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Agalates - dopamine receptor agonist.
Cabergoline é um alcalóide ergot sintético, um derivado ergoline, um receptor dopamine de longa duração agonist, que inibe a substância segreda de prolactin. O mecanismo da ação de cabergoline inclui a estimulação dos receptores dopaminergic centrais do hypothalamus. Em doses mais alto do que os necessitados inibir a substância segreda prolactin, a droga causa um efeito dopaminergic central devido à estimulação de receptores dopamine D2. O efeito da droga é dependente da dose. A redução de prolactin no sangue observa-se normalmente depois de 3 horas e persiste durante 2-3 semanas, e por isso, para suprimir a substância segreda de leite, é normalmente bastante tomar uma dose da droga. No tratamento de hyperprolactinemia, prolactin no sangue normaliza-se depois de 2-4 semanas da droga em uma dose eficaz. O nível normal de prolactin pode persistir durante vários meses depois da retirada de droga.
Cabergoline tem um efeito altamente seletivo e não afeta a substância segreda de base de outra hipófise e hormônios cortisol. O único efeito pharmacodynamic, não associado com o efeito terapêutico, é uma redução na pressão de sangue. O máximo hypotensive efeito normalmente desenvolve-se 6 horas depois de uma dose única; o grau da redução de BP e a frequência do desenvolvimento do efeito hypotensive são dependentes da dose.
Indicações:
Contra-indicações:
Com prudência: os Pacientes com a doença cardiovascular, hypotension arterial, síndrome de Raynaud, úlceras pépticas ou hemorragia gastrintestinal, sonolência, ataque súbito do sono, etapa terminal do fracasso renal, ou quem estão na hemodiálise, são mais de 65; com tratamento prolongado com cabergoline.
Uso sugerido:
No interior, preferivelmente com comida.
Adultos
O tratamento de violações associou-se com hyperprolactinemia: a dose inicial recomendada é 0.5 mgs por semana em 1 ou 2 doses (por exemplo, na segunda-feira e na quinta-feira). A dosagem aumenta gradualmente, normalmente em 0.5 mgs / semana a intervalos de 1 mês para realizar o ótimo efeito terapêutico. A dose diária máxima não deve exceder 3 mgs.
A dose de manutenção é 1 mg / semana (0.25-2 mgs / semana); em alguns casos em pacientes com até 4.5 mgs hyperprolactinemia / semana.
Usando a droga Agalates em doses acima de 1 mg / semana, recomenda-se dividir a dose semanal em 2 ou mais recepções, dependendo do tolerability.
Suprimir postpartum fisiológico ou lactação já estabelecida: a dose recomendada está 1 mg uma vez durante as 24 primeiras horas depois do nascimento da criança.
Use em pacientes com hepatic prejudicado ou função renal: a informação fornece-se nas seções "Contra-indicações" e "Instruções especiais".
Use em pacientes mais de 65 anos da idade: Considerando as indicações do uso, a experiência com cabergoline em pacientes mais velhos do que 65 anos limita-se. Os dados disponíveis indicam que não há risco específico.
Instruções especiais:
Para abrir o frasco, primeiro aperte a tampa, logo faça-o girar, como mostrado na tampa. A cápsula com o gel de sílica da garrafa não pode retirar-se ou consumir-se.
Os dados sobre a eficácia e a segurança de Agalates em pacientes com hepatic prejudicado ou função renal limitam-se. O pharmacokinetics de cabergoline não se modifica significativamente com o fracasso renal moderado ou severo. Não se estuda em pacientes com a etapa terminal de fracasso renal ou hemodiálise. Por isso, em tais pacientes, Agalates deve usar-se com a prudência. O efeito de álcool na tolerância total da droga Agalates não se estabelece.
O uso da droga que Agalates pode causar a hypotension arterial sintomático, sobretudo quando tomado em conjunto com drogas que reduzem a pressão de sangue. Recomenda-se medir regularmente a pressão de sangue durante 3-4 primeiros dias depois da partida do tratamento.
Com o uso de longo prazo da droga Agalates e outros derivados ergot, que são ativos contra serotonin 5HT2B receptores, o risco de desenvolver fibrotic e doenças inflamatórias serosas como pleurisia de exudative, pleural fibrose, fibrose pulmonar, pericarditis, dano a uma ou várias válvulas de coração aórticas, mitral, tricuspid), retroperitoneal fibrose. A abolição da droga Agalates em caso do desenvolvimento desta patologia levou a uma melhora em sinais e sintomas.
Antes do ataque da terapia prolongada com Agalates, todos os pacientes devem sofrer um exame completo para diagnosticar lesões de válvula cardíacas, determinar o estado funcional dos pulmões e rins para prevenir piorar do curso de doenças de acompanhador.
