Histamine e Anandamide

O fisiologista doutor Doping conta sobre neurônios de histamina, cannabinoid receptores e síntese de anandamide.

A histamina é uma substância que se conhece mais comumente como hormônio de tecido mas ao mesmo tempo é um neurotransmitter no sistema nervoso central e é importante e interessante. A histamina abriu-se uma vez na proteína decadente. É um produto de degradação (pode dizer-se transformação química) de um ácido amino da comida. Este ácido amino chama-se histidine. Da enzima especial histidine racha o gás carbônico, e resulta a histamina. A propósito, este caminho a conversão de ácidos amino é bastante típico. Isto é, há um número de mediadores que se obtêm fendendo o gás carbônico de ácidos amino. Isto chama-se decarboxylation. Por exemplo, serotonin de tryptophan obtido de tyrosine - dopamine e norepinephrine, e de histidine - histamina. Esta histamina quando vem às suas características do hormônio de tecido contém-se naquelas células que são responsivas à penetração de moléculas estrangeiras. Esta histamina é responsável por uma resposta imunitária rápida, com o rápido desenvolvimento da inflamação em uma situação onde o corpo repentinamente subiu micróbios, vírus ou quando inadvertidamente empurrou a faca de agulha ou se magoou. No momento em que o nosso corpo começou a penetrar qualquer molécula estrangeira - ou bactérias ou alergênios - células que contêm histamina para reagir-lhe e começar a lançar a substância no meio extracelular.

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O grupo principal de células chamadas "células de mastro". Consequentemente, a histamina total provoca a inflamação, vasodilatation, o edema - todos nós sabemos que é principalmente para reações alérgicas, quando algo não se inala e agora fluiu do nariz ou brônquios zaspazmirovalis ou coceiras de corpo. Para retirar estes sintomas em algum momento inventaram-se, os anti-histamínicos descobertos, que, como agora realizamos, são os antagonistas dos receptores de histamina. Se olharmos para os nossos corpos, distinguimos três tipos de receptores de histamina, chamam-nos H1, H2, H3. Histamina - H. Durante a reação inflamatória receptores de histamina responsáveis do primeiro tipo, e também quase tudo no cérebro. Os receptores de histamina do segundo tipo mais relacionam-se ao tratado gastrintestinal: são responsáveis pela substância segreda de suco gástrico, e é uma função separada da histamina. Finalmente, H3-receptores - são H1, encontrado no cérebro. Antes do cérebro, viremos, mas primeiro nos deixaremos combinar sobre a inflamação.

Resulta que se quisermos retirar os efeitos inflamatórios, devemos bloquear os receptores de histamina. No meio do XX século inventaram-se e drogas descobertas como diphenhydramine, suprastin que são muito úteis em alergia e inflamação de qualquer variação excessiva. E logo repentinamente resultou que estas medicações efeitos neurotrophic sérios simultaneamente com a sua ação antiinflamatória, também impedem o trabalho do cérebro, tanto para que até então houve tentativas de criar com base no mesmo suprastin algo como substâncias hipnóticas. Porque é o impacto no cérebro, depois ficou evidente quando em estruturas cerebrais diferentes começou a abrir receptores H1 e o H3, e logo descobriu que o synapses e células de nervo, que têm funcionado para a histamina como um mediador.

Considerou-se que neurônios de histamina em geral bastante pequenos. Localizam-se no corpo mamillary chamado de uma área - é uma pequena área no fundo das costas do hypothalamus. Externamente, estes o corpo mamillary visível como tais projeções juntadas e há neurônios de histamina e o seu axons divergem bastante largamente em todas as partes do cérebro. De fato, são um sono de sistema componente e vigilância. E a histamina no cérebro trabalha como uma estimulação branda neurotransmitter que é um dos componentes de tal sistema de manter um suficientemente alto nível da vigilância. E resulta que se usamos um antagonista da histamina, para bloquear a inflamação, ao mesmo tempo diminuímos o cérebro, e isto não é bom. Por isso, o desenvolvimento adicional e a evolução da histamina de preparações farmacêutica foram modificações na direção das suas moléculas, são inferiores para passar a barreira cerebral pelo sangue. E os anti-histamínicos modernos, na teoria, o cérebro quase não teve de atuar - de maneira ideal deve absolutamente não. Devem permanecer depois de tomar a pílula na periferia, para retirar a inchação em algum lugar na cavidade nasal ou nos brônquios e não vir ao cérebro.

Além disso, os farmacêuticos tiveram tal boa ideia - para virar ao efeito de lado principal. Se a histamina ativar o cérebro e os seus antagonistas que retardam o sistema nervoso, então vamos fazer tais antagonistas de receptores de histamina, que são muito bons para passar a barreira cerebral pelo sangue, quase nenhum efeito sobre a inflamação periférica poderia, mas trabalhou como já algumas drogas de antiinquietude. E esta ideia paradoxal realizou-se. Em primeiro lugar, qualquer molécula que se usa como drogas contra a doença de movimento. Consequentemente, se são em algum lugar berços, tal como no ônibus, e se navegou durante um cruzeiro, as drogas não interferem. E logo com base nestas drogas foram substâncias criadas que já funcionam como tranquilizadores e posicionadas, se aplicam agora como uma conexão calmante. Neste caso, vendem-se na prescrição, e o doutor deve prescrever esta droga. As drogas de inquietude da histamina são a adição muito importante à terapia calmante habitual, que usa principalmente GABA agonists. E o estudo das propriedades de anti-histamínicos, de fato, somente começa.

