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Ketilept (Quetiapinum, Quetiapine) - tem efeitos antipsicóticos.
Mecanismo de ação. Quetiapine é um antipsicótico atípico, que expõe a afinidade mais alta para receptores serotonin (5HT2) receptores do que para dopamine D1 e cérebro D2. Quetiapine também tem uma afinidade mais alta para a histamina e α1-adrenoceptors e mais pequeno em direção a α2-adrenoceptors. Não houve afinidade apreciável para cholinergic muscarinic a quetiapine e receptores benzodiazepine. Os testes padrão mostram a atividade antipsicótica quetiapine.
Os resultados do estudo de sintomas extrapyramidal (EPS) em animais revelaram que quetiapine é a catalepsia débil em uma dose bloqueio eficaz dopamine D2-receptores. Quetiapine é uma redução seletiva na atividade de mesolimbic A10 dopaminergic neurones contra A9 nigrostriatal neurones implicado na função motora.
Em pesquisas clínicas, não houve diferenças entre o uso de quetiapine (em uma dose de 75-750 mgs / dia) e placebo na incidência de casos de sintomas extrapyramidal e uso de acompanhador de anticholinergics. Quetiapine não causa o aumento de longo prazo prolactin concentração no plasma de sangue. Os estudos numerosos fixaram a dose não houve diferenças no nível de prolactin que usa quetiapine ou placebo.
Em pesquisas clínicas, o quetiapine demonstrou a eficácia no trato tanto os sintomas positivos como negativos da esquizofrenia.
Os efeitos de quetiapine em 5HT2 e receptores D2 duram até 12 horas depois da ingestão.
Quando tomado oralmente, o quetiapine absorve-se bem do tratado gastrintestinal e extensivamente metaboliza-se no fígado. O metabolites principal encontrado no plasma não possui uma atividade farmacológica pronunciada.
O regime de alimentação não afetou significativamente o bioavailability de quetiapine. T1 / 2 é aproximadamente 7 horas. Aproximadamente 83% de quetiapine atam-se à proteína plásmica. O pharmacokinetics do quetiapine linear, as diferenças em parâmetros pharmacokinetic em homens e mulheres não se observam.
O despejo médio de quetiapine em pacientes idosos é 30-50% menos do que em pacientes da idade de 18 para 65 anos.
O despejo plásmico médio de quetiapine é menos de aproximadamente 25% em pacientes com a insuficiência renal severa (Cl kreatinina2) e em pacientes com a doença de fígado (cirrose alcoólica estável), mas os números de despejo individuais estão na variedade que corresponde àquela de pessoas sãs.
Aproximadamente 73% de quetiapine excretam-se na urina e 21% - com as fezes. Menos de 5% de quetiapine não se metabolizam e excretam-se inalterados pelos rins ou fezes. Considera-se que o metabolismo CYP3A4 é uma enzima-chave quetiapine mediado por cytochrome P450.
O pharmacokinetics do estudo de quetiapine na dosagem variada mostra-se na marcação quetiapine antes de receber ketoconazole ou concorrentemente com ketoconazole, ocorre o aumento de Cmax e AUC quetiapine, em 235 médios e 522%, respectivamente, bem como uma redução no despejo quetiapine, em média, 84%. T1 / 2 de quetiapine aumentaram-se, mas Tmax médio não se modificou.
Quetiapine e o seu metabolites têm alguma atividade inibitiva débil em direção a enzimas cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, mas só no momento de concentrações que excedem 10-50 vezes a concentração observada com a dosagem eficaz comumente usada de 300-450 mgs / dia.
Baseado nos resultados de em vitro, não deve esperar-se que a co-administração de quetiapine com outras drogas resultará na inibição clinicamente significante do metabolismo de outras drogas mediadas por cytochrome P450.
Testemunho:
Contra-indicações:
Instruções especiais:
Doenças cardiovasculares
Ketilept deve usar-se com a prudência em pacientes com doença cardiovascular diagnosticada, doença cerebrovascular ou outra predisposição de condições a hypotension.
Ketilept pode causar orthostatic hypotension, em particular no período inicial de uma dose do refinamento; Isto muitas vezes ocorre nas pessoas idosas do que em pacientes mais jovens.
Não houve relação entre quetiapine e prolongamento QTc. Contudo, a nomeação de quetiapine em conjunto com drogas que prolongam o intervalo QTs, cuidado deve tomar-se, especialmente nas pessoas idosas.
apreensão
Não houve diferenças na incidência da apreensão na toma de pacientes Ketilept ou placebo. Contudo, bem como no tratamento de outro antipsychotics, recomenda-se usar a prudência tratando pacientes com a presença da apreensão na história.
tardive dyskinesia
Ketilept como outras drogas antipsicóticas, com o uso de longo prazo podem causar tardive dyskinesia. Em caso de sinais e sintomas de tardive o dyskinesia deve considerar a redução de dose ou a retirada da droga.
