Substâncias ativas - Lorazepam

Nome: Lorazepam

O nome latino da substância Lorazepamum (gênero. Lorazepami).

nome químico 7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-on (2-chlorophenyl)
Fórmula - C15H10Cl2N2O2

Agentes terapêuticos de Lorazepam: anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological
Abstinência de F10.3
Psicose de F10.5Alcoholic
F32 episódio Depressivo
Agorafobia de F40.0
Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]
F41.1 desordem de inquietude Generalizada
F42 desordem Obsessiva e compulsória
F43.1 desordem de stress Pós-traumática
Insônia de F51.0 etiologia inorgânica
Desordens de Conduta de F91
Epilepsia de G40
Tipos de dor de cabeça de tensão de G44.2
Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]
Nervosidade de R45.0
Desassossego de R45.1 e agitação
O estado de R45.7 de choque emocional e stress, não especificado
Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Substância de características Lorazepam
Anxiolytic, benzodiazepine derivado.
Pó quase branco, muito ligeiramente solúvel em água.

Farmacologia
Modo de ação - anxiolytic, medicamento sedativo, hipnótico, músculo relaxant, central, anticonvulsant.

Interage com receptores específicos, benzodiazepine GABA-benzodiazepine complexo de receptor, aumenta a sensibilidade do receptor GABA de GABA. Por conseguinte, aumenta a frequência da abertura de canais transmembrane de íons de cloro, hiperpolarizando a membrana postsynaptic de um neurônio, inibiu a atividade neuronial e inibiu a transferência de interneurônios no CNS. Os efeitos são devido à influência de vários departamentos do sistema nervoso central: amygdala limbic sistema (anxiolytic), a formação reticular do tronco do cérebro e os núcleos não-específicos do tálamo, o hypothalamus (um medicamento sedativo e hipnótico), corda espinal (músculo relaxant), hippocampus (anticonvulsant). Reduz a excitabilidade de estruturas subcorticais (o sistema limbic, tálamo, hypothalamus) responsável pela implementação de respostas emocionais, e inibe a interação destas estruturas com o córtex cerebral. Estabiliza as funções autônomas. Você também pode gostar de Bonomarlot.

Suprime a inquietude, o medo, reduz a agitação, stress emocional. Tem o antipânico e amnestic (predominantemente com o uso parenteral) ação. Eficaz para insônia causada por inquietude ou situação estressante a curto prazo: facilita o ataque de sono (encurta o período do adormecimento), reduzindo o número de noite awakenings, duração aumentada do sono. Inibe os reflexos espinais Poly-synaptic e reduz o tom de músculo esquelético.

Lorazepam tem a toxicidade baixa e a grande largura da ação terapêutica.

A Pesquisa de reprodução em animais mostrou que a administração de coelhos lorazepam em doses de 40 mgs / peso corporal de quilograma e 4 mgs / quilograma ou mais em / na ressorção fetal resultante e aumenta a frequência da morte fetal. Causa malformações em coelhos apesar da dose. O estudo de 18 meses em ratos não revelou nenhuma atividade cancerígena.

Quando administrado bem, mas lentamente absorto do tratado gastrintestinal, o bioavailability é 90%. Cmax consegue-se dentro de 2 horas e foi dependente da dose: em uma dose de Cmax de 2 mgs foi 20 ng / ml. Aproximadamente 85% atados a proteína plásmica. A concentração de equilíbrio no sangue realiza-se normalmente depois de 2-3 dias. Passa por GEB e barreira placental. Rapidamente metabolizado no fígado por conjugação com a formação do metabolite inativo principal - glucuronide de lorazepam. T1 / 2 não conjugou lorazepam - aproximadamente 12 horas, o metabolite principal-. 18 horas conseguem-se principalmente rins principalmente como o glucuronide.

Quando / m de administração Cmax me consigo depois de 60-90 minutos. T1 / 2 para a administração parenteral é 16 horas. Quando a aplicação durante 6 meses é fenômenos de acumulação observados. Os parâmetros de Lorazepam Pharmacokinetic não se modificam nas pessoas idosas.

Aplicação da substância Lorazepam
Neuroses acompanhadas por inquietude, agitação, inclusive desordem de inquietude generalizada, desordem de stress postraumática, fobias, desordem obsessiva e compulsória, desordem reativa estatal, emocional psico reativa, inquietude em estados depressivos de várias origens (normalmente em combinação com antidepressivos), insônia, desordens psicossomáticas (inclusive o cardiovascular - navios, doenças gastrintestinais e outras), premedicação antes de manipulação cirúrgica e diagnóstico (em combinação com analgésicos), dor de cabeça de tensão; náusea e vômito causado por quimioterapia, epilepsia (como parte de terapia de combinação), delírio tremens e síndrome de retirada em alcoolismo crônico (em terapia de combinação).

Contra-indicações
Hipersensibilidade, inclusive outro benzodiazepines, myasthenia gravis, glaucoma de fechamento de ângulo, a intoxicação aguda significa o sistema nervoso central opressivo, a depressão respiratória, a insuficiência hepática, a gravidez (especialmente eu trimestre), amamentação, idade e 18 anos da idade.

Restrições aplicam-se

A aflição respiratória crônica, apnea durante o sono, a glaucoma de ângulo aberto, a droga e a inclinação de álcool, depressão (ver. "Precauções"), psicose, disfunção renal pronunciada.

