Instrução de uso: Zuclopenthixol

Nome latino de substância Zuclopenthixol

Zuclopenthixolum (gênero. Zuclopenthixoli)

Nome químico

4-[3-(2 9o thioxanthen 9 ylidene Chloro) propyl] - 1-piperazineethanol

Fórmula grossa

C22H25ClN2OS

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Demência de F03, não especificada: demência degenerativa; Demência; Demência presenilnaya; Demência senil; demência degenerativa primária; demência senil; demência senil do tipo do Alzheimer; demência senil; Síndromes de demência; Demência; Demência Variada; formas variadas de demência; demência senil; Demência Senil

F09 desordem mental Orgânica ou sintomática, não especificada: dano de CNS orgânico; Psicologia Orgânica; psicose endógena; síndrome psico orgânica; síndrome senil psico orgânica; síndrome psico orgânica em velha idade; desordem psicótica em doenças orgânicas do sistema nervoso central; A síndrome psico orgânica; psicose vascular; Um pseudomelanchia antiquíssimo; psicose Exogenous-orgânica; psicose endógena; Pseudomelanchia senil

Esquizofrenia de F20: Condições Esquizofrênicas; Uma exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com agitação

F20.0 esquizofrenia Paranóica: A forma paranóica de esquizofrenia

F29 psicose Inorgânica, não especificada: psicoses de infância; agitação psicomotora em psicoses; desordens alucinatórias e delirantes; síndrome alucinatória e delirante; psicose de intoxicação; desordens maníacas e delirantes; psicose crônica maníaca; psicose maníaca; psicose aguda; psicose paranóica; psicose paranóica; psicose subaguda; psicose presenil; Psicose; psicose de intoxicação; a Psicose é paranóica; Psicose em crianças; psicose reativa; psicose crônica; psicose alucinatória crônica; psicose crônica; desordem psicótica crônica; psicose esquizofrênica

F30 episódio Maníaco: desordem maníaco-depressiva; agitação maníaca; estado maníaco; condições maníacas; condição maníaca; síndrome maníaca; síndrome maníaca aguda

F32.9 episódio Depressivo, não especificado: Depressivo e se preocupar - condições depressivas em pacientes com alcoolismo, especialmente durante o período de abstinência; desordens depressivas; estados depressivos; Depleção de Depressão; condições reativas e depressivas neuróticas; depressão pospsicótica; Episódios de depressão

Retardo mental de F79, não especificado: Retardo mental; Infantilism mental; Violação de atividade mental; Oligophrenia; Fique para trás o desenvolvimento mental; desenvolvimento reduzido a velocidade de capacidades intelectuais em crianças e adolescentes; desenvolvimento mental atrasado em crianças; Maloumia; Oligopsihia; fracasso mental; função mental prejudicada; Fique para trás no desenvolvimento mental; Falta de desenvolvimento intelectual em crianças; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental

F91 desordens Comportamentais: Jovem e outras desordens comportamentais; comportamento destrutivo; Violação de comportamento; Desordens de Comportamento; desordens comportamentais variadas; Desordem Comportamental; desordem comportamental em adolescentes com 15 anos de idade e adultos; Violações em comportamento; desordens comportamentais em infância; desordens comportamentais em velha idade; desordens comportamentais em crianças; desordens comportamentais em crianças

R41.0 orientação Anormal, não especificada: Desorientação; Violação de consciência de origem tóxica; Violação de consciência de origem traumática; posição de desorientação; Confusão de consciência; Prejuízo de consciência; desordens de orientação; Estupor

R41.8.0 * desordens Intelectuais-mnestic: prejuízos secundários de funções de mnestic; concentração de dificuldade; Dificuldade de atividade mental; insuficiência intelectual; violação intelectual-mnestic; desordem intelectual-mnestic; Infantilism mental; prejuízo cognitivo; inabilidade intelectual; Violação de funções de mnestic; Violação de atividade mental; desordem de pensamento; Prejuízo de realização mental; Disfunção de função mental; desordens de pensamento; O enfraquecimento de produtividade intelectual; Fique para trás o desenvolvimento mental; desordens primárias de funções de mnestic; Redução em produtividade intelectual; Redução de funções intelectuais-mnestic; Espalhar-se; Desordens Mentais; Desordem de pensamento; produtividade intelectual reduzida; Redução de funções intelectuais-mnestic; capacidade intelectual reduzida; capacidade intelectual reduzida; capacidades intelectuais reduzidas em pacientes idosos; função mental reduzida; Memória reduzida em velha idade; atividade mental reduzida; nível intelectual reduzido; A deterioração de funções intelectuais-mnestic; desordens de realização mentais crônicas

