Histamina

A histamina em um organismo forma-se do ácido amino inicial de Histidinum abaixo da influência de um histidinedecarboxylase. Não há drogas clinicamente significantes que influem na síntese de Histaminum, contudo certas drogas, por exemplo Morphinum, causam a alocação de Histaminum de células de mastro como efeito de lado. Os resultados de tal lançamento da Histamina são os seus certos efeitos farmacológicos. Não há drogas disponíveis na clínica que consideravelmente influem em um metabolismo ou egestion de Histaminum.

A histamina tem muitas propriedades, além de um papel como o neurotransmitter em um CNS; estas propriedades mostram-se depois da ativação de histaminic H1-H4-receptors.

Drogas lançam a histamina e drogas que diretamente causam degranulate de células de mastro

• Drogas básicas, por exemplo Morphinum, tubocurarine
• Complexo 48/80
• Agentes de Radiopaque
• Daunorubitsin
• Rubidazon
• Pentamidine
• Stilbadamin
• Polymyxin
• Deferoxaminum
• Tenipozid

Muitas propriedades de Histaminum causam-se pela ativação de receptores H1

A histamina trabalha como uns receptores agonist histaminic H1 que se encontram em um sistema nervoso, vasos sanguíneos e músculos não estriados. A injeção local da Histamina causa a dor e uma coceira em pessoas, e depois da sua introdução para um fluxo sanguíneo sistêmico o efeito vasodilating expresso que é também responsável pela emergência de ruborizar-se (erythema) depois de uma injeção vnutridermalny, uma baixada da pressão arterial (colapso) e erubescence na administração sistêmica das drogas que lançam Histamina observa-se. Histamin também influi na integridade do pós-tubo-capilar venules, causa o aumento da permeabilidade vascular, exercendo o impacto em receptores H1 em células endoteliais. Leva a um edema local de tecidos e implicações sistêmicas. A histamina lançada localmente de células de mastro participa na emergência de sintomas de doenças dermal alérgicas (eczema, urticária) e rhinites alérgico, e o lançamento sistêmico de Histamin ata-se ao desenvolvimento de um anaphylaxis. Pode processar Hepatamin.

Também a restrição de um lúmen de tratados respiratórios e a redução de músculos não estriados do tratado digestivo pertence aos efeitos atados a receptores H1. Assim, Histaminum ata-se ao desenvolvimento de asma alérgica e alergia de comida. Todos estes efeitos podem prevenir-se por meio dos antagonistas N1retseptorov.

O efeito principal de receptores H2 agonists é substância segreda de ácido no estômago

São menos efeitos de uma histamina causada por receptores H2, do que causado por receptores H1. A quantidade principal de receptores H2 localiza-se em um estômago onde a sua ativação é uma parte do efeito final que leva à substância segreda de H +. Os antagonistas de receptores H2 podem prevenir completamente a substância segreda de ácido em um estômago. Tal medicina com sucesso usa com esta finalidade na prática clínica (ver o capítulo 16). Os receptores de H2 também estão no coração onde a sua ativação pelo aumento em tsAMF pode aumentar um myocardium sokratimost, tarifa de coração e condutividade no nó.

A influência da histamina em outros N-receptores necessita a pesquisa adicional

O papel de pesquisa de receptores N3-and H4 agora. Considera-se que os receptores H3, localizados em TsNS, se implicam em funções unidas com a regulação de um sonho e vigilância. Recentemente a participação de receptores H4 na regulação da reação inflamatória revelou-se.

Funções de histamina

Em uma Histamina CNS trabalha como o neurotransmitter; é necessário para a manutenção de uma condição da vigilância. Em uma mucosa de estômago Histaminum trabalha como um mediador. Aloca-se das células e estimula as células que produzem próximo o ácido hidroclórico. Em células de mastro de um sangue e órgãos a Histamina desempenha um papel de um mediador de reações alérgicas IGE-dependentes. A histamina levanta um tonus de músculos não estriados de brônquios, a dispneia asmática pode ser uma consequência de que. Histaminum fortalece um intestino peristalsis que em caso da alergia de comida leva a uma diarreia. A permeabilidade de aumentos de vasos sanguíneos, entre células endoteliais de intervalos venules pelos quais o plasma segue (por exemplo se formam, na urticária). Os vasos sanguíneos estendem-se como Histaminum fomenta o lançamento de óxido de nitrogênio por um endothelium vascular. A Histamina maçante das terminações nervosas sensíveis de uma pele resulta-se por uma coceira de dermal.

Receptores. Os receptores de Histaminic funcionam pela G-proteína. Os receptores de Histaminic e o tipo de H2 são um objetivo de antagonistas. H3-Retseptory localizam-se em células nervosas e influem no lançamento de vários mediadores, inclusive a emissão de bloco da Histamina.

Metabolismo. Nas células que contêm Histaminum, o amine forma-se pelo ácido de Histidinum amino decarboxylation. Histaminum livre arruina-se; o regresso neyronalny a captura de Noradrenalinum, Dopaminum e um serotonin não acontece.

Antagonistas. Oi e H2-Retseptory pode bloquear-se por meio de antagonistas seletivos.

Drogas de H1-Antigistaminnye. Os primeiros antihistaminics ("um agente da primeira geração") são não-específicos e bloqueiam outros receptores, por exemplo M holinoretseptory. Estas drogas usaram-se antialérgicas (por exemplo, bamipin, Clemastinum, dimetinden, mebgidrolin, fenira-minas), antiemético (meklozin, dimenhydrinatum), medicamento sedativo não-específico e hypnagogues. O promethazine usa-se como um agente intermediário antes da transição a drogas psychopharmacological do jogo de fenotiasin neuroleptics. Os efeitos de lado de tais drogas são uma sonolência (os motoristas do transporte motor não podem aceitar) e os efeitos que lembram o efeito de atropine (por exemplo, secura em uma boca, constipações). Os novos agentes ("as drogas da segunda geração") não entram em um CNS e por isso não possuem a ação calmante. É possível que em GEB endothelium se transportem atrás em um sangue e não tenham atropine como efeito. Trate este grupo tsetirizin (racemate) e o seu enantiomer ativo levotsetirizin, e também loratadin e o seu funcionamento principal metabolite desloratadin. Feksofenadin é um metabolite ativo de terfenadin que por causa da biotransformação muito lenta (por meio de SURZA4) consegue o alto nível no sangue e pode provocar arrhythmias cordial (redução do período de QT). Trate este tipo de drogas também evastin e mizolastin.

As drogas de H2-Antigistaminnye bloqueiam a substância segreda de um suco gástrico e aplicam-se como antiulcerous agentes. O primeiro representante deste grupo Cimetidinum pode modificar a ação de outras drogas como fígado de inibições cytochromoxidases. A mais nova droga ranitidine não exerce tal impacto.

Estabilizadores de células de mastro. Kromoglikat também nedokromit bloqueiam a emissão de Histaminum e outros mediadores de células de mastro no momento de reações alérgicas. Estas drogas usam-se localmente.