Instrução de uso: Zylaksera

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Aripiprazole *

ATX

N05AX12 Aripiprazole

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

F30 episódio Maníaco: desordem maníaco-depressiva; agitação maníaca; estado maníaco; condições maníacas; Uma condição maníaca; síndrome maníaca; síndrome maníaca aguda

F31.1 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania sem sintomas psicóticos: Mania em desordens bipolares

F31.2 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania com sintomas psicóticos: episódio maníaco de desordem bipolar; Mania em desordens bipolares

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenodepressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; depressão dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva com psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; depressão dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Composição

Pastilhas 1 mesa.

substância ativa:

aripiprazole fumarate o grânulo 148.5 / 222.75 meio acabado / 445.5 mgs

substância ativa de grânulos dos produtos meio acabados:

aripiprazole fumarate 11.3 / 16.95 / 33.90 mgs

corresponde a aripiprazole 10/15/30 mg

substâncias auxiliares de grânulos dos produtos meio acabados: monohidrato de lactose; amido

Receptores de HT1a-serotonin e atividade antagônica contra receptores 5-HT2a-serotonin.

Aripiprazole tem uma alta afinidade para em vitro D2 e receptores D3 dopamine, receptores 5-HT1a e 5-HT2a-serotonin e afinidade moderada para D4-dopamine, serotonin 5-HT2c e 5-HT7 e alfa receptores 1-adrenergic e receptores de H1-histamina. Aripiprazole também se caracteriza pela afinidade moderada para os sítios da recompreensão serotonin e a falta da afinidade para muscarinic cholinergic receptores. Aripiprazole em experimentos dos animais mostrou o antagonismo com respeito à hiperatividade dopaminergic e agonism com respeito a dopaminergic hypoactivity. Alguns efeitos clínicos de aripiprazole podem explicar-se por consequência com outros receptores, além de dopamine e serotonin.

O uso de aripiprazole oralmente em doses de 0.5 a 30 mgs uma vez por dia em voluntários sãos durante 2 semanas resulta em uma redução dependente da dose na atadura de 11C-raclopride, D2 / D3 ligand - dopamine receptores, com um núcleo caudado e uma cerca (segundo o pósitron - tomography de emissão).

Pharmacokinetics

A atividade de Zylaksera ® é devido à presença de aripiprazole. O T1 médio / 2 aripiprazole é aproximadamente 75 h. Css consegue-se depois de 14 dias. A acumulação de aripiprazole com múltipla admissão é predizível. Os pharmacokinetics de aripiprazole no estado de equilíbrio são proporcionais à dose. Não houve flutuações diárias na distribuição de aripiprazole e o seu metabolite, dehydroaripiprazole. Estabeleceu-se que o metabolite principal da droga no plasma de sangue humano, dehydroaripiprazole, tem a mesma afinidade para receptores D2-dopamine que aripiprazole.

Sucção. Aripiprazole absorve-se rapidamente depois da administração oral de pastilhas de Zylaksera ®, enquanto Cmax de aripiprazole no plasma de sangue se consegue depois de 3-5 horas.

O bioavailability das pastilhas da preparação Zylaksera ® quando tomado oralmente é 87%. A comida de comida não afeta o bioavailability de aripiprazole.

Distribuição. Aripiprazole distribui-se bem em tecidos, com Vd evidente de 4.9 l / quilograma, indicando uma distribuição extravascular intensiva. No momento de uma concentração terapêutica de mais de 99%, o aripiprazole ata à proteína de soro de sangue, principalmente com a albumina.

Metabolismo. Aripiprazole sofre o metabolismo pré-sistêmico só até um ponto mínimo. Aripiprazole metaboliza-se no fígado de três modos: por dehydrogenation, hydroxylation e N-dealkylation. Segundo o no estudo de vitro, o dehydrogenation e hydroxylation de aripiprazole ocorre sob a ação de isoenzymes CYP3A4 e CYP2D6, e o N-dealkylation catalisa-se por CYP3A4 isoenzyme.

Aripiprazole é o componente principal da droga no plasma de sangue. No equilíbrio, o AUC de dehydroaripiprazole, metabolite ativo, é aproximadamente 40% de aripiprazole AUC no plasma de sangue.

