Instrução de uso: Xalacom

Substância ativa: Latanoprost + Timolol

O Código S01ED51 de ATX timolol em combinação com outras drogas

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers em combinação

Prostaglandina, thromboxanes, leukotrienes, e combinações dos seus antagonistas em

Agentes oftálmicos em combinação

A classificação (ICD-10) nosological

Glaucoma de H40

intervenção de glaucoma., glaucoma de Afakicheskaya, glaucoma de ângulo estreito, glaucoma Crônica, glaucoma de ângulo aberto Crônica, glaucoma de Largo ângulo

H40.0 glaucoma Suspeitada

A subida marcada a pressão intraocular, olhos de Hipertensão, hipertensão ocular, Medição de pressão intraocular, ophthalmohypertension, IOP Elevado, pressão intraocular Elevada, pressão intraocular Elevada em doenças contagiosas do olho, Povyshennore pressão intraocular, ophthalmotonus Aumentado, ângulo de bloqueio Espontâneo olho oposto, ângulo de câmara Estreito, Iatrogenic, bloqueia o ângulo olho oposto

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária

glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de Ângulo aberto, glaucoma Primária, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Composição

Gotas para os olhos 1 ml

latanoprost 50 mcg

timolol maleate 6.83 mgs

(Equivalente a 5 mgs de timolol)

Outros ingredientes: cloreto de benzalkonium (como uma solução de 50%), fosfato de hidrogênio de sódio anidro, sódio dihydrogen monohidrato de fosfato, cloreto de sódio, água de injeção *

* Quando necessário (para o pH) a solução se acrescenta ácido hidroclórico de 10% ou solução de hidróxido de sódio de 10% - q.s.

conta-gotas do frasco PE 2.5 ml; Nas caixas de papel 1 frasco.

As formas de droga

A solução clara, sem cor.

Propriedades farmacológicas
Efeito de Pharmachologic

antianginal, antihypertensive, anti-arrhythmic.

Seletivamente bloqueio beta1-adrenergic receptores.

pharmacodynamics

antiglaucoma.

pharmacodynamics

A composição da droga Ksalakom® inclui 2 componente ativo - latanoprost e timolol maleate. O mecanismo de abaixar levantou a pressão intraocular (IOP) nestes componentes diferentes, que fornece uma redução adicional de IOP em comparação com o efeito realizado na aplicação de cada um destes componentes na monoterapia.

Latanoprost - o análogo de PGF2α - é um prostanoid seletivo FP receptor agonist e abaixa a pressão intraocular aumentando o fluxo do humor aquoso pelo uveoscleral pela maior parte e pelo trabecular meshwork. Considerou-se que latanoprost não tem efeito significante sobre a produção de humor aquoso e barreira do sangue. Durante o tratamento a curto prazo de latanoprost não causa o vazamento de fluorescein no segmento traseiro do olho quando psevdofakii. Na aplicação de latanoprost em doses terapêuticas não tem efeitos farmacológicos significantes sobre o sistema cardiovascular e sistema respiratório.

timolol não-seletivo β1-e β2-adrenergic blocker, que não tem atividade sympathomimetic intrínseca significante - não tem efeito depressivo direto sobre o myocardium ou anestético local (estabilização de membrana) efeito.

O bloqueio de beta-adrenoceptor causa uma redução na produção cardíaca em sujeitos sãos e pacientes com a doença de coração. Em pacientes com o prejuízo severo da função myocardial da beta-blockers pode inibir o efeito stimulatory do sistema nervoso compreensivo, necessário para o coração adequado.

O bloqueio de beta-adrenoceptor nos brônquios e bronchioles levar a resistência de linha aérea aumentada causa-se pelo sistema nervoso paracompreensivo. Um efeito semelhante pode ser perigoso para pessoas com a asma e outras doenças bronhospasticheskimi (ver. Seções "Contra-indicações" e "Instruções Especiais").

O uso de timolol maleate gotas para os olhos e causas a redução de elevado IOP normal apesar da presença ou ausência de glaucoma. A pressão intraocular elevada é um fator de risco principal para a perda de campo visual glaucomatous. Mais alto o IOP, maior a probabilidade de perda de campo visual glaucomatous e dano de nervo ótico.

