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Cosopt (Kosopt) gotas para os olhos - são uma preparação combinada que reduz a pressão intraocular com ângulo aberto e glaucoma pseudoexfoliation reduzindo a substância segreda de fluido intraocular. A droga tolera-se bem e dá um efeito pronunciado devido à combinação de dois componentes ativos.
Cosopt é uma preparação de antiglaucoma que contém dois componentes ativos: o hidrocloreto de dorzolamide e timolol maleate, cada um dos quais reduz a pressão intraocular aumentada reduzindo a substância segreda de fluido intraocular. O efeito combinado destas substâncias na composição de Kosopt combinou-se a preparação leva a uma redução mais pronunciada na pressão intraocular.
O hidrocloreto de Dorzolamide é um nervo inibidor seletivo do tipo II anhydrase carbônico. A inibição do anhydrase carbônico do corpo ciliary leva a uma redução na substância segreda do humor aquoso, presumivelmente devido a uma redução na formação de íons de bicarbonato, que à sua vez leva a uma desaceleração na transportação de sódio e líquido.
Timolola maleate é uma beta-blocker não-seletiva. Embora o mecanismo exato da ação de timolol maleate na redução de pressão intraocular ainda não se tenha estabelecido, um número de estudos mostraram uma redução predominante na formação, bem como um aumento leve no fluxo fluido.
Pharmacokinetics
Hidrocloreto de Dorzolamide
Com a aplicação atual, o dorzolamide penetra a circulação sistêmica. Com o uso prolongado, o dorzolamide acumula-se em erythrocytes em consequência da atadura seletiva a anhydrase carbônico do tipo II, mantendo concentrações extremamente baixas de droga livre no plasma. Em consequência do metabolismo de dorzolamide, N-desethyl metabolite único forma-se, que bloqueia o anhydrase carbônico do tipo II menos distintamente do que a sua forma inicial, mas ao mesmo tempo inibe o tipo I anhydrase carbônico, isoenzyme menos ativo. O metabolite também se acumula em glóbulos vermelhos, onde ata principalmente ao tipo I anhydrase carbônico.
Aproximadamente 33% de dorzolamide atam à proteína de plasma de sangue. Dorzolamide excreta-se na urina em uma forma inalterada e na forma de um metabolite. Depois de parar o uso da droga, o dorzolamide lixivia-se não linearmente do erythrocytes, que primeiro leva a uma redução rápida na sua concentração, e logo a eliminação diminui a marcha. T1 / 2 é aproximadamente 4 meses.
Quando dorsolamide se tomou interiormente, para simular a exposição sistêmica máxima durante a sua aplicação atual, um estado estável realizou-se depois de 13 semanas. Neste caso, de fato, nenhuma droga livre ou o seu metabolites se encontraram no plasma. A inibição de anhydrase carbônico erythrocyte foi insuficiente para realizar um efeito farmacológico sobre a função renal e respiratória. Os resultados de pharmacokinetic semelhantes observaram-se com a administração atual de longo prazo de hidrocloreto dorzolamide. No entanto, em alguns pacientes idosos com a insuficiência renal (creatinine despejo 30-60 ml / minuto), as concentrações mais altas de metabolite em erythrocytes descobriram-se, mas isto não foi clinicamente significante.
Timolola maleate
Com a aplicação atual de timolol, o maleate entra na circulação sistêmica. A concentração de timolol no plasma estudou-se em 6 pacientes com a administração atual de gotas para os olhos de timolol maleate 0.5% duas vezes por dia. A concentração máxima zangada depois da dosagem de manhã foi 0.46 ng / ml, depois da dosagem diária - 0.35 ng / ml. O efeito hypotensive ocorre 20 minutos depois da instilação, consegue um máximo depois de 2 horas e dura pelo menos 24 horas.
Indicações:
Para o tratamento de pressão intraocular aumentada com:
Contra-indicações:
Instruções especiais:
Aplicação para violações de função de fígado
Não houve estudos do uso de Cosopt em pacientes com a insuficiência hepatic, e por isso a droga em tais pacientes deve usar-se com a prudência.
Aplicação para violações de função de rim
Contra-indicação: insuficiência renal severa (CK <30 ml / minuto).
Use em crianças
Contra-indicado em crianças e adolescentes menos de 18 anos.
Aplicação em pacientes idosos
49% de pacientes em pesquisas clínicas foram 65 anos da idade ou mais velho, e 13% de pacientes foram 75 anos da idade ou mais velho. As diferenças em eficácia e segurança da droga nestes grupos de idade comparados com pacientes mais jovens não foram. No entanto, a possibilidade da sensibilidade mais alta à droga em alguns pacientes idosos não deve excluir-se.
