Coluracetam

Grupo farmacológico: nootropics

Coluracetam (MKC-231) - droga de Racetamic que melhora a função cognitiva. Fomenta a absorção eficiente de choline em caso da violação deste processo, contudo, nootropic os efeitos da droga não se confirmam atualmente.

Visão geral
Coluracetam (MKC-231) - Racetam sintético, que se considera o composto de neuroprotective. Este material não se entendeu totalmente, mas o seu mecanismo da ação (e estrutura) é muito diferente de outro racetam como piracetam e aniracetam. Coluracetam provavelmente afeta o processo conhecido como a alta compreensão de afinidade de choline, que é um fator restritivo na velocidade do transporte do neurônio choline da síntese do neurotransmitter acetylcholine. Aumentar a tarifa da absorção de choline aumenta a atividade neuronial cholinergic, que é uma meta desejável de melhorar a função cognitiva. Em um estudo em ratos (no momento da pesquisa em seres humanos não foi) usou uma dose muito baixa Coluracetam oral para guardar a absorção de choline, especificamente atrasado para a investigação por agentes especiais. Os poucos estudos que se conduziram para identificar o impacto na absorção de Coluracetam choline não produziram nenhum resultado positivo. A relação de Coluracetam também se identificou com o transportador choline, mas a natureza desta relação é pouco nítida. Em geral, no momento atual não há bastantes dados para confirmar a hipótese sobre o uso da droga da melhora da função cognitiva. Os novos estudos para identificar o papel terapêutico em Coluracetam quando a compreensão choline pode ser difícil (por exemplo, a doença de Alzheimer). Outros nomes: MKC-231, BCI-540, 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 tetrahydrofuryl [2,3-b] quinoline 4-yl) acetoamid

A forma de Coluracetam

• Racetam
• Nootropics

Coluracetam: instruções de uso
Os estudos usaram ratos 300-3000 dosagem mcg por peso corporal de quilograma oralmente, que corresponde o peso de aproximadamente 48-480 microgramas por quilograma do ser humano ou 3,2-32,7 mgs ao peso de 68 quilogramas. O tempo para conseguir a concentração máxima no sangue foi 30 minutos, o declínio de concentrações ocorre dentro de 3 h. Por isso, a droga pode depender do tempo da atividade humana.

Fontes e estrutura
fontes
Coluracetam (nome completo 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-N-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 b tetragidrofuro2,3 quinolin-4-yl) acetoamid, também conhecido como MKC-231 ou BCI-540) - Racetam, considerou um composto de nootropic que melhora a função cognitiva. Coluracetam - uma preparação sintética de uma família de Racetam para manter a função de cholinergic, usada especialmente para tratar a doença de Alzheimer.
Estrutura

Coluracetam metabolizou o processo de hydroxylation exposto com a cadeia de carbono 2-pyrrolidinone, às vezes também chamada o metabolite M-MKC-231. Metabolite não possui a propriedade Coluracetam (a absorção aumentada de choline).1) Coluracetam - pyrrolidinone espinha dorsal altamente modificada.

Farmacologia
soro
A concentração de máximo de Coluracetam depois 30 minutos depois da administração de 10 mgs / quilograma oralmente é 4.289 +/-0,641mkg / ml depois de 3 horas - 0.717 +/-0,350mkg / ml, e um dia - 0.037 +/-0.010 g / ml. Estes permaneceram inalterados durante sete e quatorze dias do tratamento. Coluracetam descobriu no plasma depois da administração oral, realiza uma alta concentração de 30 minutos depois da administração, a concentração do declínio observado depois 3 horas depois da administração.

Propriedades neurológicas
Depois 30 minutos depois de tomá-lo oralmente Coluracetam pode descobrir-se no tecido cerebral (210 +/-54 nanograms por peso de grama). A substância ainda pode encontrar-se três horas depois da administração oral (30 +/-16 ng por grama do peso), mas um dia desaparece completamente. Receber agentes dentro de 7-14 dias não afetou kinetiku.2) Coluracetam pode descobrir-se tanto no tecido nervoso depois 30 minutos depois da administração como em três horas depois da administração, mas em concentrações mais baixas. Você também pode gostar de Piracetam.

Neurologia
cholinergic neurotransmission
A absorção de choline com a alta afinidade - esta absorção, que desempenha um papel importante no mecanismo da síntese acetylcholine. Este processo considera-se como uma etapa, controlando a tarifa da síntese de acetylcholine. Coluracetam provavelmente associou com estes o transportador choline. A tarifa da absorção depende da atividade de choline cholinergic neurônios. Violação de processo de compreensão choline observado na doença de Alzheimer (dados sobre isto controvertido)). A síntese de acetylcholine, choline controlou o processo absorvente. Em um estudo de ratos, nos quais o uso de nervos inibidores de compreensão choline (como AF64A) mostrou um aumento em compreensão choline e síntese de acetylcholine, 4) associado com um aumento na concentração de Vmax (1.7 vezes) e Bmax (1.6 prega) em 10 nM. KM Coluracetam não se expõe, mas não se perturba pela ação da toxina AF64A. Coluracetam não tem efeito sobre o rato de processo de compreensão choline hippocampal fatias, desde que não afetam nervos inibidores de compreensão choline, KM e Vmax neste caso também são o mesmo. Além disso, um ligand (HC-3) associado com ratos de receptores cholinergic permaneceu inalterado. Coluracetam é ao que parece capaz de aumentar a atividade do processo em caso da violação, mas os dados preliminares sugerem que coluracetam não possuam esta propriedade. A concentração de Hippocampal acetylcholine que diminui devido a nervos inibidores absorventes choline conserva-se parcialmente quando ingerido 300-1.000 ug / quilograma Coluracetam é mais de 12 dias. Para receber 3 mgs / quilograma lá não foram nenhum impacto forte ou favorável. Coluracetam pode afetar favoravelmente a aprendizagem e a violação de memória que ocorre na presença de nervos inibidores de compreensão choline. Encontrou-se baseado no labirinto de água, no qual os ratos se administraram oralmente 1-10mg / quilograma. O efeito na dose única de 300-3.000 mgs Coluracetam não se vigiou, mas a presença da substância encontrou-se no corpo 12 dias depois da admissão. Quando recebe 1-3 mgs / quilograma Coluracetam observou um efeito benéfico a função cognitiva neste modelo (AF64A) durante dois dias, mas nos tecidos cerebrais a presença de Coluracetam não se encontrou (nenhum efeito benéfico significante no terceiro dia).Odno o estudo mostrou que com a disfunção cholinergic induzida em ratos por meio de phencyclidine (uma droga sintética que causa sintomas semelhantes à esquizofrenia), recebendo 3 mgs / quilograma Coluracetam duas vezes por dia contribui menos manifestação do prejuízo cognitivo. Mas não houve efeito marcado sobre a aprendizagem de evitação passiva e as modificações de musculoskeletal. Coluracetam provavelmente normaliza a disfunção cholinergic na violação da absorção de choline. Mas no momento atual nenhum estudo confirmou os efeitos que aumenta a função cognitiva.

Glutamine-ergic neurotransmission
Coluracetam pode reduzir excitotoxicity em neurônios corticais cultos induzidos por glutamate e influxo de cálcio, mas não tem efeito contra doadores de óxido nítricos. A significação prática destes dados não é clara, desde que os estudos conduziram-se em 10 m, excedendo a concentração de dose da molécula. Coluracetam provavelmente tem um efeito favorável, mas estes dados podem não ser relevantes, como se usou no estudo são a demasiado alta concentração da substância.