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Cipralex (Escitalopramum, Escitalopram) - antidepressivo, nervo inibidor de recompreensão serotonin seletivo. A inibição da recompreensão de serotonin leva ao aumento da concentração do neurotransmitter na racha de synaptic, amplifica e prolongue o seu efeito em sítios de receptor post-synaptic. Escitalopram não tem ou tem uma capacidade muito débil de atar a um número de receptores inclusive: serotonin 5-T1A--, 5-HT2-receptors, dopamine D1-e receptores D2-, a1-, a2-, b-adrenergic receptores, histamina N1-receptores, m cholinergic receptores, benzodiazepine e receptores opioid.
Testemunho:
Contra-indicações:
Gravidez e amamentação:
Cipralex contra-indicado durante a gravidez e a lactação (amamentação).
Instruções especiais:
Escitalopram não deve administrar-se concorrentemente com nervos inibidores MAO. Escitalopram pode destinar-se 14 dias depois da cessação do tratamento nervos inibidores MAO irrevogáveis e pelo menos 1 dia depois da cessação da terapia nervos inibidores MAO-A reversíveis (inclusive moclobemide). Pelo menos 7 dias devem passar depois de parar escitalopram antes que possa começar o tratamento de nervos inibidores MAO não-seletivos.
Alguns pacientes com a desordem pânica no início do tratamento com nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (inclusive escitalopram) podem experimentar a inquietude aumentada. Esta reação paradoxal normalmente desaparece dentro de 2 semanas do tratamento. Para reduzir a probabilidade de efeitos anxiogenic, recomenda-se usar a droga em doses iniciais baixas.
Escitalopram deve revogar-se no caso da apreensão. Não se recomenda usar a droga em pacientes com a epilepsia movediça; sob a apreensão controlada deve controlar-se estreitamente. Um aumento na frequência de apreensão, nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos, inclusive escitalopram, deve cancelar.
A prudência deve usar-se escitalopram em pacientes com uma história de instruções à mania / hipomania. Com o desenvolvimento da mania o escitalopram deve abolir-se.
Escitalopram no tratamento de pacientes com a diabete pode modificar-se em níveis de glicose de sangue. Por isso, a correção pode ser dose necessitada da insulina e / ou drogas hypoglycemic orais.
A experiência clínica com escitalopram e outros nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos de evidência de um aumento possível no suicídio arrisca nas primeiras semanas da terapia. É importante controlar estreitamente o paciente durante este período.
Hyponatremia, associado com a violação possível da substância segreda ADH em pacientes que recebem escitalopram é raro e normalmente desaparece quando cancela a terapia. As precauções devem prescrever-se escitalopram e outro nervo inibidor de recompreensão serotonin seletivo a pacientes dentro do grupo dos riscos de hyponatremia: as pessoas idosas, pacientes com cirrose de fígado e drogas de recepção que podem causar hyponatremia.
Quando receber escitalopram pode desenvolver a hemorragia de pele (ecchymosis e purpura). Deve usar-se com a prudência em pacientes com escitalopram com uma tendência a hemorragia, bem como toma de anticoágulos orais e drogas que afetam a coagulação sanguínea.
A experiência clínica com escitalopram em conjunto com a terapia electroconvulsive limita-se, portanto neste caso deve ter cuidado.
Não recomendado aplicação simultânea de escitalopram e tipo A de nervos inibidores MAO por causa do risco de síndrome serotonin.
Em pacientes que tomam escitalopram e outro nervo inibidor de recompreensão serotonin seletivo simultaneamente com agentes serotonergic, serotonin síndrome pode desenvolver-se em casos raros. A prudência deve usar-se em conjunto com drogas escitalopram que têm serotonergic atividade. Uma combinação de sintomas como agitação, o tremor, myoclonus, hyperthermia pode indicar o desenvolvimento da síndrome serotonin. Se isto acontecer, os nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos e as drogas serotonergic devem retirar-se imediatamente e terapia sintomática.
O uso de acompanhador de escitalopram e álcool não se recomenda.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos de gestão
Embora escitalopram não tenha efeito sobre a atividade psicomotora, no período do tratamento não se recomenda a dirigir ou mecanismos.
Uso sugerido:
Cipralex administrou 1 vez / dia, apesar da refeição.
Se episódios depressivos, a droga se prescreve normalmente em uma dose de 10 mgs / dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a um máximo de - 20 mgs / dia.
O efeito antidepressivo normalmente desenvolve-se dentro de 2-4 semanas depois do tratamento inicial. Depois que o desaparecimento dos sintomas da depressão durante pelo menos além disso 6 meses é necessário para continuar o tratamento de fixar o efeito resultante.
Quando a desordem pânica com / sem agorafobia durante a primeira semana do tratamento recomendou a dose de 5 mgs / dia, seguido de um aumento a 10 mgs / dia. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode aumentar-se a um máximo de - 20 mgs / dia.
O efeito terapêutico máximo consegue-se depois aproximadamente 3 meses depois da iniciação do tratamento. A terapia dura vários meses.
Os pacientes idosos (mais de 65 anos) recomendam-se normalmente a usar a metade da dose recomendada (isto é, um total de 5 mgs / dia) e uma dose máxima mais baixa (10 mgs / dia).
Na insuficiência renal, branda para moderar o ajuste de dose necessita-se. Os pacientes com a insuficiência renal severa (KKPatsientam com a função de hepatic prejudicada a dose inicial recomendada durante 2 primeiras semanas do tratamento é 5 mgs / dia. Dependendo da resposta individual ao tratamento a dose pode aumentar-se até 10 mgs / dia.
