA ao uso de rimonabant não se recebe, ou retira-se.

Efeitos

Segundo a associação mundial de dietarians o peso de pacientes de pacientes com a obesidade de um ano da administração sistemática de droga perdeu-se para 5%.

Muita atenção presta-se ao endocannabinoidsystem toma da parte principal em um pathogenesis de um morbidamente obesidade agora. A dependência fechada de receptores de endocanabioid com agentes biologicamente ativos do tecido gorduroso visceral grava-se. O papel de regulamento do sistema endocannabinoid em formação do apetite e tipos do comportamento alimentar comprova-se.

No momento do uso da nutrição saborosa, alta e calórica e rica com gorduras em um hypothalamus há uma ativação hyper do sistema endocannabinoid que conduz a aumento do apetite e intensificação da aparência gorda, e a saturação e o desperdício da energia respectivamente diminuem. A comida gordurosa alarga a disponibilidade de ácidos graxos polinsaturados a um biossíntese de endocannabinoid que também leva a uma hiperatividade do sistema endocannabinoid. Por favor preste atenção a Tiramin.

Em uma obesidade do sistema endocannabinoid fica excessivamente ativo. Estimula o comportamento alimentar, que funciona ao nível CNS, e induz a adiposidade, que funciona ao nível de adiposidades.

Os receptores do sistema endokannabinoid dos primeiros receptores do tipo (CB1) do segundo tipo (CB2) no 1993o estiveram abertos em 1990. Os CB1-receptores localizam-se em um cérebro (em um hypothalamus, o latido de grandes hemisférios, gânglios de base, um cerebelo, um tronco cerebral) e na periferia (em adiposidades, tratado digestivo), também se encontram em um myocardium, um endothelia de tanques e as terminações nervosas compreensivas. Os CB2-receptores localizam-se no tecido lymphoid e macrophages e desempenham um papel importante na regulação do sistema imune de um organismo. O sistema de Endocannabinoidn ativa-se "contra apresentação" em resposta à irritação, na terminação do efeito de um endocannabinoid rapidamente falham.

O sistema de Endokannabinoid desempenha um papel de um de reguladores-chave da chegada e digestão da comida. Em pacientes com a obesidade o sistema endocannabinoid é sobre o estimulado pelo excesso da comida que transporta ao esboço constante de endocannabinoid: ao nível de TsNS (um hypothalamus e o núcleo de arco) há uma ativação patológica do apetite, na periferia — a estimulação de processos de lipogenez.

Aplicação e doses

Aceite 20 mgs rimonabant de 1 vezes por dia não mais tarde de uma hora à comida e não antes do que a 3 depois

Pesquisas

Agora sete pesquisas clínicas de multicentro dedicadas à influência de medicina estudam rimonobant que tranca endocannabinoid os receptores conduzem-se fora. Estes receptores localizam-se em centros hypothalamic de fome, núcleo e na superfície de adiposidades. Ativam-se abaixo da influência de um arakhidonilglitserol, anandamid e outros derivados de ácido arakhidon que se segue do aumento em apetite, lucro de síntese de triglicerídeos e baixada da síntese de adiponectin em adipocytes. A estimulação na qual os receptores endocannabinoid no subalterno tentorialnykh acumbicheskikh núcleos levam à formação da inclinação de nicotina é longa os pacientes fumantes. Rimonobant apresentou-se em uma dose diária de 5 para 20 mgs por dia.

Resultados

Durante 1 ano do tratamento este peso perdido de droga em média em 6,6 quilogramas (RIO-Europa), volume de cintura reduzido em 8,5 cm (a América do NORTE POR RIO), autenticamente reduziu o nível de triglicerídeos e lipoproteínas da densidade baixa no plasma (LIPÍDIO DE RIO), permitiu superar a inclinação de nicotina e deixar de fumar sem aumento de ricochete do peso (os STRATUS-EU). Devido à estimulação de síntese adiponectin o rimonobant abaixou um índice da resistência de insulina em 41% e levou à normalização do metabolismo de carboidrato em pacientes com um alto glycemia em um estômago vazio e com a tolerância quebrada a uma glicose (DIABETE DE RIO). Considerando o enumerado acima de resultados de pesquisas clínicas de rimonobant, é possível supor que esta droga se inclua na lista da medicina recomendada para o tratamento de uma obesidade no futuro mais próximo.

Depois de executar testes clínicos repetidos ficou claro que mais de 70% experimentais tinham sinais de pensamentos suicidas, e dois suicidou-se. Também se observaram apreensão apoplética, esclerose múltipla, casos de violência em famílias de alguns pacientes.