Instrução de uso: Xalacom

Forma de dosagem: gotas para os olhos

Substância ativa: Latanoprost + Timolol*

ATX

S01ED51 Timolol em combinação com outras drogas

Grupos de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers em combinações

Prostaglandina, thromboxanes, leukotrienes e os seus antagonistas em combinações

Agentes oftálmicos em combinação

A classificação (ICD-10) nosological

Glaucoma de H40: intervenção de glaucoma; glaucoma de Afakicheskaya; glaucoma de ângulo estreito; glaucoma crônica; glaucoma de ângulo aberto crônica; glaucoma de largo ângulo

A Glaucoma de H40.0 suspeitou: elevação severa de pressão intraocular; Hipertensão do olho; hipertensão de olho; Medição de pressão intraocular; Hipertensão Oftálmica; IOP Aumentado; pressão intraocular aumentada; pressão intraocular aumentada em doenças contagiosas dos olhos; pressão intraocular aumentada; ophthalmotonus Aumentado; bloqueio espontâneo do ângulo do olho oposto; ângulo de câmara estreito; bloqueio de Iatrogenic do ângulo do olho oposto

H40.1 glaucoma de ângulo aberta Primária: glaucoma de ângulo aberto; glaucoma de ângulo aberta; glaucoma primária; glaucoma de Pseudoexfoliation; IOP Aumentado

Composição e forma de lançamento

Gotas para os olhos 1 ml

Latanoprost 50 μg

Timolol maleate 6.83 mgs

(Equivalente a 5 mgs timolol)

Substâncias auxiliares: cloreto de benzalkonium (na forma de solução de 50%), hidrofosfato de sódio anidro, sódio dihydrogen monohidrato de fosfato, cloreto de sódio, água de injeção *

* Se necessário (para assegurar o pH), acrescente uma solução de ácido hidroclórico 10% ou uma solução do hidróxido de sódio 10% - q.s.

No conta-gotas PE 2.5 ml; Em um pacote de cartão 1 fl.

Descrição de forma de dosagem

Solução sem cor clara.

Farmacologia

Modo de ação - antiglaucoma.

Pharmacodynamics

A composição da droga Xalacom® inclui 2 componentes ativos - latanoprost e timolol maleate. O mecanismo de reduzir a pressão intraocular aumentada (IOP) nestes componentes é diferente, que fornece uma redução adicional em IOP em comparação com o efeito realizado com cada um destes componentes na forma da monoterapia.

Latanoprost, análogo de PGF2α, é um agonist seletivo do prostanoid FP receptor e reduz IOP aumentando o fluxo do humor aquoso, principalmente pela via uveoscleral, e também pela rede trabecular. Estabeleceu-se que latanoprost não tem efeito significante sobre a produção do humor aquoso e a barreira hemato-oftálmica. Durante o tratamento a curto prazo, o latanoprost não causa o vazamento fluorescein no segmento posterior do olho durante o pseudophakia. Quando usado em doses terapêuticas, o latanoprost não tem um efeito farmacológico significante sobre SSS e sistema respiratório.

β1-Tymolol-não-seletivo e β2-adrenoblocker, que não tem atividade sympathomimetic interna significante, não têm um efeito depressivo direto sobre o myocardium ou efeito anestésico (que estabiliza a membrana) local.

O bloqueio de receptores de beta-adrenergic causa uma redução na produção cardíaca em pessoas sãs e pacientes com a doença de coração. Em pacientes com a disfunção myocardial grave, a beta-adrenoblockers pode inibir o efeito estimulante do sistema nervoso compreensivo necessário para a função cardíaca adequada.

O bloqueio de receptores de beta-adrenergic nos brônquios e bronchioles leva a um aumento na resistência das linhas aéreas abaixo da influência do sistema nervoso paracompreensivo. Tal efeito pode ser perigoso para pacientes de asma e outras doenças bronchospastic (ver as seções "Contra-indicações" e "Instruções especiais").

O uso de timolol maleate na forma de gotas para os olhos causa uma redução em IOP elevado e normal, apesar da presença ou a ausência da glaucoma. IOP aumentado é o fator de risco principal do prolapso glaucomatous de campos visuais. Mais alto o IOP, mais alto a probabilidade de prolapso glaucomatous de campos visuais e dano ao nervo ótico.