Com a atividade reduzida isoenzyme CYP2C19 a dose inicial recomendada durante 2 primeiras semanas do tratamento é 5 mgs / dia. Dependendo da resposta individual à medicação a dose pode aumentar-se a 10 mgs / dia.
Na terminação do tratamento a dose de Cipralex deve reduzir-se gradualmente mais de 1-2 semanas para evitar o desenvolvimento da síndrome.
Efeitos de lado:
Do sistema digestivo: o mais comum - náusea, apetite reduzido, diarreia, constipação; raramente - uma violação de sensações de gosto; possível - o vômito, boca seca, modifica-se em parâmetros de laboratório da função de fígado.
Do sistema nervoso central e periférico, muitas vezes - insônia ou sonolência, vertigem, fraqueza; possível - desordem de visão, apreensão, tremor, desordens de movimento, serotonin síndrome, alucinações, desilusões, confusão, agitação, a inquietude, depersonalisation, apavora ataques, irritabilidade.
De um metabolismo: o mais comum - sudação excessiva, hyperthermia; possível - hyponatremia.
Do sistema reprodutivo: o mais frequentemente - libido reduzido, impotência, desordem de ejaculação, anorgasmia (em mulheres).
Desde o sistema cardiovascular: orthostatic possível hypotension.
De sistema endócrino: possível - substância segreda inadequada de ADH, galactorrhea.
Reações alérgicas: possível - reações anafilácticas, angioedema.
Reações dermatológicas: possível - borbulha de pele, prurido, ecchymosis, purpura.
Outro: muitas vezes - sinusite; possível - arthralgia, mialgia, retenção urinária.
Com uma elevação aguda da droga depois que o uso prolongado pode cancelar a reação - vertigem, dores de cabeça e náusea. A intensidade destas reações é insignificante, e a duração limita-se.
Os efeitos de lado muitas vezes desenvolvem-se durante 1 ou 2 semanas do tratamento e logo geralmente ficam menos intensos e menos prováveis de ocorrer com a terapia contínua.
Dose excessiva:
Sintomas: a vertigem, o tremor, a agitação, a sonolência, a vertigem, a apreensão, tachycardia, modificações de ECG (se modifica no segmento de S. e o dente T, a expansão do complexo o QRS, prolongamento de QT), arrhythmias, a depressão da atividade respiratória, vômito, rhabdomyolysis, acidose metabólico, hypokalemia.
Tratamento: não há antídoto específico. O tratamento é sintomático e sustentador: lavage gástrico, oxigenação adequada. Controlar a função dos sistemas cardiovasculares e respiratórios.
Interações de droga:
Interações de Pharmacodynamic
Em uma aplicação Cipralex com nervos inibidores MAO, e também no início da recepção de nervos inibidores MAO doentes pouco antes da toma de parada Cipralex, pode causar reações aversas sérias. Em tais casos, serotonin síndrome pode desenvolver-se.
O uso combinado de drogas serotonergic com Cipralex (eg tramadol, sumatriptan e outro triptans) pode levar à síndrome serotonin.
Cipralex pode abaixar o limiar de apreensão. O cuidado deve tomar-se marcando Cipralex e outras drogas que reduzem o limiar de apreensão.
Desde que os casos realçam a ação de uma conta com uma nomeação conjunta Cipralex e lítio ou tryptophan, a prudência aconselha-se com a administração de acompanhador destas drogas.
Simultâneo com a nomeação Cipralex e produtos que contêm São João que vale a pena (Hypericum perforatum), pode levar a um aumento em efeitos de lado.
Quando a administração de acompanhador de escitalopram com anticoágulos orais e drogas que afetam a coagulação sanguínea (eg, phenothiazines e antipsiholeptikami atípico, a maioria de antidepressivos tricyclic, acetylsalicylic ácido e NSAIDs, ticlopidine e dipyridamole), pode ser uma desordem sangrento. Em tais casos, no começo ou no fim da terapia com escitalopram necessita a monitorização cuidadosa da coagulação sanguínea.
Na recepção simultânea de álcool não toma escitalopram pharmacodynamic ou interação pharmacokinetic. Contudo, como com outros agentes psychotropic, o uso simultâneo de escitalopram e álcool não se recomenda.
Interações de Pharmacokinetic
O uso combinado de drogas que inibem isozyme CYP2C19, escitalopram pode aumentar a concentração no plasma. A prudência deve usar-se em conjunto com preparações semelhantes escitalopram (inclusive omeprazole); precisaria de reduzir a dose de escitalopram.
As precauções devem prescrever-se em grandes doses Cipralex simultaneamente com cimetidine em grandes doses, que é um nervo inibidor potente de isoenzyme CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2.
Escitalopram é um nervo inibidor de isoenzyme CYP2D6. A cautela deve ter-se com a administração de acompanhador de escitalopram e drogas metabolizadas por este isoenzyme e ter um pequeno índice terapêutico, eg flecainide, propafenone e metoprolol (em casos do fracasso de coração), ou drogas principalmente metabolizadas por CYP2D6 isoenzyme e atuar sobre o sistema nervoso central eg antidepressivos desipramine, clomipramine, nortriptyline ou antipsychotics risperidone, thioridazine, haloperidol. Nestes casos, pode precisar de um ajuste de dose.
Co-administração de escitalopram e desipramine ou metoprolol resultar em uma duplicação da concentração de duas últimas drogas.
Escitaloprame pode inibir ligeiramente isoenzyme CYP2C19. Por isso, a prudência aconselha-se durante o uso simultâneo de escitalopram e drogas metabolizadas com a participação de isoenzyme.
Embalagem:
Armazenamento:
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