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Xalatan gotas para os olhos - são uma droga oftálmica para reduzir a pressão intraocular em pacientes com ophthalmotonus e tratar a glaucoma de ângulo aberto. Melhora o fluxo da umidade aquosa, que leva a uma redução na pressão intraocular, por meio disso prevenindo a progressão de sintomas de glaucoma (que leva a uma perda irrevogável da visão - cegueira). No momento atual é uma das drogas eficazes do tratamento da glaucoma.
A preparação de antiglaucoma, análogo da prostaglandina F2α, é um agonist seletivo de receptores FP (prostaglandina F) e reduz a pressão intraocular (IOP) aumentando o fluxo do humor aquoso principalmente pela via uveoscleral, e também pela rede trabecular.
Estabeleceu-se que latanoprost não afeta significativamente a produção do humor aquoso e a barreira hemato-oftálmica.
Quando usado em doses terapêuticas, o latanoprost não tem um efeito farmacológico significante sobre os sistemas cardiovasculares e respiratórios.
A redução em IOP começa aproximadamente 3-4 horas depois da administração da droga, o efeito máximo observa-se depois de 8-12 horas, o efeito mantém-se durante pelo menos 24 horas.
Pharmacokinetics
Sucção
Latanoprost é uma prodroga, absorta pela córnea, onde a sua hidrólise ocorre (sob a ação de esterases) para formar um ácido biologicamente ativo. Cmax de latanoprost no humor aquoso realiza-se aproximadamente 2 horas depois da aplicação atual da preparação.
Distribuição
Vd é 0.16 ± 0.02 l / quilograma. O ácido de Latanoprost determina-se no humor aquoso durante as 4 primeiras horas, e no plasma só dentro da primeira hora depois da aplicação atual.
Metabolismo
O ácido de Latanoprost, entrando na circulação sistêmica, metaboliza-se principalmente no fígado pela oxidação da beta de ácidos graxos para formar-se 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.
Excreção
O ácido de Latanoprost retira-se rapidamente do plasma: T1 / 2 é 17 minutos. O despejo sistêmico é aproximadamente 7 ml / minuto / quilograma. Depois da oxidação da beta no fígado, os metabolites excretam-se principalmente pelos rins: depois da aplicação atual com a urina, aproximadamente 88% da dose excretam-se.
Pharmacokinetics em casos clínicos especiais
A exposição de latanoprost é aproximadamente 2 vezes mais alta em crianças da idade de 3 para 12 anos do que em pacientes adultos e 6 vezes mais alto em crianças mais jovens do que 3 anos. Contudo, o perfil de segurança da droga não é diferente em crianças e adultos. O tempo para conseguir Cmax de ácido latanoprost no plasma de sangue é 5 minutos de todos os grupos de idade. T1 / 2 ácido latanoprost em crianças é o mesmo como em adultos. No momento da concentração de equilíbrio nenhuma acumulação de ácido latanoprost no plasma de sangue ocorre.
Indicações:
Reduzido levantou a pressão intraocular (IOP) em adultos e crianças (mais de 1 ano) com a glaucoma de ângulo aberto ou um ophthalmotonus elevado.
Contra-indicações:
Cuidadosamente:
Instruções especiais:
A droga Xalatan não deve usar-se mais do que uma vez por dia, como a introdução mais frequente de latanoprost leva a um enfraquecimento do efeito que IOP-abaixa.
Se faltar a uma dose, a seguinte dose deve administrar-se no tempo habitual.
Latanoprost pode usar-se concorrentemente com outras classes de drogas oftálmicas do uso atual para reduzir IOP. Se o paciente simultaneamente usar outras gotas para os olhos, devem aplicar-se a intervalos de pelo menos 5 minutos.
A composição da droga Xalatan inclui o cloreto benzalkonium, que pode absorver-se por lentes de contato. Antes de deixar baixas, contate com lentes deve retirar-se e reinstalar-se depois de 15 minutos.