O mecanismo exato da redução de IOP sob a ação de timolol maleate não se estabelece. Os resultados da tonography e fluorophotometry indicam que o mecanismo principal da ação pode associar-se com uma redução na formação da umidade aquosa. Contudo, alguns estudos também observaram um aumento leve no fluxo.

A combinação de latanoprost e timolol maleate começa dentro de uma hora, e o efeito máximo observa-se durante 6-8 horas.

Com o uso repetido, uma redução adequada em IOP persiste durante 24 horas depois da administração.

Pharmacokinetics

A interação pharmacokinetic entre latanoprost e timolol maleate não se estabeleceu, embora 1-4 h depois da preparação combinada a concentração de ácido latanoprost no humor aquoso fossem aproximadamente 2 vezes mais altos do que na monoterapia.

Latanoprost

Sucção. Latanoprost, sendo uma forma de prodroga, absorve-se pela córnea, onde a sua hidrólise ocorre a um ácido biologicamente ativo. Considerou-se que a concentração na umidade aquosa consegue um máximo aproximadamente 2 horas depois da aplicação atual.

Distribuição. Vd é (0.16 ± 0.02) l / quilograma. O ácido de Latanoprost determina-se no humor aquoso durante as 4 primeiras horas, e no plasma só dentro da primeira hora depois da aplicação atual.

Metabolismo. Latanoprost sofre a hidrólise na córnea sob a ação de esterases para formar um ácido biologicamente ativo. O ácido de Latanoprost, entrando na circulação sanguínea sistêmica, metaboliza-se, principalmente no fígado, pela oxidação da beta de ácidos graxos para formar-se 1,2-inor-e metabolites 1,2,3,4-tetranor.

Excreção. O ácido de Latanoprost retira-se rapidamente do plasma (T1 / 2 = 17 minutos). O despejo de sistema é aproximadamente 7 ml / minuto / quilograma. Metabolites excretam-se, principalmente pelos rins: depois da aplicação atual com a urina, aproximadamente 88% da dose administrada excretam-se.

Timolola maleate. A concentração de timolol maleate na umidade aquosa consegue um máximo aproximadamente 1 hora depois da aplicação de gotas para os olhos. A parte da dose absorve-se sistemicamente, e Cmax no plasma, que é 1 ng / ml, realiza-se 10-20 minutos depois que a droga administra-se uma redução de cada olho uma vez por dia (300 μg / dia). T1 / 2 timolol maleate do plasma é aproximadamente 6 horas. Timolol maleate metaboliza-se ativamente no fígado. Metabolites, bem como certo montante de timolol inalterado maleate excretam-se na urina.

Indicações da droga Xalacom

A redução de pressão intraocular elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou levantado intraocular a falta de eficácia de outras drogas de baixada de IOP atual.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a latanoprost, timolol maleate ou outros componentes da droga;

COPD curso severo;

Seio bradycardia;

BLOQUEIO DA MÉDIA II-III grau;

Fracasso de coração clinicamente significante, cardiogenic choque;

Doenças respiratórias de jato, incl. Asma bronquial (ou indicação da sua presença na anamnésia).

Cuidadosamente:

Inflamatório, neovascular, glaucoma oclusiva ou congênita;

Glaucoma de ângulo aberto em combinação com pseudophakia;

Glaucoma de Pigmentary (devido a falta de experiência suficiente no uso da droga);

o aphakia, psevdoafakiya com ruptura de cápsula de lente posterior, pacientes com fatores de risco conhecidos do edema macular (no tratamento de latanoprost descreveu casos do edema macular, inclusive cystoid).

Aplicação em gravidez e amamentação

Os estudos controlados adequados em mulheres grávidas não se conduziram. A droga deve prescrever-se durante a gravidez só em casos onde o benefício potencial excede o risco possível ao feto.

Latanoprost e o seu metabolites podem excretar-se no leite de peito. Timolol maleate, quando aplicado na forma de gotas para os olhos, também se encontrou no leite de peito. Considerando o risco de reações aversas sérias em crianças amamentam-se e a importância da droga à mãe deve parar a amamentação ou parar a droga.

A segurança e a eficácia em crianças não se estabelecem.

