Aniracetam

Aniracetam é uma molécula gorda e solúvel da classe Racetam. O seu angariado como uma versão melhorada de Piracetam, observando que melhora a mente, estimula a criatividade, reduz níveis de inquietude e facilita a depressão. Os estudos faltam em seres humanos.

Informação básica sobre Aniracetam

Aniracetam é o composto químico devido à sua estrutura pyrrolidine (uma das estruturas de Racetamic mais comuns) relacionando-se com a classe de Racetam. Aniracetam é solúvel na gordura, deve tomar-se com ácidos graxos. Também é um agente cholinergic. Aniracetam manifesta-se como um modulador positivo de receptores excitativos conhecidos como receptor de AMPA e reduz o nível da dessensibilização de receptor. Dirigiu e efeito estimulante neurológico de longo prazo. A influência exercida no cérebro depende do tipo de moduladores AMPA, como encontrado no AMPA cerebral os receptores diferenciam-se na estrutura. Conhece-se que Aniracetam melhora o pensamento holístico (usado, por exemplo, reunindo quebra-cabeças). Também melhora a circulação sanguínea e aumenta a atividade no córtex associativo. Os estudos de laboratório não se conduziram. Aniracetam, como os moduladores de AMPA estudaram como antidepressão e outras doenças relacionadas ao sistema nervoso central (eg a doença de Alzheimer). Aniracetam também se conhece como 1 P anisole 2 pyrrolidone, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1 (3-methoxybenzene) - 2-pyrrolidone.

Aniracetam não deve para confundir-se com Piracetam!

Deve saber que:

• Aniracetam tem um efeito estimulante, não semelhante à cafeína
• Aniracetam é gordo e solúvel, mas pode tomar-se em um estômago vazio.
• Aniracetam na forma de pó tem um gosto muito amargo.

Aniracetam é um:

• Racetam
• Nnootropic.

Aniracetam digere-se bem com compostos de cholinergic.

Não faça digerido com pílulas que bloqueiam a gordura (devido a que gordura de Aniracetam solúvel).
Observe! Aniracetam a Maior parte de estudos conduziram-se em animais de laboratório como ratos e macacos. Em tais casos, use a extrapolação para predizer o efeito potencial da substância no corpo humano, desde que os estudos humanos necessitaram o tecido cerebral de amostragem. Você também pode gostar de Piracetam.

Aniracetam: instruções de uso

A Dosagem de Aniracetam no limite de 10 mgs / quilograma a 100 mgs / peso corporal de quilograma foi eficaz para ratos no laboratório. As limitações dos dados de estudo mostraram que uma dosagem eficaz de seres humanos é 1.000-1.500 mgs (por dia).

A dosagem de 400 mgs é eficaz, também. Aniracetam toma-se a quantidade de 1.000-1.500 mgs divide-se em duas etapas (500-750 mgs) durante uma refeição durante o dia.

O pó de Aniracetam tem um gosto muito amargo. Para evitar isto, deve tomar-se em cápsulas.

Resumo de Aniracetam
Estrutura

Aniracetam é o composto de pyrrolidine da classe racetam ter anel de anizole adicional do grupo de Methoxy na posição de parágrafo. O grupo amino substitui-se pelo grupo de Piracetam o-methoxy ao ponto mais remoto da pasta para guardar papeis. A estrutura de Aniracetam não é semelhante à estrutura de Oxiracetam (que é muito semelhante a Piracetam) e Pramiracetam (bastante único), mas é muito semelhante à estrutura de Nifiracetam. Aniracetam é a molécula de Piracetam, em que Methylated amine se substitui com um grupo phenyl. Esta modificação fez-se para melhorar a sua solubilidade em gorduras e é o carimbo de piracetam aniracetam.

Objetivos moleculares de Aniracetam
Canais de íon

Aniracetam, que tem uma estrutura semelhante e ação de Nifiracetam em uma dosagem de 1 mm tem um efeito positivo sobre a corrente de cálcio em canais de L-tipo em neurônios.

Farmacologia de Aniracetam
Absorção e bioavailability

A maioria de Aniracetam absorvem-se pela tripa (até em um estômago vazio), mas primeiro sofre o metabolismo hepatic significante. Por essa razão, o seu bioavailability varia dentro de 8.6-11.4%. É teoricamente possível aumentar o bioavailability enquanto a recepção com ácidos graxos, mas os estudos de caso não se conduziram. Aniracetam é gordo e solúvel, o seu efeito realça-se pela recepção simultânea de ácidos graxos, mas ao que parece não assimilar a recepção simultânea necessitada de ácidos graxos.

