Injeção de Dexamethasone 4 mg 25 frascos

A injeção de Dexamethasone 4 mgs (Dexamethasonum, Dexamethasoni) - droga, glucocorticosteroid sintético ter ação imunossupressora e antiinflamatória uniu-se com a capacidade de penetrar o CNS. Por causa destas propriedades pode usar-se no tratamento de edema cerebral e doenças de olho inflamatórias (inclusive na combinação com tobramycin). Dexamethasone na forma de pastilhas e solução da injeção inclui-se na lista da medicina vital e essencial.

Tem antiinflamatório, antialérgico, desensitizing, imunossupressor, antichoque e ação antitóxica, aumenta a sensibilidade dos receptores de beta-adrenergic a catecholamines endógeno. Interage com receptores citoplasmáticos específicos (os receptores de glucocorticosteroids têm todos os tecidos, muitos deles especialmente no fígado) formar uma proteína complexa que induz a formação (inclusive enzimas, regular processos de célula vitais).

Modo de ação - glucocorticoid, um antiinflamatório, antialérgico, antichoque, imunossupressor.

Interage com receptores citoplasmáticos específicos e forme um complexo que penetra o núcleo da célula; a depressão ou induz a expressão de mRNA em ribosomes modificação da formação da proteína, inclusive lipocortin mediar efeitos celulares. Lipokortin inibe A2 phospholipase, o liberatiou suprime inibições de ácido arachidonic o biossíntese endoperekisey, PG, leukotrienes que fomentam inflamação, alergias e outros. Previne o lançamento de mediadores inflamatórios de células de mastro e eosinophils. Para a atividade de hyaluronidase, collagenase e proimportuna, normaliza a função da matriz extracelular de cartilagem e osso. Reduz a permeabilidade capilar, estabiliza membranas de célula, inclusive inibições de lysosomal o lançamento de cytokines (interleukins 1 e 2, interferon gama) de lymphocytes e macrophages. Afeta todas as fases da inflamação, anti-proliferative efeito é devido à inibição de migração monocyte no foco inflamatório e proliferação fibroblast. As causas da involução de tecido lymphoid e lymphopenia, que causa immunosuppression. Além de reduzir o número de células T reduziu o seu efeito sobre células B e a produção de imunoglobulina inibe-se. O efeito sobre o sistema de complemento é reduzir a formação e a melhora do colapso dos seus componentes. A ação antialérgica é uma consequência de inibição da síntese e substância segreda de mediadores da alergia e reduzir o número de basophils. Restitui a sensibilidade adrenoceptor a catecholamines. Acelera o catabolism da proteína e reduz o seu conteúdo no plasma, utilização de glicose de reduções por tecidos periféricos e gluconeogenesis nos aumentos de fígado. Estimula a formação da proteína de enzima no fígado, surfactant, fibrinogen, erythropoietin lipomodulina. É redistribuição de gordura de corpo (tecido adiposo lipolysis membros de aumentos e o depoimento escrito de gordura na metade superior do corpo e cara). Favorece a formação de ácidos graxos mais altos e triglicerídeos. Reduz a absorção e aumenta a excreção de cálcio; sódio de atraso e substância segreda de água de ACTH. Tem a ação protivoshokovym.

Uma vez no interior rapidamente e completamente absorto do tratado gastrintestinal, Tmax-. 1-2 horas no sangue associam-se (60-70%) com uma proteína de transportador específica - transcortin. Facilmente passa pelas barreiras de sangue-tecido, inclusive GEB e placenta. Biotransformed no fígado (principalmente por conjugação com ácido ácido e sulfúrico glucuronic) a metabolites inativo. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 h, T1 / 2 de tecido-. 36-54 horas excretadas pelos rins e pelo intestino passam no leite de peito.

Depois que a instilação no saco conjunctival penetra bem no epitélio da córnea e conjuntiva, enquanto no humor aquoso do olho são concentrações terapêuticas de drogas. Quando inflamação ou dano a aumentos de taxa de penetração mucosal.

