Ganfort gotas para os olhos 0.3mg/ml + 5mg/ml, 3ml

Ganfort gotas para os olhos - são uma preparação oftálmica para a aplicação atual. Reagente anti-glaucomatous combinado, miotic, beta-blocker.

Ganfort é uma droga combinada, o seu bimatoprost constituinte e timolol reduzem a pressão intraocular (IOP) devido à interação combinada, levar a um hypotensive muito mais pronunciado afeta em comparação com o efeito de cada um dos componentes sozinhos.

Bimatoprost

Refere-se a proequipes sintéticas, estrutura química semelhante à prostaglandina F2α (PGF2α). Bimatoprost não tem efeito sobre nenhum dos tipos conhecidos de receptores de prostaglandina. O efeito hypotensive de bimatoprost é devido ao fluxo aumentado de fluido intraocular pelo trabeculae e o caminho uveoscleral do olho.

Timolol

Beta-blocker não-seletiva, não tem sympathomimetic interno e atividade que estabiliza a membrana.

Timolol reduz IOP reduzindo a formação de fluido intraocular. O mecanismo exato da ação não se estabelece, pode associar-se com a inibição da síntese de monofosfato adenosine cíclico (CAMPO) e causa-se pela estimulação endógena de receptores de beta-adrenergic.

Pharmacokinetics

A absorção sistêmica da droga é mínima, não dissente com o tratamento combinado ou com a instilação de cada componente da droga separadamente.

Em dois estudos de duração de 12 meses, nenhuma acumulação sistêmica de alguma das substâncias ativas se observou.

Bimatoprost

Em vitro os estudos mostraram que bimatoprost penetra o íris e sclera. Quando 0.03% instillating bimatoprosta redução da solução 1 de ambos os olhos uma vez por dia durante 2 semanas, a concentração máxima (C máximo) de bimatoprost no plasma de sangue se consegue dentro de 10 minutos depois da aplicação, e durante 1.5 horas a sua concentração no plasma de sangue reduz-se ao limite mais baixo da detecção (0.025 ng / ml). O máximo C zangado e a área abaixo da curva vezes da concentração (AUC 0-24 h) de bimatoprost foram fechados em dias 7 e 14 e foram 0.08 ng / ml e 0.09 ng * h / ml, respectivamente, indicando ao fato que a concentração de equilíbrio de bimatoprost se consegue durante a primeira semana do uso.

Bimatoprost distribui-se moderadamente em tecidos, e o volume sistêmico da distribuição quando a concentração de equilíbrio da droga se consegue é 0.67 l / quilograma. Bimatoprost está principalmente no plasma de sangue. A associação de bimatoprost com a proteína plásmica é aproximadamente 88%. Bimatoprost submete-se à oxidação, N-deethylation e glucuronation com a formação de vário metabolites.

Bimatoprost excreta-se principalmente pelos rins. Aproximadamente 67% da droga, injetada intravenosamente a voluntários sãos, excretaram-se na urina, e 25% - pelo tratado gastrintestinal. A meia-vida (T 1/2) de bimatoprost, determinado depois da sua administração intravenosa, foi aproximadamente 45 minutos; e a altura do chão ao teto total é-1.5 l / h / quilograma.

Pharmacokinetics em casos clínicos especiais

Em pacientes idosos

Usando bimatoprost 2 vezes por dia, o valor de AUC médio de 0-24 h em pacientes idosos é 0.0634 ng * h / ml, que significativamente excede o valor deste parâmetro em jovens sãos - 0.0218 ng * h / ml.

No entanto, esta diferença não é da importância clínica, desde que a exposição sistêmica de bimatoprost na sua aplicação local em pacientes idosos e jovens sãos permanece muito baixa. A acumulação de bimatoprost na circulação sistêmica não se observa, o perfil de segurança não é diferente em pacientes idosos e jovens.

Timolol

Em pacientes que sofreram a cirurgia de catarata, depois da instilação de gotas para os olhos na forma de uma solução de 0.5%, C timolol máximo no fluido intraocular depois que 1 h foi 898 ng / ml. Um pouco da droga entra na circulação sistêmica e metaboliza-se no fígado. T 1/2 de timolol é aproximadamente 4-6 horas. Uma parte de timolol, submetido ao metabolismo no fígado, excreta-se pelo tratado gastrintestinal, e outra parte e metabolites excretam-se pelos rins.

Timolol ata até um pequeno ponto com a proteína do plasma de sangue.

Indicações:

Redução em pressão intraocular (IOP) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e hipertensão intraocular com eficácia insuficiente de aplicação atual de beta-adrenoblockers e análogos de prostaglandina.

Contra-indicações:

• Hipersensibilidade aos componentes da droga.
• Síndrome de reatividade aumentada do tratado respiratório, inclusive asma bronquial nas etapas de exacerbação e episódios passados na anamnésia.
• Doença pulmonar obstrutiva crônica (COPD) grave.
• Seio bradycardia.
• Bloqueio de Atrioventricular de II e III grau.
• Fracasso de coração clinicamente expresso.
• Choque de Cardiogenic.
• Idade a 18 anos.
• Gravidez.
• O período de amamentação.

