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Asentra (Sertralinum, Sertraline) - Antidepressivo. Um nervo inibidor específico de recompreensão serotonin neurônios (5-HT). Em noradrenaline e metabolismo dopamine afeta ligeiramente. Em doses terapêuticas, o sertraline bloqueia a compreensão de serotonin em plaquetas humanas. A droga não tem estimulação, medicamento sedativo ou ação anticholinergic. Não tem afinidade para serotonin, dopamine, histamina, benzodiazepine, de GABA, choline e adrenoceptor.
O efeito antidepressivo viu-se no fim da segunda semana da recepção regular Asentry, enquanto o efeito máximo só se realiza depois de 6 semanas.
Diferentemente de antidepressivos tricyclic destinando Asentry nenhum aumento em peso corporal; em alguns casos observou a redução.
A droga não causa a dependência química mental ou física.
Testemunho:
Contra-indicações:
Precauções: prescreva a droga de desordens neurológicas (inclusive o retardo mental), estados maníacos, epilepsia, fígado e / ou fracasso de rim, redução do peso corporal, crianças mais de 6 anos.
Gravidez e amamentação:
Conduziram-se as provas de segurança clínicas adequadas e bem controladas de sertraline durante a gravidez. A nomeação da droga só é possível se os benefícios desejados à mãe excederem em peso o risco potencial ao feto.
Às mulheres da idade de gravidez durante o tratamento devem aconselhar a usar a contracepção eficaz.
Sertraline encontra-se no leite de peito. Se necessário, a nomeação durante a lactação deve parar a amamentação devido à falta de dados fiáveis sobre a segurança de sertraline neste período.
Instruções especiais:
Segundo os estudos clínicos a droga sertraline é eficaz e segura no tratamento da depressão em pacientes com o infarto do miocárdio, e em pacientes com a angina movediça. Os estudos controlados pelo placebo demonstraram a eficácia e a segurança de sertraline em pacientes com a diabete.
Sertraline não administrado juntamente com nervos inibidores e durante 14 dias depois de cessação de tratamento nervos inibidores de MAO; depois que a abolição de sertraline durante 14 dias não prescreveu MAOIs.
C Pacientes com a depressão são em perigo para tentativas de suicídio. Este risco persiste até o desenvolvimento da remissão. Por isso, do começo do tratamento e realizar a ótima resposta clínica deve dever estabelecer uma supervisão médica permanente do paciente. Atualmente, não há experiência suficiente na aplicação de sertraline em pacientes que sofrem electroconvulsive terapia. O êxito possível ou o risco de tal tratamento combinado não se estudaram.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos de gestão
A nomeação de sertraline não se acompanha pela violação de funções psicomotoras. Contudo, o seu uso em conjunto com outras drogas pode prejudicar a atenção e a coordenação motora. Por isso, durante a terapia com sertraline a condução de transportes ou ocupado, associado com um risco aumentado da atividade não se recomenda.
Efeitos de lado:
Do sistema nervoso central e periférico: a boca seca, sudação aumentada, sonolência, dor de cabeça, vertigem, tremores, inquietude, agitação, hipomania, mania, insônia, reduziu o apetite (raramente - aumentado) até anorexia, fraqueza, desassossego.
Do sistema digestivo: flatulência, náusea, vômito, diarreia, dor abdominal; raro (0.8%) com o uso de longo prazo - asymptomatic o aumento de transaminases no soro (se normaliza para retirar a droga).
Outro: perturbações visuais, inundação, desordem de ejaculação, libido reduzido, perda de peso.
Dos parâmetros de laboratório: hyponatremia reversível (normalmente nas pessoas idosas, bem como tomando diuréticos ou algumas outras drogas) relacionou-se à síndrome da substância segreda imprópria de ADH.
Na aplicação da droga em alguns casos observou-se desordem extrapyramidal, dyskinesia, tremor, grampos, desordens menstruais, hyperprolactinemia, galactorrhea, borbulha de pele; raramente - erythema multiforme. As desordens de movimento foram mais comuns em pacientes com indicações da sua presença na história ou o uso de acompanhador de antipsychotics.
Na terminação da retirada de droga a síndrome é rara. Podem haver paresthesia, hypoesthesia, os sintomas depressivos, as alucinações, a reação agressiva, a agitação, a inquietude ou os sintomas psicóticos. Estas manifestações são difíceis de distinguir-se dos sintomas principais da doença e podem ocorrer na aplicação e outros antidepressivos.
Uso sugerido:
Para depressão e OCD em adultos: A dose inicial média é 50 mgs 1 vez / dia, manhã ou tarde. A dose diária pode ser gradualmente, não antes do que uma semana aumentada a um máximo da dose diária de 50 mgs de 200 mgs.
Quando desordem pânica e PTSD: Asentra dose inicial é 25 mgs 1 vez / dia, manhã ou tarde. Depois de uma semana, pode aumentar a dose a 50 mgs 1 vez / dia, e logo gradualmente, não antes do que uma semana, aumentar a uma dose diária máxima de 200 mgs.
