Meldonium: respiração artificial

Como faz o trabalho de meldonium, e porque se interdisse, causando um escândalo que engolfou o mundo inteiro de esportes?

16 de setembro de 2015 a lista de drogas interditas por World Anti-Doping Agency (WADA), acrescentou meldonium, que se introduziu a um grupo de hormônios e moduladores metabólicos (S4), junto com a insulina. Em primeiro de janeiro de 2016 quando a droga proíbe-se durante o treinamento e as competições, e o começo do março marcou-se por uma série de escândalos associados com a sua descoberta no sangue de atletas - pela maior parte, ai, russo.

Em consequência deste escândalo temporariamente desqualificou Maria Sharapova e o jogador de voleibol Alexander Markin, biathlete Eduard Latypov e a nadadora Yulia Efimova. "Meldoniumgate" tocou dúzias de atletas dos países diferentes, segundo o WADA, a droga ilegal encontrou-se no sangue de mais de 60 atletas, e este número cresce rapidamente. Bem, tentaremos entender a história e a farmacologia da preparação discutida.

A respiração de coração

n o primeiro dos anos 1970, Anatoly Eremeev, Ivars Kalvins com colegas no Instituto de Química Orgânica e parceiros do Instituto Médico de Moscou, trabalhou para criar a droga para ajudar pacientes com a doença cardiovascular. O fato que a angina e outra provisão de oxigênio de pré-enfarte de condições do músculo cardíaco perigosamente se prejudicam. O objetivo foi facilitar o trabalho do myocardium durante a hipoxia.

Lembre que a energia de todos os processos nas nossas células - inclusive aqueles para reduzir células de músculo cardíaco - a provisão de moléculas ATP. Produzem organelles celular especial - os mitochondria, que, por isso, muitas vezes são referidos "como fábricas de poder" da célula. E para a mesma síntese de oxidação de reservas de energia ATP de glicose e ácidos graxos - os processos de respiração celular.

O processo da oxidação de ácidos graxos pode trazer muito mais energia do que a "ardência" de glicose, mas se precisa de muito mais tempo e oxigênio. Assim inibe o uso de glicose, levando à acumulação de ácido láctico. Para fazer o melhor uso de oxigênio abaixo de condições da falta, pode bloquear a entrada de ácidos graxos no mitochondria, fazendo-lhes ligar a uma compreensão de glicose de emergência.

Isto pode afetar o mecanismo da transportação de ácidos graxos através da membrana mitochondrial neles. Um papel principal deste mecanismo é o L-carnitine ácido amino: ata com um ácido graxo, "marcando-o" para migrar pela membrana. Carnitine sintetiza-se no corpo da gama-butyrobetaine, e o análogo sintético é 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate ou simplesmente meldonium. Competindo com a gama-butyrobetaine, "erradamente" atou a enzima, que deve fazê-la em um carnitine e bloquear o seu trabalho. A transferência de ácidos graxos através da membrana mitochondrial suprime-se.

Para guerra e para esporte

No método da síntese de Kalvins Ivars meldonium e os seus colegas recebeu um certificado de direitos autorais da URSS em 1979 e uma patente internacional - em 1984. Durante estes anos, a droga aprovou-se para o uso pelo Ministério soviético da saúde e chamou "Mildronate" registrou-se como um meio de melhorar a realização durante a reabilitação, a sobrecarga psicológica e física.

Não surpreendentemente, quase simultaneamente com o meldonium médico interessado em forças armadas e atletas. Segundo o Ivars Kalvins, a droga testou-se no combate no Afeganistão. Mas depois do colapso da União Soviética o direito a uma patente em 1992 foi Ivars Kalvins que os vendeu a companhia letona de Grindeks, que não é o primeiro ano envolvido na produção meldonium.

Já que mais de 30 anos da aplicação da droga ficaram realmente populares entre atletas profissionais. Gradualmente começaram a acumular dados que o uso da resistência de aumentos de meldonium, melhora a recuperação depois de stress, protege contra stress e ativa a função do sistema nervoso central. Contudo, Ivars Kalvins considera-o um tanto uma proteção forçada de um atleta, que corre no limite da força.

Em uma entrevista Kalvins disse: "Envernizando - uma substância que aumenta o excesso de algo no corpo humano. Além da norma. E portanto não pode usá-lo seguramente. Sem falta deixe uma marca de doping indesejável na sua saúde. Este mildronate, na minha opinião, deve dar-se a todos os atletas para assegurar que não se estragam a sua saúde, porque a sua tarefa - para executar na capacidade máxima". Segundo o inventor da droga, a sua inclusão na lista do doping interdito WADA fez-se sozinho com base em dados estatísticos sobre o impacto da sua aplicação na realização de atletas. Os estudos propriamente controlados conduziram-se.

Quaisquer caminho, a decisão toma-se, e os funcionários WADA disseram que não pretenderam cancelá-la. Aqui vale a pena lembrar-se de que meldonium de fato mais comum nos países da antiga união soviética, enquanto no Oeste aplica o seu análogo trimetazidine. Incluiu-se no registro de substâncias proibidas pelo WADA, atrás em 2014.