Cuidadosamente:

• A disfunção do fígado e rins (a droga não se estuda suficientemente nesta categoria de pacientes).
• Em pacientes com fatores de risco de edema da mácula (por exemplo, com aphakia, pseudophakia, ruptura de lente).
• Em pacientes com a diabete mellitus (fluxo movediço) e prejudicou a tolerância de glicose, porque a beta-adrenoblocker gumfort Timolol, que é parte da preparação, pode mascarar sinais da hipoglicemia.
• Em pacientes com modificações inflamatórias nos olhos, neovascular, glaucoma inflamatória, oclusiva, glaucoma congênita ou glaucoma de ângulo estreito (nenhuns dados sobre eficácia e segurança).

Instruções especiais:

Como outras drogas oftálmicas, Ganfort pode penetrar na circulação sanguínea sistêmica.

Os sintomas do fracasso de coração devem compensar-se antes do uso da droga Ganfort. É necessário controlar regularmente a condição de pacientes com o fracasso de coração severo, a definição da tarifa "." de coração usando timolol, houve relatórios de efeitos de lado do sistema cardiovascular e órgãos respiratórios, inclusive mortes devido a bronchospasm em pacientes com a asma bronquial, e também menos muitas vezes do fracasso de coração.

A beta-adrenoblockers pode mascarar sintomas da hipoglicemia, hyperthyroidism e causar um pioramento de angina de peito de Prinzmetal, desordens vasculares periféricas e centrais severas e hypotension.

Em pacientes com manifestações atopic na anamnésia e reações anafilácticas severas a vários alergênios, as doses da epinefrina (adrenalina), que se usam normalmente para deter reações anafilácticas, no contexto do uso da beta-blockers podem ser ineficazes.

Em pacientes com doença de fígado hepatic ou atividade inicialmente levantada de enzimas-alanine de fígado o aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (LEI) e / ou total bilirubin, bimatoprost não afetou a função de fígado durante o período de estudo de mais de 24 meses.

Antes do tratamento inicial, os pacientes devem informar-se sobre crescimento de pestana possível, pigmentação da pele de pálpebra e pigmentação de íris, como estes efeitos de lado se estabelecem nos estudos de bimatoprost e Gunfort. Algumas modificações podem ser permanentes, e podem acompanhar-se pela aparência de uma diferença entre os olhos, se as instilações da droga só se executaram em um olho. Depois que a preparação de maconha cancela-se, a pigmentação do íris pode permanecer constante. Depois de 12 meses do tratamento com Gunforth, a frequência da pigmentação de íris observou-se em 0.2% de pacientes. E depois que 12 meses do tratamento, só bimatoprostom na forma de gotas para os olhos 1.5%, além disso aumentam na frequência deste efeito não se observou durante a duração de terapia de 3 anos. O aumento na pigmentação do íris é devido à produção aumentada de melanocytes, e não simplesmente pelo aumento no seu número.

O suplemento de cloreto benzalkonium, que é parte da preparação de Ganfort, pode causar a irritação da membrana mucosa dos olhos e modificações na cor de lentes de contato suaves. As lentes de contato devem retirar-se antes que a droga se administre, podem vestir-se 15 minutos depois da instilação.

O cloreto de Benzalkonium pode causar keratitis agudo e / ou úlcera corneana tóxica. Neste sentido, é necessário controlar a condição do paciente com o tratamento frequente ou prolongado com Ganforth em indivíduos com a síndrome de olho seca e com modificações corneanas.

Depois de abrir o frasco, é impossível excluir a possibilidade da contaminação microbial dos seus conteúdos, que podem levar a lesões inflamatórias dos olhos. A vida de prateleira da droga depois da primeira abertura da garrafa é 28 dias. Depois da expiração do tempo determinado, o frasco deve descartar-se, mesmo se a solução não se usar completamente. Recomenda-se registrar no pacote de cartolina da droga a data de abrir o frasco.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos

Pode haver um prejuízo visual passageiro depois da administração da droga, portanto o paciente deve esperar até que a visão se restaure totalmente antes de prosseguir a condução do carro ou controle dos mecanismos.

Uso sugerido:

Doses recomendadas em adultos (inclusive pacientes idosos): 1 baixa instila-se ao saco conjunctival do olho tocado 1 vez por dia de manhã.

Se a administração da droga se faltar uma vez, a droga administra-se no dia seguinte. Não exceda a dose de 1 injeção uma vez por dia. Se mais de 2 drogas se usarem, é necessário tomar um intervalo de 5 minutos entre cada instilação.

Embalagem:

• Vem para a embalagem original. O item é marca nova e não aberta.

Armazenamento:

• Guarde longe da luz solar direta.
• Mantenha-se trancado e longe de crianças.
• Loja em lugar seco em temperatura ambiente.
• Não exceda a temperatura de armazenamento mais alto do que 25 C

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