Excreção. O T1 avaro / 2 aripiprazole é aproximadamente 75 horas em pacientes com a alta atividade isozyme CYP2D6 e 146 horas em pacientes com a atividade baixa. Depois que uma direção oral única de etiquetado [14C] aripiprazole, aproximadamente 27% e 60% da radioatividade determina-se em urina e fezes, respectivamente. Menos de 1% de aripiprazole inalterado determina-se na urina e aproximadamente 18% da dose tomada são inalterados pelos intestinos com o bile. O despejo total de aripiprazole é 0.7 ml / minuto / quilograma, principalmente devido à excreção pelo fígado.

Grupos pacientes especiais

Pacientes do mais velho grupo de idade. As diferenças de idade nos parâmetros de aripiprazole pharmacokinetics em pacientes adultos com a esquizofrenia, bem como em voluntários sãos, não se revelaram.

Características sexuais. As diferenças sexuais nos parâmetros de aripiprazole pharmacokinetics em pacientes adultos com a esquizofrenia, bem como em voluntários sãos, não se descobriram.

Associação de corrida. As diferenças clinicamente significantes no pharmacokinetics de aripiprazole, dependendo da corrida, não se observaram.

Fumagem. A fumagem não ataca o pharmacokinetics de aripiprazole.

Função renal prejudicada. Os parâmetros de pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole em pacientes com doenças de rim graves não se diferenciam daqueles de voluntários sãos.

Violação da função do fígado. Depois de uma administração única de aripiprazole por pacientes com graus variados da gravidade da cirrose de fígado, não houve efeito significante da disfunção de fígado no pharmacokinetics de aripiprazole e dehydroaripiprazole. Contudo, só 3 pacientes com a cirrose de fígado decompensated (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh) participaram no estudo, e, por isso, é impossível tirar conclusões definitivas sobre o fígado atividade metabólica em pacientes com a cirrose de fígado decompensated.

Indicação de Zylaksera

esquizofrenia: ataques agudos e terapia de manutenção;

o tipo I de desordem bipolar: os episódios maníacos e a terapia de manutenção para prevenir a reincidência em pacientes com o tipo I desordem bipolar quem sofreram recentemente um episódio maníaco ou variado;

adição a terapia antidepressiva de desordem depressiva principal.

Contra-indicações

hipersensibilidade a aripiprazole ou outros componentes da droga;

a deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption síndrome (porque a composição contém a lactose);

o período de amamentação;

idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: doença cardiovascular (doença de coração coronária ou um infarto do miocárdio prévio, fracasso de coração crônico ou desordens de condução); doenças cerebrovasculares; predisposição de condições ao desenvolvimento de hypotension arterial (desidratação, hypovolemia, uso de drogas antihypertensive) com relação à possibilidade de desenvolvimento de orthostatic hypotension; a apreensão convulsiva ou as doenças nas quais as convulsões são possíveis, um risco aumentado de hyperthermia (por exemplo, esforço físico intenso, superaquecimento, uso do m holinoblockers, a desidratação, desde então antipsychotics é capaz de interromper thermoregulation); pacientes com um risco aumentado da pneumonia de aspiração por causa do risco de desenvolver uma violação da função motora do esôfago e aspiração; obesidade ou diabete em uma história de família; pacientes com um alto risco de suicídio (doenças psicóticas, desordens bipolares, desordem depressiva principal); pessoas da idade de 18-24 anos devido ao risco de desenvolver o comportamento suicida.

Aplicação em gravidez e lactação

Os estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não se conduziram. Não se conhece se o uso de aripiprazole em uma mulher grávida pode ter um efeito perigoso sobre o feto ou causar o dano reprodutivo. Conhece-se que em recém-nascidos, cujas mães tomaram neuroleptics durante o III trimestre da gravidez, no período postpartum há um risco de desenvolver desordens extrapyramidal e / ou síndrome de retirada. Mostraram excitação, hipertensão de músculo ou hypotension, tremor, sonolência, síndrome de aflição respiratória, transtornos alimentares. Estes sintomas foram da gravidade variada, às vezes trataram-se sem tratamento, enquanto em outros casos os recém-nascidos precisaram da terapia intensiva e continuaram a hospitalização. Usando aripiprazole, o desenvolvimento em recém-nascidos de tal sintomatologia foi muito raro.

É necessário avisar pacientes que devem informar imediatamente o doutor sobre o ataque da gravidez no contexto do tratamento, e também informar o doutor sobre a gravidez planejada.

Zylaksera ® pode usar-se durante a gravidez.

A droga Zylaksera ® penetra no leite de peito humano. A amamentação com o uso da droga é contra-indicada.

