Ácido gama-aminobutyric

O fisiologista diz o desequilíbrio de excitação e inibição, benzo-diazepines e uso de barbituratos na medicina.

Um mediador importante do sistema nervoso central é o ácido gama-aminobutyric (abreviado - GABA).

Esta substância é o freio principal neurotransmitters do cérebro e está na competição constante com glutamate. Glutamate - é o neurotransmitter excitativo principal e o seu uso como um mediador de aproximadamente 40% das células. GABA - o freio principal de mediadores, e novamente como um mediador usa-se aproximadamente 40% das células. Isto leva à paridade e o equilíbrio delicado de excitação e inibição no nosso cérebro.

A função de freio é tremendamente importante. É necessário bloquear os fluxos de informação desnecessários. Durante o XIX século, na alvorada do estudo do cérebro, acreditou-se que a instituição mantendo a informação - isto é muito importante, e quando a informação não está disponível - é espécie da inibição. Então resultou que tudo é muito mais complicado. E a frenagem - não é a ausência de excitação e processo ativo que necessita as suas próprias células de nervo, synapses próprio, os seus próprios mediadores e a inibição da energia, o nosso cérebro passa possivelmente mais do que até em excitação. Como no cérebro que todo o tempo "vaga" Milhares, centenas de milhares de fluxos de informação e licença só aqueles que são necessários, aqueles que são relevantes, muito difíceis. Se não retirar o fluxo de informações excessivo, "barulho" no nosso cérebro, que já é muito alto (não é de admirar o cérebro chamou o computador barulhento), simplesmente tudo para marcar, e pensou que começou a pensar e não vir a uma conclusão lógica.

Por isso, GABA - é um mediador muito importante. E liga-se a funções como atenção, isto é, estabelecendo certo fluxo de informações, controle motor, controle emocional. No momento em que, por exemplo, um primeiro graduador decide que deve sentar-se calmamente na sua escrivaninha, incapaz de mover-se e escutar o professor, neurônios no seu cérebro, especialmente, dizer, no tálamo, um grande montante de segregam GABA, e, de fato, os extra fios de informação bloqueiam-se. E somente sentar-se calmamente e não movimento - é uma enorme carga nas células de nervo GABAergic.

GABA - é uma molécula regularmente simples, resultante, paradoxalmente, de glutamate. Tal é a química dos nossos cérebros que o obstáculo principal ao mediador é o produto de uma pequena fenda do mediador excitante principal. Isto racha-se do gás carbônico glutamate e foi ácido gama-aminobutyric virado, que pode usar-se além disso como um mediador e se sintetiza em um lugar diretamente no synapses. GABA - não é uma comida ácida amino. Não o comemos, isto é, obtém-se por processos sintéticos no diferente as nossas células, principalmente em células neuroniais. Devo dizer que em neurônios GABA executa duas funções muito diferentes. Aproximadamente 1% da substância atua como um mediador, e 99% ou trabalho possivelmente até mais longo no mitochondria durante a troca de energia, durante a síntese ATP e o esgotamento de glicose. Este caminho - a decomposição de caminho de glicose - é característica para neurônios. Isto é, não é muito evidente em outras células. Em células de nervo quando a glicose cai, um dos produtos intermediários - é somente o ácido gama-aminobutyric. E no momento por muito tempo não pode acreditá-lo, tal como em caso de glutamate, que a substância é mediador, porque está muito no cérebro. Isto é, pareceria, o mediador também tem uma função muito delicada, deve ser pequeno e só no synapses, e aqui vemos que muito em volta do neurônio GABA, em particular em mitochondria.

Pode encontrar GABA nas seguintes drogas: Pantogam, Picamilon etc.