Efeitos de lado

Quando Xalacom® se usa, as seguintes reações indesejáveis com uma frequência de 1% ≥ registram-se.

Da parte do órgão de visão: perturbações visuais, blepharitis, cataratas, conjuntivite, lesões da conjuntiva (folículos, papillary conjuntiva de reação, petechiae et al.), lesões Corneanas (corrosão, pigmentação, punctate keratitis, etc.), desordens Refrativas hyperemia olhos, a Irritação do olho, dor nos olhos, aumentou a pigmentação do íris, keratitis, fotofobia, perda de campos visuais.

Infecções: sinusite, infecções respiratórias superiores e outras infecções.

Desordens de metabolismo e nutrição: diabete, hypercholesterolemia.

Desordens mentais: depressão.

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça.

Desordens vasculares: hipertensão.

Para a pele e desordens de tecido subcutâneas: hypertrichosis, borbulha e modificações de pele (irritação dermatohalazion et al.).

Do lado do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: artrite.

Outros efeitos indesejáveis que se observaram com a monoterapia com componentes individuais de Xalacom® (outro do que os acima mencionados) enumeram-se abaixo.

Latanoprost

Do lado do órgão de visão: irritação dos olhos (sensação ardente, sensação de areia nos olhos, coceira, tinido e sensação de corpo estrangeiro); corrosões de ponto passageiras do epitélio, edema das pálpebras, edema e corrosão da córnea; Alongar-se, tornando-se espesso, número aumentado e pigmentação aumentada de pestanas e folículos de cabelo; Iritis / uveitis; edema de Macular, incl. cystoid; Modificar a direção de crescimento de pestanas, às vezes causar irritação de olho; Visão nublada.

Da pele e tecidos subcutâneos: borbulha de pele, escurecimento da pele de pálpebra e reações de pele locais nas pálpebras.

Do sistema nervoso: vertigem.

Da parte do sistema respiratório: asma (inclusive ataques agudos ou exacerbação da doença em pacientes com asma bronquial na anamnésia), brevidade de respiração.

Do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: dor nos músculos / uniões.

Reações gerais e locais: dor não-específica no peito.

Timolola maleate (na forma de gotas para os olhos)

Do lado do sistema imune: reações alérgicas sistêmicas, incl. Anaphylaxis, angioedema, urticária, borbulha localizada e generalizada.

Desordens metabólicas e nutritivas: anorexia, sintomas escondidos de hipoglicemia em pacientes diabéticos.

Desordens mentais: modificações comportamentais e desordens mentais, incl. A confusão, alucinações, inquietude, desorientação, nervosidade, perda de memória, reduziu libido, insônia e pesadelos.

Do sistema nervoso: ischemia cerebral, o prejuízo agudo da circulação cerebral, vertigem, aumentaram sintomas de myasthenia gravis, paresthesia, sonolência, desfalecendo.

Do lado do órgão de visão: cystoid macular edema, sensibilidade reduzida da córnea; Interrupção brusca do choroid depois de filtração intervenções cirúrgicas; Ptosis, prejuízo visual, incl. Refração de modificação e diplopia.

Do lado do órgão de audição e o aparelho vestibular: barulho nas orelhas.

Do coração: arrhythmia, bradycardia, detenção cardíaca, fracasso de coração, bloco de coração, batida do coração, progressão de angina de peito.

Desordens vasculares: febre intermitente claudication, frio de mãos e pés, hypotension, a síndrome de Raynaud.

Da parte dos órgãos respiratórios: bronchospasm (principalmente em pacientes com doenças bronchospastic prévias), tosse, brevidade de respiração, congestão nasal, edema pulmonar e fracasso respiratório.

Do tratado gastrintestinal: diarreia, boca seca, dispepsia, náusea, retroperitoneal fibrose.

Da pele e tecidos subcutâneos: alopecia, pseudopemphigoid, borbulha parecida a uma psoríase ou exacerbação de psoríase.

Do lado do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: lupus sistêmico erythematosus.

Da parte do sistema reprodutivo e glândulas mamárias: impotência, doença de Peyronie.

Geral e local: asthenia / fadiga, dor torácica, avolumando-se.

Participação

A interação de Xalacom® com outras drogas não se estudou especificamente.

