Azathioprine

Descrição de ação de Azathioprine

6-mercaptopurine heterocyclic derivado que tem efeitos imunossupressores e cytotoxic potentes. O mecanismo da ação de droga não se entende totalmente, é óbvio por alkylation bloqueia grupos sulfhydryl, devido ao lançamento de ações 6-mercaptopurine como um antimetabolite de bases de purine, leva à perturbação de síntese de ADN inserindo um ADN encalham análogos thio de purines e por conseguinte, inibem o biossíntese de ácidos nucleicos e previne a proliferação de células implicadas na resposta imunitária. O efeito esmagador pode ocorrer só depois de algumas semanas ou meses do tratamento. Depois da administração oral de aproximadamente 88% da droga absorta, concentrações de soro máximas consegue aproximadamente de 2 horas. A proteína plásmica ata a 30%. T1 / 2 foi 4.5 horas. Biotransformiroetsa no fígado e rins rapidamente rachou-se no organismo a 6-mercaptopurine e metilo nitroimidazole. 6-mercaptopurine facilmente penetram nas células onde se converte em uns thio-análogos purine disso, mas a velocidade deste processo é diferente em pessoas diferentes; converte-se em um metabolite inativo – thio-ácido-úrico, que se excreta na urina. A urina menos outros metabolit-descobriu-se 1 metilo 4 nitro 5 tioimidazol. Aproximadamente 12% de azathioprine expuseram o seu organismo com as fezes na forma não modificada, e mais 20-50% excretam-se via os rins na forma inalterada e como metabolites.

Azathioprine: instruções de uso

Depois da transplantação de órgãos (coração, rim, fígado) como um immunosuppressor para reduzir o risco da rejeição de enxerto. Também se usa para a colite ulcerativa, não são acessíveis a outros métodos do tratamento, nephrotic síndrome. Tipicamente, a droga usa-se na combinação com um corticosteróide ou outros tratamentos destinados para a redução da resposta imunitária.

Contra-indicações de AzathioprineHypersensitivity a qualquer componente da droga ou 6-mercaptopurine, gravidez. Contra-indicado para uso em mulheres que planejam uma gravidez no perto do futuro. Em pacientes que são idosos ou com o prejudicado renal ou função de hepatic deve controlar regularmente a morfologia de função de fígado e sangue periférico. Com relação à violação do metabolismo não se usa em pacientes com a deficiência de hypoxanthine guanine phosphoribosyltransferase. Em pacientes com thiopurine methyltransferase a deficiência da supressão de tutano de osso pode ser mais pronunciado. Durante as 8 primeiras semanas do tratamento recomenda-se, pelo menos uma vez por semana para fazer uma análise detalhada do sangue; durante um tratamento subsequente a análise de período deve fazer-se pelo menos cada 3 meses. Por favor preste atenção a Honluten.

Interações de droga

Realça o efeito de medicações myelosuppressive. Os nervos inibidores de Xanthine oxidase (allopurinol, tiopurinol, oxipurinole), usado em conjunto com azathioprine suprimem a biotransformação a 6 ácido tiomochevoy. Se usado em conjunto com azathioprine, allopurinol ou os seus derivados, a dose de azathioprine deve reduzir-se a 25% da dose habitual com relação ao risco de desenvolver myelosuppression (pancytopenia). O uso simultâneo de sais dourados, antimalarials, penicillamine, olsalazine, mesalazine ou sulfasalazine pode levar à supressão da atividade de tutano de osso. A prudência deve usar-se em caso do uso simultâneo de outras drogas que causam a depressão da função de tutano de osso. As anormalidades de Hematologic podem aparecer em caso da aplicação simultânea de co-trimoxazole, captopril, cimetidine, indomethacin. Aminosalicylates pode aumentar o efeito de azathioprine. Azathioprine reduz o efeito de não-depolarizar o músculo relaxants (eg, tubocurarine, pancuronium), realça o efeito de depolarizar o músculo relaxant. Azathioprine pode enfraquecer a resposta do corpo à vacina; não devem dar a pacientes que recebem azathioprine vacinas vivas. Descrevemos o caso da inibição da ação de anticoágulo de warfarin se usado em conjunto com azathioprine. No metabolismo vitro de furosemide viola azathioprine; a significação clínica desta interação é desconhecida.

Azathioprine: efeitos de lado

Myelosuppression (leucopenia, thrombocytopenia, anemia); em casos raros pode desenvolver agranulocytosis, pancytopenia, anemia aplástica; também pode desenvolver a suscetibilidade aumentada de infecções. Disfunção de fígado, pancreatitis, perda do cabelo. Raro: mal-estar, vertigem, febre, frios, diarreia, músculo e dor conjunta, desordens de ritmo de coração, prurido, borbulha, vasculitis, fracasso renal, hypotension, cholestasis, náusea, vômito, anorexia. Os sintomas normalmente desaparecem depois da descontinuação da droga, mas às vezes pode ser fatal. Em casos raros, caia doente da pneumonia intersticial. Depois que a primeira dose pode ser náusea e outras desordens do tratado gastrintestinal. Os pacientes depois da transplantação de órgão que recebe tratamento imunossupressor, também podem desenvolver-se: colite, diverticulitis, perfuração intestinal. Em pacientes que recebem azathioprine para o tratamento da colite ulcerativa, a droga pode cair doente da diarreia grave com reincidências que ocorrem depois de tomar a seguinte dose. Em pacientes que recebem terapia imunossupressora depois da transplantação de órgão, muitas vezes caia doente de cancros. Em consequência da recepção de drogas imunossupressoras pode compor-se pelo curso clínico de varicela e cascalho. A dose excessiva leva a uma redução do número de células sanguíneas brancas e plaquetas, o desenvolvimento de myelosuppression, pancytopenia. Pode ser necessário no tratamento sintomático da hematologia.

Gravidez e lactação
Categoria D. contra-indicado durante a gravidez e a lactação. Se algum dos parceiros tomar uma droga cytotoxic, deve usar métodos eficazes da contracepção. No leite de peito de mulheres que recebem azathioprine durante a lactação, encontrada 6-mercaptopurine.

Azathioprine: dosagem
Oralmente, intravenosamente. Adultos e crianças depois de transplantação de órgão - dose inicial de 5 mgs / quilograma / dia, seguido de uma dose de manutenção - 1.4 mgs / quilograma / dia. Mesmo depois vários anos depois que a preparação lá está um alto risco da rejeição de transplante durante várias semanas. Para outras indicações - dose inicial de adultos e crianças - 1.3 mgs / quilograma / dia, então a dose reduz-se gradualmente à dose eficaz mínima. Se nenhuma melhora dentro de 3 primeiros meses depois da descontinuação da droga se observar, deve considerar a descontinuação da droga. Em pacientes idosos a dose deve usar-se na variedade mais baixa de doses recomendadas. Em pacientes com o prejudicado renal ou função de hepatic deve usar a dose recomendada mais baixa. Intravenoso só aplicar-se se é impossível usar a via oral. Não administre intramuscularmente.

Drogas no mercado que contém azathioprine - Pastilhas de Azathioprine 50 mgs; Imuran – 50 mgs.

Disponibilidade
A droga Azathioprine disponível em prescrição médica.