Alzepil 10 mgs 28 pílulas

Alzepil (Alzepyl) - é um nervo inibidor específico e reversível de acetylcholinesterase, que é o tipo predominante de cholinesterase no cérebro. A droga inibe esta enzima mais de 1000 vezes mais forte do que butyrylcholinesterase, contido principalmente do lado de fora do sistema nervoso central. Depois de uma dose única em uma dose de 5 mgs ou 10 mgs, a inibição da atividade acetylcholinesterase medida em membranas erythrocyte foi 63.6% e 77.3%, respectivamente. A inibição de acetylcholinesterase em erythrocytes abaixo da influência de donepezil está em correlação com as modificações na escala de ADAS-roda-dentada (a escala da avaliação de funções cognitivas na doença de Alzheimer). A capacidade de Alzepil de modificar o curso do acompanhador doenças neurológicas não se investigou. Assim, não pode supor-se que a droga afeta a progressão de tais doenças.

Pharmacokinetics

Sucção. Cmax donepezila no plasma de sangue depois da administração oral conseguem-se depois de aproximadamente 3-4 horas. As concentrações no plasma e AUC aumentam na proporção à dose. T1 / 2 é aproximadamente 70 horas e o uso sistemático de doses únicas leva à realização de um estado de equilíbrio, que se realiza dentro de 2-3 semanas depois da iniciação da terapia. No estado de equilíbrio, a concentração donepezil no plasma e a atividade pharmacodynamic correspondente variam ligeiramente durante o dia. A entrada da comida não afeta a absorção de donepezil.

Distribuição. Atar a proteína plásmica - 95%. A atadura de metabolite ativo 6-O-desmethyldonepezil à proteína plásmica não se conhece. A distribuição não se estudou. Donepezil e / ou o seu metabolites pode insistir no corpo durante mais de 10 dias.

Metabolismo e excreção. Donepezil metaboliza-se no fígado pelo sistema cytochrome P450 e excreta-se principalmente pelos rins: aproximadamente 57% da dose administrada descobriram-se na urina (17% na forma inalterada) e 14.5% em fezes.

Depois de uma dose única de 5 mgs, a concentração de donepezil não modificado no plasma é 30% da dose tomada, 6-O-desmethyldonepezil é 11% (o único metabolite ter atividade semelhante com o hidrocloreto donepezil), donepezil CEI N óxido é 9% 5-O-desmethyldonepezil - 7% e glucuron conjugam 5-O-desmethyldonepezil - 3%.

O sexo, a corrida e a fumagem não têm um efeito significante sobre a concentração de donepezil no plasma.

Em pacientes com o prejuízo brando ou moderado da função de fígado, Css levantado de donepezil no plasma de sangue pode vigiar-se.

Indicações:

Tratamento sintomático do brando para moderar a doença de Alzheimer

Contra-indicações:

• hipersensibilidade (inclusive os derivados de piperidine);
• a gravidez (ver "A aplicação em gravidez e lactação");
• o período de lactação (ver "A aplicação em gravidez e lactação");
• crianças menos de 18 anos de idade (devido a falta de dados clínicos).

Com prudência: doença pulmonar obstrutiva crônica, asma bronquial, arrhythmias cardíaco, anestesia geral, úlcera gástrica e duodenal, administração simultânea de NSAIDs, cholinergic blockers ou outros nervos inibidores cholinesterase.

Instruções especiais:

O tratamento deve prescrever-se e conduzir-se por um doutor de especialista que tem a experiência em pacientes gerentes com a demência como Alzheimer. O diagnóstico da doença deve fazer-se conforme critérios geralmente aceitos (por exemplo, DSM IV, ICD 10). O tratamento pode executar-se só se houver uma pessoa capaz de controlar a entrada da medicina. O tratamento executa-se enquanto há um efeito terapêutico que deve avaliar-se regularmente. Se não houver efeito curativo, a droga deve parar-se. A reação individual à terapia com Alzepil não pode predizer-se. Depois que a droga descontinua-se, o seu efeito gradualmente e lentamente desaparece. A informação sobre a síndrome de retirada em caso de uma descontinuação aguda da droga não é.

A eficácia de alzepyl não se estabelece em pacientes com a demência grave do tipo de Alzheimer, outros tipos da demência ou prejuízo de memória (eg, com um declínio relacionado à idade na função cognitiva).

