Instrução de uso: Agalates

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Grupo farmacológico:

Receptor de Dopamine agonist [Dophaminomimetics]

A classificação (ICD-10) nosological

D35.2 neoplasma Benigno de glândula pituitária: adenoma pituitária; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Tumores de Síndrome de Aumada del Castillo da hipófise e região suprasellar

Neoplasma de D44.3 de natureza pituitária incerta ou desconhecida: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: medicação de Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia com infertilidade; Hyperprolactinemia em homens; hiperprodução de prolactin; hyperprolactinemia idiopático; Síndrome de Chiari-Frommel; Síndrome de Forbes-Albright; Tumor galactorrhea; Síndrome de Argonsa del Castillo; Síndrome de Forbes-Albright

N91.2 Amenorrhea, não especificado: Diagnóstico de amenorrhea; Falta de ciclo menstrual; amenorrhea congênito

N91.5 Oligomenorrhea, não especificado: oligomenorrhoea Expresso

N97.0 infertilidade Feminina associou-se com a falta da ovulação: Anovulation; Estimulação de ovulação; Estimulação de um folículo dominante único; Estimulação do crescimento de múltiplos folículos; disfunção de Anovulatory dos ovários; ciclo de Anovulatory; Indução de ovulação no tratamento de infertilidade; Infração de uma ovulação; infertilidade de Anovulatory; Infertilidade devido a anovulation ou maturação inadequada do folículo; A patologia dependente do hormônio do sistema reprodutivo; Anovulation crônico; ciclos de Anovulatory; a Infertilidade associou-se com anovulation; maturação incompleta do folículo

O92.6 Galactorrhea: Síndrome de Chiari-Frommel; galactorrhea idiopático

Cuidado de Z39.1 e exame de mãe lactating

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa: Cabergoline 0.5 mgs

Substâncias auxiliares: lactose - 75.8 mgs; L-leucine - 3.6 mgs; Magnésio stearate (E572) 0.1 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas ovais chatas brancas com uma faceta e um risco em um lado, com a gravura "0.5" em um lado dos riscos e "CBG" no outro.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - dopaminergic.

Pharmacodynamics

Cabergoline é um alcalóide ergot sintético, um derivado ergoline, um receptor dopamine de longa duração agonist, que inibe a substância segreda de prolactin. O mecanismo da ação de cabergoline inclui a estimulação dos receptores dopaminergic centrais do hypothalamus. Em doses mais alto do que os necessitados inibir a substância segreda prolactin, a droga causa um efeito dopaminergic central devido à estimulação de receptores dopamine D2. O efeito da droga é dependente da dose. A redução de prolactin no sangue observa-se normalmente depois de 3 horas e persiste durante 2-3 semanas, e por isso, para suprimir a substância segreda de leite, é normalmente bastante tomar uma dose da droga. No tratamento de hyperprolactinemia, prolactin no sangue normaliza-se depois de 2-4 semanas da droga em uma dose eficaz. O nível normal de prolactin pode persistir durante vários meses depois da retirada de droga.

Cabergoline tem um efeito altamente seletivo e não afeta a substância segreda de base de outra hipófise e hormônios cortisol. O único efeito pharmacodynamic, não associado com o efeito terapêutico, é uma redução na pressão de sangue. O máximo hypotensive efeito normalmente desenvolve-se 6 horas depois de uma dose única; O grau da redução da BP e a frequência do desenvolvimento do efeito hypotensive são dependentes da dose

Pharmacokinetics

Sucção. Depois da administração oral, o cabergoline absorve-se rapidamente do tratado digestivo. Cmax no plasma de sangue realiza-se depois de 0.5-4 horas. A comida não afeta a absorção ou a distribuição de cabergoline.

Distribuição. A atadura de cabergoline (no momento de uma concentração de 0.1-10 ng / ml) com a proteína plásmica é 41-42%.

Metabolismo. Na urina, cabergoline os metabolites encontram-se: 6 allyl 8\U 03B2\carboxyergoline em um montante de 4-6% da dose tomada, bem como três outros metabolites com um conteúdo total de menos de 3%.

Todos os metabolites até muito menor grau (em comparação com cabergoline) inibem a substância segreda de prolactin.

Excreção. Cabergoline tem um T1 longo / 2 - 63-68 horas em voluntários sãos e 79-115 horas em pacientes com hyperprolactinemia.