Indicações:

As doenças que necessitam um rápido-SCS, bem como casos quando a administração oral da droga não pode ser:

• Doenças endócrinas: insuficiência ad-renal aguda, insuficiência adrenocortical primária ou secundária, glândula supra-renal congênita hyperplasia, thyroiditis subagudo;
• Choque (Queimadura, traumática, operacional, tóxica) - a ineficácia vasoconstrictor, drogas plásmicas e outra terapia sintomática;
• Avolumando-se do cérebro (com tumores cerebrais, encabece a ferida, neurosurgical intervenção, golpe, encefalite, meningite, dano radioativo);
• Posição asthmaticus; bronchospasm severo (exacerbação de asma, bronquite obstrutiva crônica);
• Reação alérgica severa, choque anafiláctico;
• Doenças reumáticas;
• Doença sistêmica do tecido conetivo;
• dermatoses severo agudo;
• Doenças malignas: tratamento paliativo de leucemia e linfomas em adultos; leucemia aguda em crianças; hypercalcemia em pacientes com tumores malignos, reprovando tratamento oral;
• Desordens de sangue: anemia hemolytic aguda, agranulocytosis, thrombocytopenic idiopático purpura em adultos;
• Doença contagiosa grave (em conjunto com antibióticos);
• Em prática oftálmica (subkonnktivalnoe, retrobulbar ou introdução parabulbarno): conjuntivite alérgica, keratitis, keratoconjunctivitis sem dano epitelial, iritis, iridocyclitis, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, scleritis, episcleritis, inflamação depois de danos de olho e intervenções cirúrgicas, ophthalmia compreensivo, tratamento imunossupressor depois de transplantes corneanos;
• Aplicação local (à formação patológica): keloids, discoid lupus erythematosus, granuloma annulare.

Interações de droga:

Farmacêuticos de Dexamethasone incompatibilidade possível com outro / administrei drogas - recomenda-se administrar-se separadamente de outras drogas (/bolus ou por um conta-gotas, etc., como a segunda solução.). Quando misto com uma solução de dexamethasone heparin precipitado formou-se.

Co-administração de dexamethasone com:

• Inducers de hepatic microsomal enzimas (fenobarbital, rifampicin, phenytoin, theophylline, ephedrine) leva a uma redução na sua concentração;
• Os diuréticos (especialmente thiazide e nervos inibidores anhydrase carbônicos) e amphotericin B - podem levar à excreção aumentada de K + e o risco aumentado do fracasso de coração;
• Com umas drogas contêm o sódio - ao desenvolvimento de edema e alta pressão de sangue;
• glycosides cardíaco - pioramento da sua tolerância e aumentos a probabilidade de ventricular ekstrasitolii (devido a hypokalemia induzido);
• antikoagupyantami indireto - enfraquece-se (fortalece-se menos) da sua ação (ajuste de dose necessitado);
• Os anticoágulos e thrombolytics - aumentam o risco da hemorragia de úlceras no tratado gastrintestinal;
• O etanol e NSAIDs - o risco realçado de lesões erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal e de sangrar (na combinação com NSAIDs no tratamento da artrite pode reduzir a dose de corticosteróides devido à adição do efeito terapêutico);
• Paracetamol - aumenta o risco de hepatotoxicity (indução de enzima de fígado e formação de um tóxico metabolite de acetaminophen);
• O ácido de Acetylsalicylic - acelera a sua excreção e reduz a concentração no sangue (com a abolição de dexamethasone salicylate nível nos aumentos de sangue, e aumenta o risco de efeitos de lado);
• Insulina e peroralnymi hypoglycemic agentes, antihypertensive agentes - a sua eficácia reduz-se;
• A Vitamina D - reduziu o seu efeito sobre Ca2 + absorção no intestino;
• STH - reduz a eficácia do último, e com praziquantel - a sua concentração;
• O m holinoblokatorami (inclusive anti-histamínicos e antidepressivos tricyclic), e nitratos - contribui para a pressão intraocular;
• Isoniazid e mexiletine - aumentam o seu metabolismo (especialmente para acetylators "lento"), que leva a uma redução nas suas concentrações plásmicas.

Os nervos inibidores anhydrase carbônicos e os diuréticos "de laço" podem aumentar o risco de osteoporosis.

Indomethacin, deslocando dexamethasone da sua associação com a albumina, aumenta o risco dos seus efeitos de lado.

ACTH aumenta os efeitos de dexamethasone.

Ergocalciferol e o hormônio de paratiróide impedem o desenvolvimento da osteopatia causada por dexamethasone.

Ketoconazole e tacrolimus, dexamethasone metabolismo que reduz a velocidade podem aumentar em alguns casos a sua toxicidade.

A co-administração de androgens e droga de esteróide anabólica dexamethasone contribui para o desenvolvimento de edema periférico e hirsutism, acne.

O estrogênio e os contraceptivos orais reduzem estrogensoderzhaschie dexamethasone despejo, que pode acompanhar-se pela expressão aumentada das suas ações.