O mecanismo exato da ação para abaixar IOP não se instala timolol maleate. A tonography de resultados e fluorofotometrii indicam que o mecanismo principal da ação pode associar-se com uma redução na formação do humor aquoso. Contudo, alguns estudos também observaram um fluxo de aumento leve.

O efeito da combinação de latanoprost e timolol maleate começa dentro de horas, mas o efeito máximo se observa durante 6-8 horas.

Aplicação repetida de redução IOP adequada mantida durante 24 horas depois de administração.

Pharmacokinetics

As interações de Pharmacokinetic entre latanoprost e timolol maleate não sido estabelecido, mas depois 1-4 horas depois da aplicação da droga combinada latanoprost concentração ácida no humor aquoso foram aproximadamente 2 vezes mais altas do que com a monoterapia.

latanoprost

Sucção. Latanoprost, prodroga que se suga pela córnea onde é a hidrólise biologicamente ativa a ácidos. A concentração no humor aquoso conseguiu o máximo depois aproximadamente 2 horas depois da aplicação atual.

Distribuição. Vd é (0,16 ± 0,02) l / o quilograma latanoprost ácido no humor aquoso determina-se durante as 4 primeiras horas e o plasma - só durante a primeira hora depois da aplicação atual.

Metabolismo. Latanoprost na córnea sofre a hidrólise sob a ação de esterase com a formação de um ácido biologicamente ativo. Ácido de Latanoprost entrada na circulação sistêmica, metaboliza-se principalmente no fígado, ácidos graxos pela oxidação da beta ao 1,2-inor-e 1,2,3,4-tetranor-metabolites.

Retirada. o ácido de latanoprost elimina-se rapidamente do plasma (T1 / 2 = 17 minutos). O despejo sistêmico é aproximadamente 7 mL / minuto / quilograma. Metabolites conseguiu principalmente rins: depois de aplicação atual com produção de urina aproximadamente 88% da dose administrada.

Timolol maleate. A concentração de timolol maleate no humor aquoso consegue um máximo depois aproximadamente 1 hora depois da aplicação de gotas para os olhos. Parte da dose sistemicamente absorção e Cmax no componente plásmico de 1 ng / ml, consegue-se durante 10-20 minutos depois do tratamento, uma redução de cada olho um tempo por dia (300 mcg / dia). T1 / 2 de timolol maleate do plasma é aproximadamente 6 horas. Timolol maleate ativamente metaboliza-se no fígado. O metabolites, bem como certo montante de timolol inalterado maleate excreta-se na urina.

Indicações

Reduzir levantou IOP em pacientes com a glaucoma de ângulo aberto ou levantou a pressão intraocular em caso da eficácia insuficiente de outras drogas da baixada de IOP atual.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a latanoprost, timolol maleate ou qualquer outro componente da droga;

COPD curso severo;

seio bradycardia;

Bloqueio de MÉDIA II-III grau;

fracasso de coração sintomático, cardiogenic choque;

doença de linha aérea reativa, inclusive asma (ou indicação da sua presença em história).

Precauções

inflamatório, neovascular, fechamento ou glaucoma congênita;

glaucoma de ângulo aberto em combinação com psevdofakiey;

glaucoma de pigmentary (devido a falta de experiência suficiente na aplicação da droga);

o aphakia, psevdoafakiya uma ruptura de cápsula de lente posterior, pacientes com fatores de risco conhecidos do edema macular (latanoprost para o tratamento descreveu casos do edema macular, inclusive cystoid em).

Gravidez e amamentação

Conduziram-se os estudos controlados adequados em mulheres grávidas. A droga deve usar-se durante a gravidez só quando os benefícios potenciais excedem em peso o risco potencial ao feto.

Latanoprost e o seu metabolites podem pôr-se em liberdade no leite de peito. Timolol maleate, quando usado na forma de gotas para os olhos, também se encontra no leite de peito. Considerando o risco de desenvolver reações aversas sérias em crianças que se amamentam, e a importância da droga à mãe deve parar a amamentação ou parar a droga.

A segurança e a eficácia em crianças não se estabeleceram.

