Mexidol (Emoxypine Succinate) - Instruções de uso, dosagem, efeitos de lado, revista

Grupo farmacológico: Antihypoxants e antioxidantes.

Sinônimos: Medomexi, Mexidant, Mexicor, Mexipridol, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, Neurox, Cerecard.

Substância ativa: Emoxypine Succinate (Ethylmethylhydroxypyridine Succinate).

Emoxypine (2 etilo 6 metilo 3 hydroxypyridine), também conhecido como Mexidol ou Mexifin quando usado como o sal succinate, é um antioxidante manufaturado na Rússia por Farmacêuticos Pharmasoft. A sua estrutura química parece-se com aquele de pyridoxine (um tipo da vitamina B6). Não se aprova para nenhum uso médico nos Estados Unidos ou a Europa.

Mexidol - produto interno inovador, original, que tem um efeito anti-ischemic potente.

"Mexidol sintetiza-se no Instituto da Física Bioquímica. Academia de NM Emanuel de Ciências (RAS IBCP) a meados dos anos 80. Estudou no Instituto da Farmacologia, a Academia russa de Ciências. Para o desenvolvimento e introdução na prática clínica o grupo de Mexidol de peritos em 2003 concedeu o prêmio do governo russo.

A ordem do Ministério da Saúde da Federação russa ¹432 desde o dia 31 de dezembro de 1996 Mexidol permitiu-se à aplicação clínica, certificado de registro número 96/432 / 3. Blagodarya os seus mecanismos da ação Mexidol tem um largo espectro de efeitos farmacológicos a implementar-se, pelo menos a dois níveis - neuronial e vascular. Tem um anti-ischemic potente, neuroprotective, antihypoxic, nootropic, Wegetotropona, antistress, anxiolytic, anticonvulsant, e outras ações.

Mexidol usou no tratamento de condições urgentes, como acidente vascular cerebral isquêmico agudo, lesão cerebral traumática, inflamação purulenta aguda da cavidade abdominal (pancreatitis agudo, peritonite).

História de desenvolvimento de Mexidol

Entre as realizações indubitadas da ciência russa deve incluir o desenvolvimento e introdução na prática clínica de antioxidantes sintéticos e naturais. Notável entre estes é a droga "Mexidol", que é uma droga original doméstica de um novo tipo, como o espectro de efeitos farmacológicos e o mecanismo da ação.

O trabalho de pesquisa de prioridade no estudo de moléculas radicais livres biologicamente ativas iniciou-se no 60-ies do século passado.

No início dos anos 1980 no Instituto de pesquisas da Farmacologia os CARNEIROS foram Mexidol sintetizado - etilo succinate 2 6 metilo 3 hydroxypyridine e identificaram os seus efeitos farmacológicos, estudou o mecanismo da ação, executou estudos pré-clínicos da toxicologia e pharmacokinetics, sinal comercial definido "Mexidol", executou o registro da droga no Ministério da Saúde de URSS, conduziu as primeiras pesquisas clínicas e a introdução da droga na prática médica.

A presença na estrutura Mexidol succinate é crucial para a manifestação dos efeitos farmacológicos da droga, como succinate funcionalmente significante para muitos processos que ocorrem no organismo e, especialmente, é um substrate para realçar o metabolismo de energia em células.

Mexidol é uma droga com um espectro multicomponente de efeitos farmacológicos e o mecanismo de multifatorial da ação. Os componentes mais importantes do mecanismo da ação Mexidol são o seu antioxidante e efeito de membrana, a capacidade de modular o funcionamento de receptores atados à membrana e enzimas para restaurar o equilíbrio de neurotransmitter. Ação Mexidol dirigido principalmente aos processos de oxidação radical livre. De um lado, inibe o lipídio peroxidation (LPO), e no outro - aumenta a atividade de enzimas de antioxidante. Junto com isto, tem o efeito hypolipidemic.

Devido ao seu mecanismo da ação, Mexidol tem um largo espectro de efeitos farmacológicos, implementados pelo menos a dois níveis - o vascular e neuronial. Tem neuroprotective, antihypoxic, anti-ischemic, nootropic, Wegetotropona, antistress, anxiolytic, anticonvulsant, antialcoólico, cardioprotective, anti-atherogenic, geroprotective e outras atividades. Mexidol influído uma melhora em circulação cerebral e microcirculação.

Deve acentuar-se que o agente tem o efeito mais pronunciado no tratamento de várias doenças que prosseguem neurodegeneration, e especialmente de desordens circulatórias cerebrais agudas e crônicas, inclusive o golpe. Mexidol de uso comum na prática clínica e ambulatória no tratamento de golpe agudo e desordens circulatórias cerebrais crônicas mostrou que é uma das drogas mais eficazes usadas no tratamento desta patologia.