Para crianças da idade de 6 para 12 anos: a dose inicial Asentra é 25 mgs sertraline, 1 vez / dia, manhã ou tarde. Depois de uma semana, pode aumentar a dose a 50 mgs 1 vez / dia. Para crianças da idade de 12 para 17 anos: A dose inicial é 50 mgs 1 vez / dia de manhã ou de tarde. Se necessário, a dose diária pode ser gradualmente, não antes do que uma semana, para levantar a um máximo da dose diária de 50 mgs de 200 mgs. Evitar a dose excessiva deve considerar o mais pequeno peso corporal em crianças do que adultos, e aumentando a dose de 50 mgs / o dia deve controlar-se cuidadosamente para esta categoria de pacientes: a droga deve descontinuar-se no primeiro sinal da dose excessiva.
Resultados terapêuticos satisfatórios realizados tipicamente depois de 7 dias de tratamento inicial. Contudo, realizar o efeito terapêutico cheio necessita a entrada regular da droga durante 2-4 semanas. Em pacientes com OCD para realizar um bom resultado pode necessitar 8-12 semanas. A dose mínima que fornece efeito terapêutico mantém-se no futuro como um suporte.
Pacientes idosos: não há necessidade um ajuste de dose especial.
Se função de fígado anormal: a droga deve usar-se com a prudência. Na disfunção hepatic severa a dose deve reduzir-se ou intervalos aumentados entre doses.
Em pacientes com função renal prejudicada: um regime de dosagem de correção especial não se necessita.
Interações de droga:
Com o uso simultâneo de sertraline e nervos inibidores MAO (inclusive os nervos inibidores MAO seletivos com um tipo reversível da ação - selegiline e moclobemide) pode desenvolver a síndrome serotonin: os hyperthermia, inflexibilidade, myoclonus, labilidade do sistema nervoso autônomo (flutuações rápidas nos parâmetros do sistema respiratório e cardiovascular), modificam a posição mental, inclusive irritabilidade aumentada, agitação marcada, confusão, que em alguns casos pode entrar em estado delirante ou coma (esta combinação é contra-indicada). As complicações semelhantes (às vezes fatal) ocorrem na nomeação de nervos inibidores MAO durante o tratamento com antidepressivos, abaixando a compreensão neuronial de monoamines ou imediatamente depois da sua retirada.
Em voluntários sãos o uso de sertraline em uma dose de 200 mgs / o dia não influi no efeito de etanol, carbamazepine ou haloperidol, e também em realização mental e atividade psicomotora (embora o objetivo combinado de sertraline e drogas que abaixam o sistema nervoso central necessite a atenção cuidadosa, como o uso simultâneo de etanol e drogas contêm o etanol é contra-indicado).
A nomeação conjunta de anticoágulos indiretos (coumarin derivados) com sertraline mostrou um aumento significante no tempo prothrombin (prothrombin o tempo controlando necessita-se no início do uso de sertraline e depois do seu cancelamento).
Interações de Pharmacokinetic
Em uma aplicação conjunta Sertraline pode interagir com outras drogas que atam à proteína plásmica (diazepam, tolbutamide e warfarin).
O uso simultâneo da droga cimetidine significativamente reduz o despejo de sertraline.
Uso de longo prazo de sertraline em uma dose de 50 mgs / dia com desipramine (isoenzyme CYP2D6 de metabolizando de droga) acompanhado por um aumento desipramine concentração plásmica.
Em em experimentos de vitro revelou que isoenzyme CYP3A3 transportado / 4 cortisol endógenos betagidroksilirovanie, bem como o metabolismo de carbamazepine e administração de longo prazo de terfenadine com sertraline em uma dose de 200 mgs / dia não se modifica.
as concentrações plásmicas do tolbutamide, phenytoin e warfarin na nomeação de longo prazo de sertraline em uma dose de 200 mgs / o dia não se modifica, por isso, pode concluir-se que sertraline não inibe isoenzyme CYP2C9.
Sertraline não afetam a concentração diazepam no soro, não indicando nenhuma inibição de isozyme CYP2C19.
Segundo em estudos de vitro, o sertraline não tem praticamente efeito ou minimamente inibe isoenzyme CYP1A2.
Os pharmacokinetics de lítio não se modificaram significativamente pela administração de acompanhador de sertraline; mas o tremor aparece mais frequentemente, que sugere a possibilidade de uma interação pharmacodynamic (tal combinação necessita a prudência). Também, a prudência deve prescrever-se sertraline com outras drogas que afetam a transmissão serotonergic.
Substituindo um nervo inibidor de compreensão neuronial no outro não há necessidade "ao período de solapamento". Contudo, a prudência necessita-se modificando o curso do tratamento. Evite a administração de acompanhador de tryptophan ou fenfluramine com sertraline.
Em estudos clínicos mostraram que sertraline causa a indução mínima de enzimas de fígado. A co-administração de sertraline em uma dose de 200 mgs e antipyrine leva a uma redução significante em T1 / 2 de antipyrine (esta modificação descobre-se só 5% de casos).
Se a co-administração de sertraline não tem efeito sobre a ação de bloqueio de beta-adrenoceptor de atenolol.
Com a introdução de sertraline em uma dose diária de interações de droga de 200 mgs com glibenclamide e digoxin identificaram-se.
Embalagem:
Armazenamento:
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