Neuroleptic síndrome maligna
Neuroleptic síndrome maligna pode associar-se com o tratamento antipsicótico conduzido. As manifestações clínicas da síndrome incluem hyperthermia, alterou a posição mental, a inflexibilidade muscular, instabilidade do sistema nervoso autônomo, aumentou níveis CPK. Em tais casos Ketilept deve revogar-se e tratar-se apropriadamente.
Reações cancelamento súbito
Os sintomas do cancelamento agudo (inclusive náusea, vômito, insônia) descrevem-se em casos muito raros, depois da cessação abrupta de drogas antipsicóticas em grandes doses. A repetição possível de sintomas da psicose e a emergência de desordens associou-se com movimentos involuntários (akathisia, dystonia, dyskinesia). Por isso, se necessário, a descontinuação recomenda-se uma redução gradual da dose.
intolerância de lactose
Na redação da dieta de pacientes com a intolerância de lactose deve observar-se que a pastilha 100 mgs cobertos do filme, 200 mgs e 300 mgs contém a lactose, respectivamente, 17.05 mgs, 34.1 mgs e 50.94 mgs. Esta droga não deve administrar-se a pacientes com desordens hereditárias raras galactose intolerância, deficiência hereditária lactase lapona ou glicose-galactose de síndrome malabsorption. Considerando que quetiapine principalmente tocam o sistema nervoso central, a droga deve usar-se com a prudência na combinação com outras drogas que têm efeito inibitivo sobre o CNS ou álcool.
Em pesquisas clínicas controladas quetiapine nenhum caso de neutropenia severo segurado ou agranulocytosis. O período de observação depois do registro da droga leukopenia e / ou neutropenia foi depois da cessação de quetiapine. Os fatores de risco possíveis de leucopenia e / ou neutropenia incluem a redução preexistente do número de células sanguíneas brancas e a presença da droga leukopenia e / ou neutropenia na história.
Como com outro antipsychotics com a atividade alpha1-adrenoblokiruyuschey Ketilept pode causar orthostatic hypotension com a vertigem, tachycardia, e (em alguns pacientes), síncope, especialmente durante o período de titulação da dose inicial.
Em casos muito raros durante o quetiapine marcou a hiperglicemia e o pioramento da diabete preexistente.
A conexão de quetiapine com níveis reduzidos de hormônio de tireóide (T4 e T4 livre) causado pela sua recepção em pequenas doses. A redução máxima ocorreu durante as duas para quatro primeiras semanas de quetiapine, mas o curso de longo prazo do tratamento novo declínio não ocorreu. Menos do que a redução significante o reverso de Ts e Ts só observou-se tomando quetiapine em doses mais altas. TSH e os níveis TSH (thyroxine-atando globulin) permaneceram inalterados. Em quase todos os casos, a terminação de quetiapine levou à recuperação de T4 e níveis T4 livres apesar da duração do tratamento. hypothyroidism sintomático não se descobre.
Use em pediatria
A eficácia e a segurança de quetiapine em crianças e adolescentes não se estabeleceram.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos
Devido ao efeito sobre o sistema nervoso central Ketilept pode causar a sonolência. Por isso, nas primeiras etapas do tratamento, para o período de tempo individualmente definido, não deve permitir-se que o paciente dirija transportes motores ou maquinismo perigoso. No futuro, o grau da limitação estabelece-se individualmente.
Uso sugerido:
Ketilept no Interior, apesar de refeições, 2 vezes por dia.
Adultos. A dose diária total durante 4 primeiros dias da terapia é 50 mgs (Dia 1), 100 mgs (no Dia 2), 200 mgs (Dia 3) e 300 mgs (Dia 4).
Começando do 4o dia de Ketilept ordinário a dose diária eficaz é 300 mgs da droga. Dependendo da resposta clínica e tolerability em cada paciente, a dose pode especificar-se na variedade de 150 para 750 mgs / dia.
A segurança de doses diárias acima de 800 mgs em estudos clínicos não se avaliou.
Crianças e adolescentes. A eficácia e a segurança de quetiapine em crianças e adolescentes não se estabeleceram.
Insuficiência renal e hepatic. Recomenda-se começar o tratamento com 25 mgs / dia, logo aumentar a dose diária de 25-50 mgs para realizar uma dose eficaz, dependendo da resposta clínica do tolerability paciente e individual.
Dose excessiva:
Os dados sobre a dose excessiva de quetiapine limitam-se.
Sintomas: a sonolência, sedação excessiva, tachycardia, pressão de sangue reduzida, raramente informava casos quetiapine dose excessiva severa, resultando em morte ou coma.
Tratamento: o antídoto específico a quetiapine não. A terapia sintomática e as atividades destinaram à manutenção de função respiratória, sistema cardiovascular, assegurando a oxigenação adequada e a ventilação.
A monitorização médica deve continuar-se até a recuperação cheia do paciente.
Embalagem:
Armazenamento:
Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!