Efeitos de lado

Em aplicação da droga conta de Ksalakom® a seguinte reação indesejável com uma frequência 1%.

Da parte do órgão de visão: visão nublada, blepharitis, catarata, conjuntivite, lesões da conjuntiva (os folículos, papillary reação da conjuntiva, petechiae, etc.), lesões Corneanas (corrosão, pigmentação, punctate keratitis, etc.), desordem de Refração, olhos injetados, a irritação de olho, dor de olho, aumentou a pigmentação do íris, keratitis, fotofobia, perda de campo visual.

Infecções: sinusite, infecções do tratado respiratório superior e outras infecções.

Desordens de metabolismo e nutrição: diabete mellitus, hypercholesterolaemia.

Desordens psiquiátricas: depressão.

Do sistema nervoso: dor de cabeça.

Desordens vasculares: hipertensão.

Para a pele e tecido subcutâneo: hypertrichosis, borbulhas e modificações de pele (irritação dermatohalazion et al.).

Da parte do sistema musculoskeletal e desordens de tecido conetivas: artrite.

Enumerado abaixo são outros eventos aversos observaram-se durante a monoterapia os componentes de indivíduo de Ksalakom® da droga (além do acima mencionado).

latanoprost

De um órgão de vista: irritação de olho (sensação ardente, sensação de areia nos olhos, coceira, sensação de corpo picante e estrangeira); corrosão de ponto passageira do epitélio, edema de pálpebra, edema corneano e corrosões; alongar-se, tornando-se espesso, aumenta em número e pigmentação aumentada de pestanas e cabelo vellus; iritis / uveitis; edema de macular, inclusive cystoid; a modificação da direção do crescimento de pestanas às vezes causa a irritação aos olhos; visão nublada.

Para a pele e tecido subcutâneo: borbulha de pele, escurecimento da pele de pálpebra e a reação de pele local nas pálpebras.

Do sistema nervoso: vertigem.

Do sistema respiratório: asma (inclusive ataques agudos ou pioramento de doença em pacientes com asma bronquial em história), brevidade de respiração.

Da parte do sistema musculoskeletal e desordens de tecido conetivas: dor em músculos / uniões.

Reações gerais e locais: dor torácica não-específica.

Timolol maleate (gotas para os olhos)

Sistema imune: reação alérgica sistêmica inclusive anaphylaxis, angioedema, urticária, borbulha localizada e generalizada.

Desordens de metabolismo e nutrição: Anorexia, sintomas escondidos de hipoglicemia em pacientes diabéticos.

Desordens psiquiátricas: as modificações em comportamento e desordens mentais, inclusive a confusão, alucinações, inquietude, desorientação, nervosidade, perda de memória, reduziram libido, insônia e pesadelos.

Do sistema nervoso: ischemia cerebral, acidente cerebrovascular agudo, vertigem, aumentou sintomas de myasthenia gravis, paresthesia, sonolência, desfalecendo.

De um órgão de vista: cystoid macular edema, sensibilidade corneana reduzida; desinteresse de choroidal depois de cirurgia de filtração; ptosis, visão nublada, inclusive modificações em refração e diplopia.

Da parte do órgão de audição e vestibular: zumbido no ouvido.

Do coração: arrhythmia, bradycardia, detenção cardíaca, fracasso de coração, bloco de coração, palpitação, progressão de angina.

Desordens vasculares: febre intermitente claudication, mãos frias e pés, hypotension, a síndrome de Raynaud.

Do sistema respiratório: bronchospasm (principalmente em pacientes com doença bronhospasticheskimi prévia), tosse, brevidade de respiração, congestão nasal, edema pulmonar e insuficiência respiratória.

Da parte do tratado digestivo: diarreia, boca seca, dispepsia, náusea, retroperitoneal fibrose.

Para a pele e desordens de tecido subcutâneas: alopecia, psevdopemfigoid, borbulha de psoriasiform ou exacerbação de psoríase.

Da parte do sistema musculoskeletal e desordens de tecido conetivas: lupus sistêmico erythematosus.

Sistema reprodutivo e peito: impotência, doença de Peyronie.

Geral e local: asthenia / fadiga, dor torácica, edema.

