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Oxiracetam

27 Dec 2016

Grupo farmacológico: nootropics

Sistemático (IUPAC) nome: (RS)-2 - (4 hydroxy 2 oxo pyrrolidin 1 yl) acetamide
Estatuto jurídico: não regulado (os EU)
Aplicação: oral
Meia-vida: 8:00
Fórmula: C6H10N2O3
Peso de Mol.: 158155

Oxiracetam (ISF 2522) é um estimulante e drogas nootropic da família drogas de Rañetamic. Vários estudos dos animais mostraram que o material está seguro mesmo quando tomado em grandes doses de períodos de tempo longos. Contudo, o mecanismo da ação de drogas Racetam ainda é o sujeito da pesquisa. Oxiracetam não aprovado pelo FDA dos Estados Unidos de uso em aplicações médicas. Oxiracetam - isto é um de três primeiros compostos de Racetam produzidos depois de Piracetam e aniracetam. Ao que parece, Oxiracetam lançam neurotransmitters excitativo e podem fomentar a formação da memória, mas para validar com a precisão necessita de estudos humanos. O sumário oxiracetam é um de racetam que é estruturalmente diferente de piracetam um grupo hydroxyl. Também se usa como um agente nootropic, para melhorar a aprendizagem dos estudantes ou prevenir o prejuízo cognitivo. Como outro racetam, o oxiracetam é uma molécula sintética que não se contém na comida ou na natureza. Considerando a pesquisa de Oxiracetam neste momento, parece que há uma fração suficiente de evidência que oxiracetam ajuda a reduzir o montante do prejuízo cognitivo orgânico (a perda natural do conhecimento durante o processo de envelhecimento, que não se associa com nenhuma doença) e a redução na demência, mas as pessoas de estudo com a doença de Alzheimer não mostraram nenhuma melhora visível na aplicação de aditivos de Oxiracetam. Recebendo Oxiracetam com o prejuízo cognitivo, o seu potencial é comparável com a Alfa GPC (Glitserofosfoholin) e Oxiracetam parece mais potencial do que Piracetam. Não há atualmente evidência para apoiar a melhora da memória recebendo jovens de Oxiracetam sem prejuízo cognitivo que desejam melhorar a memória. Se considerarmos que os estudos dos animais, o oxiracetam parece muito fiável significa prevenir a amnésia induzida por vário anti-cholinergic ou compostos antimodificados (injeção de 3-30 mgs / o quilograma em ratos é bem normalizam a formação de memória). Oxiracetam causou a melhora na formação da memória em ratos sãos e jovens gerais / ratos sem prejuízo cognitivo evidente (assunção que pode usar-se como uma droga nootropic), mas só ocorre depois do uso contínuo durante cinco dias. Oxiracetam é um modulador positivo de AMPA, semelhante ao mecanismo e potencial (mas sítio de ligação) em piracetam e aniracetam, mas pode ter uma vantagem adicional no aumento dos níveis de glutamate lançado, acetylcholine e ácido D-aspartic, mais ativo e não acalmar neurônios. Esta sequência de duas partes (aumentam e modulam receptores glutamate, por que os seus sinais), enfim realça a atividade metabólica em células neuroniais e melhora a formação de memória. Também conhecido como 4 hydroxy 2 oxo rirrolidinoatsetamid, ISF-2522 a Não se confundir com aniracetam e piracetam.

Oxiracetam mostra efeitos psychostimulant!

Oxiracetam é uma forma de:

  • Nootropics
  • Racetam

Oxiracetam: instruções de uso
Oxiracetam usa-se normalmente na variedade de doses de 1.200-2.400 mgs, sobre o curso do dia, em duas ou três doses divididas (p. ex., três doses de 400 ou 800 mgs). Não há estudos de se a eficácia de Oxiracetam depende do seu uso com a comida ou não, mas deve tomar-se aproximadamente uma hora antes da atividade mental.