Latanoprost pode causar um aumento gradual no conteúdo do pigmento marrom no íris. A modificação na cor dos olhos é devido a um aumento no conteúdo melanin no stromal melanocytes do íris, em vez de um aumento no número de melanocytes eles mesmos. Em casos típicos, a pigmentação marrom aparece em volta do aluno e concentra-se na periferia do íris. Neste caso, o íris inteiro ou as partes dele ficam marrons. Na maioria dos casos, o descoramento é insignificante e não pode estabelecer-se clinicamente. O aumento da pigmentação do íris de um ou ambos os olhos observa-se, principalmente, em pacientes de uma cor variada do íris, que é baseado em uma cor marrom. A droga não afeta o nevi e íris lentigo; A acumulação do pigmento na rede trabecular ou na câmara anterior do olho não se observou. Na determinação do grau da pigmentação do íris durante mais de 5 anos, nenhum efeito indesejável do aumento de pigmentação se descobriu até com a continuação da terapia latanoprost. Em pacientes, o grau da redução de IOP foi o mesmo apesar da presença ou a ausência do aumento da pigmentação do íris. Por isso, o tratamento com latanoprost pode continuar em casos da pigmentação aumentada do íris. Tais pacientes devem ser sob a supervisão regular e, dependendo da situação clínica, o tratamento pode descontinuar-se. A pigmentação aumentada do íris observa-se normalmente durante o primeiro ano depois da iniciação do tratamento, raramente - durante o segundo ou terceiro ano. Depois do quarto ano do tratamento este efeito não se observou. A tarifa da progressão da pigmentação diminui com o tempo e estabiliza-se depois de 5 anos. Em termos mais distantes, os efeitos da pigmentação de íris aumentada não se estudaram. Depois da cessação do tratamento do aumento da pigmentação marrom, o íris não se observou, contudo, o descoramento dos olhos pode ser irrevogável.
Com relação ao uso de latanoprost, os casos do escurecimento da pele de pálpebra, que pode ser reversível, descrevem-se.
Latanoprost pode causar modificações graduais em pestanas e cabelo de velo, como extensão, engrossamento, aumento de pigmentação, aumento da densidade e modificação da direção do crescimento das pestanas. As modificações de pestana são reversíveis e passam depois da cessação do tratamento.
Os pacientes que aplicam quedas até só um olho podem desenvolver heterochromia.
Impacto na capacidade de dirigir transportes e dirigir mecanismos
O uso de gotas para os olhos pode causar uma visão nublada passageira. É necessário dirigir com o cuidado ou usar o equipamento complexo durante o uso da droga.
Efeitos de lado:
Imediatamente depois da instilação, as gotas para os olhos de Xalatan podem causar um aumento temporário em sintomas da irritação da membrana mucosa dos olhos, que podem manifestar como lacrimation, tinido leve ou ardência, olhos vermelhos, acuidade visual passageira, edema corneano ou pálpebras. A droga pode provocar o desenvolvimento da inflamação de olho (uveitis, keratitis, conjuntivite) e o edema da mácula.
Muito raramente a droga pode causar reações alérgicas, dor de cabeça, vertigem, dor nos músculos e uniões, bronchospasm.
É necessário avisar o paciente sobre a possibilidade de modificar a cor dos olhos, que se associa com a pigmentação aumentada do íris, bem como a possibilidade de escurecer a pele das pálpebras e aumentar o crescimento de pestana. As acima mencionadas modificações são reversíveis.
Dose excessiva:
Sintomas: além da Irritação da membrana mucosa dos olhos, conjunctival hyperemia ou episclerosis, outras modificações indesejáveis do lado do olho em caso de uma dose excessiva de latanoprost não se conhecem. Se à toa tomar Latanoprost para dentro, deve considerar a seguinte informação: uma garrafa com 2.5 ml da solução contém 125 μg de latanoprost. Mais de 90% da droga metabolizam-se no primeiro passam pelo fígado. Infusão intravenosa em uma dose de 3 μg / o quilograma em voluntários sãos não causou nenhum sintoma, contudo, quando uma dose de 5.5-10 μg / o quilograma se administrou, a náusea, a dor abdominal, a fadiga de vertigem, os relâmpagos quentes e a sudação observaram-se. Em pacientes com a asma bronquial da gravidade moderada, a administração de latanoprost no olho em uma dose 7 vezes mais alto do que a dose terapêutica não causou bronchospasm.
Tratamento: sintomático.
Uso sugerido:
Em adultos e crianças mais velhas do que 1 ano: uma redução do olho tocado (a) uma vez por dia. O ótimo efeito realiza-se com o uso da droga de tarde.
Como com qualquer gota para os olhos, para reduzir o efeito sistêmico possível da droga, imediatamente depois da instilação cada baixa recomenda-se a premer o ponto de lágrima localizado na esquina interior do olho na pálpebra inferior. Isto deve fazer-se dentro de 1 minuto.
Embalagem:
Armazenamento:
Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!