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Dexamethasone (Dexamethasonum, Dexamethasoni) - droga, glucocorticosteroid sintético ter ação imunossupressora e antiinflamatória uniu-se com a capacidade de penetrar o CNS. Por causa destas propriedades pode usar-se no tratamento de edema cerebral e doenças de olho inflamatórias (inclusive na combinação com tobramycin). Dexamethasone na forma de pastilhas e solução da injeção inclui-se na lista da medicina vital e essencial.
Tem antiinflamatório, antialérgico, desensitizing, imunossupressor, antichoque e ação antitóxica, aumenta a sensibilidade dos receptores de beta-adrenergic a catecholamines endógeno. Interage com receptores citoplasmáticos específicos (os receptores de glucocorticosteroids têm todos os tecidos, muitos deles especialmente no fígado) formar uma proteína complexa que induz a formação (inclusive enzimas, regular processos de célula vitais).
Modo de ação - glucocorticoid, um antiinflamatório, antialérgico, antichoque, imunossupressor.
Interage com receptores citoplasmáticos específicos e forme um complexo que penetra o núcleo da célula; a depressão ou induz a expressão de mRNA em ribosomes modificação da formação da proteína, inclusive lipocortin mediar efeitos celulares. Lipokortin inibe A2 phospholipase, o liberatiou suprime inibições de ácido arachidonic o biossíntese endoperekisey, PG, leukotrienes que fomentam inflamação, alergias e outros. Previne o lançamento de mediadores inflamatórios de células de mastro e eosinophils. Para a atividade de hyaluronidase, collagenase e proimportuna, normaliza a função da matriz extracelular de cartilagem e osso. Reduz a permeabilidade capilar, estabiliza membranas de célula, inclusive inibições de lysosomal o lançamento de cytokines (interleukins 1 e 2, interferon gama) de lymphocytes e macrophages. Afeta todas as fases da inflamação, anti-proliferative efeito é devido à inibição de migração monocyte no foco inflamatório e proliferação fibroblast. As causas da involução de tecido lymphoid e lymphopenia, que causa immunosuppression. Além de reduzir o número de células T reduziu o seu efeito sobre células B e a produção de imunoglobulina inibe-se. O efeito sobre o sistema de complemento é reduzir a formação e a melhora do colapso dos seus componentes. A ação antialérgica é uma consequência de inibição da síntese e substância segreda de mediadores da alergia e reduzir o número de basophils. Restitui a sensibilidade adrenoceptor a catecholamines. Acelera o catabolism da proteína e reduz o seu conteúdo no plasma, utilização de glicose de reduções por tecidos periféricos e gluconeogenesis nos aumentos de fígado. Estimula a formação da proteína de enzima no fígado, surfactant, fibrinogen, erythropoietin lipomodulina. É redistribuição de gordura de corpo (tecido adiposo lipolysis membros de aumentos e o depoimento escrito de gordura na metade superior do corpo e cara). Favorece a formação de ácidos graxos mais altos e triglicerídeos. Reduz a absorção e aumenta a excreção de cálcio; sódio de atraso e substância segreda de água de ACTH. Tem a ação protivoshokovym.
Uma vez no interior rapidamente e completamente absorto do tratado gastrintestinal, Tmax-. 1-2 horas no sangue associam-se (60-70%) com uma proteína de transportador específica - transcortin. Facilmente passa pelas barreiras de sangue-tecido, inclusive GEB e placenta. Biotransformed no fígado (principalmente por conjugação com ácido ácido e sulfúrico glucuronic) a metabolites inativo. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 h, T1 / 2 de tecido-. 36-54 horas excretadas pelos rins e pelo intestino passam no leite de peito.
Depois que a instilação no saco conjunctival penetra bem no epitélio da córnea e conjuntiva, enquanto no humor aquoso do olho são concentrações terapêuticas de drogas. Quando inflamação ou dano a aumentos de taxa de penetração mucosal.
Indicações:
As doenças que necessitam um rápido-SCS, bem como casos quando a administração oral da droga não pode ser:
Efeito de lado:
Dexamethasone normalmente bem tolera-se. Tem a atividade mineralocorticoid baixa, isto é o seu efeito sobre água e metabolismo de eletrólito é baixo. Tipicamente, a dose baixa e média Dexamethasone não causou o atraso de sódio e água no corpo, a excreção aumentada do potássio. Descrevemos os seguintes efeitos de lado:
De sistema endócrino: a redução de tolerância de glicose, diabete de esteróide ou uma manifestação de diabete latente mellitus, supressão ad-renal, a síndrome de Cushing (cara da lua, obesidade, tipo pituitário, hirsutism, pressão de sangue aumentada, dysmenorrhea, amenorrhea, fraqueza de músculo, striae), atrasou o desenvolvimento sexual em crianças.
