Combigan gotas para os olhos - são um produto medicinal combinado que contém duas substâncias ativas: o brimonidine e timolol, que pode reduzir a pressão intraocular aumentada (IOP) pelo aumento mútuo do efeito, que contribui para o efeito hypotensive mais pronunciado.

Combigan é uma droga combinada que inclui 2 substâncias ativas: o brimonidine - adrenomimetic, que estimula alpha2-adrenoreceptors e timolol - um blocker da beta adrenoreceptors. Ambas as substâncias ativas reduzem a pressão intraocular (IOP) devido à interação combinada, levando a um efeito hypotensive muito mais pronunciado em comparação com o efeito de cada um dos componentes sozinhos.

Brimonidine é um receptor alfabético-adrenergic agonist, e tem uma maior seletividade de 1000 pregas de receptores alpha2-adrenergic em comparação com receptores alpha1-adrenergic. A seletividade exprime-se a ausência de mydriasis e vasoconstriction dos navios da cama microcirculatória. O efeito hypotensive de brimonidine fornece-se reduzindo a formação de fluido intraocular e aumentando o seu fluxo ao longo do caminho uveoscleral.

Timolol é uma beta-blocker não-seletiva, não possui sympathomimetic interno e atividade que estabiliza a membrana. Timolol reduz IOP reduzindo a formação de fluido intraocular. O mecanismo exato da ação não se estabelece, pode associar-se com a inibição da síntese de monofosfato adenosine cíclico (CAMPO) e causa-se pela estimulação endógena de receptores de beta-adrenergic.

Pharmacokinetics

Os valores zangados da concentração máxima da droga no plasma de sangue (Cmax) de brimonidine e timolol depois da aplicação de Kombigan prepatare foram 0.0327 e 0.406 ng / ml, respectivamente.

Brimonidine

Instalando a solução de 0.2% na forma de gotas para os olhos, a concentração de brimonidine no plasma de sangue é muito baixa. Brimonidine expõe-se ligeiramente ao metabolismo nos tecidos de olho, a associação com a proteína plásmica é aproximadamente 29%. A meia-vida (T1 / 2) da droga depois da aplicação atual em média é aproximadamente 3 horas.

A parte principal da droga (aproximadamente 74% da dose absorta na circulação sanguínea sistêmica) excreta-se pelos rins na forma de metabolites durante 5 dias, a droga inalterada na urina não se descobre. Em estudos de vitro de células de fígado de animais e seres humanos, mostrou-se que aldehyde oxidase e cytochrome P450 se implicam basicamente no processo de metabolismo. Consequentemente, a indução sistêmica determina-se, em primeiro lugar, pelo metabolismo da droga no fígado.

Timolol

80% de timolol, usado na forma de gotas para os olhos, entram na circulação sanguínea sistêmica pela absorção pelos navios da conjuntiva, a mucosa nasal e o tratado lacrimal. Depois da instalação de gotas para os olhos, a concentração máxima de timolol no humor aquoso do olho realiza-se depois de 1-2 horas. A meia-vida (T1 / 2) de timolol no plasma de sangue é aproximadamente 7 horas. Timolol ligeiramente ata à proteína de plasma de sangue. Timolol metaboliza-se parcialmente no fígado; a substância ativa e o seu metabolites excretam-se pelos rins.

Indicações:

• glaucoma de ângulo aberto;
• ophthalmogypertension (com eficácia insuficiente de terapia local com beta-blockers).

Contra-indicações:

• Hipersensibilidade aos componentes da droga.
• Reatividade de tratado respiratória aumentada, inclusive:
• Asma bronquial.
• Bronchoobstruction, incl. na anamnésia, doença pulmonar obstrutiva crônica grave.
• Seio bradycardia.
• Bloqueio de Atrioventricular de II-III grau sem líder artificial implantado.
• Fracasso de coração.
• Choque de Cardiogenic.
• Terapia de acompanhador com monoamine oxidase (MAO) nervos inibidores, antidepressivos - tricyclic e tetracyclic (inclusive mianserin).
• Idade a 18 anos.
• O período de amamentação.