Considerou-se que a função dual GABA e há consequência bastante interessante deste efeito, uma tão "divisão de responsabilidades". Se começarmos a usar GABA como uma droga na forma de pílula (como uma pastilha deve dizer, "Aminalon"), entra no cérebro, GABA não é muito bom, mas passa a barreira cerebral pelo sangue e entra no sistema nervoso. Uma vez no cérebro, neurônio, este ácido gama-aminobutyric não é tanto um mediador de freio adicional, que veio do exterior, como uma boa "comida". Estas moléculas capturam-se GABA principalmente mitochondria, oxidam-se e adquirem a extra energia. Deve introduzir GABA - deve alimentar neurônios. Assim pastilhas o ácido gama-aminobutyric executa a função da fortificação total do sistema nervoso, melhoram-se. Isto especialmente é verdade de funções cerebrais mais altas como pensamento, percepção, atenção.

esta espécie de drogas chamou nootropics - um termo especial cunhado ("NOE" - este 'conhecimento', Vernadsky, por exemplo, escreveu sobre o noosphere). Nootropics - são drogas que melhoram as funções mais altas do cérebro humano. E, naturalmente, muito, muito na exigência, usam-se em caso de uma lesão cerebral, golpe, ou qualquer modificação ou idade, por exemplo, quando o cérebro amadurece demasiado lento ou muito cansado. Satisfaça-o a uma ampla variação de aplicações. Mas é importante distinguir-se de outras drogas nootropics, como estimulantes psicomotores. Às vezes a substância ativa o synapses, a questão de nootropics. De fato, o verdadeiro impacto é o metabolismo nootropics em neurônios e algum impacto de processos de synaptic quase nenhum efeito. Por exemplo, o presente nootropics melhora-se geração de energia em mitochondria melhoram membranas neuroniais, melhoram o metabolismo de proteína e assim por diante. Se nootrop posicionou como uma substância que tem a atividade synaptic e atuação, por exemplo, nicotinic receptores em receptores dopamine, não é nootrop. Tal substância deve levar-se a sério desde então, com a prudência porque qualquer preparação, a verdadeira influência na operação de synapses pode causar a inclinação e a dependência, portanto não é de fato fácil. GABA, como "Aminalon" - isto é o nootrop verdadeiro porque o efeito inibitivo sobre o sistema nervoso não tem praticamente nenhum.

À gama-aminobutyric o ácido faz-se funcionar como um neurotransmitter, deve formar-se no fim de presynaptic, o fim do axon, respectivamente, de glutamate. Então lança-se quando o impulso de nervo vem e atua sobre receptores. Por dois tipos descritos de receptores GABA, que se chamam os receptores GABAA e receptores GABAB. Ambos com certeza causarão a inibição. Isto é, ácido gama-aminobutyric - um mediador, sempre causando frenagem. Isto é, tem um efeito definido - a cessação de fluxos de informação. Na verdade, isto significa que há um grande número de synapses na membrana de célula de nervo - em alguns deles é, por exemplo, glutamate, o sinal executa-se, mas GABA se lança aqui, e se GABA se destacou, pode bloquear a propriedade destes sinais. Por exemplo, vê cor-de-laranja, e em todo o caso você gostaria de ter - dois canal excitante que deve dirigir a sua reação agarrando zapihivaniya cor-de-laranja e imediato ele na sua boca. Mas se há um synapse, onde as estantes do GABA, pode inibir a reação de inclusão e a isolação GABA pode significar que não é a sua laranja, está na bandeja na loja e você não se compra, portanto nenhuma necessidade de agarrar e botar a sua boca.