Fontes e estrutura de Oxiracetam
Fontes
Oxiracetam (nome completo 4 hydroxy 2 oxo pirrolidinoatsetamid e a classificação ISF-2522 [1]) é uma molécula sintética pyrrolidine racetam classe que não tem fontes de comida conhecidas. Oxiracetam Quimicamente sintetizou de Racetamic Piracetam composto de pais (2 oxo l pirrolidionoatsetamid) onde a diferença é a adição de um grupo hydroxyl no 4-uglerod.1) Ser molécula racetam, oxiracetam normalmente usado como um composto de nootropic. GABA é o análogo oxiracetam que apoia o metabolismo phospholipid, module receptores AMPA, interage com o lançamento de neurotransmitters e é mais eficaz na melhoria de aprendizagem de processos do que Piratsetam.2) oxiracetam - um composto quimicamente sintetizado nootropic racetam classe baseada na estrutura de piracetam, mas com o melhor potencial.

Estrutura
Com respeito a piracetam, a única mudança estrutural Oxiracetam - uma presença do grupo hydroxyl no de 4 posições no esqueleto de carbono pyrrolidinone. Isto é um molekula.3 muito altamente polar) oxiracetam estruturalmente muito semelhante a piracetam, dissentindo só com um grupo hydroxyl no de 4 carbono.

Farmacologia
Soro
Uma dose única de Oxiracetam de 800 mgs pode promover o sangue Cmax 21.6 ug / ml durante aproximadamente uma hora depois da injeção (Outros estudos mostraram que depois de 150 minutos, a concentração foi 8,658 mgs / ml), e o AUC total 28mkg +/-110 / h / ml. Apesar da redução rápida, a aproximação aos valores originais observa-se durante 24 horas. Os estudos preliminares mostraram que oxiracetam ainda observou no plasma (136 ng / ml) 96 horas depois da administração oral de uma cápsula 800mg.4) ao Que parece, oxiracetam absorto depois da administração oral e consegue um pico depois uma hora depois da administração, seguida de uma redução rápida da concentração de soro.