Alucinações de R44.3, não especificadas: condições alucinatórias; Alucinações; estado alucinatório agudo; condições alucinatórias crônicas

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com agitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de Excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; Nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

R54 Velha idade: sinais externos de envelhecimento; doença de olho relacionada à idade; prejuízo visual relacionado à idade; doença vascular relacionada à idade; constipação relacionada à idade; modificações relacionadas à idade em acuidade visual; modificações involuntárias relacionadas à idade no cérebro; desordens de idade; prejuízo de audição relacionado à idade; prática gerontológica; Demência senil; Deficiência de cálcio e vitamina D3 nas pessoas idosas; doença cerebral vascular e relacionada à idade; depressão de Involutional; Correção de metabolismo em idade idosa e senil; Insuficiência de nutrição na idade idosa e senil.; demência senil; Depressão Senil; coberturas de Senylic; psicose senil; Síndrome de involução da idade; Ouvir idade de perda; Envelhecimento; Envelhecimento do cérebro; Envelhecimento do corpo; demência senil; velha idade; Psicose Involutionary Estrutural; psicose estática; prejuízo de memória em pacientes idosos; desordens comportamentais em velha idade

Código de CAS

982-24-1

Características da substância Zuclopenthixol

Neuroleptic, thioxanthene derivado.

Farmacologia

Ação farmacológica - antipsicótico, neuroleptic, medicamento sedativo.

Afeta o dopaminergic e adrenergic neurotransmission no sistema nervoso central. O efeito antipsicótico é devido ao bloqueio de receptores dopamine D2 do mesolimbic e sistema mesocortical, medicamento sedativo - adrenoreceptor o bloqueio da formação reticular do brainstem.

Bioavailability depois da administração oral é aproximadamente 45%. As formas medicinais para o / m de introdução submetem-se à rachadura enzymatic com o lançamento do componente ativo. Cmax realiza-se com a administração oral depois de 4 horas, em / m de introdução - depois de 36 horas, em / m de injeção da forma de armazém - depois de 7 dias. A concentração de equilíbrio no soro realiza-se na maior parte de pacientes com a administração oral durante 5-7 dias, com a introdução de uma forma de armazém - depois de aproximadamente 3 meses. O volume da distribuição é aproximadamente 20 l / o quilograma, atando à proteína plásmica é 98-99%. Em altas concentrações encontra-se no fígado, pulmões, intestinos e rins, em mais pequenas concentrações no coração, baço, cérebro e sangue. Ligeiramente penetra a barreira placental e em poucas quantidades excretadas no leite de peito. Metaboliza-se de três modos: o sulfooxidation, N-dealkylation e a conjugação com o ácido glucuronic com a formação de metabolites inativos, que se excretam principalmente com fezes e até um menor grau (10%) na urina (0.1% da dose se excretam inalterados na urina). T1 / 2 para a administração oral é aproximadamente 20 horas, para uma solução da injeção - aproximadamente 32 horas, de uma forma de armazém - 19 dias. O despejo de sistema é 0.86 (± 0.14) l / minuto. Os parâmetros pharmacokinetic de zuclopentixol não dependem da idade dos pacientes. A influência do prejuízo renal e hepatic não se investigou, contudo, baseado em predominantemente extrarenal eliminação, a disfunção renal não deve afetar significativamente a concentração da substância no plasma (em contraste com violações severas da função de fígado).

O mais efetivamente elimina manifestações psicóticas em pacientes com desordens comportamentais. No período inicial da terapia, um efeito calmante não-específico dependente da dose exprime-se, que se segue rapidamente da tolerância. Com a administração parenteral, o efeito antipsicótico manifesta-se depois de 4 horas e dura 2-3 dias, o efeito calmante manifesta-se 2 horas depois da administração, consegue um máximo durante 8 horas e logo significativamente diminui. A forma de armazém indica-se para o prolongado (manutenção) terapia, especialmente em pacientes com a tolerância oral má.

Aplicação de Zuclopentixol

Pastilhas: a esquizofrenia (agudo e crônico) e outras desordens psicóticas, com alucinações, desilusões paranóicas e prejudicou o pensamento; estados de agitação, inquietude aumentada, hostilidade, agressão; fase maníaca de psicose maníaco-depressiva; retardo mental, combinado com agitação psicomotora, agitação e outras desordens comportamentais; demência senil com ideias paranóicas, desorientação, desordens comportamentais, confusão.

Solução de injeção: tratamento inicial de psicoses agudas, inclusive condições maníacas e psicoses crônicas na fase de exacerbação.