Os mediadores de Freio de impacto, que limita as nossas respostas, motoras, emocionais - ele realmente são um componente muito importante do nosso comportamento. Isto é, o efeito de GABA permite controlar várias reações, e, consequentemente, se não houver GABA se synapses não forem bastante ativos, então há um desequilíbrio de excitação e inibição. Em geral, estas situações de desequilíbrio de excitação e inibição frequentemente inerente a manifestações diferentes de atividade nervosa. A opção fácil surge, por exemplo, a inquietude aumentada, a impulsividade, em casos mais severos, como insônia. Em crianças, observa-se como desordem de hiperatividade de déficit de atenção: não bastante atenção e demasiadas reações motoras, difíceis de sentar-se em uma escrivaninha e não fazer nada. E finalmente, a situação mais difícil, quando batido por uma folha de equilíbrio muito forte - é epilepsia. A epilepsia - é uma doença neurológica clássica na qual certa área do cérebro, normalmente local, tanta excitação que esta zona periodicamente saem com ímpeto ondas de ativação, causando uma apreensão. E se queremos tratar de qualquer maneira com ele, devemos fortalecer primeiro o trabalho do sistema GABA e drogar-nos que GABA Uns receptores e GABA B receptores se forçam a fazer funcionar ativamente. Se usarmos um trabalho de impedimento de substância receptores de GABAA, podemos, por exemplo, o animal experimental ou causar a apreensão de corrida de inquietude aumentada. Isto também se usa, por exemplo, para estudar a gênese de epilepsia e novas drogas escolhidas.

Deve dizer-se que a evolução de fábricas criou muitas toxinas, atrapalhando receptores de GABA. Conhecido, por exemplo, ou bikukulin picrotoxin - estas substâncias por si mesmos são drogas convulsivas muito potentes e fábricas usando este tipo de toxinas, venenos protegidos de herbívoros. Às vezes é a grama bastante inofensiva de aspecto nas suas folhas contém um veneno infernal que na diluição muito alta pode tornar-se uma droga ativa o pequeno cérebro.

Consequentemente, se queremos restabelecer o equilíbrio de excitação e inibição e ativação do GABA synapses, receptores de GABA, precisamos de substâncias como ácido gama-aminobutyric. Os químicos acharam estas substâncias no último XIX século. Então, nada se conhecia sobre GABA ou até synapses. Somente atravessando várias opções, acidentalmente descobrir estes compostos. O primeiro grupo destas drogas, "os barbituratos" denominaram-se. Os barbituratos descobriram-se por químicos alemães durante o Dia do Santo Barbara. Varvara (Barbara) - daqui o nome "barbituratos". Contudo, há uma segunda raiz - "urate", que significa 'o ácido úrico'. Segundo uma lenda, a substância isolou-se da urina no dia de Santa Bárbara, daqui um nome romântico alemão. Os barbituratos usados na medicina por muito tempo e caracterizam-se naquela inibição de total de causa do cérebro: os movimentos e emoções e atenção. O fenobarbital é uma parte de produtos bastante ordinários, que até às vezes vendiam sem prescrições. Diga, "Corvalol" acalma o coração, mas um dos seus componentes - é o fenobarbital, o cérebro que se acalma muito, e se tomar demasiado gotejou baixas, então tem uma desaceleração de emoções, pensou processos, e é bastante perigoso para aqueles que, por exemplo, senta atrás da roda, porque a tarifa de reação diminui. Por isso, barbituratos sempre muito farmacologistas organizados, houve uma pesquisa compostos ativos mais suaves. Pelo meio do XX século houve compostos como benzodiazepines. Já funcionam mais lisamente e usa-se agora como drogas de antiinquietude, tranquilizadores. Usam-se na epilepsia, para reduzir a probabilidade da apreensão. Uns barbituratos continuam usando-se para a anestesia, porque, quando a operação é um longo tempo, são barbituratos mais convenientes.

E outro grupo de drogas relacionadas ao ácido gama-aminobutyric - valproate é. O fato consiste em que quando o ácido gama-aminobutyric cumpriu a sua função e deu um sinal de freio na sua necessidade de destruir. Faz uma enzima especial, chamada GABA-transferase e valproate - um blocker do GABA-transferase. E se usamos, realizamos o efeito como bóias longas em GABA synaptic ambiente as ações mais longas em receptores, respectivamente, também realçaram a inibição no cérebro. E os valproate são drogas muito importantes da epilepsia, porque podem usar-se cronicamente, suavemente, em pequenas doses. E são especialmente relevantes com a epilepsia de infância, quando tem de controlar cuidadosamente o estado do sistema nervoso da criança e muito exatamente apanhar doses, dependendo da sua idade.