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Azarga gotas para os olhos – preparação combinada para o tratamento de glaucoma de ângulo aberto e hipertensão ocular, reduza a pressão intraocular levantada reduzindo a produção de fluido intraocular.
Brinzolamide é um nervo inibidor de anhydrase carbônico II. Devido à inibição de anhydrase carbônico II, a formação de íons de bicarbonato diminui a marcha, seguido de uma redução na transportação de sódio e líquido, que leva a uma redução na produção de fluido intraocular no corpo ciliary do olho. Por conseguinte, há uma redução na pressão intraocular (IOP).
Timolol é uma beta-adrenergic não-seletiva blocker sem atividade sympathomimetic, não tem um efeito depressivo direto sobre o myocardium, não tem atividade que estabiliza a membrana. Com a aplicação atual reduz a pressão intraocular reduzindo a formação da umidade aquosa e um aumento leve no seu fluxo.
A ação combinada de Brinzolamide e Timolol excede o efeito de cada substância separadamente.
Pharmacokinetics
Com a aplicação atual, os brinzolamide e timolol penetram a circulação sanguínea sistêmica. Brinzolamide absorve-se em erythrocytes em consequência da atadura seletiva principalmente com anhydrase carbônico II. Cmax de brinzolamide em erythrocytes é aproximadamente 18.4 μM. A atadura com a proteína plásmica é aproximadamente 60%.
O metabolismo de Brinzolamide ocorre por N-dealkylation, O-dealkylation e a oxidação da cadeia de lado N-propyl. O metabolite principal, N-desethylbenzenamide, ata predominantemente a anhydrase carbônico I na presença de Brinzolamide e também se acumula em glóbulos vermelhos. Em vitro os estudos mostram que o metabolismo benzoamide é principalmente responsável por isoenzyme CYP3A4, bem como isozymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. Brinzolamide excreta-se principalmente pelos rins em uma forma inalterada - aproximadamente 60%. Aproximadamente 20% excretam-se na forma de metabolites: o metabolite principal (N-desethylbenzenamide) e concentrações de traço de outro metabolites (N-demethoxypropyl e O-desmethyl).
Cmax de timolol no plasma de sangue é aproximadamente 0.824 ng / ml e permanece até o limiar de detecção de 12 h. T1 / 2 timolol é 4.8 h depois da aplicação atual de Azarga. O metabolismo de timolol ocorre de dois modos: com a formação de uma cadeia de lado ethanolamine no anel de thiadiazole e com a formação de uma cadeia de lado de etanol no nitrogênio morpholine e uma cadeia de lado semelhante com um grupo carbonyl uniu-se ao nitrogênio. O metabolismo de timolol executa-se principalmente por isoenzyme CYP2D6. Timolol e o metabolites resultante excretam-se principalmente pelos rins. Aproximadamente 20% de timolol excretam-se inalterados, o resto - na forma de metabolites.
Indicações:
A redução em pressão intraocular aumentada na glaucoma de ângulo aberto e hipertensão intraocular em pacientes em que a monoterapia foi insuficiente para reduzir a pressão intraocular.
Contra-indicações:
Com prudência: pacientes com hyperthyroidism, angina de Prinzmetal, desordens de circulação periféricas e centrais e hypotension arterial.
A experiência de usar Azarga para o tratamento de pacientes com a glaucoma pseudoexfoliation, pigmentary glaucoma limita-se: nestes casos, use a droga com a prudência e constantemente controle a pressão intraocular.
Reações anafilácticas. Os pacientes com atopy ou com reações anafilácticas severas a vários alergênios em uma história quem recebem a beta-blockers podem ser resistentes a doses convencionais da epinefrina no tratamento de reações anafilácticas.
Efeitos de sistema. Brinzolamide e timolol podem sofrer a absorção sistêmica. Timolol com o uso local pode causar os mesmos efeitos de lado dos sistemas cardiovasculares e respiratórios, bem como beta-blockers sistêmica. É necessário controlar a condição do paciente antes e durante a terapia com timolol. Os casos de desordens respiratórias e cardiovasculares severas, inclusive morte de bronchospasm em pacientes com a asma bronquial e morte do fracasso de coração com timolol, descrevem-se.