Neurologia
Memória e aprendizagem
Mecanicamente, Oxiracetam pode aumentar potentiation de longo prazo (LTP) em fatias hippocampal isoladas no momento de uma concentração de 1 mícron, de mesmo modo Aniracetam. Este aumento na eficiência do sinal nas células hippocampal pode ligar-se a um lançamento aumentado de glutamate e ácido D-aspartic de células na ativação hippocampus na concentração 0.01-5mkm (nenhum efeito sobre o fluxo de glutamate ou D-the AA, quando os neurônios não se ativam), e um aumento na sinalização glyutaminergic pelo AMPA-receptor modulador positivo que é oxiracetam. Os AMPA-receptores medeiam o último lançamento de LTP. Embora haja variedade menos eficiente 0.1-1 mícrones Oxiracetam também realçam o lançamento de acetylcholine de células neuroniais ativadas de fatias hippocampal sem alterar o lançamento de base e em experimentos de vivo sugerem que oxiracetam livres não alterem a concentração de acetylcholine no cérebro. Enfim, observou-se que a proteína kinases C (PKC; o mediador intracelular na formação de memória) estimularam-se em células hippocampal recebendo oxiracetam no vitro (200-600nM) e em vivo (aumento de 47% com injeções de 100 mgs / quilograma), que se considerou o aumento mediado do lançamento de glutamate (desde que a ativação de AMPA e receptores NMDA pode causar o influxo de cálcio em neurônios e posteriormente a sua ativação oxiracetam e não afeta diretamente os canais de cálcio). O potencial de 100 mgs / quilograma oxiracetam comparável com 600 mgs / o quilograma oralmente consome a Alfa-GPC (ou 50-200 nM em vitro) e só no hippocampal foi comparável com 30 mgs / o quilograma oralmente recebeu aniracetam (200nM). O Efeito de Oxiracetam sobre PKC (pelo menos para a atadura de membrana) relacionou-se diretamente ao seu efeito sobre a melhora de memória. Oxiracetam pode aumentar o potentiation de longo prazo no hippocampus, contribuindo para a formação da memória. Isto é provavelmente devido ao lançamento aumentado de neurotransmitters excitativo de neurônios e a sinalização ativada pelos seus AMPA-receptores aumentados, então, enfim, leva à ativação aumentada de PKC. Os estudos nos quais usou roedores sãos que recebem oxiracetam para a formação de memória, observam que a dose de 100 mgs / o quilograma pode não melhorar a realização no labirinto, mas associado com uma melhora em lembrar-se e manter informação em mais velhos ratos (guardando informação em ratos jovens que dão 3-30mg / quilograma oxiracetam quando o labirinto de água de Morris, não houve teste. Agarre-se um labirinto em cascata levantado permite-lhe ver uma melhora tomando 3-30 mgs / quilograma oxiracetam em ratos sãos de outra maneira, apesar da falta do efeito de instinto de autopreservação inerente (melhora em ratos ingênuos, mas pobremente adestrados). Esta tendência observa-se em outros estudos que usaram a recepção intermitente oxiracetam em ratos adestrados, sem melhora em doses de 100 mgs / quilograma. As pesquisas usaram oxiracetam durante um período de treino em ratos ingênuos, observe que pequenas doses como 25 mgs / quilograma, pode ser eficaz na melhoria de aprendizagem. Vários outros estudos usando oxiracetam durante um dia, não indicaram o benefício oxiracetam tratamento, enquanto o uso de longo prazo causa a melhora de memória observada até 4 meses depois da descontinuação de aditivos e as melhoras aparecem quando não ocorrem dentro de 16 horas depois do treinamento, mas em vez disso manifestam depois. Erros no ensaio da alavanca 12 do labirinto radial reduziram-se oxiracetam em uma dose de 100 mgs / quilograma, mas não em doses mais baixas (25-50mg / quilograma) em ratos, enquanto o processo de treino inteiro se melhorou em 25 mgs / quilograma e uma dose de 100 mgs / quilograma ;) isto é diferente de estudos prévios usando o teste de labirinto radial de 8 braços menos sensível no qual os benefícios só se observaram em uma dose de 100 mgs / quilograma. Em estudos usando testes da evitação, a evitação realça-se pela aquisição de uma aplicação de 5 dias do 25-50mg / quilograma oxiracetam (em comparação com muitos piracetam, 100 mgs / quilograma). Os estudos encontraram que as doses únicas não têm efeito sobre a aquisição da evitação. O estudo supracitado do aumento na preservação da informação recebendo oxiracetam também observou a ineficácia de 100 mgs / quilograma piracetam. Outros estudos mostram que piracetam tem o menos eficaz na melhoria de aprendizagem de resultados (comparou oxiracetam, aniracetam e piracetam). A melhora observada em formação de memória tomando oxiracetam, mas estudos em roedores sugere que não são bastante fiáveis.