Usando Xalacom® com pacientes que recebem beta-adrenoblocker no interior, uma redução mais pronunciada em IOP ou um aumento em manifestações sistêmicas da beta-blockers são possíveis, por isso a aplicação atual simultânea de duas ou mais beta-blockers não se recomenda.

Com a instilação simultânea de dois análogos de PG nos olhos, um aumento paradoxal em IOP descreve-se, por isso, uso simultâneo de dois ou mais PG, os seus análogos ou os derivados não se recomendam.

Com o uso simultâneo de timolol maleate com a adrenalina, mydriasis às vezes desenvolveu-se.

Quando tymolol maleate se combina com as drogas enumeradas abaixo, um efeito adicional com o desenvolvimento de hypotension sistêmico e / ou bradycardia severo é possível:

- BPC;

- as drogas que causam uma redução no nível de catecholamines ou beta-blockers;

Antiarrhythmics;

- glycosides cardíaco.

A beta-blockers pode aumentar o efeito hypoglycemic de antidiabéticos.

Dosar e administração

Os adultos (inclusive as pessoas idosas) - 1 vêm buscar o olho tocado (a) 1 vez por dia.

Dose excessiva

Abaixo é informação sobre os sintomas de uma dose excessiva de dois componentes da droga.

Latanoprost

Além da irritação de olho e conjunctival hyperemia, outras modificações não desejadas da parte do olho em caso de uma dose excessiva de latanoprost são desconhecidas.

Em caso da entrada acidental de latanoprost no interior, a seguinte informação deve considerar-se: 1 garrafa com 2.5 ml da solução contém 125 μg de latanoprost. Mais de 90% da droga metabolizam-se no primeiro passam pelo fígado. A IV infusão em uma dose de 3 μg / o quilograma em voluntários sãos não causou nenhum sintoma, contudo, quando uma dose de 5.5-10 μg / o quilograma se administrou, a náusea, a dor abdominal, a vertigem, a fadiga, os relâmpagos quentes e a sudação observaram-se. Em pacientes com a asma bronquial da gravidade moderada, a administração de latanoprost no olho em uma dose 7 vezes mais alto do que a dose terapêutica não causou bronchospasm.

Timolola maleate

Há casos da dose excessiva desintencional de gotas para os olhos de timolol maleate, que resultou em efeitos sistêmicos semelhantes àqueles no uso sistêmico da beta-blockers: vertigem, dor de cabeça, dispneia, bradycardia, bronchospasm e detenção cardíaca. (Ver a seção "Efeitos de lado").

Em um no estudo de vitro, mostrou-se isto quando a diálise, timolol se excreta facilmente do sangue plásmico ou inteiro.

Em pacientes com a insuficiência renal, timolol diálise foi pior.

Tratamento: em caso de uma dose excessiva, o tratamento sintomático executa-se.

Instruções especiais

A droga Xalacom® não deve usar-se mais do que uma vez por dia, como a administração mais frequente de latanoprost leva a um enfraquecimento do efeito que IOP-abaixa.

Se faltar a uma dose, a seguinte dose deve dar-se no tempo habitual.

Se o paciente simultaneamente usar outras gotas para os olhos, devem usar-se a intervalos de pelo menos 5 minutos.

A composição da droga Xalacom® inclui o cloreto benzalkonium, que pode absorver-se por lentes de contato. Antes de deixar baixas, contate com lentes deve retirar-se e reinstalar-se depois de 15 minutos.

Latanoprost. Pode causar um aumento gradual no conteúdo do pigmento marrom no íris. A modificação na cor dos olhos é devido a um aumento no conteúdo melanin no stromal melanocytes do íris, em vez de um aumento no número de melanocytes eles mesmos. Em casos típicos, a pigmentação marrom aparece em volta do aluno e concentra-se na periferia do íris. Neste caso, o íris inteiro ou as partes dele ficam marrons. Na maioria dos casos, o descoramento é insignificante e não pode estabelecer-se clinicamente. O aumento da pigmentação do íris de um ou ambos os olhos observa-se, principalmente, em pacientes de uma cor variada do íris, que é baseado em uma cor marrom. A droga não afeta o nevi e íris lentigo; A acumulação do pigmento na rede trabecular ou na câmara anterior do olho não se observa.