Efeitos de lado

As reações aversas mais comuns (CV) registrado em estudos controlados pelo placebo incluem akathisia e náusea, que se observaram por mais de 3% de pacientes que tomam aripirazole para dentro.

Classificação da incidência de efeitos de lado recomendados por QUEM: muito muitas vezes ≥1 / 10; muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10; infrequentemente de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente <1/10000; a frequência é desconhecida - não pode prever-se baseado em dados disponíveis.

Dentro de cada grupo, as frequências do CV enumeram-se da ordem da gravidade que diminui. A frequência do CV durante o período de pós-registro da observação não pode determinar-se, desde que a informação obteve-se de relatórios espontâneos. Por isso, a frequência da ocorrência de dados de CV classifica-se como a frequência é desconhecida.

Da parte do sangue e sistema linfático: a frequência é desconhecida - leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia.

Da parte do sistema imune: a frequência é desconhecida - reações alérgicas (anaphylaxis, angioedema, inclusive inchação da língua, inchação de cara, coceira, urticária).

Do sistema endócrino: infrequentemente - giperprolaktinemiya; frequência desconhecida - coma hyperosmolar diabética, ketoacidosis diabético, hiperglicemia.

Do lado de metabolismo e nutrição: muitas vezes - diabete mellitus; infrequentemente hiperglicemia; a frequência é desconhecida - hyponatremia, anorexia, perda de peso, ganho de peso.

Desordens mentais: muitas vezes - insônia, inquietude, inquietude; infrequentemente - depressão, hipersexualidade; a frequência é desconhecida - tentativas de suicídio, pensamentos suicidas e suicídio concluído (ver "Instruções especiais"), a atração patológica a jogo, agressão, agitação, nervosidade.

Do lado do sistema nervoso: muitas vezes - acácia, extrapyramidal desordens, tremor, dor de cabeça, sedação, sonolência, vertigem; infrequentemente - tardive dyskinesia, dystonia; frequência desconhecida - síndrome neuroleptic maligna (CNS), apreensão epiléptica principal, serotonin síndrome, prejuízo de discurso.

Do lado do órgão de visão: muitas vezes - visão nublada; infrequentemente é diplopia.

Do coração: infrequentemente - tachycardia; frequência desconhecida - morte inexplicada súbita, os ventricular piruetam tachycardia, prolongamento de intervalo de QT, ventricular arrhythmias, detenção cardíaca súbita, bradycardia.

Do lado dos navios: infrequentemente - orthostatic hypotension; frequência desconhecida - thromboembolism venoso (inclusive embolia pulmonar e trombose de veia profunda), hipertensão, síncope.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - soluço; frequência desconhecida - pneumonia de aspiração, laryngospasm, espasmo do oropharynx.

Do tratado digestivo: muitas vezes - constipação, dispepsia, náusea, hipersubstância segreda das glândulas salivares, vomitando; a frequência desconhecida - pancreatitis, disfagia, diarreia, desconsola no abdome e estômago.

Do fígado e tubos de bile: a frequência é desconhecida - insuficiência hepática, a hepatite, icterícia, aumentou a atividade de ALT, LEI, GGT e phosphatase no plasma de sangue.

Da pele e tecidos subcutâneos: a frequência é desconhecida - borbulha de pele, as reações de fotosensibilidade, alopecia, aumentaram a sudação.

Do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: a frequência é desconhecida - rhabdomyolysis, mialgia, dureza de músculo.

Do lado dos rins e aparelho urinário: a frequência é desconhecida - incontinência urinária, retenção urinária.

Gravidez, postpartum e condições perinatais: a frequência é desconhecida - uma síndrome narcótica abstinente de recém-nascidos (ver "A aplicação em gravidez e lactação").

Da parte do genitals e glândulas mamárias: a frequência é desconhecida - priapism.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - fadiga aumentada; a frequência desconhecida - prejudicou thermoregulation (eg hipotermia, reação pirética), dor torácica, edema periférico.

Dados de laboratório e instrumentais: a frequência é desconhecida - glicose de sangue aumentada, aumentou Hb glycated, flutuações na concentração de glicose de sangue, aumentou a atividade de CK.

Descrição de reações aversas individuais

Sintomas de Extrapyramidal (EPS)

Esquizofrenia: Em um estudo longo, de 52 semanas, controlado, os pacientes que receberam aripiprazole tinham uma incidência geralmente baixa do EPS (25.8%), inclusive parkinsonism, akathisia, dystonia, e dyskinesia, comparado com pacientes tratados com o haloperidol (57.3%). Em um estudo controlado pelo placebo de 26 semanas longo, a incidência de EPS foi 19% no grupo aripiprazole e 13.1% no grupo de placebo. Em outro estudo controlado de 26 semanas longo, a incidência de EPS foi 14.8% no grupo aripiprazole e 15.1% no grupo olanzapine.