Em modelos dos animais, o oxiracetam protege contra a amnésia scopolamine-induzida e a amnésia induziu o antagonista NMDA-, inclusive MK-801, AP 7 e AP 5 bem como em vitro inibem-se por glutamate (NMDA) antagonismo kynurenic ácido. Estes efeitos antiamnésticos ocorrem em doses do 3-30mg / quilograma (intraperitoneal infecção) e evitam a grande amnésia de doses (nenhuma diferença significante entre a toxina e com o controle de oxiracetam). Os efeitos do antiamnéstico e aparecem naïve e ratos bem adestrados. Proteção contra amnésia scopolamine vista em seres humanos tomando Oxiracetam de 800-2.400 mgs hora antes de administração de scopolamine. Enquanto os estudos dos animais usando scopolamine supõem que os estudos de proteção quase completos em seres humanos não possam mostrar um grau da proteção e enquanto todas as doses testadas foram eficazes, sem relação encontrou-se entre doses. Embora a prevenção da amnésia, oxiracetam não seja um antagonista estimulante scopolamine efeitos. Efeitos protetores semelhantes a aniracetam oxiracetam efeitos. Demonstrações de Oxiracetam proteção quase absoluta contra scopolamine, isto necessita até mais mais pequenas doses, como estudos em ratos que usam 3-30mg / quilograma Oxiracetam como injeção abdominal. Supõe-se que oxiracetam expõe efeitos anti-cholinergic potentes contra antagonistas de amnésia até um ponto muito maior do que aniracetam. Um estudo prévio da demência de multienfarte, implicando 12 pessoas com o prejuízo cognitivo quem deram 400 mgs oxiracetam diariamente durante quatro semanas (até 1,200 mgs diariamente), disse melhoras heterogêneas na maneira dependente da dose, com a melhora da função mental, não cognitiva. Os estudos posteriores de pacientes semelhantes informaram a maior melhora na realização verbal. Outros estudos observaram que em 60 mais velhas pessoas com o prejuízo cognitivo orgânico quem deram 400 mgs oxiracetam com um aumento gradual a 2,400 mgs durante seis próximas semanas, houve uma redução no prejuízo cognitivo, enquanto oxiracetam é mais eficaz do que piracetam na memória que se melhora (e menos eficaz na redução da excitação). Os estudos em 272 pacientes com a demência observaram a melhora do prejuízo cognitivo nas três escalas de avaliação (IPSC-E, Escala de avaliação de Demência e o NMIC), enquanto um fora de 58 pessoas se tinha confirmado por uma melhora de memória e habilidades verbais. Em contraste com os acima mencionados estudos, um estudo em seres humanos com a doença de Alzheimer não achou nenhuma melhora associada com a recepção oxiracetam. O padrão recomendou que as doses, para reduzir sintomas do prejuízo cognitivo, oxiracetam sejam eficazes nas pessoas idosas, com um determinado impacto na melhora na aprendizagem verbal. Há uma pouca quantidade de evidência disto e a dose de 1.200-2.400 mgs para mostrar a melhora temporária. Melhoras na doença de Alzheimer tomando oxiracetam não observado, o efeito da droga na doença de Parkinson não se conhece. Por favor preste atenção a Piracetam.

Glutamine-ergic neurotransmission
Oxiracetam mostra o aumento de atividade na sinalização por AMPA glutamate receptores como um modulador positivo em uma dose de 1-100 mícrones (nenhuma dependência de dose clara) com KD 214 +/-35nM, que é típico para aniracetam (176 +/-7nM), e para piracetam (KD 190 +/-51nM). Oxiracetam aniracetam não desloca a atadura de receptores AMPA, e quando no decorrer de novos estudos, se considerou que estas moléculas aumentam o componente de afinidade baixo Bmax AMPA sinalização de receptor, mas não o alto componente de afinidade e o aumento em Bmax é comparável com outros dois disse racetam. O AMPAkinom oxiracetam é semelhante a Aniracetam e piracetam, que pode aumentar a sinalização por estes receptores. Quanto ao mecanismo desta ação, todas das moléculas representam-se igualmente eficazes. Acredita-se que a eficiência aumentada do sinal em células hippocampal se associa com um lançamento aumentado de glutamate e ácido D-aspartic de células hippocampal no momento de concentrações a ativação 0.01-5mkM sem afetar o fluxo glutamate ou D-AA, quando estes neurônios não se ativaram, enquanto a dose de 100 mícrones causa um aumento leve. Oxiracetam pode aumentar o lançamento neuronial de glutamate e ácido D-aspartic (glutamate receptor agonist) depois da ativação neural, sem afetar o lançamento espontâneo por si. Como mencionado na seção da memória oxiracetam injeção em uma dose de 3-30 mgs / o quilograma em ratos para prevenir a amnésia induziu antagonistas glutamine-ergic MK-801, AP 7 e AP 5. Em vitro, a inibição do lançamento de noradrenaline causou a antagonistas NDMA prevenidos recebendo um oxiracetam 1mkM dose (com o potencial perto daquele de aniracetam). Oxiracetam previne os efeitos da amnésia glutaminergic antagonistas.