Com tal T1 / 2, o estado de equilíbrio consegue-se depois de 4 semanas. Em urina e fezes 18 e 72% da dose, respectivamente, descobriram-se. O conteúdo de cabergoline inalterado na urina é 2-3%.

Pharmacokinetics tem um caráter linear até uma dose de 7 mgs / dia.

Dados de segurança pré-clínicos

Como mostrado em estudos pré-clínicos, o cabergoline está seguro em uma variedade de dose significante e não tem um teratogenic, mutagenic ou efeito cancerígeno.

Indicações de Agalates

Supressão de lactação postpartum fisiológica (só por razões médicas);

Supressão de lactação já estabelecida (só por razões médicas);

As desordens associaram-se com hyperprolactinemia (inclusive desordens funcionais como amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, galactorrhea);

Prolactin que segrega adenomas da glândula pituitária (micro - e macro-prolactinomas);

hyperprolactinemia idiopático.

Contra-indicações

Postpartum ou hipertensão incontrolada;

Hipersensibilidade a cabergoline, outros alcalóides ergot ou qualquer componente da droga;

Disfunção de fígado grave;

Os eventos aversos da parte dos pulmões, como pleurisia ou fibrose (inclusive na anamnésia) associaram-se com o uso de dopamine agonists;

Psicoses (inclusive na anamnésia) ou risco do seu desenvolvimento;

A gravidez e preeclampsia e eclampsia desenvolveram-se no seu contexto;

O período de amamentação;

Idade de crianças até 16 anos;

Dano às válvulas do coração devido a terapia prolongada com cabergoline, confirmado por ecocardiografia;

Uso simultâneo com os antibióticos de um grupo de macrolides;

Intolerância de lactose, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption síndrome.

Com prudência: Pacientes com doenças cardiovasculares, hypotension arterial, a síndrome de Raynaud, úlceras pépticas ou hemorragia gastrintestinal, sonolência, ataque súbito de sono, etapa terminal de fracasso renal, ou em hemodiálise, pacientes com mais de 65; Com tratamento prolongado com cabergoline.

Aplicação em gravidez e amamentação

A droga é contra-indicada em gravidez e lactação.

A gravidez deve excluir-se antes de tomar a droga. Recomenda-se evitar a gravidez durante o pelo menos 1 mês depois da descontinuação do tratamento.

Há dados insuficientes na entrada da droga durante a gravidez, obtida durante as 8 primeiras semanas depois do conceito. O uso de cabergoline não se acompanhou por um risco aumentado de aborto, nascimento prematuro, gravidezes numerosas ou desordens congênitas. Outros dados não se receberam por enquanto.

Em estudos de animais, os efeitos adversos diretos ou indiretos de cabergoline no curso da gravidez, o desenvolvimento do embrião / o feto, a entrega ou o desenvolvimento pós-natal não se encontraram.

Considerando a experiência limitada de usar cabergoline na gravidez, planejando-o, a droga deve descartar-se. Em caso da gravidez durante o tratamento, o cabergoline retira-se imediatamente. Com relação à possibilidade da expansão de um tumor preexistente, os sinais de um aumento na glândula pituitária em mulheres grávidas devem controlar-se.

Desde que o cabergoline suprime a lactação, a droga não deve dar-se a mães que preferem crianças de amamentação. Durante o tratamento com cabergoline, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de lado

A incidência de eventos aversos classifica-se segundo QUEM recomendações: muito muitas vezes (pelo menos 10%); Muitas vezes (não menos de 1%, mas menos de 10%); Infrequentemente (não menos de 0.1%, mas menos de 1%); Raramente (não menos de 0.01%, mas menos de 0.1%); Muito raramente (menos de 0.01%), inclusive casos isolados.

Do sistema imune: infrequentemente - a reação de hipersensibilidade, borbulha de pele.

Do lado de sangue e sistema linfático: infrequentemente - erythromelalgia.

Do sistema nervoso: muitas vezes - alucinações, durma desordens, confusão, vertigem, dyskinesia, libido aumentado, dor de cabeça, sonolência, depressão; Infrequentemente - hyperkinesis, desordem psicótica, delírio, paresthesia, hemianopia passageiro, desfalecendo; Muito raramente - um ataque súbito de sono, uma atração patológica a jogo.

Do CVS: muitas vezes - o posUral os hypotension, angina, danificam às válvulas de coração (inclusive com a regurgitação), pericarditis, pericardial efusão, relâmpagos quentes, palpitações, edema periférico.