Forma do armazém: esquizofrenia (agudo e crônico) e outras desordens psicóticas, com alucinações, desilusões paranóicas e desordens mentais; um estado de agitação, inquietude aumentada, hostilidade, agressão.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, envenenamento agudo com álcool, barbituratos, opiatos, coma, disfunção do sistema hematopoietic, pheochromocytoma, gravidez, amamentação.

Restrições no uso

Síndrome convulsiva, doenças progressivas do fígado, rins, doenças cardiovasculares (inclusive arrhythmia, hypotension severo, orthostatic desordens da regulação de circulação sanguínea), lesões do tronco do cérebro, incl. A doença de Parkinson, tumores prolactin-dependentes.

Aplicação em gravidez e lactação

Use durante a gravidez e durante a lactação é possível se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial do feto (os experimentos dos animais revelaram um teratogenic e efeito embryotoxic, nenhum estudo se executou em seres humanos) e um recém-nascido (menos de 1% da dose tomada pela mãe entra no corpo do bebê).

Efeitos de lado de Zuclopenthixol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: as desordens de extrapyramidal (inflexibilidade de músculo (24%), hypo-ou akinesia (17%), tremor (17%), dystonia (14%), motor akathisia e hyperkinesia) que ocorrem principalmente no início do tratamento, com o uso de grandes doses ou com um aumento expressivo na dose; vertigem (17%); sonolência, violação de acomodação (10%); em casos isolados - síndrome neuroleptic maligna (hyperthermia, a inflexibilidade de músculos, akinesia, disfunção autônoma, prejudicou a consciência até a coma); dyskinesia tarde e cedo, provocação de apreensão de epileptiform, inquietude, agitação, dor de cabeça, depressão, síndrome delirante (especialmente em combinação com anticholinergics), um ataque de glaucoma de ângulo fechado.

Do sistema cardiovascular e sangue: tachycardia, orthostatic hypotension, desordens de condução, 1% - violações de hemopoiesis (eg, agranulocytosis), em casos únicos - trombose das veias das extremidades mais baixas e pelve.

Da parte do sistema respiratório: edema de laryngeal, asma, bronchopneumonia.

Da parte do intestino: boca seca (23%), constipação, obstrução intestinal paralítica, o processo transitório menor modifica-se em amostras de fígado, cholestatic hepatite, icterícia.

Do lado de metabolismo: ganho de peso, desordens de metabolismo de glicose.

Do sistema genitourinary: urinação de atraso, desordens menstruais, desordens sexuais.

Da pele: borbulha, erythema, pele sarnenta.

Outro: a síndrome parecida a lupus, fadiga (especialmente no início do tratamento), edema cerebral, aumentou a substância segreda de salivar e glândulas de suor, galactorrhea.

Participação

Potentiates a atividade depressant de barbituratos, tranquilizadores, álcool, glycine, etc. Metoclopramide, bromopride, alizaprid e piperazine aumentam a probabilidade de desenvolver desordens extrapyramidal. Reduz a eficácia de agonists dopamine receptores (levodopa, bromocriptine, amantadine). Enfraqueça o efeito hypotensive de guanethidine, clonidine e methyldopa. Fortalece o efeito de anticholinergics. Os barbituratos e carbamazepine aceleram o metabolismo de neuroleptics. Propranolol, tricyclic antidepressivos, as preparações de lítio aumentam a concentração de zuclopentixol no soro (mutuamente), enquanto o uso de drogas de lítio pode desenvolver sintomas neurotoxic. O uso simultâneo com a epinefrina leva a uma queda acentuada na pressão de sangue. Quando combinado com antibióticos de polipéptido, um efeito depressant sobre o centro respiratório é possível.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência aumentada, consciência prejudicada até coma, síndrome convulsiva, desordens extrapyramidal severas, hypotension arterial, choque, hypo-ou hyperthermia.

Tratamento: lavage gástrico, monitorização de sinais vitais, terapia sintomática e sustentadora.

Não use a epinefrina, tk. isto pode levar a uma nova redução na pressão de sangue. Com grampos, o diazepam é possível, o biperiden usa-se para parar desordens extrapyramidal.

Vias de administração

No interior, IM.

Precauções da substância Zuclopenthixol

Para prevenir a síndrome de retirada, a dose deve reduzir-se gradualmente. Com o dano hepático crônico, as mais pequenas doses prescrevem-se. A emergência de desordens extrapyramidal necessita a redução de dose e a administração de agentes antiparkinsonian. O desenvolvimento da síndrome neuroleptic maligna exige a abolição imediata de zuclopentixol e manutenção e terapia sintomática. Com o desenvolvimento da hepatite cholestatic, a terapia com zuclopentixol deve descontinuar-se. Durante o tratamento, a entrada de álcool exclui-se. Não use durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.

Instruções especiais

Um resultado positivo falso de um teste de gravidez é possível.