Mexidol – informação geral

Cardiovascular, especialmente cerebrovascular, a doença adquire-se nas décadas passadas da epidemia. Por muitos anos, são a causa da morte principal em muitos países desenvolvidos, inclusive a Rússia, e prestam contas de 60% da mortalidade total.

De todos os fatores de risco individuais de complicações cardiovasculares o impacto mais potente na longevidade tem a hipertensão (AI), que se associa estreitamente com tipos diferentes do golpe cerebral (hemorrhagic, ischemic).

Na Rússia, a incidência de golpe e mortalidade permanece entre o mais alto no mundo; cada ano mais de 400 000 casos, nos quais a tarifa de mortalidade durante o primeiro mês da doença é 35%.

Prevenir o desenvolvimento e a progressão do cerebral chupa - violações REMOTAS, bem como a melhoria da qualidade de vida de pacientes que sofrem deles está entre os problemas-chave de cardiologia, neurologia e terapia. Neste sentido, é importante procurar novas direções do impacto em várias conexões no pathogenesis do dano cerebral ischemic, bem como a expansão das ideias sobre os mecanismos da ação de drogas já conhecidas.

Neste sentido, um grande interesse científico e prático é a droga Mexidol (2 - etilo - 6 - metilo - 3 - hydroxypyridine succinate) com um espectro multicomponente de efeitos farmacológicos e mecanismo de multifatorial da ação. Mexidol, precisamente em condições do dano cerebral ischemic, tem antiinflamatório e ação de antioxidante, exercendo um efeito positivo sobre o processo da produção de energia na célula: redução da produção de radicais livres e restaurar a atividade de enzimas de antioxidante. Meksidol ativa a síntese intracelular de proteína e ácidos nucleicos, o enzymatic processa o ciclo de Krebs fomenta a utilização de glicose, a síntese de ATP e a acumulação intracelular, a síntese reduzida da qual em ischemia e hipoxia é as modificações patológicas mais asseadas em células cerebrais.

Pastilhas de Mexidol, cobertas do filme
Indicações de uso:
As consequências de golpe, inclusive depois de ataques de ischemic passageiros, em subcompensação de fase como cursos de prevenção;
Lesão cerebral traumática leve, os efeitos de lesão cerebral traumática
Encefalopatia de várias origens (dyscirculatory, dysmetabolic, pós-traumático, misto);
A síndrome de dystonia vegetativo;
Prejuízo cognitivo brando atherosclerotic;
Desordens de inquietude em estados neuróticos e parecidos a uma neurose;
Doença de coração coronária na terapia complexa;
Alívio de sintomas de retirada de alcoolismo com uma predominância de neurose e desordens vegetativas e vasculares, postabstinentnom desordem;
Posição depois de intoxicação aguda antipsychotics;
Condições de Asthenic, bem como para a prevenção de doenças sistêmicas abaixo da influência de fatores extremos e cargas;
Exposição a extremo (stress) fatores.

Solução de Mexidol de solução de injeção intravenosa e intramuscular
Indicações de uso:
acidente cerebrovascular agudo;
lesão cerebral traumática, os efeitos de lesão cerebral traumática;
encefalopatia;
síndrome dystonia vegetativa;
desordens cognitivas brandas de atherosclerotic;
desordens de inquietude em estados neuróticos e parecidos a uma neurose;
infarto do miocárdio agudo (o primeiro dia) na terapia complexa;
Glaucoma de ângulo aberto primária de etapas diferentes na terapia complexa;
alívio de síndrome de abstinência em alcoolismo com uma predominância de neurose e desordens vegetativas e vasculares;
intoxicação aguda antipsychotics;
inflamação purulenta aguda dos processos de cavidade abdominais (necrotizing agudo pancreatitis, peritonite) na terapia complexa.

A classificação (ICD-10) de Nosological

Abstinência de F10.3;

Desordem de Inquietude de F41.9, não especificada;

F48 Outras desordens neuróticas;

Desordens de G90 de sistema nervoso autônomo [autônomo];

Encefalopatia de G93.4, não especificada;

I67.2 aterosclerose Cerebral;

I67.9 doença Cerebrovascular, não especificada;

K65.0 peritonite Aguda;

K85 pancreatitis Agudo;

Envenenamento de T43.3 e drogas neuroleptic antipsicóticas.