Cuidadosamente:

• Renal / hepatic insuficiência (o uso da droga não se estuda suficientemente neste grupo de pacientes).
• Depressão
• Insuficiência cerebral ou coronária.
• A síndrome de Reynaud.
• Orthostatic hypotension
• Obliteração thromboangiitis.
• Doenças cardiovasculares graves de curso movediço.
• Diabete.
• Episódios de hipoglicemia (a ausência de terapia).
• Pheochromocytoma (sem tratamento prévio).
• Acidose metabólico.
• Uso simultâneo de preparações radiocontrast.
• Injeção intravenosa de lidocaine, blockers de canais de cálcio "lentos" (verapamil, diltiazem) com relação ao risco de supressão de condução atrioventricular, o desenvolvimento de bradycardia, fracasso de coração e pressão de sangue que abaixa.
• A prescrição simultânea ou a modificação da dose de drogas tomadas de grupos de adrenomimetics (isoprenaline) e adrenoblockers (prazosin), bem como outros agentes que afetam a transmissão adrenergic - por causa da sua interação possível com os componentes ativos da droga ou modificações no seu potencial terapêutico.

Instruções especiais:

É não permissível para tocar a ponta da garrafa para qualquer superfície para evitar a infecção do olho e os conteúdos do frasco. Como todas as drogas oftálmicas usadas localmente, Combigan pode absorver-se sistemicamente.

Quando as reações alérgicas ocorrem, o tratamento com Combigan deve parar-se.

Em pacientes com o prejuízo severo da função de rim na hemodiálise, o tratamento com timolol acompanha-se por uma redução marcada na pressão de sangue.

No contexto da toma de um grupo de beta-adrenoblockers em pacientes com manifestações agonizantes e reações anafilácticas severas a vários alergênios em uma anamnésia, é possível reduzir ou necessitar da eficiência da introdução da epinefrina nas doses habituais. A beta-adrenoblockers também pode esconder sintomas de hyperthyroidism e piorar o curso de angina de Prinzmetal, doenças vasculares, tanto hypotension periférico como central, bem como arterial.

Os sinais que indicam hipoglicemia aguda, em determinado tachycardia, palpitação e sudação, podem mascarar-se à sombra da terapia de beta-blocker.

Se for necessário parar a terapia com Combigan, bem como no tratamento de doenças cardiovasculares com a beta-blockers da ação sistêmica, a terapia retira-se por etapas gradualmente, para evitar o desenvolvimento de arrhythmias cardíaco, infarto do miocárdio e / ou morte súbita, o risco da qual aumenta com a retirada abrupta deste grupo de droga.

O cloreto benzalkonium auxiliar contido na preparação de Combigan pode ser irritante à mucosa de olho. Antes da instalação de Kombigan, é necessário retirar lentes de contato, podem reutilizar-se depois de 15 minutos. A vida de prateleira da droga depois da primeira abertura do conta-gotas da garrafa é 28 dias. Depois que o tempo determinado passou, o conta-gotas deve descartar-se, mesmo se contiver um montante residual da droga. Isto é necessário para evitar o risco da infecção. Em um pacote de cartolina, aos pacientes aconselham a registrar a data o frasco abre-se.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos

Combigan tem pouco efeito sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Contra o fundo do tratamento com a droga Kombigan, prejuízo visual passageiro (frisado), o desenvolvimento de episódios de fraqueza e sonolência, que pode produzir um efeito negativo se o trabalho do paciente se associar com atividades potencialmente arriscadas é possível. Em caso da ocorrência da sintomatologia especificada é necessário abster-se da realização de espécies perigosas da atividade.

Uso sugerido:

Em adultos, inclusive pacientes idosos:

Localmente, instilado ao saco conjunctival do olho tocado 1 baixa 2 vezes / dia a intervalos de 12 horas.

Combigan pode usar-se com outras drogas oftálmicas para reduzir a pressão intraocular. Se usar mais de 2 drogas, então tem de fazer um intervalo de 5 minutos entre a instilação.

Como com o uso de outras gotas para os olhos, para reduzir a absorção sistêmica possível, recomenda-se que o saco de lágrima se aperte resumidamente (durante 1 minuto) na área da projeção do saco lacrimal na esquina interior do olho.

Embalagem:

• Vem para a embalagem original. O item é marca nova e não aberta.

Armazenamento:

• Guarde longe da luz solar direta.
• Mantenha-se trancado e longe de crianças.
• Loja em lugar seco em temperatura ambiente.
• Não exceda a temperatura de armazenamento mais alto do que 25 C

Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!