Episódios maníacos e o tipo I desordem bipolar: em um estudo controlado de 12 semanas, a incidência de EPS foi 23.5% no grupo aripiprazole e 53.3% no grupo haloperidol. Em outro estudo de 12 semanas, a incidência de EPS foi 26.6% no grupo aripiprazole e 17.6% no grupo de lítio. Na fase de manutenção de 26 semanas de um estudo controlado pelo placebo prolongado, a incidência de EPS foi 18.2% no grupo aripiprazole e 15.7% no grupo de placebo.

Akathisia

Em estudos controlados pelo placebo, a incidência de akathisia em pacientes com a desordem bipolar foi 12.1% no grupo aripiprazole e 3.2% no grupo de placebo. Em pacientes com a esquizofrenia, a incidência de akathisia foi 6.2% no grupo aripiprazole e 3% no grupo de placebo.

Dystonia

Efeito de classe: durante os primeiros dias do tratamento os pacientes sensíveis podem ter sintomas de dystonia, as contrações patológicas prolongadas dos grupos de músculo. Os sintomas de dystonia incluem: espasmo dos músculos de pescoço, às vezes progredindo a uma sensação de tensão na garganta, dificuldade engolir, dificuldade de respiração e / ou protrusão da língua. Embora estes sintomas possam ocorrer em doses baixas, são mais comuns e mais pronunciados quando as doses mais altas de neuroleptics altamente ativo da primeira geração se usam. Há um risco aumentado de desenvolver dystonia agudo em homens e pacientes jovens.

Prolactin

Em estudos clínicos do uso de aripiprazole de indicações registradas e durante a observação de pós-registro, houve um aumento e a redução no soro prolactin concentração em comparação com valores de base.

Indicadores de laboratório

As comparações de aripiprazole e placebo quanto a proporção de pacientes com potencialmente clinicamente mudanças significativas em laboratório padrão e índices de lipídio não revelaram diferenças clinicamente significantes. A atividade aumentada de CK no plasma de sangue, por via de regra, a curto prazo e asymptomatic, observou-se em 3.5% de pacientes que recebem aripiprazole, e em 2% de pacientes que recebem placebo.

Participação

O mecanismo da ação de aripiprazole relaciona-se ao efeito sobre o sistema nervoso central, que deve considerar-se quando usado simultaneamente com outras drogas que têm um efeito central. Tendo ação antagônica contra a alfa os receptores 1-adrenergic, aripiprazole podem realçar o efeito de drogas antihypertensive.

A cautela deve ter-se com o uso simultâneo de aripiprazole e medicações que causam o prolongamento do intervalo QT ou perturbam o equilíbrio de eletrólito.

Aripiprazole não afeta o pharmacokinetics e pharmacodynamics de warfarin, não desloca warfarin da sua associação com a proteína plásmica.

O receptor de H1,2-histamina blocker, famotidine, que causa a supressão severa da substância segreda de ácido hidroclórico no estômago, reduz a tarifa da absorção de aripiprazole, mas isto não afeta o efeito clínico de aripiprazole.

Várias vias do metabolismo de aripiprazole conhecem-se, inclusive com a participação de CYP2D6 e CYP3A4 isoenzymes. Em estudos em voluntários sãos, os nervos inibidores potentes de isoenzymes CYP2D6 (quinidine) e CYP3A4 (ketoconazole) tinham um efeito sobre o pharmacokinetics de aripiprazole, por isso, as doses de aripiprazole devem reduzir-se quando usado em várias combinações com nervos inibidores do CYP3A4 e CYP2D6 isoenzymes (ver a Dosagem e a administração). Com o uso simultâneo de aripiprazole e os nervos inibidores débeis do CYP3A4 isoenzymes (diltiazem, escitalopram) ou CYP2D6, pode esperar-se um pequeno aumento na concentração aripiprazole no plasma de sangue. Devido a que CYP1A isoenzyme não se implica no metabolismo de aripiprazole, a fumagem não ataca o pharmacokinetics e o efeito clínico de aripiprazole. Quando usado simultaneamente com carbamazepine, um inducer potente de isoenzyme CYP3A4, o metabolismo de aripiprazole realça-se, portanto a dose de aripiprazole deve ajustar-se (ver "O método de administração e dose"). Pode esperar uma ação semelhante e com a aplicação simultânea com outros indutores potentes de CYP3A4 e CYP2D6 isoenzymes.