Ação farmacológica

Preparação de antioxidante. Tem antihipoxia, membranoprotective, nootropic, anticonvulsant e efeitos anxiolytic, aumenta a resistência do corpo a stress. A droga aumenta a resistência do corpo aos efeitos de fatores prejudiciais principais ao dependente de oxigênio condições patológicas (choque, hipoxia e ischemia, acidente cerebrovascular, intoxicação de álcool e antipsychotics/neuroleptics/).

Mexidol melhora o metabolismo cerebral e o fluxo sanguíneo ao cérebro, melhora a microcirculação e o sangue rheology, reduz a agregação de plaqueta. Estabiliza a estrutura de membrana de glóbulos vermelhos (erythrocytes e plaquetas) durante o hemolysis. Tem o efeito hypolipidemic, reduz o colesterol total e LDL.

Reduz a toxemia enzymatic e a intoxicação endógena em pancreatitis agudo.

O mecanismo da ação é devido ao seu Mexidol hypoxic e ação de antioxidante membranoprotective. A droga inibe o lipídio peroxidation, aumenta a atividade de superóxido dismutase, aumenta a proporção “da proteína do lipídio”, reduz a viscosidade da membrana e aumenta a sua fluidez. Mexidol modula a atividade de enzimas de membrana (phosphodiesterase independente do cálcio, adenilato ciclase, acetylcholinesterase) complexos de receptor (benzodiazepine, GABA, acetylcholine) que realça a sua capacidade de atar a ligands, contribui para a manutenção da organização estrutural e funcional de membranas biológicas, o transporte de neurotransmitters e melhore a transmissão synaptic. Mexidol aumenta o conteúdo de dopamine no cérebro. As causas de atividade compensatórias aumentaram aerobic glycolysis e reduziram a inibição de processos de oxidative no ciclo de Krebs abaixo de condições hypoxic, com o aumento do conteúdo de ATP e fosfato creatine e a energia de ativação que sintetiza mitochondrial função, estabilização de membranas de célula.

Mexidol normaliza-se processos metabólicos no ischemic o myocardium reduz a zona da necrose, e restaura a atividade elétrica e melhora myocardial contractility e aumentos de fluxo sanguíneo coronários na zona de ischemia, a síndrome de reaspersão reduz efeitos na insuficiência coronária aguda. Realça a atividade anti-anginal de nitro-drogas. Mexidol fomenta a preservação de células de gânglio retinianas e fibras de nervo ótico em neuropathy progressivo, que se causa por ischemia crônico e hipoxia. Melhora a atividade funcional da retina e nervo ótico, aumentando a acuidade visual.

Pharmacokinetics

Absorção

Quando administrado em doses Mexidol 400-500 mgs C máximo no plasma são 3.5–4.0 mg/ml e conseguem-se dentro de 0.45–0.5 h

Distribuição

Depois/m o da droga determina-se no plasma de tempo de retenção de média de 4 horas da droga no corpo é 0.7–1.3 horas

Procriação

Excretado na urina principalmente na forma de glucuronic conjugado em pequenas quantidades - inalterado.

Dosagem de Mexidol

Mexidol introduziu IV ou IM (bolus ou infusão). Já que a solução da infusão deve diluir-se na solução de 0.9% do cloreto de sódio.

O jato de Mexidol injetou lentamente mais de 5-7 minutos, gotejamento - em uma velocidade de 40–60 baixas/minuto. A dose diária máxima não deve exceder 1200 mgs.

Em desordens circulatórias cerebrais agudas Mexidol usou durante 10–14 primeiros dias IV gotejamento 200-500 mgs 2–4 vezes, então - IM 200-250 mgs 2–3 vezes durante 2 semanas.

Com a lesão cerebral traumática e as consequências da lesão cerebral traumática Mexidol usou durante 10–15 dias IV gotejamento 200-500 mgs 2–4 vezes.

Quando a encefalopatia vascular em uma fase de Mexidol decompensation usou em IV bolus ou infusão em uma dose de 200-500 mgs 1–2 vezes durante 14 dias, então - IM em 100-250 mgs/dia durante 2 semanas consecutivas.

Para conduzir a prevenção de divisas encefalopatia vascular Mexidol marcam IM em uma dose de 200-250 mgs 2 vezes durante 10–14 dias.

No prejuízo cognitivo brando em pacientes idosos e em desordens de inquietude Mexidol marcam IM em uma dose de 100-300 mgs/dia durante 14–30 dias.

No infarto do miocárdio agudo na terapia complexa Mexidol introduziu IV ou IM durante 14 dias, no contexto da terapia tradicional do infarto do miocárdio, inclusive nitratos, beta-blockers, nervos inibidores EXCELENTES, thrombolytics, anticoágulo e agentes de antiplaqueta, bem como os agentes sintomáticos indicaram.