A beta-blockers deve usar-se com a prudência em pacientes com uma tendência a hipoglicemia ou diabete (especialmente com a diabete mellitus), porque estas drogas podem mascarar os sintomas da hipoglicemia aguda.
Antes da operação planejada, a beta-blockers deve ser gradualmente (não simultaneamente) cancelou 48 horas antes da anestesia geral, tk. durante a anestesia geral, podem reduzir a sensibilidade do myocardium à estimulação compreensiva, o dia necessário do coração.
Azarga contém Brinzolamide, que é uma sulfonamida. Como com a aplicação atual, a absorção sistêmica da droga se realiza, as reações de lado típicas para a sulfonamida podem ocorrer. O desenvolvimento de uma violação do equilíbrio ácido e baseado com o uso de formas orais de nervos inibidores de anhydrase carbônico descreve-se.
Instruções especiais:
Em mais velhos pacientes, os nervos inibidores anhydrase carbônicos administrados oralmente podem afetar a capacidade de tomar parte em atividades que necessitam atenção aumentada ou coordenação. Este efeito deve considerar-se destinando Azarga, tk. na aplicação local a preparação entra na circulação sanguínea sistêmica.
Usando brinzolamide em pacientes que usam lentes de contato, a condição da córnea deve controlar-se, como os nervos inibidores de anhydrase carbônico podem levar a uma violação da sua hidratação. Recomenda-se que os pacientes com anormalidades corneanas, diabete mellitus ou distrofia corneana se controlem estreitamente.
O cloreto de Benzalkonium, que é parte da preparação de Azarga, pode causar o ponto keratopathy e / ou úlcera tóxica keratopathy. Com o uso prolongado da droga, a monitorização cuidadosa de pacientes recomenda-se. O cloreto de Benzalkonium pode absorver-se por lentes de contato. Antes de usar a droga, as lentes devem retirar-se e instalaram atrás não antes do que 15 minutos depois que a droga se usa.
Não toque a ponta da garrafa de conta-gotas para nenhuma superfície para evitar a contaminação do conta-gotas e os seus conteúdos. A garrafa deve fechar-se depois de cada uso.
Impacto na capacidade de dirigir transportes e dirigir mecanismos
Depois de aplicar a droga, a agudeza de visão pode diminuir temporariamente, e não se recomenda dirigir e tomar parte em atividades que necessitam atenção aumentada antes da recuperação.
Em caso de violações de função de rim
A droga é contra-indicada no fracasso renal severo (creatinine despejo menos de 30 ml / minuto).
Aplicação em velha idade
Em mais velhos pacientes, os nervos inibidores anhydrase carbônicos administrados oralmente podem afetar a capacidade de tomar parte em atividades que necessitam atenção aumentada ou coordenação. Este efeito deve considerar-se destinando Azarga, tk. na aplicação local a preparação entra na circulação sanguínea sistêmica.
Uso sugerido:
Localmente. Frasco antes de sacudidela de uso.
1 vêm buscar o saco conjunctival do olho 2 vezes / dia.
Depois de aplicar a droga para reduzir o risco de efeitos de lado sistêmicos, recomenda-se apertar ligeiramente o dedo para a área de projeção de sacos lacrimal na esquina interior do olho dentro de 1-2 minutos depois que a droga se instala - isto reduz a absorção sistêmica da droga.
Se a dose se faltou, o tratamento deve continuar-se da seguinte dose no horário. A dose não deve exceder 1 vêm buscar o saco conjunctival do olho 2 vezes / dia.
Se substituir uma droga de antiglaucoma com Azarga, deve começar a usar Azarga o dia depois que a droga prévia se descontinuou.
Embalagem:
Armazenamento:
Aviso importante - o desenho de caixa exterior pode variar antes do aviso prévio!