Olin-ergic neurotransmission
Observou-se que oxiracetam previne a redução na concentração de acetylcholine induzido pela terapia de eletrochoque em ratos, que se acompanhou pela prevenção da amnésia. Desde então physostigmine (acetylcholinesterase nervo inibidor como Huperzine-A) previne a amnésia, devido à conservação de concentrações acetylcholine, supõe-se que as propriedades anti-amneziynye oksiratsetama contra antagonistas cholinergic como scopolamine, relacione-se à manutenção da concentração acetylcholine que marcou contra a amnésia scopolamine-induzida, e em uma dose do 50-100mg / quilograma (a preservação parcial do córtex cerebral e hippocampus, mas não no striatum). Observou-se que ligeiramente mais Aniracetam expõem propriedades protetoras no hypothalamus, mas inativo no córtex cerebral. Tão acima mencionado, isto não pode explicar os efeitos oxiracetam antiamnéstico como a depleção de catecholamines (apesar da persistência de acetylcholine) cancela os efeitos protetores contra scopolamine oxiracetam. Reduzir a concentração de acetylcholine nos antagonistas cholinergic e recepção stressors amnéstico pode ser aplicação prevenida oxiracetam que expõe propriedades antiamnésticas. Em ratos que não se deram anticholinergics ou oxiracetam ou aniracetam (100 mgs / quilograma) não modificou a concentração de acetylcholine e choline em nenhuma da porção testada do cérebro. Apesar de concentrações crescentes de acetylcholine, a utilização de aumento oxiracetam mostra acetylcholine no córtex cerebral e gippotalamuse quando injetado em uma dose do 100-300mg / quilograma. Observou-se que as doses subsequentes oxiracetam aumentam acetylcholine reciclagem de 31% do controle e são mais eficazes do que piracetam. Além disso, apesar das modificações óbvias nos níveis de base de acetylcholine em vivo, parece que oxiracetam no momento de uma concentração de 0.1-1 uM em fatias hippocampal aumenta o lançamento de acetylcholine. O fluxo de base acetylcholine destes neurônios não se ativa se não se tinham alterado. Acredita-se que o lançamento extenso explica o aumento na compreensão de acetylcholine, marcado inicialmente com oxiracetam que causa a depleção relativa de níveis intracelulares de acetylcholine, choline compreensão quando bloqueado (que pode explicar-se por um lançamento aumentado). Apesar da falta do efeito sobre a concentração acetylcholine no cérebro em paz, parece aumentar a eficiência oxiracetam acetylcholine sinalização e lançamento de acetylcholine de neurônios ativados.

Atenção e excitação
Ao que parece, o oxiracetam expõe propriedades psychostimulant manifestam-se na forma de desordens de sono. Acredita-se que se associam com propriedades holenergic como holenergic o sistema do tronco do cérebro / telencefolon de base contribuem para a excitação. Acredita-se que este efeito é parcialmente explica a excitação oxiracetam impacto na melhora de memória. Os estudos que medem a locomoção (benzedrina e teste de cafeína) não mostraram uma resposta a oxiracetam e às vezes expunham um aumento leve na locomoção em 100 mgs / dosagem de quilograma, sugerindo que propriedades psychostimulant oxiracetam menos do que aquela de outras preparações. Ao que parece tem algum oxiracetam não expresso psychostimulant propriedades.

Hipnóticos e propriedades de medicamentos sedativos
Os efeitos stimulatory de oxiracetam não afetam as leituras do EEG durante o sono (acredita-se que refletem a qualidade do sono) e evidentemente, prolonga o sono de atraso (tempo necessitado adormecer), dependendo da dose realizada (extensão de 30% em 50 mgs / quilograma e 37.9% em 100 mgs / quilograma). Ao que parece, a droga não degrada a qualidade do sono, mas aumenta o tempo necessitado adormecer por causa das suas propriedades psicoativas.