Participação

A droga de Interaction Ksalakom® com outras drogas não se estudou especificamente.

Na aplicação dos pacientes de Ksalakom® de droga que recebem beta-blocker no interior, possivelmente uma maior redução de IOP ou as manifestações sistêmicas aumentadas da beta-blockers, portanto a aplicação atual simultânea de duas ou mais beta-blockers não se recomenda.

Com a instilação simultânea nos olhos de dois análogos PG descreveu o aumento paradoxal em IOP, portanto o uso simultâneo de dois ou mais de GHGs, os seus análogos ou os derivados não se recomendam.

Com o uso simultâneo de timolol maleate com a adrenalina às vezes desenvolvia mydriasis.

Com a combinação de timolol maleate com medicações inclinou-se em baixo do efeito adicional possível com o desenvolvimento de hypotension sistêmico e / ou bradycardia:

- BPC;

- Meios para causar a redução de catecholamines e a beta-blockers;

- Antiarrhythmics;

- glycosides cardíaco.

A beta-blockers pode realçar o efeito hypoglycaemic de agentes antidiabéticos.

Dosar e administração

Os adultos (inclusive o idoso) - 1 passam pelo olho (s) tocado um tempo por dia.

Dose excessiva

Abaixo é informação sobre os sintomas de uma dose excessiva dos dois componentes da droga.

latanoprost

À parte da irritação ocular e conjunctival os hyperemia e outras modificações indesejáveis no corpo de uma dose excessiva não se conhecem latanoprost.

Em caso da admissão acidental em latanoprost deve considerar a seguinte informação: 1 frasco com 2.5 solução ml contém 125 microgramas latanoprost. Mais de 90% da droga metabolizam-se no primeiro passam pelo fígado. Em / na infusão em uma dose de 3 mgs / o quilograma em voluntários sãos não causou nenhum sintoma, mas quando a dose 5,5-10 mgs / quilograma foi náusea observada, dor abdominal, vertigem, fadiga, rubores quentes e sudação. Em pacientes com a asma bronquial moderada que administra latanoprost no olho em uma dose de 7 vezes excedendo a terapêutica, não causa bronchospasm.

timolol maleate

Há casos da dose excessiva desintencional de gotas para os olhos de timolol maleate, resultar em efeitos sistêmicos observou-se, semelhante àqueles na administração sistêmica de beta-blockers: vertigem, dor de cabeça, brevidade de respiração, bradycardia, bronchospasm, e detenção cardíaca. (Ver. "Seção" de efeitos de lado).

O no estudo de vitro demonstrou que a diálise timolol facilmente derivou do sangue plásmico ou inteiro.

Em pacientes com insuficiência renal timolol dialyzed pior.

Tratamento: Em caso de dose excessiva, tratamento sintomático.

instruções especiais

Xalacom® a droga deve usar-se não mais do que uma vez por dia, como a administração mais frequente de latanoprost leva a um enfraquecimento do efeito que IOP-abaixa.

Se esquecer uma dose, a seguinte dose deve administrar-se no tempo habitual.

Se o paciente simultaneamente usar gotas para os olhos diferentes, devem aplicar-se a intervalos de pelo menos 5 minutos.

A composição inclui uma preparação Xalacom ® benzalkonium cloreto que pode absorver-se por lentes de contato. Antes de enterrar baixas contatam com lentes deve retirar-se e re-instalá-los depois de 15 minutos.

Latanoprost. Pode causar um aumento gradual do pigmento marrom no íris. Modificar cor dos olhos devido a conteúdo melanin aumentado no stromal melanocytes do íris e não a um aumento no número de melanocytes eles mesmos. Em casos típicos, uma pigmentação marrom em volta do aluno aparece e estende-se concêntricamente à periferia do íris. O íris inteiro ou as partes ficam marrons. Na maioria dos casos a modificação a cores é pequena e não pode estabelecer-se clinicamente. A pigmentação aumentada do íris de um ou ambos os olhos observa-se principalmente em pacientes da cor variada do íris que contém uma base marrom. A droga não tem efeito sobre nevi e íris lentigines; acumulação de pigmento no trabecular meshwork ou não observado na câmara anterior.