Na determinação do grau da pigmentação do íris durante mais de 5 anos, nenhum efeito indesejável do aumento de pigmentação se descobriu até com a continuação da terapia latanoprost. Em pacientes, o grau da redução IOP foi o mesmo apesar da presença ou a ausência do aumento da pigmentação de íris. Por isso, o tratamento com latanoprost pode continuar em casos da pigmentação aumentada do íris. Tais pacientes devem ser sob a supervisão regular, e, dependendo da situação clínica, o tratamento pode descontinuar-se.

A fortificação da pigmentação do íris observa-se normalmente durante o primeiro ano depois da partida do tratamento, raramente - durante o segundo ou terceiro ano. Depois do quarto ano do tratamento, este efeito não se observou. A tarifa da progressão de pigmentação diminui com o tempo e estabiliza-se depois de 5 anos. Em termos mais distantes, os efeitos da pigmentação de íris aumentada não se estudaram. Depois da cessação do tratamento do aumento da pigmentação marrom, o íris não se observou, contudo, o descoramento dos olhos pode ser irrevogável.

Com relação ao uso de latanoprost, os casos do escurecimento da pele de pálpebra, que pode ser reversível, descrevem-se.

Latanoprost pode causar modificações graduais em pestanas e o cabelo de velo, como extensão, engrossamento, aumentou a pigmentação, a densidade aumentada e uma modificação na direção do crescimento de pestana. As modificações de pestana são reversíveis e passam depois da cessação do tratamento.

Os pacientes que aplicam quedas até só um olho podem desenvolver heterochromia.

Timolola maleate

Com a aplicação atual da beta-blockers, as mesmas reações indesejáveis podem observar-se, como na sua aplicação sistêmica. Os pacientes com a doença de coração grave devem controlar-se continuamente para descobrir sintomas do fracasso de coração em uma maneira oportuna. Quando a aplicação atual de timolol maleate, as seguintes reações do sistema de coração e respiratório podem ocorrer: progressão de angina de Prinzmetal, bem como desordens circulatórias periféricas e centrais, hypotension, fracasso de coração com resultado letal, reações severas do sistema respiratório, incl. Bronchospasm com resultado fatal em pacientes com asma, bradycardia.

Antes que a intervenção cirúrgica extensa deve discutir a prudência de uma abolição gradual da beta-blockers. As preparações deste grupo violam a capacidade do coração de responder à estimulação de beta-adrenergic reflexiva, que pode aumentar o risco com a anestesia geral. Há casos de hypotension severo prolongado durante a anestesia e as dificuldades em restaurar e manter batidas do coração. Durante a operação, os efeitos da beta-blockers podem eliminar-se com doses suficientes de adrenoreceptor agonists.

A beta-adrenoblockers pode aumentar o efeito hypoglycemic de agentes antidiabéticos e mascarar os sintomas e as manifestações da hipoglicemia. Devem usar-se com a prudência em pacientes com hipoglicemia espontânea ou diabete mellitus (especialmente o curso labile) recepção de insulina ou agentes hypoglycemic orais.

A terapia com a beta-blockers pode mascarar alguns sintomas principais e as manifestações do hyperthyroidism. Uma cessação aguda do tratamento pode causar uma exacerbação desta doença.

No tratamento da beta-adrenoblockers em pacientes com atopy ou reações anafilácticas severas a vários alergênios em uma anamnésia, um aumento da resposta pode ocorrer sobre o contato repetido com estes alergênios. Nesta adrenalina de caso em doses habituais, usadas para deter reações anafilácticas, pode resultar ineficaz.

Em casos raros, timolol o maleate causou um aumento em fraqueza de músculo em pacientes com myasthenia gravis ou sintomas myasthenic (eg, diplopia, ptosis, fraqueza generalizada).

Usando reagentes que reduzem IOP, um desinteresse do choroid depois que os procedimentos de filtração descrevem-se.

Efeito sobre a capacidade de dirigir e outros mecanismos. O uso de gotas para os olhos pode causar uma visão nublada passageira. Enquanto este efeito não desaparece, os pacientes não devem dirigir um carro ou usar a tecnologia sofisticada.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Xalacom

No lugar escuro em uma temperatura de 2-8 ° C. Frasco aberto - em t não mais alto do que 25 ° C, use dentro de 4 semanas.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Xalacom

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.