Instrução de uso: Valocordin-Doxylamine

Forma de dosagem: Baixas de ingestão

Substância ativa: Doxylaminum

Grupos farmacológicos:

Dormir e drogas calmantes outro [H1-anti-histamínicos]

Dormir pílulas e medicamentos sedativos outro [Sono de pílulas]

A classificação (ICD-10) nosological

Desordens de G47.0 de adormecimento e manutenção de sono [insônia]: Insônia; Insônia, especialmente adormecimento de dificuldade; desynchronosis; perturbação de sono prolongada; adormecimento de dificuldade; insônia a curto prazo e passageira; desordens de sono a curto prazo e crônicas; sono curto ou superficial; Violação de sono; sono preocupado, especialmente na fase de adormecimento; sono de infrações; perturbações de sono; perturbação de sono neurótica; sono superficial superficial; sono superficial; qualidade má de sono; despertamento da noite; Patologia de sono; violação de Postsomnic; insônia passageira; adormecimento de preocupação; Cedo despertamento; Cedo de despertamento de manhã; Cedo despertamento; desordem de sono; somnipathy; insônia persistente; difícil de adormecer; adormecimento de dificuldade; Dificuldade que adormece em crianças; insônia persistente; Piorar sono; insônia crônica; noite frequente e / ou cedo de despertamento de manhã; despertamento noturno frequente e um sentido da profundidade do não-sono; acordamento da noite

Composição

Baixas de ingestão 1 ml (22 baixas)

substância ativa: Doxylamine succinate 25 mgs

Substâncias auxiliares: etanol 96% - 450 mgs; óleo de casa da moeda - 1.4 mgs; água purificada - 449.7 mgs

Descrição de forma de dosagem

Baixas: líquido claro, sem cor com cheiro de casa da moeda.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - anti-histamínico, hipnótico, medicamento sedativo.

Pharmacodynamics

O blocker de receptores de H1-histamina do grupo de ethanolamines. A droga tem o hipnótico, o medicamento sedativo, o anti-histamínico e o m cholinoblocking ação. Reduz o tempo do adormecimento, aumenta a duração e a qualidade do sono, sem modificar a fase do sono.

A ação começa dentro de 30 minutos depois de tomar doxylamine, a sua duração é 3-6 horas.

Pharmacokinetics

Doxylamine absorve-se rapidamente e quase completamente depois da administração oral. Cmax no soro é detectável 2-2.4 horas depois da admissão em uma dose de 25 mgs e é 99 ng / ml.

Doxylamine metaboliza-se predominantemente no fígado. Os metabolites principais são N-desmethyl doxylamine, N, N-dimesmethyl doxylamine e o seu N-acetyl-conjugates. Penetra bem pelas barreiras histohematological, inclusive o BBB. T1 / 2 variedades de 10.1 a 12 horas. A maior parte da dose (aproximadamente 60%) excreta-se inalterado na urina, em parte - pelo intestino.

Indicação do Valocordin-Doxylamine

Tratamento sintomático de desordens de sono intermitentes (adormecimento de dificuldade e awakenings noturnos) em pacientes mais de 18 anos de idade.

Não todas as desordens de sono necessitam a terapia medicamentosa. Muitas vezes, as desordens de sono causam-se por uma deterioração em saúde ou desordens mentais e podem eliminar-se por outras medidas ou pelo tratamento direto da doença subjacente. Por isso, não trate desordens de sono crônicas (adormecimento de dificuldade e awakenings noturnos) com Valocordin®-Doxylamine por muito tempo sem consultar o seu doutor; Em tais casos recomenda-se consultar um doutor.

Contra-indicações

Sensibilidade aumentada a doxylamine, qualquer componente da droga, bem como outros anti-histamínicos;

Ataque asmático agudo;

Glaucoma de fechamento de ângulo;

Síndrome congênita de intervalo QT prolongado;

Pheochromocytoma;

Hyperplasia da próstata com fluxo de urina prejudicado;

Envenenamento agudo com álcool e hipnóticos, analgésicos narcóticos, neuroleptics, tranquilizadores, antidepressivos, preparações de lítio;

epilepsia;

Administração simultânea de nervos inibidores MAO;

Os pacientes com a asma bronquial ou outras doenças respiratórias que se caracterizam pela sensibilidade aumentada das linhas aéreas (não usam Valocordin-Doxylamine, desde que contém o óleo de casa da moeda, a inalação do qual pode causar bronchospasm);

O período de amamentação;

Idade a 18 anos.