Isozymes CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2E1 não participam no metabolismo de aripiprazole em em condições vitro, e é improvável que interaja com drogas e outros fatores (eg fumando) que são capazes de inibir ou induzir estas enzimas.

A administração simultânea de lítio ou ácido valproic com 30 mgs de aripiprazole não teve um efeito clinicamente significante sobre o pharmacokinetics de aripiprazole.

Em estudos clínicos, aripiprazole em doses de 10-30 mgs / o dia não tinha efeito significante sobre o metabolismo substrate de isoenzymes CYP2D6 (dextromethorphan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole, warfarin), e CYP3A4 (dextromethorphan). Além disso, o aripiprazole e o seu metabolite principal dehydroaripiprazole não modificou o metabolismo que implica isoenzyme CYP1A2 abaixo de em condições vitro. O efeito clinicamente significante de aripiprazole em drogas metabolizadas com a participação destes isoenzymes é improvável.

Com o uso simultâneo de aripiprazole (10-30 mgs / dia) e lamotrigine (100-400 mgs / dia) em pacientes com a desordem bipolar não houve modificação no pharmacokinetics de lamotrigine, portanto a correção da sua dose não se necessita.

Aripiprazole não tinha efeito sobre o pharmacokinetics de escitalopram e venlafaxine em voluntários sãos, portanto os ajustes de dose destas drogas não se necessitam quando usado concomitantly com aripiprazole.

Quando usado em pacientes com a desordem depressiva principal aripiprazole simultaneamente com fluoxetine (20-40 mgs / dia), paroxetine (37.5-50 mgs / dia) ou sertraline (2-20 mgs / dia), as mudanças significativas na concentração de antidepressivos no plasma de sangue revelam-se.

O uso de etanol durante o tratamento com aripiprazole pode aumentar o efeito calmante da droga, portanto deve evitar-se.

Dosar e administração

No interior, 1 vez por dia, apesar de regime de alimentação.

Esquizofrenia

A dose inicial recomendada é 10-15 mgs / dia. A dose de manutenção é normalmente 15 mgs / dia.

Em pesquisas clínicas, a eficácia da droga em doses de 10 para 30 mgs / o dia mostra-se.

Episódios maníacos com o tipo I desordem bipolar, monoterapia

A dose inicial recomendada é 15 mgs / dia.

Se necessário, o ajuste de dose executa-se com um intervalo de pelo menos 24 horas.

Em pesquisas clínicas, a eficácia da droga em doses de 15-30 mgs / o dia de episódios maníacos durante a admissão durante 3-12 semanas demonstrou-se. A segurança de uma dose acima de 30 mgs / dia em estudos clínicos não se avaliou.

Vigiando pacientes com o tipo I de desordem bipolar que tiveram um episódio maníaco ou variado, quem tinha a estabilização de sintoma no contexto da toma de Zylaksera ® (15 ou 30 mgs / dia em uma dose inicial de 30 mgs / dia) durante 6 semanas, então 6 meses e além disso, dentro de 17 meses - o efeito favorável de tal terapia de manutenção estabeleceu-se.

Periodicamente, os pacientes devem examinar-se para determinar se continuar apoiando a terapia.

Terapia adicional de desordem depressiva principal

Como uma terapia adicional do tratamento de antidepressivos, recomenda-se usar Zylaksera ® em uma dose inicial de 5 mgs / dia. Se necessário e bom tolerability da terapia, a dose diária de Zylaksera ® pode aumentar-se semanalmente em 5 mgs a um máximo de 15 mgs / dia.

A duração da terapia com Zylaksera ® de todas das acima mencionadas indicações não se estabelece, é necessário verificar regularmente o paciente a possibilidade de cancelar a terapia.

Para pacientes com a insuficiência hepatic, uma dose de 30 mgs dá-se com a prudência.

Grupos pacientes especiais

Fracasso renal. A correção da dose prescrevendo Zylaksera ® não se necessita para pacientes com a insuficiência renal.

Insuficiência hepática. A correção da dose prescrevendo Zylaksera ® não se necessita para pacientes com o prejuízo hepatic..

Idade idosa. A correção da dose não se necessita.

Características sexuais. O regime de dosagem de Zylaksera ® de ambos os sexos é o mesmo.