Soro

A concentração de Aniracetam no plasma quando a recepção de 300 mgs consegue 2.3mkg / l, em 1200 mgs - 14.1mkg / L, com uma meia-vida de 35 minutos depois de tomar Aniracetam. Inicialmente Aniracetam sofre o metabolismo hepatic significante, que são metabolites principal de N-Anisole GABA-2-pyrrolidone e ácido anisic. Depois de 28 horas dosagem de 95.8% de produção (principalmente na urina). O estudo, que se conduziu em voluntários machos sãos, Aniracetam revelou uma concentração máxima avara de 8.75 +/-7.82 e 8.65 +/-8.7ng / ml durante os dois períodos de experiência. A concentração máxima realizou-se dentro de 0.4 + horas/-0.1 (400 mgs oralmente Aniracetam). A meia-vida no plasma foi igual a 0.16 +/-47 e 49 + hora/-0.24, e a concentração avara na urina foi igual a 4.53 +/-6.62 e 4.76 +/-6.65ng / h / ml. É possível que tais níveis baixos de Aniracetam se observassem devido ao metabolismo significante depois da recepção oral. As dosagens aumentadas de Aniracetam (50-100mg / peso corporal de quilograma) não dão um aumento significativo na concentração média ou máxima, ou à concentração máxima, mas de Aniracetam prolonga a concentração média na urina durante 1.7-2.1 horas. Aniracetam absorve-se rapidamente (menos de 30 minutos) e também se metaboliza rapidamente. As grandes dosagens não afetam a duração mas prolongam a concentração avara na urina de Aniracetam, como atrasam a excreção de tempo ou o metabolismo.

Metabolismo

Aniracetam é metabolite humano principal - um composto conhecido como H-GABA Anisole (4.p-anisaminomaslyanaya ácido ou PÃO DOCE). São aqueles 70 por cento da dosagem aniracetam que permanecem depois da biotransformação no fígado. Os caminhos alternativos levam à produção de ácido P-anisic (que se conjuga ao ácido glucuronic ou glycine), e 2-pyrrolidone (quem, depois de falar no ciclo de Krebs, produzindo a energia por meio de um intermediário succinate. Um estudo confirmou que aniracetam pode ser eficaz contra a amnésia (o teste conduziu-se na reação de seleção) em uma dosagem do 10-100mg / quilograma. Posteriormente, todos os metabolites testaram-se. O ácido de P-anisic e 2-pyrrolidone necessitou da atividade antiamnestic, ao passo que N-Anisole GABA na dosagem de 30 mgs / quilograma tinha o mesmo efeito. Aniracetam metabolizou a N-Anisole e ácido GABA-P-anisic que tem atividade fisiológica em seres humanos.

Neurologia
O glutamatergic neurotransmission

Os receptores de AMPA são um dos três subgrupos de receptores glutamate, outros dois grupos - kainate e receptores NMDA (N metilo D aspartate). Estes receptores AMPA medeiam a transmissão ácida amino rápido excitável e heterogêneamente expresso no cérebro como heteromers possível oito subunidades (GluR1-R4, nos estados abertos e fechados). Aniracetam é um modulador dos sítios de ligação de receptor AMPA receptor AMPA inativo e allosterically modificação dos sítios de ligação, o resultado final dos quais é o nível reduzido da dessensibilização na presença de estímulos positivos (como glutamate, que se produz pelo corpo). Este efeito ocorre quando uma concentração de 1.5 mm. Os receptores de AMPA modulam-se positivamente aniracetam, semelhante a outra base compostos de Racetamic. Aniracetam é um modulador positivo de receptores kainate. Aniracetam não inibe receptores NMDA diretamente, mas não previne a sua opressão. Efeito benéfico possível nos receptores kainate. A interação com receptores NMDA é muito débil (provavelmente necessitam de disso).