Do tratado digestivo: muito muitas vezes - náusea, dor no abdome; Muitas vezes - dispepsia, vômito, gastrite, constipação; Raramente - dor na região epigastric; Muito raramente - retroperitoneal fibrose.

Do sistema respiratório: muitas vezes - brevidade de respiração; Infrequentemente - pleural efusão, fibrose do pulmão, hemorragias nasais.

Outro: muitas vezes - o asthenia, fraqueza, prejudicou a função de fígado, a dor na glândula mamária, prejudicou a visão; Muito raramente - tem cãibras nos músculos das extremidades mais baixas, a atividade aumentada de creatine phosphokinase.

Participação

O efeito de antibióticos macrolide no conteúdo de plasma cabergoline no seu uso combinado não se estudou. Considerando a possibilidade de aumentar o nível de cabergoline, a droga não se recomenda na combinação com macrolides.

O mecanismo da ação de cabergoline associa-se com a estimulação direta de receptores dopamine, portanto não deve usar-se na combinação com antagonistas de receptor dopamine (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide).

Não há informação sobre as interações de cabergoline com outros alcalóides ergot, contudo, o uso de longo prazo de tais combinações não se recomenda.

Considerando o pharmacodynamics de cabergoline (hypotensive efeito), é necessário considerar a interação com drogas que reduzem a pressão de sangue.

Em estudos clínicos em pacientes com a doença de Parkinson, pharmacokinetic interação com levodopa ou selegiline não se descobriu. As interações de Pharmacokinetic com outras drogas com base na informação disponível sobre o metabolismo de cabergoline não podem predizer-se.

Dosar e administração

No interior, preferivelmente durante as refeições.

Adultos

O tratamento de violações associou-se com hyperprolactinemia: a dose inicial recomendada é 0.5 mgs por semana em 1 ou 2 doses (por exemplo, na segunda-feira e na quinta-feira). A dosagem aumenta gradualmente, normalmente em 0.5 mgs / semana a intervalos de 1 mês para realizar o ótimo efeito terapêutico. A dose diária máxima não deve exceder 3 mgs.

A dose de manutenção é 1 mg / semana (0.25-2 mgs / semana); Em alguns casos em pacientes com até 4.5 mgs hyperprolactinemia / semana.

Usando a droga Agalates em doses acima de 1 mg / semana, recomenda-se dividir a dose semanal em 2 ou mais recepções, dependendo do tolerability.

Suprimir postpartum fisiológico ou lactação já estabelecida: a dose recomendada está 1 mg uma vez durante as 24 primeiras horas depois do nascimento da criança.

Use em pacientes com fígado prejudicado ou função de rim. A informação apresenta-se nas seções "Contra-indicações" e "Instruções especiais".

Use em pacientes mais velhos do que 65 anos. Considerando as indicações do uso, a experiência com cabergoline em pacientes mais velhos do que 65 anos limita-se. Os dados disponíveis indicam que não há risco específico.

Dose excessiva

Não há informação sobre uma dose excessiva da droga. Baseado nos resultados de experimentos dos animais, cada um pode esperar a aparência de sintomas devido à hiperestimulação de receptores dopamine: a náusea, vômito, reduziu a pressão de sangue, prejudicou a consciência / psicose ou alucinações. Se indicado, as medidas devem tomar-se para restaurar a pressão de sangue. Além disso, com a sintomatologia severa do sistema nervoso central (alucinações), dopamine antagonistas pode necessitar-se.

Instruções especiais

Para abrir a garrafa, primeiro aperte a tampa, logo faça-o girar, como mostrado na tampa. A cápsula com o gel de sílica da garrafa não pode retirar-se ou consumir-se.

Os dados sobre a eficácia e a segurança de Agalates em pacientes com hepatic prejudicado ou função renal limitam-se. O pharmacokinetics de cabergoline não se modifica significativamente com o fracasso renal moderado ou severo. Não se estudou em pacientes com a etapa terminal de fracasso renal ou hemodiálise. Por isso, em tais pacientes, Agalates deve usar-se com a prudência. O efeito de álcool na tolerância total da droga Agalates não se estabelece.

O uso da droga que Agalates pode causar a hypotension arterial sintomático, sobretudo quando tomado em conjunto com drogas que reduzem a pressão de sangue. Recomenda-se medir regularmente a pressão de sangue durante 3-4 primeiros dias depois da partida do tratamento.