Fumagem. O regime de dosagem de Zylaksera ® de fumantes e pacientes de não-fumantes é o mesmo.

Dosar regime com terapia de acompanhador

Com o uso simultâneo de Zylaksera ® e os nervos inibidores potentes do isoenzyme CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin), a dose de Zylaksera ® deve reduzir-se pela metade. Consequentemente, com o cancelamento de nervos inibidores de isoenzyme CYP3A4, a dose de Zylaksera ® deve aumentar-se.

Com o uso simultâneo de Zylaksera ® e os nervos inibidores potentes do isoenzyme CYP2D6 (quinidine, fluoxetine, paroxetine), a dose de Zylaksera ® pelo menos deve dividir-se ao meio. Consequentemente, com o cancelamento de nervos inibidores de isoenzyme CYP2D6, a dose de Zylaksera ® deve aumentar-se.

Zylaksera ® deve usar-se sem modificar o regime de dosagem se se prescrever como uma terapia auxiliar de pacientes com a desordem depressiva principal.

Com o uso simultâneo de Zylaksera ® e os nervos inibidores potentes do CYP2D6 isoenzymes (quinidine, fluoxetine, paroxetine) e CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin), a dose de Zylaksera ® deve reduzir-se por 3/4 (isto é até 25% da dose habitual). Consequentemente, com o cancelamento de CYP2D6 e / ou nervos inibidores CYP3A4 isoenzyme, a dose de Zylaksera ® deve aumentar-se.

Com aplicação simultânea de Zylaksera ® e nervos inibidores potentes, moderados e débeis de CYP2D6 e / ou CYP3A4 isoenzymes, a dose de Zylaksera ® pode reduzir-se inicialmente por 3/4 (isto é, até 25% da dose habitual) e logo aumentar-se para realizar o ótimo resultado clínico.

Para pacientes com uma atividade baixa de isoenzyme CYP2D6, a dose de Zylaksera ® deve reduzir-se inicialmente pela metade, e logo aumentar-se para realizar o ótimo resultado clínico. Com o uso simultâneo de Zylaksera ® e um nervo inibidor potente CYP3A4 isoenzyme em pacientes com uma atividade baixa CYP2D6 isozyme, a dose de Zylaksera ® deve reduzir-se por 3/4 (isto é, até 25% da dose habitual).

Com o uso simultâneo da preparação de Zylaksera ® e potencial inducers de CYP3A4 isozyme (carbamazepine), a dose de Zylaksera ® deve dobrar-se. Consequentemente, com o cancelamento de CYP3A4 isoenzyme inducers, a dose de Zylaksera ® deve reduzir-se a 10-15 mgs.

Dose excessiva

Em pesquisas clínicas, as doses excessivas casuais ou deliberadas de aripiprazole com uma dose única de até 1260 mgs, não acompanhados por um resultado fatal, descrevem-se.

Sintomas: letargia, pressão de sangue aumentada, sonolência, tachycardia, perda de consciência. Clinicamente as mudanças significativas em parâmetros fisiológicos básicos, parâmetros de laboratório e ECG não se descobriram em pacientes hospitalizados. Os casos da dose excessiva de aripiprazole em crianças (entrada até 195 mgs) descrevem-se. Os sintomas potencialmente perigosos da dose excessiva incluem desordens extrapyramidal e perda passageira da consciência.

Tratamento: controlando de funções vitais, ECG (para descobrir arrhythmia possível), terapia de manutenção, linha aérea patency, a oxigenação, ventilação eficaz, ativou o carvão vegetal, o tratamento sintomático, a observação médica cuidadosa até que os sintomas desapareçam. Os dados sobre o uso da hemodiálise em caso de uma dose excessiva de aripiprazole não estão disponíveis, um efeito favorável deste método é improvável, porque aripiprazole não se excreta pelos rins na forma inalterada e basicamente ata à proteína de plasma de sangue.

Instruções especiais

Com o uso de antipsychotics (neuroleptics) efeito terapêutico desenvolve-se dentro de alguns dias - semanas. Durante este período é necessário observar a condição do paciente.

Tentativas de suicídio. A tendência a pensamentos suicidas e tentativas é característica de pacientes com psicose, desordem bipolar e desordem depressiva principal, portanto a terapia medicamentosa deve combinar-se com a supervisão médica cuidadosa. A preparação de Zylaksera ® deve prescrever-se em uma quantidade mínima suficiente para tratar o paciente, isto reduzirá o risco da dose excessiva.