Gravidez e amamentação
Contra-indicado durante a gravidez (especialmente em mim trimestre). No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de substância Lorazepam
Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a fraqueza, fadiga, sonolência, confusão, dor de cabeça, vertigem, depressão, ataxia, dorme perturbação, agitação, visão nublada e episódios da amnésia.

Do tratado digestivo: a boca seca, náusea, vômito, diarreia, modifica-se no apetite.

Para a pele: erythema, urticária.

Outro: Modifique a composição do sangue (leukopenia), aumentou a atividade LDH.

Possivelmente o desenvolvimento de inclinação, dependência química, síndrome de retirada, síndrome de ressalto-a (ver. "Precauções").

Reações paradoxais
Quando receber lorazepam pode aparecer reações paradoxais, inclusive inquietude, desassossego, agitação, hostilidade, agressividade, raiva, desordens de sono, excitação sexual, alucinações. Pode haver uma redução leve na pressão de sangue, mas por via de regra, o hypotension não é clinicamente significante.

Interação de Lorazepam com outra medicina
Lorazepam realça o efeito do sistema nervoso central opressivo, inclusive phenothiazines, analgésicos narcóticos, barbituratos, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsants, anti-histamínicos com o efeito calmante. Potentiates o efeito de anestéticos gerais e locais, aumenta os efeitos da curariform de drogas. Em uma aplicação com o álcool além do efeito inibitivo aumentado sobre o sistema nervoso central são reações paradoxais possíveis (agitação psicomotora, comportamento agressivo, estado da intoxicação patológica). A nicotina inibe a atividade de lorazepam (acelera o metabolismo).

Interação com clozapine
O uso de acompanhador de clozapine e lorazepam pode causar a sedação significante, a hipersalivação, hypotension, ataxia, o delírio e a detenção respiratória.

Interação com valproate
O uso de acompanhador de lorazepam com valproate resulta em concentrações plásmicas aumentadas e despejo reduzido de lorazepam; o efeito de valproate em lorazepam pode ser devido à inibição do glucuronidation lorazepam. Quando a nomeação combinada lorazepam dose deve reduzir-se até 50%.

Interação com probenecid
O uso de acompanhador de lorazepam com probenecid pode resultar no ataque mais rápido do efeito de prolongamento ou ação lorazepam causado por um aumento no T <subalterno> 1/2 </subalterno> e reduziu o despejo total (lorazepam a dose deve reduzir-se em aproximadamente 50%). O impacto de probenecid em lorazepam pode ser devido à inibição do glucuronidation lorazepam.

Interação com theophylline e aminophylline
O uso de theophylline ou aminophylline pode reduzir os efeitos calmantes de benzodiazepines, inclusive lorazepam.

Dose excessiva
Sintomas: sonolência, hypotension, confusão, depressão de reflexos, coma.

Tratamento: vômito de indução, o estômago lava-se, em / na introdução de norepinephrine para aumentar a pressão de sangue, a terapia sintomática, controlando funções vitais. A introdução de um antídoto específico - benzodiazepine antagonista flumazenil receptores (no hospital).

Dosar e administração
No interior. A dosagem e a duração do tratamento estritamente individualmente estabelecem-se.

Na prática, neurológico - 1 mg 2-3 vezes por dia; em prática psiquiátrica - 4-6 mgs / dia; insônia - 1-2 mgs 30 minutos antes de hora de dormir. Nas pessoas idosas e pacientes fracos a dose não deve exceder 2 mgs / dia (em doses divididas). Em pacientes com doença de fígado e / ou doença de rim, e em pacientes com esclerose cerebral, hypotension, insuficiência cardíaca, o peso corporal baixo recomenda-se aquele ajuste de dose.

Precauções - substância de Lorazepam
Aplicar a prudência em pacientes com a depressão, considerando o risco do suicídio. Os pacientes com droga e álcool usam sob a supervisão fechada de um médico.

Os efeitos de lado observam-se normalmente no início da terapia. Devem prestar a atenção à ocorrência mais frequente de efeitos de lado em pacientes idosos e debilitados.

Durante o tratamento e durante 2 dias depois que o fim deve ser álcool de recepção eliminado; os motoristas de transportes e as pessoas cujo trabalho necessita reações mentais e físicas rápidas, e também se associa com a alta concentração da atenção, não devem tomar parte em atividades profissionais durante este período.

O uso prolongado pode causar a inclinação e a inclinação de droga (especialmente em grandes doses). Nesta conexão não deve usar-se lorazepam mais longo do que 4-6 semanas. Se necessário, o tratamento de longo prazo deve fazer-se periodicamente intervalos semanais de tomar a droga. Em um tratamento dramático, pode experimentar sintomas de retirada (tremor, convulsões, abdominais ou grampos de músculo, vômito, suando), também é a ocorrência possível de sintomas semelhantes aos sintomas de doença (inquietude, agitação, irritabilidade, stress emocional, insônia, apreensão).

O uso prolongado deve ser sangue periférico de quadros periodicamente controlado, fígado e função de rim.

Instruções especiais
Tenha em mente que a inquietude ou a tensão associada com stress diário normalmente não necessitam o tratamento com um anxiolytic.

Nomes comerciais de drogas com substância de trabalho Lorazepam
Nome comercial

Apo-Lorazepam
lorazepam
Loram
Lorafen
Merlit