Adrenergic neurotransmission

Ativação de receptores AMPA de lançamento de norepinephrine neuronial. 100um (mas não 10 mícrones) Aniracetam realçam o efeito de AMPA no lançamento de noradrenaline nas células hippocampal. O ácido de Kynurenic é capaz de suprimir a capacidade de NMDA norepinephrine lançamento de células, esta inibição reduz-se aniracetam (EC50 na variedade inibição 10-100nm, e quase completa em 1 mm), sem efeito ao nível de base do fluxo e o lançamento de norepinephrine, NMDA-induzido (nesta dosagem). O bloqueio de receptor de AMPA não implica este efeito de bloqueio, enquanto a ativação de inibições ácida kynurenic do receptor AMPA aniracetam (1-100mkm) não contraria o efeito do ativo (neste caso foi cyclothiazide eficaz).

GABAergic neurotransmission
Aniracetam realça a eficiência cortisol GABAergic inibição independente do NMDA.

Cholinergic neurotransmission
Aniracetam realça a transdução de sinal α4β2 nicotinic receptores em 0.1 nm em uma dosagem da interação com a proteína GS, sem afetar a proteína kinases.

Dopaminergic neurotransmission
Os estudos conduzidos em ratos mostraram que aniracetam (em uma dose de 50 mgs / quilograma po) a tarifa de circulação reduzida de dopamine no striatum e reduz o nível de dopamine no hypothalamus e striatum. Também reduz o nível de serotonin no hypothalamus, mas aumenta no córtex e striatum, reduz a tarifa da circulação no hypothalamus e aumenta a velocidade tsikrulyatsii em córtex cerebral, striatum e tronco do cérebro.

Neuroprotection
Aniracetam mitiga o dano causado a memória e capacidade de aprender, se se causar por substâncias e danos, como antagonistas de cholinergic, ischemia cerebral e choque elétrico. Aniracetam protege o corpo do dano causado a scopolamine, muito mais eficiente (quando 1.5gr) do que piracetam (com 2.4gr).

Inquietude e depressão
Aniracetam é capaz de reduzir o nível da inquietude no rato, e, teoricamente, em seres humanos. Este efeito é possível devido ao serotonergic, dopaminergic e interações cholinergic. As melhoras (observado no teste da interação social) foram evidentes em uma dose no 10-100mg / peso corporal de quilograma. A depressão de Aniracetam diminui em velhos ratos em uma dosagem de 100 mgs / peso corporal de quilograma, mas não exerce a ação antidepressiva em ratos jovens. A admissão metabolites mostrou um efeito semelhante, que se compensou por haloperidol e mecamylamine. Teoricamente, isto contém que Aniracetam pode realçar a transdução de sinal nicotinic dopaminergic acetyl-cholinergic receptores. Também é a relação de Aniracetam possível com a depressão e siga o mecanismo principal da ação de Aniracetam - a modulação do receptor AMPA.

Memória e aprendizagem
Os estudos conduzidos em animais de laboratório mostraram que aniracetam reduz o nível da dessensibilização de receptor, sugerindo o processo de comemoração de melhora possível. Diferentemente de que Aniracetam afeta níveis choline em células hippocampal e fomenta o lançamento de acetylcholine. Aniracetam realça o lançamento de dopamine e serotonin via mecanismos cholinergic no córtex prefrontal, que se manifesta na melhora de um juízo de valor. Em parte, isto explica o efeito antidepressivo de aniracetam. Com a ajuda disto ou alternativa (a modulação positiva de AMPA) o mecanismo, aniracetam foi capaz de reduzir a impulsividade, mostrada por ratos de laboratório. Com o mecanismo de operação principal da modulação de AMPA (é peculiar como Piracetam e Oxiracetam) pode causar Ampakines melhoram o fator neurotrophic conseguido do cérebro até depois da concentração Ampakines afundam no plasma (devido a uma meia-vida longa BDNF). A regulação negativa deste efeito é improvável desde que os traços desaparecem o soro de Ampakines. BNDF é responsável por aumentar a plasticidade neuronial do cérebro humano adulto.

Relação a doença

A doença de Alzheimer

Em vários estudos de doenças associadas com desordens cognitivas (como a doença de Alzheimer), o aniracetam vê-se como um instrumento que pode desenhar naturalmente modificações neurológicas ou aliviar os sintomas de desordens cognitivas.

Síndrome de álcool fetal
Em estudos conduzidos em ratos, Aniracetam foi capaz de aliviar um pouco do prejuízo cognitivo no hippocampus causado pela síndrome de álcool fetal (FAS) em uma dose de 50 mgs / peso corporal de quilograma.