Com o uso prolongado da droga Agalates e outros derivados ergot, que são ativos contra serotonin 5HT2B receptores, o risco de desenvolver fibrotic e doenças inflamatórias serosas como pleurisia de exudative, pleural fibrose, fibrose pulmonar, pericarditis, dano a uma ou várias válvulas de coração Aórticas, mitrais, tricuspid), retroperitoneal fibrose. A abolição da droga Agalates em caso do desenvolvimento desta patologia levou a uma melhora em sinais e sintomas.

Antes do começo de uma terapia de longo prazo com Agalates, todos os pacientes devem sofrer um exame completo para descobrir a derrota das válvulas de coração, determinar o estado funcional dos pulmões e rins para prevenir piorar do curso de doenças de acompanhador.

Quando os novos sintomas clínicos aparecem da parte do sistema respiratório, fluoroscopy dos pulmões recomenda-se. Em pacientes com efusões pleural / fibrose, um aumento em ESR observou-se, por isso, com um ESR aumentado sem sinais clínicos óbvios, um exame de raio x também deve executar-se.

Com a terapia prolongada com Agalates, o desenvolvimento gradual de desordens fibrotic é possível, por isso, a aparência de sintomas como a brevidade da respiração, brevidade de respiração, tossidela, dor torácica, dor nas costas, inchação dos membros inferiores, sinais da fibrose retroperitoneal, o fracasso de coração deve controlar-se durante o tratamento.

Depois do começo da terapia com Agalates da prevenção de desordens fibrotic, a condição das válvulas de coração deve controlar-se e um exame ECG executa-se durante 3-6 meses. Além disso, a frequência da monitorização de ECG estabelece-se pelo doutor individualmente de cada paciente, mas não menos do que uma vez cada 6-12 meses. No caso de aparência ou deterioração da regurgitação valvular, restrição do lúmen ou engrossamento da parede de válvula, a terapia com Agalates deve descontinuar-se.

A necessidade do paciente em outros tipos do exame clínico estabelece-se pelo doutor em uma base individual.

Usando Agalates, a sonolência e os episódios do adormecimento súbito podem ocorrer, especialmente em pacientes com a doença de Parkinson (ver "O impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos").

Usando a droga Agalates, houve um aumento em libido, hipersexualidade, atração patológica ao jogo. Estes sintomas foram reversíveis e desapareceram quando a dose se reduziu ou Agalates retirou-se.

Hyperprolactinaemia na combinação com amenorrhea e infertilidade pode associar-se com tumores da glândula pituitária, portanto antes da terapia inicial com Agalates, tem de descobrir a causa de hyperprolactinaemia.

Recomenda-se verificar o conteúdo de prolactin no soro de sangue cada mês, tk. Depois de realizar um regime terapêutico eficaz, a concentração normal de prolactin mantém-se durante 2-4 semanas.

Depois da abolição da droga Agalates, hyperprolactinaemia normalmente ocorre novamente. Contudo, em alguns pacientes há uma redução persistente na concentração prolactin durante vários meses.

O uso da droga Agalates restaura a ovulação e a fertilidade em mulheres com hyperprolactinemic hypogonadism. Desde que a gravidez pode aparecer antes do recomeço da menstruação, os testes de gravidez recomendam-se durante o período amenorrhea, e depois que a recuperação do ciclo menstrual - em todos os casos, o seu atraso é mais de 3 dias. As mulheres que não planejam a gravidez recomendam-se a usar contraceptivos não-hormonais eficazes durante o tratamento com Agalates e depois da sua terminação. Mulheres que planejam gravidez, o conceito recomenda-se não antes do que 1 mês depois da abolição da droga Agalates.

Influência na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Os pacientes devem informar-se sobre a necessidade da prudência dirigindo um carro ou maquinismo operacional. Os pacientes que já experimentaram a sonolência e / ou os episódios do adormecimento súbito durante o tratamento com Agalates devem deixar de ir de carro ou outras atividades que necessitam a atenção aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, 0.5 mgs. Por 2 ou 8 mesas. Em garrafas de vidro escuro (o tipo III) com um pescoço selado com uma membrana de folha metálica de alumínio e papel kraft, com uma tampa de polipropileno, equipado de um sistema contra abertura das crianças; O frasco contém uma bolsa do gel de sílica. 1 fl. Em uma caixa de papelão.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

AGA RU 00001 DOK PHARM

Condições de armazenamento da droga Agalates

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos. Em um lugar seco, em uma garrafa original justamente fechada.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Agalates

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.