A admissão de antidepressivos, segundo os estudos clínicos, aumenta o risco de pensamentos suicidas e tentativas em pacientes jovens com a depressão e outras desordens mentais. Neste sentido, o cuidado especial deve tomar-se usando a terapia de combinação com antidepressivos e Zylaksera ® do tratamento de pacientes jovens. Os pacientes sobre a idade de 24 não mostraram um aumento na incidência de ideação suicida e comportamento abaixo da influência de antidepressivos, e em pacientes mais velhos do que 65 anos houve uma redução na incidência deste efeito de lado.

Último dyskinesia. O risco de desenvolver tardive dyskinesia aumenta com a duração da terapia com antipsychotics, portanto quando vê sintomas de tardive dyskinesia, deve reduzir a dose desta droga ou cancelá-lo. Depois da retirada da terapia, estes sintomas podem aumentar temporariamente ou até aparecer pela primeira vez.

ZNS. No tratamento de neuroleptics, incl. aripiprazole, descreve um complexo de sintoma que ameaça à vida, conhecido como a NSA. Esta síndrome manifesta-se por hiperpirexia, inflexibilidade de músculo, desordens mentais e instabilidade do sistema nervoso autônomo (pulso irregular e BP, tachycardia, suando e arrhythmia). Além disso, às vezes há um aumento em atividade de CK, myoglobinuria (rhabdomyolysis) e fracasso renal agudo. Em caso de sintomas de NSA ou febre inexplicada, todo o antipsychotics, incl. a preparação de Zylaksera ®, deve descontinuar-se.

Convulsões. Como outro antipsychotics, o aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com uma história da apreensão e o risco do seu desenvolvimento.

As psicoses associaram-se com demência senil e doença de Alzheimer. Baseado nos resultados de estudos controlados pelo placebo em pacientes idosos (56-99 anos, idade avara 82.4 anos) com psicoses devido à doença de Alzheimer, comparada com o grupo de placebo, houve um risco aumentado da morte com a terapia aripiprazole.

A mortalidade no grupo de pacientes tratados com aripiprazole, comparado com o grupo de placebo, foi 3.5 e 1.7%, respectivamente. Embora as causas da morte fossem diferentes, a maioria deles foram cardiovasculares (eg, fracasso de coração, morte cardíaca súbita) ou contagiosos (eg, pneumonia).

Efeitos de lado cerebrovasculares: os mesmos estudos informaram reações aversas cerebrovasculares (eg, golpe, ataque de ischemic passageiro), inclusive. com um resultado fatal, em pacientes (78-88 anos, idade avara 84 anos). Em geral, os pacientes tratados com aripiprazole tinham reações aversas cerebrovasculares em 1.3% de casos comparados com 0.6% de pacientes que recebem placebo. Esta diferença não foi por meio de estatística significante. Contudo, em um destes estudos de dose fixa, houve um efeito dependente da dose marcado sobre a incidência aumentada de reações aversas cerebrovasculares em pacientes tratados com aripiprazole.

Zylaksera ® não se indica para o tratamento da psicose com a demência.

Hiperglicemia e diabete mellitus. A hiperglicemia, em alguns casos expressa e acompanhada por ketoacidosis ou coma hyperosmolar com um resultado fatal, observou-se em pacientes que tomam antipsychotics atípico. Embora a associação entre a administração de antipsychotics atípico e desordens hyperglycemic permaneça pouco nítida, os pacientes que têm a diabete mellitus devem executar regularmente um teste de glicose de sangue tomando antipsychotics atípico. Os pacientes que têm fatores de risco da diabete (obesidade, história da diabete na história de família) com o antipsychotics atípico devem determinar a concentração de glicose de sangue no início do curso e periodicamente durante o processo de tomar Zylaksera ®.

Os pacientes que tomam antipsychotics atípico precisam da monitorização constante de sintomas da hiperglicemia, inclusive sede aumentada, urinação frequente, polyphagia, e fraqueza. A especial atenção deve prestar-se a pacientes com diabete mellitus e fatores de risco do seu desenvolvimento.

Aumento em peso corporal. O aumento no peso corporal observa-se normalmente com esquizofrenia e episódios maníacos em background da desordem bipolar e a presença de doenças de acompanhador; o uso de neuroleptics leva a um aumento em peso corporal, estilos de vida insalubres e pode levar a complicações sérias.