Catecholamines
Incubação 0.01-1 .mu. O m oxiracetam em fatias hippocampal não altera o lançamento de neurônios noradrenaline quando ativado. Piracetam também não tem efeito sobre estes três neurotransmitter e efeito de ausência norepinephrine duplicado até em 10 .mu. M. A inibição do lançamento de norepinephrine de NMDA cancelou oxiracetam (1 uM), que se associa com a capacidade de reduzir os efeitos oxiracetam antagonismo de glutamate. Apesar disto, oxiracetam não aumentam o lançamento de noradrenaline induzido por NMDA.

Dopaminergic neurotransmission
Oxiracetam, ao que parece não afeta o lançamento de neurônios dopamine ativados no momento de concentrações padrão mas dopamine 0.1-1mkM (catecholamines e outros) parece afetar os efeitos oxiracetam antiamnésticos, desde a sua ação protetora contra a droga anti-cholinergic scopolamine não ocorre a níveis baixos de dopamine e norepinephrine. O antagonista de Dopamine haloperidol pode causar a amnésia (especialmente balançando-se aversive aprendizagem, que se considera modular-se com a ajuda de dopamine). Esta propriedade pode prevenir-se na recepção preliminar 50 mgs / quilograma oxiracetam. A redução da atividade locomotora, que se vê normalmente tomando dopaminergic antagonistas, não previne oxiracetam. As propriedades de Anti-amnezic oxiracetam, ao que parece, podem prevenir a amnésia associada com antagonistas dopamine.

GABAergic neurotransmission
Oxiracetam (0.01-1mkM) em fatias hippocampal não altera o lançamento de GABA, quando os neurônios se ativaram ou é em paz. Diazepam (benzodiazepine) induz a morte celular neuronial que se atenua oxiracetam em doses entre 50-100 mgs / quilograma (1500 mgs / o quilograma reduz o dano). Modificações ao que parece insignificantes oxiracetam cinética GABA. De maneira interessante, apesar de que exposições anti-oxiracetam propriedades amnésticas contra dopaminergic, glutaminerge cholinergic antagonistas e não previne a amnésia induzida por diazepam (a amnésia causou benzodiazepine) no 3-30mg / quilograma. Isto é diferente dos efeitos de piracetam, e devido a que não há atualmente explicação para isto, a sua propriedade de proteger contra a amnésia necessita a pesquisa adicional. Oxiracetam pode prevenir a amnésia induzida por benzodiazepines, mas há atualmente não bastante pesquisa para confirmar esta propriedade.

Serotonergic neurotransmission
Oxiracetam não modifica o lançamento de neurônios serotonin-ativados na concentração 0.01-1mkM. A violação de serotonergic que sinaliza também não afeta os efeitos oxiracetam antiamnésticos contra scopolamine. Oxiracetam não mostra nenhum efeito detectável sobre serotonin.

Neuroprotection
Organotin trimetiltin neurotoxin que prejudica a formação de memória durante um período de até quatro anos, causando a morte excessiva de neurônios no hippocampus (e outras regiões do cérebro com menos). A sua toxicidade reduziu-se na recepção preliminar 3-30mg / quilograma oxiracetam dentro de sete dias.

bioenergetics
Pelo menos um estudo observou que oxiracetam, astrocidam se incuba com o período duas semanas, aumentando a concentração de ATP em células.