Quando os novos sintomas clínicos aparecem da parte do sistema respiratório, fluoroscopy dos pulmões recomenda-se. Em pacientes com efusões pleural / fibrose, houve um aumento em ESR, por isso, com um ESR aumentado sem sinais clínicos óbvios, um exame de raio x também deve executar-se.
Com a terapia prolongada com Agalates, o desenvolvimento gradual de desordens fibrotic é possível, por isso, a aparência de sintomas como a brevidade da respiração, brevidade de respiração, tossidela, dor torácica, dor nas costas, inchação dos membros inferiores, sinais da fibrose retroperitoneal, o fracasso de coração deve controlar-se durante o tratamento.
Depois do começo da terapia com Agalates da prevenção de desordens fibrotic, a condição das válvulas de coração deve controlar-se e um exame ECG executa-se durante 3-6 meses. Além disso, a frequência da monitorização de ECG estabelece-se pelo doutor individualmente de cada paciente, mas não menos do que uma vez cada 6-12 meses. Em caso de aparência ou deterioração da regurgitação valvular, restrição do lúmen ou engrossamento da parede de válvula, a terapia com Agalates deve descontinuar-se.
A necessidade do paciente em outros tipos do exame clínico estabelece-se pelo doutor em uma base individual.
Usando Agalates, a sonolência e os episódios do adormecimento súbito podem ocorrer, especialmente em pacientes com a doença de Parkinson (ver "O impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos").
Usando a droga Agalates, houve um aumento em libido, hipersexualidade, atração patológica ao jogo. Estes sintomas foram reversíveis e desapareceram com uma redução na dose ou a retirada de Agalates.
Hyperprolactinaemia na combinação com amenorrhea e infertilidade pode associar-se com tumores da glândula pituitária, portanto antes da terapia inicial com Agalates, tem de descobrir a causa de hyperprolactinaemia.
Recomenda-se verificar o conteúdo de prolactin no soro de sangue cada mês, tk. Depois de realizar um regime terapêutico eficaz, a concentração normal de prolactin mantém-se durante 2-4 semanas.
Depois da abolição da droga Agalates, hyperprolactinaemia normalmente ocorre novamente. Contudo, em alguns pacientes há uma redução persistente na concentração prolactin durante vários meses.
O uso da droga Agalates restaura a ovulação e a fertilidade em mulheres com hyperprolactinemic hypogonadism. Como a gravidez pode aparecer antes do recomeço da menstruação, os testes de gravidez recomendam-se durante o período amenorrhea, e depois que a recuperação do ciclo menstrual - em todos os casos, o seu atraso é mais de 3 dias. As mulheres que não planejam a gravidez recomendam-se a usar contraceptivos não-hormonais eficazes durante o tratamento com Agalates e depois que se termina. Mulheres que planejam gravidez, o conceito recomenda-se não antes do que 1 mês depois da abolição da droga Agalates.
Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos
Os pacientes devem informar-se sobre a necessidade da prudência dirigindo um carro ou controlando o maquinismo. Os pacientes que já experimentaram a sonolência e / ou os episódios do adormecimento súbito com Agalates devem deixar de dirigir um carro ou outra atividade que necessita uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.
Efeitos de lado:
Do sistema imune: infrequentemente - uma reação de hipersensibilidade, borbulha de pele.
Do lado de sangue e sistema linfático: infrequentemente - erythromelalgia.
Do sistema nervoso: muitas vezes - alucinações, durma desordens, confusão, vertigem, dyskinesia, libido aumentado, dor de cabeça, sonolência, depressão; infrequentemente - hyperkinesis, desordem psicótica, delírio, paresthesia, hemianopia passageiro, desfalecendo; muito raramente - um ataque súbito de sono, uma atração patológica a jogo.
Do CCC: muitas vezes - o posUral os hypotension, angina, danificam às válvulas de coração (inclusive com a regurgitação), pericarditis, pericardial efusão, relâmpagos quentes, palpitações, edema periférico.
Do tratado gastrintestinal: muito muitas vezes - náusea, dor no abdome; muitas vezes - dispepsia, vômito, gastrite, constipação; raramente - dor na região epigastric; muito raramente - retroperitoneal fibrose.
Do sistema respiratório: muitas vezes - brevidade de respiração; infrequentemente - pleural efusão, fibrose do pulmão, hemorragias nasais.
Outro: muitas vezes - o asthenia, fraqueza, prejudicou a função de fígado, a dor na glândula mamária, prejudicou a visão; muito raramente - tem cãibras nos músculos dos membros inferiores, a atividade aumentada de creatine phosphokinase.
Embalagem:
Armazenamento:
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