Mitotane e outros nervos inibidores da função de adrenocortical podem exigir de aumentar a dose de dexamethasone.

Enquanto o uso de vacinas de vírus vivas e imunização em comparação com outros tipos da ativação aumenta o risco de vírus e o desenvolvimento de infecções.

As drogas antipsicóticas (neuroleptics) e azathioprine aumentam o risco de cataratas se desenvolvem na nomeação de dexamethasone.

Enquanto o uso de drogas de antitireóide se reduz, e desde que os hormônios de tireóide - aumentam o despejo de dexamethasone.

Efeito de lado:

Dexamethasone normalmente bem tolera-se. Tem a atividade mineralocorticoid baixa, isto é o seu efeito sobre água e metabolismo de eletrólito é baixo. Tipicamente, a dose baixa e média Dexamethasone não causou o atraso de sódio e água no corpo, a excreção aumentada do potássio. Descrevemos os seguintes efeitos de lado:

De sistema endócrino: a redução de tolerância de glicose, diabete de esteróide ou uma manifestação de diabete latente mellitus, supressão ad-renal, a síndrome de Cushing (cara da lua, obesidade, tipo pituitário, hirsutism, pressão de sangue aumentada, dysmenorrhea, amenorrhea, fraqueza de músculo, striae), atrasou o desenvolvimento sexual em crianças.

Do sistema digestivo: a náusea, vômito, pancreatitis, úlceras de estômago de esteróide e úlceras duodenais, esophagitis erosivo, hemorragia gastrintestinal e perfuração da parede do tratado gastrintestinal, aumentou ou apetite reduzido, indigestão, flatulência, soluços. Em casos raros - aumentam no fígado transaminases e phosphatase alcalino.

Sistema cardiovascular: arrhythmia, bradycardia (até detenção cardíaca); o desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou a gravidade aumentada do fracasso de coração, modificações eletrocardiográficas típicas para hypokalemia, aumentou a pressão de sangue, a hipercoagulação, a trombose. Os pacientes com o infarto do miocárdio agudo e subagudo - a necrose de extensão, reduzindo a velocidade da formação do tecido de cicatriz, que pode conduzir à ruptura do músculo cardíaco.

Do sistema nervoso: o delírio, desorientação, euforia, alucinações, psicose maníaco-depressiva, depressão, paranóia, aumentou pressão intracranial, nervosidade ou inquietude, insônia, vertigem, vertigem, cerebelo de pseudotumor, dor de cabeça, convulsões.

Dos sentidos: cataratas subcapsulares posteriores, pressão intraocular aumentada com o dano possível ao nervo ótico, a propensão a cair doente de infecções de olho bacterianas, fungosas ou virais secundárias, trophic as modificações da córnea, exophthalmos, a perda súbita da visão (para a administração parenteral na área da cabeça, pescoço, conchas de nariz, o escalpo pode ser o depoimento escrito de cristais da droga nos vasos sanguíneos do olho).

Da parte de metabolismo: a excreção aumentada de cálcio, hypocalcemia, aumentou o peso corporal, equilíbrio de nitrogênio negativo (esgotamento de proteína aumentado), sudação aumentada.

Atividade mineralocorticoid condicional - fluido e retenção de sódio (edema periférico), gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, arrhythmia, mialgia ou espasmo de músculo, fraqueza excepcional e fadiga).

Do sistema musculoskeletal: reduzindo a velocidade de crescimento e ossificação em crianças (fechamento prematuro de zonas de crescimento epiphyseal), osteoporosis (muito raro - fendas patológicas, necrose asséptica da cabeça de humeral e fêmur), ruptura de tendões de músculos, esteróide myopathy, massa de músculo reduzida (atrofia).

Para a pele e membranas mucosas: cura de ferida atrasada, petechiae, ecchymosis, finura da pele, hiper - ou hypopigmentation, acne de esteróide, striae, suscetibilidade do desenvolvimento de pyoderma e candidiasis.

Reações alérgicas: borbulha de pele, prurido, choque anafiláctico, reações alérgicas locais.

Local quando administrado parenteralmente: ardência, torpor, dor, que tine na introdução, infecção no sítio de injeção, raramente - necrose de tecido circundante, que escoria no sítio de injeção; atrofia da pele e tecido subcutâneo com o / m de introdução (administração especialmente perigosa no músculo deltoid).

Outro: o desenvolvimento ou a exacerbação da infecção (a aparência deste efeito de lado contribuem immunosuppressants juntamente usado e vacinação), leucocyturia, "os marés" do sangue à cara, síndrome "de cancelamento".