Do sistema digestivo: a náusea, vômito, pancreatitis, úlceras de estômago de esteróide e úlceras duodenais, esophagitis erosivo, hemorragia gastrintestinal e perfuração da parede do tratado gastrintestinal, aumentou ou apetite reduzido, indigestão, flatulência, soluços. Em casos raros - aumentam no fígado transaminases e phosphatase alcalino.
Sistema cardiovascular: arrhythmia, bradycardia (até detenção cardíaca); o desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou a gravidade aumentada do fracasso de coração, modificações eletrocardiográficas típicas para hypokalemia, aumentou a pressão de sangue, a hipercoagulação, a trombose. Os pacientes com o infarto do miocárdio agudo e subagudo - a necrose de extensão, reduzindo a velocidade da formação do tecido de cicatriz, que pode conduzir à ruptura do músculo cardíaco.
Do sistema nervoso: o delírio, desorientação, euforia, alucinações, psicose maníaco-depressiva, depressão, paranóia, aumentou pressão intracranial, nervosidade ou inquietude, insônia, vertigem, vertigem, cerebelo de pseudotumor, dor de cabeça, convulsões.
Dos sentidos: cataratas subcapsulares posteriores, pressão intraocular aumentada com o dano possível ao nervo ótico, a propensão a cair doente de infecções de olho bacterianas, fungosas ou virais secundárias, trophic as modificações da córnea, exophthalmos, a perda súbita da visão (para a administração parenteral na área da cabeça, pescoço, conchas de nariz, o escalpo pode ser o depoimento escrito de cristais da droga nos vasos sanguíneos do olho).
Da parte de metabolismo: a excreção aumentada de cálcio, hypocalcemia, aumentou o peso corporal, equilíbrio de nitrogênio negativo (esgotamento de proteína aumentado), sudação aumentada.
Atividade mineralocorticoid condicional - fluido e retenção de sódio (edema periférico), gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, arrhythmia, mialgia ou espasmo de músculo, fraqueza excepcional e fadiga).
Do sistema musculoskeletal: reduzindo a velocidade de crescimento e ossificação em crianças (fechamento prematuro de zonas de crescimento epiphyseal), osteoporosis (muito raro - fendas patológicas, necrose asséptica da cabeça de humeral e fêmur), ruptura de tendões de músculos, esteróide myopathy, massa de músculo reduzida (atrofia).
Para a pele e membranas mucosas: cura de ferida atrasada, petechiae, ecchymosis, finura da pele, hiper - ou hypopigmentation, acne de esteróide, striae, suscetibilidade do desenvolvimento de pyoderma e candidiasis.
Reações alérgicas: borbulha de pele, prurido, choque anafiláctico, reações alérgicas locais.
Local quando administrado parenteralmente: ardência, torpor, dor, que tine na introdução, infecção no sítio de injeção, raramente - necrose de tecido circundante, que escoria no sítio de injeção; atrofia da pele e tecido subcutâneo com o / m de introdução (administração especialmente perigosa no músculo deltoid).
Outro: o desenvolvimento ou a exacerbação da infecção (a aparência deste efeito de lado contribuem immunosuppressants juntamente usado e vacinação), leucocyturia, "os marés" do sangue à cara, síndrome "de cancelamento".
Uso sugerido:
A dosagem é individual e depende da indicação, a condição do paciente e resposta à terapia. A droga injeta-se em / no jato lento ou gotejamento (para condições agudas e urgentes); / m; também é possível localmente (na formação patológica) a administração. Para preparar a solução já que eu / infusão de gotejamento a usar-se solução de cloreto de sódio isotonic ou solução de dextrose de 5%.
No período agudo em várias doenças e primeira terapia Dexamethasone usa-se em doses mais altas. Durante o dia pode administrar-se de 4 para 20 mgs Dexamethasone 3-4.
Doses de crianças (w / o):
A dose na terapia de substituição (para a insuficiência adrenocortical) é 0.0233 mgs / quilograma ou 0.67 mgs / m2 da área de superfície de corpo, dividida em 3 doses cada terceiro dia ou 0.00776 - 0.01165 mgs / peso corporal de quilograma ou 0.233 - 0.335 mgs / m2 área de superfície de corpo diariamente. Para outras indicações a dose recomendada é de 0.02776 a 0.16665 mgs / peso corporal de quilograma ou 0.833 - 5 mgs / m2 superfície de corpo cada 12-24 horas.
Para conseguir o efeito reduzem a dose à manutenção ou à descontinuação do tratamento. A duração do uso parenteral é normalmente 3-4 dias, logo mude à terapia de manutenção com pastilhas dexamethasone.
O uso de longo prazo de grandes doses da droga necessita que uma redução gradual da dose previna o desenvolvimento da insuficiência ad-renal aguda.
Embalagem:
Armazenamento:
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