Interação nutritiva
Benzedrinas
O uso combinado de benzedrina oxiracetam não ratos unidos que reagem contra a locomoção (aumentando recebendo a benzedrina por si, mas não oxiracetam, em que a combinação não excede a indicação recebendo a benzedrina na isolação), mas pareceu adicional (ou synergistic) contra a evitação de aquisição de habilidade (treinamento). Esta sinergia também se observou quando tomar benzedrina com piracetam se duplicou em outro estudo. Ao que parece, ele oxiracetam bem com compostos de benzedrina, melhorando capacidades cognitivas e sem afetar a locomoção.
Nicotina

A nicotina é um cholinergic agonist. Oxiracetam (50 mgs / quilograma) na combinação com a nicotina (0.25-1mg / quilograma) aumenta a melhora induzida pela nicotina na evitação passiva em ratos até 34-74% sem uma mudança significativa na locomoção.

Physostigmine
Physostigmine é um nervo inibidor acetylcholinesterase que pode melhorar a formação de memória sozinha, mas na combinação com oxiracetam não expõem qualquer aditivo de vantagem visível em ratos. Os nervos inibidores de Acetylcholinesterase não surpreendem synergistic com oxiracetam, apesar do aumento na concentração de acetylcholine.

Pesquisas clínicas
Houve tentativas de usar a pesquisa oxiracetam como um meio de mitigar os sintomas da demência. Contudo, os resultados conclusivos dos estudos em que pacientes que sofrem de demência de Alzheimer ou toxicomania orgânica, droga tomada oralmente 800 mgs duas vezes por dia, recebeu-se. Os efeitos benéficos limitados provados dos efeitos de droga que se manifestam o melhor resultam nos testes de pensamento lógico, atenção, concentração, memória e orientação espacial. Estes testes executaram-se em pacientes com o brando para moderar a demência e ADHD, e as doses de 800-2400 mgs administraram-se oralmente duas vezes por dia durante uns para seis meses. A melhora também se observou em pacientes com síndrome de comoção exogenous, síndromes cerebrais orgânicas e outros tipos da demência. Segundo V. Gallai et al., Oxiracetam é mais eficaz em comparação com piracetam. Os estudos mostraram que o oxiracetam hippocampus-mediado melhora a realização de treino aumentando proteína kinase C (PKC) atada à membrana. Comparando com o grupo de controle de ratos com a anemia de diamante pelo rato Blekfana que dão oxiracetam, mostraram um aumento significante em testes de realização de Morris espaciais. Este aumento na realização correlacionou-se com um aumento em PKC atado à membrana.

Pharmacokinetics

Segundo uma fonte, oxiracetam bem absorto do tratado gastrintestinal bioavailability de 68-82% (Perucca E. et al.) Ou 56% (segundo outra fonte). Os níveis de soro máximos realizam-se dentro de 1-3 horas depois que uma dose única de 800 mgs ou 2000 mgs, a concentração máxima no soro é 19-31 mgs / ml nestas doses. Oxiracetam principalmente compensado pelos rins e 84% da droga excreta-se inalterado na urina. A meia-vida Oxiracetam em indivíduos sãos está em volta de 8 horas e de 10 para 68 horas em pacientes com a insuficiência renal. A droga pode penetrar a barreira cerebral pelo sangue com concentrações cerebrais no cérebro que conseguem 5.3% da concentração no sangue (medido depois uma hora depois de receber uma dose intravenosa única de 2000 mgs). a variedade de lançamento é 9 para 95 ml / minuto e concentração constante realizada em 800 mgs duas vezes por dia, nos limites de 60 uM a 530 uM. A concentração Oxiracetam mais alta contida em uma partição transparente, menos alta - no hippocampus, córtex cerebral e o mais baixo - no striatum depois de 200 mgs / quilograma dose oral em ratos.

Segurança e toxicologia
Em geral
Considerando estudos humanos, os suplementos orais em Oxiracetam à dose diária de 1,600 mgs em pessoas com a memória prejudicada não expõem nenhum efeito de lado em comparação com o placebo.

Gravidez
Um estudo no qual deram a ratos grávidas uma dose de 50 mgs oxiracetam / quilograma não mostrou que qualquer efeito teratogenic, ao contrário, se registrou na melhoria de teste de labirinto radial (exatidão de seleção) e olha para o comportamento em comparação com o rato de controle.


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