Uso sugerido:

A dosagem é individual e depende da indicação, a condição do paciente e resposta à terapia. A droga injeta-se em / no jato lento ou gotejamento (para condições agudas e urgentes); / m; também é possível localmente (na formação patológica) a administração. Para preparar a solução já que eu / infusão de gotejamento a usar-se solução de cloreto de sódio isotonic ou solução de dextrose de 5%.

No período agudo em várias doenças e primeira terapia Dexamethasone usa-se em doses mais altas. Durante o dia pode administrar-se de 4 para 20 mgs Dexamethasone 3-4.

Doses de crianças (w / o):

A dose na terapia de substituição (para a insuficiência adrenocortical) é 0.0233 mgs / quilograma ou 0.67 mgs / m2 da área de superfície de corpo, dividida em 3 doses cada terceiro dia ou 0.00776 - 0.01165 mgs / peso corporal de quilograma ou 0.233 - 0.335 mgs / m2 área de superfície de corpo diariamente. Para outras indicações a dose recomendada é de 0.02776 a 0.16665 mgs / peso corporal de quilograma ou 0.833 - 5 mgs / m2 superfície de corpo cada 12-24 horas.

Para conseguir o efeito reduzem a dose à manutenção ou à descontinuação do tratamento. A duração do uso parenteral é normalmente 3-4 dias, logo mude à terapia de manutenção com pastilhas dexamethasone.

O uso de longo prazo de grandes doses da droga necessita que uma redução gradual da dose previna o desenvolvimento da insuficiência ad-renal aguda.

Instruções especiais:

Durante o tratamento com dexamethasone (especialmente muito tempo) deve ser oftalmologista controlado, controle de pressão de sangue e o estado de água e equilíbrio de eletrólito, bem como modelos do sangue periférico e o nível de glicose de sangue.

Para reduzir os efeitos de lado pode ser antiácidos administrados e deve aumentar o fluxo de K + no corpo (dieta, suplementos de potássio). A comida deve ser rica em proteína, vitaminas, com a restrição de gordura, carboidratos e sal.

A droga realça-se em pacientes com a cirrose de fígado e hypothyroidism. A droga pode exacerbar instabilidade emocional existente ou desordens psicóticas. Quando referir-se à história de psicoses no dexamethasone em grandes doses se administra sob a supervisão médica estrita.

A prudência deve usar-se no infarto do miocárdio agudo e subagudo - pode estender a necrose, reduzindo a velocidade da formação do tecido de cicatriz e a ruptura do músculo cardíaco.

Em situações estressantes durante a terapia de manutenção (eg, cirurgia, ferida ou doenças contagiosas) deve executar-se dose de correção devido a um aumento nas necessidades de glucocorticosteroid. os pacientes devem controlar-se cuidadosamente durante um ano depois do fim do dexamethasone prolongado com relação ao desenvolvimento possível da insuficiência ad-renal relativa em situações estressantes.

Com o cancelamento súbito, em particular em caso do uso prévio de grandes doses pode desenvolver a síndrome "do cancelamento" (anorexia, a náusea, letargia, generalizou a dor musculoskeletal, a fraqueza geral), bem como a exacerbação da doença, sobre a qual se nomeou Dexamethasone.

Durante o tratamento com Dexamethasone não deve vacinar-se devido à redução da sua eficácia (resposta imunitária).

Marcando Dexamethasone durante as infecções interatuais, as condições sépticas e a tuberculose, o tratamento com antibióticos é necessário para a ação simultaneamente bactericida.

Em crianças, durante o tratamento de longo prazo Dexamethasone observação cuidadosa da dinâmica de crescimento e desenvolvimento. As crianças que durante o período de tratamento estiveram no contato com pacientes com sarampo ou varicela, profilaxia prescrevem imunoglobulinas específicas.

Devido ao efeito mineralocorticoid débil para a terapia de substituição na insuficiência ad-renal Dexamethasone usa-se na combinação com um mineralocorticoid.

Em pacientes com a diabete deve controlar o conteúdo de glicose do sangue e terapia correta se necessário.

Mostrou o controle radiológico de osso e sistema conjunto (imagens de espinha, escovas).

Em pacientes com doenças contagiosas latentes de rins e aparelho urinário Dexamethasone pode causar pyuria, que pode ser do valor diagnóstico.

Dexamethasone aumenta o conteúdo de metabolites 11-e 17-oksiketokortikosteroidov.

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