Anandamide é um neurotransmitter que se abriu relativamente recentemente, em 1992. Este material muito tempo buscou porque os seus receptores se descobriram alguns anos antes, mas agonists destes receptores se conhecem à humanidade desde o tempo imemorial, porque são as toxinas que são uma parte de muitas fábricas, em particular maconha. Os efeitos de maconha, a maconha atravessa os assim chamados receptores cannabinoid, e o mediador natural destes receptores cannabinoid é somente anandamide. Mesmo os cannabinoids descobriram-se não tão há muito - no início dos anos 1960 como parte de maconha, haxixe, embora o impacto destes compostos no cérebro humano muito se conheça bem e se venda como um calmante, recreativo: a remoção de stress, elevação de humor, euforia branda. Naturalmente, os implicados no cérebro, interessaram-se no que acontece especificamente no synapses abaixo da influência de maconha e o que é os receptores para isto. Quando anandamide se descobriu, surpreenderam-se todos pelo que a sua estrutura química porque a maioria dos nossos mediadores - é ácidos amino ou derivados ácidos amino, moléculas bastante pequenas.

Anandamide é um derivado de ácido graxo, e isto é a sua singularidade química excepcional. O ácido graxo é um componente das membranas de todas as nossas células. Conhece-se que a membrana de célula - é tal lipídio bilayer filme, e, consequentemente, há vários ácidos graxos. Chamam cada um o ácido arachidonic. Dele e anandamide sintetizado. Pode atuar sobre receptores específicos, e quando começamos a procurar estes receptores e ver como com respeito a estes receptores localizou anandamide, novamente vemos uma situação muito única: em caso de anandamide a sinalização vai do axon à seguinte célula que não é de presynaptic ao nível postsynaptic, mas ao contrário, da célula de objetivo de postsynaptic ao axon que põe um mediador-chave em liberdade. De fato, anandamide e o sistema de receptor cannabinoid - é um modo único de contar que é a célula de objetivo axon como ele para fazer funcionar, afetar as suas operações. Este feedback importante que lhe permite configurar o synapse para executar uma tarefa específica por algum ótimo caminho.

Assim, há anandamide na célula postsynaptic cytoplasm. Então, devido às suas propriedades parecidas à gordura, facilmente passa pela membrana postsynaptic, entra na racha de synaptic e atua sobre receptores cannabinoid que se encontram na membrana do axon. E logo resulta que os efeitos de receptores cannabinoid no freio principal, isto é, a sua ativação causa uma redução na entrada de cálcio, aumentando a entrada de potássio e geralmente retardando a substância segreda de neurotransmitters. Se começarmos a olhar para onde estes receptores se localizam, achamo-los nos órgãos cerebrais e internos, especialmente nas células associados com o sistema imune. Mas são tipos de receptor diferentes. No cérebro, são o primeiro tipo de receptores cannabinoid - CB1, enquanto as células de sistema imunes - o segundo tipo de receptores cannabinoid. Mas aqui e lá o efeito do freio. Se falamos sobre synapses, esta redução da alocação de neurotransmitters diferente.

O primeiro tipo de receptores cannabinoid estende-se finamente em todas as partes do cérebro. Estão na corda espinal, portanto são capazes de tratar funções diferentes. Daqui a ação plural de cannabinoids. Afetam as atividades dos componentes diferentes do nosso corpo e psique. A maior parte de axons em receptores cannabinoid que produzem GABA. Há um controle que freia. Se usarmos o agonist anandamide ou se uma pessoa fumar a maconha, os efeitos são muitos efeitos disinhibition. Função cerebral de auxílios. Um efeito típico é o aumento na motivação de comida. Uma pessoa que é abaixo da influência de maconha, comendo 3-5 vezes mais do que a pessoa média.

Informado uma pequena subida do humor e a atividade física tornam-se menos, com a exceção da voz. Lá a loquacidade, que é o efeito do consumo de maconha. Se entrar nele muito tempo e muito ou demasiado muitas vezes consumir a maconha, o efeito fica mais forte. Segundo o mecanismo synaptic formou a adaptação e a dependência. Um dos efeitos desagradáveis - prejuízo de memória. A formação do abuso de droga leva a uma baixa da motivação vital. A pessoa que recebe as emoções positivas da droga deixa de interagir ativamente com o mundo exterior.

Como os receptores cannabinoid ligaram a maconha, estes receptores muitas vezes percebem-se como um elemento do sistema de droga. Mas de fato é a unidade mais importante do cérebro, que é capaz de controlar muitos synapses. Por isso, para cannabinoid agonists e os antagonistas do grande futuro de ambas as drogas que são capazes de controlar o seu apetite, humor e nível total da excitação de células de nervo. Se o uso do receptor cannabinoid agonists pode inibir a atividade de neurônios. Estes agonists prometem o grupo de drogas antiepilépticas. O mesmo pode dizer-se da doença de Alzheimer por causa da doença caracterizada pela atividade excessiva de muitas células corticais. Se tivermos o receptor cannabinoid agonists que reduzem NMDA-receptores ao emprego glutamate, adquire uma medicação eficaz. Mas deve assim modificar-se que não afeta o centro de emoções positivas, mas não tinha efeito narcótico. Além disso, há um desenvolvimento de analgésicos baseados na atividade de receptores cannabinoid, e é tudo muito prometedor.