Quando determinar o grau da pigmentação do íris durante mais de 5 anos não revelou efeitos adversos da pigmentação aumentada até com o tratamento contínuo latanoprost. O grau de pacientes da redução IOP foi semelhante, apesar da presença ou a ausência da pigmentação aumentada do íris. Por isso, o tratamento de latanoprost pode continuar-se em caso da pigmentação aumentada do íris. Tais pacientes devem controlar-se regularmente e, dependendo da situação clínica, o tratamento pode descontinuar-se.

A pigmentação aumentada do íris normalmente ocorre dentro do primeiro ano depois da partida do tratamento, raramente - durante o segundo ou terceiro ano. Depois do quarto ano do tratamento, este efeito não se observou. A tarifa da progressão da pigmentação diminui com o tempo e estabilizado depois de 5 anos. Em termos mais remotos os efeitos da pigmentação de íris aumentada não se estudou. Depois da cessação do tratamento adiantam-se a pigmentação marrom do íris não se menciona, mas a modificação na cor dos olhos pode ser irrevogável.

Com relação ao uso de latanoprost descreveu casos da idade de escurecimento de pele, que pode ser reversível.

Latanoprost pode causar pestanas de modificação graduais e o cabelo vellus, como extensão, engrossamento, aumentou a pigmentação, aumento da densidade e modificação da direção do crescimento de pestana. As modificações de pestana são reversíveis e desaparecem depois da cessação do tratamento.

Os pacientes que se apresentam caem só um olho pode desenvolver heterochromia.

timolol maleate

Quando aplicado atualmente, a beta-blockers pode ocorrer como reações indesejáveis como quando administrado sistemicamente. Os pacientes com a história de doença de coração severa devem estar olhando constantemente para a detecção oportuna de sintomas do fracasso de coração. A aplicação local de timolol maleate pode experimentar as seguintes reações da parte do sistema de coração e respiratório: angina progressão de Prinzmetal, bem como desordens circulatórias periféricas e centrais, hypotension, fracasso de coração, reações fatais, severas da parte do sistema respiratório, inclusive bronchospasm fatal em pacientes com asma, bradycardia.

Antes de executar cirurgia extensa deve discutir a praticabilidade do retirar por etapas da beta-blockers. As drogas neste grupo violam a capacidade do coração da resposta reflexiva à estimulação de beta-adrenergic, que pode aumentar o risco da anestesia geral. Há casos de hypotension severo demorado durante a anestesia e a dificuldade em restaurar e manter tarifa de coração. Durante a cirurgia, os efeitos de beta-blocker podem eliminar-se por doses suficientes de adrenergic agonists.

A beta-blockers pode realçar o efeito hypoglycaemic de agentes antidiabéticos e mascarar os sintomas e as manifestações da hipoglicemia. Devem usar-se com a prudência em pacientes com hipoglicemia espontânea ou diabete (especialmente labile correntes), recebendo insulina ou agentes hypoglycemic orais.

A Beta-blockers de terapia pode mascarar alguns sintomas principais e sinais de hyperthyroidism. A descontinuação abrupta do tratamento pode causar um pioramento da doença.

No tratamento da beta-blockers em pacientes com atopy ou reações anafilácticas sérias a alergênios diferentes na história pode aumentar a resposta quando re-exposto a estes alergênios. Nesta adrenalina em doses normais que se usam para o alívio de reações anafilácticas, pode ser ineficaz.

Em casos raros, timolol o maleate causa a fraqueza de músculo aumentada em pacientes com myasthenia gravis ou os sintomas myasthenic (eg diplopia, ptosis, a fraqueza generalizada).

Na aplicação de fundos, abaixando IOP descreve-se desinteresse choroidal depois de procedimentos de filtração.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar outros mecanismos. O uso de gotas para os olhos pode causar passageiro obscurecer da visão. Enquanto este efeito persiste, os pacientes não devem dirigir um carro ou usar a tecnologia complexa.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

No lugar escuro em uma temperatura de 2-8 ° C. Abra uma garrafa - se t não for mais alto do que 25 ° C, use dentro de 4 semanas.

Afaste do alcance de crianças.

Prazo da validade

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.