Segundo a aplicação de pós-marketing de aripiprazole, houve relatórios de um aumento no peso corporal, normalmente em pacientes com fatores de risco severos, como a história de diabete, doença de tireóide ou adenoma pituitária. Segundo os estudos clínicos, o uso de aripiprazole não resulta no ganho de peso clinicamente significante em adultos.

Leukopenia, neutropenia, agranulocytosis. Conhece-se que neuroleptics, incl. droga Zylaksera ®, pode causar modificações temporárias no quadro do sangue - leukopenia, neutropenia, bem como agranulocytosis. Os fatores de risco do desenvolvimento são uma concentração baixa de células sanguíneas brancas em um paciente antes da partida do tratamento, e também causado por outras drogas leukopenia e neutropenia.

A monitorização regular do quadro de sangue deve executar-se nestes pacientes, especialmente durante os primeiros meses do tratamento com Zylaksera ®. Com uma redução clinicamente significante na concentração de células sanguíneas brancas da etiologia pouco nítida, devem prestar a atenção à abolição de Zylaksera ®. Os pacientes com neutropenia clinicamente significante devem controlar-se estreitamente para evidência da temperatura do corpo elevada ou outros sinais da infecção com a intenção de iniciar o tratamento apropriado imediatamente. Em neutropenia severo (o número de neutrophils é menos de 1000 / mm3), o tratamento com Zylaksera ® interrompe-se até que o quadro de sangue se normalize.

Doenças cardiovasculares. Devido ao risco de orthostatic hypotension, o aripiprazole deve usar-se com a prudência em pacientes com a doença cardiovascular (infarto do miocárdio, doença de coração coronária, fracasso de coração, anormalidades de condução cardíacas), predisposição de condições ou desordens de circulação cerebral a hypotension arterial (desidratação, hypovolemia, terapia com drogas antihypertensive).

Violação do exercício (prolongamento do intervalo QT). Em estudos clínicos, a incidência do prolongamento QT em pacientes tratados com aripiprazole foi comparável com o grupo de placebo. Em pacientes com a síndrome congênita do intervalo QT extenso, o aripiprazole, como outro antipsychotics, deve usar-se com a prudência.

Desordens cognitivas e motoras. Como outro antipsychotics, Zylaksera ® pode causar desordens cognitivas e motoras. Especialmente, nos estudos clínicos da droga os casos de Zylaksera ® de sonolência e inibição observaram-se.

Violação de thermoregulation. Conhece-se que neuroleptics pode causar uma violação de thermoregulation. Isto deve considerar-se prescrevendo Zylaksera ® a pacientes que têm um risco aumentado do superaquecimento devido a esforço físico intenso, alta temperatura ambiente, medicações com o m cholinoblocking atividade e desidratação.

Disfagia. Usando neuroleptics, os casos do peristalsis do esôfago e, por conseguinte, a pneumonia de aspiração observou-se. O cuidado deve tomar-se usando em pacientes com fatores de risco do desenvolvimento da pneumonia de aspiração.

Risco de desenvolvimento de VTE. O uso de neuroleptics, incl. a preparação de Zilaxera®, pode associar-se com um risco de desenvolver VTE. Neste sentido, os fatores de risco do desenvolvimento desta complicação devem identificar-se antes da nomeação de Zylaxer®, bem como durante o tratamento com esta droga. Se necessário, as medidas devem tomar-se para prevenir o desenvolvimento de VTE.

Atração patológica a jogo. Segundo a aplicação de pós-marketing de aripiprazole, os casos do desenvolvimento da atração patológica ao jogo observaram-se, mesmo que os pacientes anteriormente jogassem o jogo. Os pacientes com uma história do jogo estão no risco aumentado e devem controlar-se cuidadosamente.

Pacientes com Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD). Apesar da alta incidência da patologia de acompanhador do tipo I a desordem bipolar e ADHD, os dados sobre a segurança do uso simultâneo de aripiprazole e agentes psychostimulating limitam-se. Por isso, o cuidado especial deve tomar-se usando-os simultaneamente.

Impacto na capacidade de dirigir e trabalhar com o maquinismo móvel. Durante o tratamento, os pacientes devem abster-se de condução e mecanismos perigosos.

Forma de lançamento

Pastilhas, 10 mgs, 15 mgs e 30 mgs. Segundo a Tabela 14. em um contorno realizam a caixa feita de um material combinado (filme de PVC / polyvinylidene filme de cloreto) e folha metálica de alumínio. 2 pacotes de rede de contorno colocam-se em um pacote de cartão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Zylaksera

Em temperaturas não mais alto do que 30 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Zylaksera

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.