Durante 5 primeiros dias, para realizar o efeito máximo, a droga é desejável para introduzir IV, em 9 Mexidol seguinte dia pode administrar-se IM.

IV a droga produzida pela infusão de gotejamento, lentamente (para evitar efeitos de lado) de solução de cloreto de sódio de 0.9% ou dextrose de 5% (glicose) a quantidade de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Se necessário, pode reduzir a velocidade da formulação bolus de pelo menos 5 minutos.

A introdução da preparação (IV ou IM) executa-se três vezes a cada 8 horas dose terapêutica diária do peso corporal de 9.6 mgs/quilograma / dia, uma dose única - peso corporal de 3.2 mgs/quilograma. A dose diária máxima não deve exceder 800 mgs, únicos - 250 mgs.

Em várias etapas da glaucoma de ângulo aberto na terapia complexa Mexidol administrou IM em 100-300 mgs/dia 1–3 vezes durante 14 dias.

Quando a síndrome de retirada de álcool Mexidol administrou em uma dose de 200-500 mgs IV gotejamento ou IM 2–3 vezes durante 5–7 dias.

A intoxicação aguda antipsychotics Mexidol introduziu IV em uma dose de 200-500 mgs/dia durante 7–14 dias.

Na inflamação purulenta aguda da cavidade abdominal (necrotizing agudo pancreatitis, peritonite) Mexidol nomeia-se na primeira noite no período pré-operatório e posoperativo. A dose depende do tipo e a severidade da doença, o processo de distribuição, as opções de curso clínicas. A remoção da droga deve fazer-se gradualmente, só depois de efeitos clínicos e de laboratório positivos segurados.

Em Mexidol pancreatitis hidrópico (intersticial) agudo marcam 200-500 mgs 3 vezes (isotonic cloreto de sódio) e IM.

Quando necrotizing pancreatitis Mexidol brando marcam 100-200 mgs 3 vezes IV gotejamento (isotonic cloreto de sódio) e IM.

Quando necrotizing pancreatitis de gravidade moderada - 200 mgs 3 vezes IV gotejamento (em solução de cloreto de sódio isotonic).

Quando necrotizing pancreatitis curso severo - dose de 800 mgs no primeiro dia, com um modo duplo de administração, então - 200-500 mgs 2 vezes com uma redução gradual na dose diária.

Quando extremamente severo necrotizing pancreatitis dose inicial é 800 mgs/dia a dar forma de xícara a manifestações pancreatogenic choque quando estabilização - 300-500 mgs 2 vezes IV gotejamento (cloreto de sódio de 0.9%) com uma redução gradual na dose diária.

Interações de droga de Mexidol

Em uma aplicação conjunta Mexidol realça a ação de derivados benzodiazepine anxiolytics, antiparkinsonian (levodopa) e anticonvulsants (carbamazepine) fundos.

Mexidol reduz os efeitos tóxicos de etanol.

Efeitos de Lado de Mexidol

Do sistema digestivo: náusea, boca seca.

Outro: reações alérgicas, sonolência.

Mexidol - revistas de doutores.
Mexidol-um dos produtos internos mais bem sucedidos. Resultou ser excelente no tratamento do golpe, administra-se intravenosamente ao mesmo tempo no máximo bastantes doses. Os processos de aplicação de Mexidol em desordens crônicas da circulação sanguínea no cérebro também comprovam a sua eficiência: vertigem de redução, melhora desordens de discurso e memória. Efeito provado mexidol quando situações de abstinência: retira ânsias com dependências, e até reduzindo a inquietude, melhorando a qualidade de vida destes pacientes. Gostam que ele marque e oculistas. Não tenho experiência pessoal na aplicação dele na pediatria, mas "no médico assistente", que amo muito, publica a informação sobre a sua eficácia no tratamento de lesões do sistema nervoso em crianças durante os primeiros meses da vida, bem como no tratamento da infertilidade. A segurança, os efeitos de lado mínimos e a alta eficiência permitem prescrevê-lo em outras situações, mas só no conselho de doutor, e se põe em liberdade da rede de farmácias pela prescrição só.

Mexidol melhoram o psico-estado-emocional, memória, atividade motora, regulam hemodynamics cerebral, reduz o nível de colesterol tem um efeito positivo sobre as propriedades rheological do sangue, que melhora a qualidade de vida e a adaptação física ajuda a acariciar pacientes. o neurorehabilitation O problema é um muito importante e complexo. Com o tratamento regenerativo destes pacientes usou várias drogas.
O acidente vascular cerebral isquêmico desenvolve-se muitas vezes em pessoas de mais velhos grupos de idade, normalmente com doenças somáticas complexas, portanto a aproximação de tratamento deve ser complexa.