Como um nervo inibidor de cholinesterase, Alzepyl pode realçar o tipo succinylcholine do relaxamento de músculo na anestesia geral. Também pode ter um efeito vagotonic sobre a tarifa de coração (cause bradycardia). A possibilidade de tal ação deve considerar-se com a fraqueza do nó de seio ou outras violações da condução supraventricular, como bloco de atrioventricular ou sinoatrial.

Os casos de esvaimento e convulsões informaram-se. Examinando tais pacientes, é necessário considerar a possibilidade de ter um bloqueio ou uma parada de seio prolongada.

A cautela deve ter-se em pacientes com um risco aumentado da ulceração (eg, pacientes com uma história da doença de úlcera péptica ou tomando non-steroidal drogas antiinflamatórias (NSAIDs)).

Contudo, os estudos clínicos donepezil em comparação com o placebo não revelaram um aumento na incidência de úlceras pépticas ou hemorragia gastrintestinal.

Cholinomimetics pode causar a obstrução da boca da bexiga, embora não haja tal informação em estudos clínicos feitos usando donepezil o hidrocloreto.

É sugerido que cholinomimetics possa causar convulsões generalizadas, mas as convulsões também podem ser uma manifestação da doença de Alzheimer. Cholinomimetics pode exacerbar ou reduzir desordens extrapyramidal.

O determinado cuidado deve tomar-se prescrevendo um paciente com asma bronquial ou doença pulmonar obstrutiva em uma anamnésia.

Não tome Alzepyl ao mesmo tempo como outros nervos inibidores acetylcholinesterase, agonists ou os antagonistas do sistema cholinergic.

Não há dados sobre o uso da droga em pacientes com o prejuízo severo da função de fígado. Se a função de fígado não for a etiologia clarificada, considere a possibilidade de abolir Alzepyl.

Uso pediátrico

A segurança e a eficácia do uso de Alzepyl em crianças não se estudaram, portanto a droga não se recomenda a destinar esta categoria de pacientes.

Uso sugerido:

Alzepil usa-se estritamente segundo a prescrição do doutor!

A droga deve tomar-se oralmente de tarde antes da hora de dormir. Os adultos e os pacientes idosos a droga prescrevem-se em uma dose inicial de 5 mgs uma vez por dia. A admissão em uma dose inicial de 5 mgs deve continuar-se durante 1 mês para avaliar o primeiro efeito clínico da terapia e realizar uma concentração de equilíbrio de donepezil. Depois de um mês, se necessário, pode aumentar a 10 mgs por dia (em 1 dose). A dose diária máxima recomendada é 10 mgs. Os estudos clínicos com uma dosagem mais de 10 mgs / dia não se executaram.

Em caso de violações do fígado e rins, os ajustes de dose não se necessitam.

Com relação ao aumento possível na exposição da disfunção de fígado branda ou moderada, a dose deve aumentar-se considerando tolerability individual.

Efeitos de lado:

A náusea, diarreia, dor de cabeça, esvaimento, vertigem, insônia, fadiga, alucinações, agitação, comportamento agressivo (que param depois de uma redução de dose ou retirada de droga), vômito, tombou o estômago, a incontinência urinária, a borbulha, a coceira, os espasmos de músculo, a anorexia, os frios, a dor da localização diferente, um aumento leve na concentração do músculo krestininfosfokinazy no soro de sangue, bradycardia, apreensão convulsiva, hemorragia gastrintestinal, úlcera gástrica e duodenal, sinoatrial e bloqueio de trioventricular, extrapyramidal sintomas, prejudicaram a função de fígado, inclusive a hepatite.

Aplicação em gravidez e lactação:

Experiência no uso da droga durante a gravidez e durante a lactação lá. Não se conhece se a droga se excreta no leite de peito. Por isso, use durante a gravidez é contra-indicado, se necessário, tomando a droga durante a lactação, é necessário resolver a questão da amamentação paradora.

Dose excessiva:

Sintomas: crise de cholinergic (náusea grave, vômito, salivar, sudação, bradycardia, hypotension arterial, depressão respiratória, colapso e convulsões). Pode haver um aumento na fraqueza de músculo, que, se afetado pelos músculos respiratórios, pode levar à morte.

Tratamento: o cuidado sustentador geral deve dar-se. Como o antídoto usou drogas anticholinergic terciárias, por exemplo, atropine na dose inicial de 1-2 mgs intravenosamente, então a dose seleciona-se dependendo do efeito clínico. Não há dados sobre a excreção do hidrocloreto donepezil e / ou o seu metabolites pela diálise (hemodiálise, peritoneal diálise ou hemofiltration).

Embalagem:

• Vem para a embalagem original. O item é marca nova e não aberta.

Armazenamento:

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