Em estudos clínicos de Cosopt, 49% de pacientes foram 65 anos da idade ou mais velho, e 13% de pacientes foram 75 anos da idade ou mais velho. As diferenças em eficácia e segurança da droga nestes grupos de idade comparados com pacientes mais jovens não foram. No entanto, a possibilidade da sensibilidade mais alta à droga em alguns pacientes idosos não deve excluir-se. Como outras drogas oftálmicas do uso atual, Kosopt pode absorver-se na circulação sanguínea sistêmica. Timolol incluído na droga é uma beta-adrenoblocker, assim, as reações aversas conhecidas pelo uso sistêmico da beta-blockers podem observar-se com a aplicação atual de Cosopt, incl. a exacerbação da angina vasospastic (prinzmetal angina), desordens de circulação periféricas e centrais, hypotension arterial. Antes de começar a preparação de Cosopt, é necessário fornecer o controle adequado do fracasso de coração. Os pacientes com uma história da doença cardíaca grave e sinais do fracasso de coração devem controlar-se estreitamente (é necessário controlar a tarifa de coração em tais pacientes). Os relatórios de um resultado letal em consequência de bronchospasm em pacientes com asma bronquial e fracasso de coração registraram-se com o uso de gotas para os olhos que contêm timolol maleate. Não houve estudos do uso de Cosopt em pacientes com a insuficiência hepatic, e por isso a droga em tais pacientes deve usar-se com a prudência. O uso de nervos inibidores sistêmicos de anhydrase carbônico pode levar a uma violação de KSCH e acompanha-se por urolithiasis, especialmente em pacientes com uma história de urolithiasis. Durante a aplicação de Kosopt, tais anormalidades não se observaram, os relatórios de urolithiasis foram raros. O risco de desenvolver urolithiasis em pacientes com urolithiasis em uma anamnésia pode aumentar-se usando Kosopt. inclui um nervo inibidor de anhydrase carbônico, que, quando aplicado atualmente, pode absorver-se e entrar na circulação sistêmica. A terapia com a beta-blockers pode alterar alguns sintomas da hipoglicemia em pacientes com diabete mellitus ou hipoglicemia. A beta-adrenoblockers pode alisar o curso de hyperthyroidism. Parar o uso da beta-blockers pode ser a causa do pioramento. Quando os primeiros sinais ou os sintomas do fracasso de coração aparecem, o uso de Kosopt deve descontinuar-se. Em caso de uma cirurgia iminente com a anestesia geral, é necessário cancelar a droga 48 horas antes da cirurgia, porque Timolol realça a ação de músculo relaxants e anestéticos gerais. Cosopta contém um preservativo do cloreto benzalkonium, que pode causar a irritação do olho. Contate com lentes antes que a instilação da droga deva retirar-se e instalar-se novamente não antes do que 15 minutos depois da instilação. O cloreto de Benzalkonium é capaz de descorar lentes de contato suaves.
Usando Cosopt, os efeitos de lado podem desenvolver-se, que em alguns pacientes pode fazer difícil dirigir ou trabalhar com mecanismos complexos.
Uso sugerido:
A droga prescreve-se 1 vêm buscar o saco conjunctival do olho tocado (ou ambos os olhos) 2 vezes / dia.
Se Cosopt se nomear como uma substituição de outra droga oftálmica do tratamento da glaucoma, o último deve cancelar-se o dia antes da aplicação de Cosopt. Em caso da aplicação conjunta com outras gotas para os olhos Kosopt deve prescrever-se com um intervalo de pelo menos 10 minutos. Cosopt é uma solução estéril, portanto devem instruir pacientes como usar propriamente a garrafa.
Instruções de uso:
Antes de usar o produto pela primeira vez, deve assegurar-se isto a tira protetora no exterior do frasco é intata. Os frascos não abertos podem ter uma fenda entre o frasco e o gorro.
Retire a tira protetora para abrir o gorro.
Para abrir a garrafa, é necessário desparafusar o gorro virando-o na direção das flechas de indicador na superfície superior do gorro.
Incline a cabeça atrás e ligeiramente puxe a pálpebra inferior para baixo para criar um espaço entre a pálpebra e o olho.
Vire a garrafa, use um polegar ou dedo indicador ligeiramente para pressionar em um lugar especialmente marcado na garrafa para que uma baixa entre no olho. Não toque a superfície do olho ou pálpebra com a ponta do frasco. Se usado impropriamente, o frasco pode ficar infeccionado e causar a infecção séria do olho e a perda subsequente da visão.
Repita os parágrafos 4 e 5 de cada olho, se a droga dever instilar-se a ambos os olhos.
Feche a garrafa com um gorro, apertando-o até que entre no contato com a garrafa. Não aperte a cobertura demasiado de outra maneira a garrafa ou a cobertura podem danificar-se.
Não alargue a abertura de uma ponta de distribuição especialmente projetada.
Embalagem:
Armazenamento:
Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!