Gonadorelin

Gonadorelin (sinônimos: o gonadoliberin, gonadotrophin-rileasing-hormone, na forma abreviada GNRG) é um hormônio natural que causa a fortificação da substância segreda de gonadotrophins: FSG (um folículo - o hormônio estimulante) e MÃO ESQUERDA (lyuteniziruyushchy hormônio) que à sua vez aumentam a substância segreda de testosterona. Agora houve análogos sintéticos de gonadorelin que começou a aplicar-se na musculação.

De fato representa a substituição de horionichesky gonadotrophin, ao mesmo tempo sem tê-lo antes determinadas vantagens na musculação. Na medicina o gonadoliberin aplica-se a tratamento de endometrioses, fibroses de um útero, infertilidade e um cancro da próstata.

Análogos sintéticos (medicina): triptorelin, buserelin, leyprorelina acetato, leyprolid, goserelin, nafarelin, gistrelin.

Fisiologia

O hypothalamus lança várias substâncias hormonais, uma das quais gonadoliberin que é decapeptide na estrutura. Gonadorelin à sua vez influi em receptores de uma ação avançada de um hypophysis, forçando-o a lançar gonadotrophins (lyuteiniziruyushchy hormônio e um folículo - o hormônio estimulante) que à sua vez regulam o lançamento de hormônios de sexo masculino (androgens) testículos. Pode processar Testalamin.

O processo da substância segreda destes hormônios tem a natureza que pulsa com uma frequência aproximadamente 1-2 vezes por hora. Esta substância segreda regula-se em um mecanismo de feedback por outras substâncias hormonais. Tais hormônios como estrogênio, testosterona e esteróides anabólicos suprimem um eixo hypothalamuses-hypophyses-testicles, por isso, os produtos da própria redução de testosterona.

Farmacologia

A forma sintética de gonadoliberin também estimula a substância segreda de LG e FSG de uma ação avançada de um hypophysis que, à sua vez, leva à estimulação da maturação de folículos e uma ovulação em mulheres, um spermatogenesis e substância segreda da testosterona em homens.

Gonadorelin absorve-se mal de um GIT, por isso, introduz-se com injeções, ou na forma do intrapulverizador nasal. Depois de uma injeção o período de meia-vida faz aproximadamente 10-40 minutos. É hydrolyzed (rompe-se) no plasma do sangue e retira-se com a urina na forma de metabolites inativo.

Os efeitos de gonadoliberin dependerão do esquema da aplicação:

O esquema que pulsa (vacilação) conduzirá para aumentar no nível da testosterona.

O curso contínuo resulta no efeito de bumerangue. Ocorre devido ao desenvolvimento bystry da tolerância (a sensibilidade de receptores de um hypophysis diminui). Nele este esquema usa-se até no tratamento obrigatório de pedophiles, para fins da supressão da função sexual e um libido. De fato, é um caminho da castração química.

Medicina de gonadoliberin

• goserelin (Zoladex)
• leuprorelin (Prostap)
• triptorelin (Decapeptyl, Armazém de Gonapeptyl)
• buserelin (Suprecur, Suprefact)
• nafarelin

Use na musculação

Muitas vezes oferece-se para aplicar gonadoliberin na musculação como o componente de PORCENTAGEM depois de um curso de esteróides anabólicos segundo o esquema dentro de 2 semanas, em vez de Gonadotropinum, com a introdução cada um 1,5 ou 3 horas dentro de 2-4 semanas. Contudo do ponto de vista farmacológico este esquema está enganado como o gonadoliberin pode causar a supressão longa e profunda de próprio Testosteron-Depotum depois do cancelamento.

Na medicina gonadoliberin (gonadorelina um acetato) usam nas perturbações da função de genesial atada à deficiência de gonadoliberin. A droga administra-se i.v. por meio da bomba de infusional especial na operação pulsada que imita substância segreda fisiológica, 2,5 mkg cada um 60 — 90 minutos (Hayes et al., 1998).

Por meio de gonadorelin é possível realizar a altura de corpo de testículos, a substância segreda normal de hormônios sexuais e um spermatogenesis de homens. Contudo o método é bastante caro e exige o uso constante da bomba de infusional. Além de gonadoliberin FDA para o tratamento da esterilidade masculina não se aprova. Por isso, normalmente a preferência dá-se a hormônios gonadotrophic.

Efeitos de lado

Na clínica e o livro de referência pharml de P. P. Denisenko informa-se sobre os seguintes efeitos de lado de gonadorelin:

• Supressão de um eixo um hypothalamus hypophysis testículos no esquema incorreto de aplicação
• Influxos e redução em uma potência
• Avolumar-se e morbidez de glândulas de caixa torácica
• Dor de cabeça
• Dores de osso
• Náusea, diarreia
• Reações alérgicas