Com prudência: gravidez; insuficiência hepática; alcoolismo; fracasso de coração; hipertensão arterial; Bronchospasm na anamnésia; dispneia crônica; refluxo de Gastroesophageal; Pyloric stenosis, achalasia cardíaco; Idade mais de 65 anos (a possibilidade de vertigem que se desenvolve, o risco de perder o equilíbrio e cair durante os awakenings da noite, e também devido ao aumento possível em T1 / 2 doxylamine).

Valocordin-Doxylamine deve usar-se com a prudência extrema em pacientes com dano de córtex cerebral localizado e apreensão na anamnésia, desde que até as pequenas doses da droga podem provocar a apreensão epiléptica severa. Recomenda-se conduzir EEG. A terapia de Anticonvulsant não deve interromper-se durante o uso de Valocordin®-Doxylamine.

Aplicação em gravidez e amamentação

Os experimentos em animais não revelaram nenhuns dados sobre a presença de propriedades teratogenic em doxylamine, bem como uma redução na fertilidade no seu fundo. Os estudos epidemiológicos de drogas que contêm doxylamine succinate não mostraram o desenvolvimento de efeitos teratogenic em seres humanos. No entanto, Valocordin®-Doxylamine pode usar-se durante a gravidez só quando o benefício desejado à mãe excede o risco possível ao feto.

A amamentação durante o tratamento com Valocordin®-Doxylamine deve descontinuar-se porque a substância ativa penetra no leite de peito.

Efeitos de lado

A frequência de reações aversas potenciais classifica-se como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); Muitas vezes (≥1 / 100 <1/10); Infrequentemente (≥1 / 1000 a <1/100); Raramente (≥1 / 10000 a <1/1000); Muito raramente (<1/10000) e a frequência é desconhecida (não pode prever-se dos dados disponíveis).

Do lado de sangue e sistema linfático: em casos excepcionais, tratando blockers de receptores de H1-histamina, o desenvolvimento de leukopenia, thrombocytopenia, hemolytic anemia informou-se; Muito raramente - informou casos da anemia aplástica e agranulocytosis.

Da parte do sistema endócrino: em pacientes com pheochromocytoma, o uso do receptor de H1-histamina blockers pode causar um aumento no lançamento de catecholamines.

Desordens mentais: a reações indesejáveis que dependem de suscetibilidade individual e dose aceita incluem a velocidade reduzida de reações psicomotoras, a concentração reduzida da atenção, depressão; Além disso, as reações paradoxais podem surgir-inquietude, agitação, inquietude, insônia, pesadelos, confusão, alucinações, tremores. Depois do uso diário prolongado, a descontinuação abrupta da terapia pode conduzir para ricochetear a insônia.

Dependência química. Como outras pílulas de sono, o doxylamine pode causar a dependência física e mental. O risco da dependência aumenta com um aumento na dose e a duração do tratamento, bem como em pacientes com álcool e dependência química (inclusive na anamnésia).

Insônia refletiva. Mesmo depois de cursos curtos da entrada doxylamine, o seu cancelamento pode levar a uma repetição da insônia. Por isso, pare o tratamento deve ser, gradualmente reduzindo a dose.

Amnésia de Anterograde. Mesmo em doses terapêuticas, o doxylamine pode causar a amnésia anterograde, especialmente dentro da primeira hora depois da sua administração. Os aumentos dos riscos com a dose crescente, mas pode reduzir-se devido ao sono contínuo da duração suficiente (7-8 horas).

Do sistema nervoso: vertigem, sonolência, dor de cabeça; Raramente - os grampos são possíveis.

Do lado do órgão de visão: perturbações em acomodação, um aumento em IOP.

Do lado do órgão de audição e equilíbrio: barulho nas orelhas.

Do CVS: tachycardia, arrhythmia, uma redução ou aumento em pressão de sangue, decompensated fracasso de coração. Em vários casos, as modificações encontraram-se no ECG.

Da parte do respiratório, tórax e órgãos mediastinal: tornando-se espesso da substância segreda bronquial, obstrução bronquial, bronchospasm, que pode levar à função de pulmão prejudicada.

Do tratado gastrintestinal: reações indesejáveis autônomas, como boca seca e constipação; náusea de experiência de maio, vômito, diarreia, apetite reduzido ou aumentado, epigastric dor; Muito raramente - obstrução intestinal paralítica que ameaça à vida.

Do lado do fígado e tubos de bile: no contexto da terapia de anti-histamínico, as violações da função de fígado (cholestatic icterícia) informaram-se.

Da pele e tecido subcutâneo: reações alérgicas de pele, fotosensibilização, violação de thermoregulation.

Do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: fraqueza de músculo.

Do lado dos rins e aparelho urinário: violação de urinação.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: congestão nasal, fadiga, letargia.

A seleção individual cuidadosa de uma dose diária pode reduzir a frequência e a gravidade de reações aversas. O risco de reações não desejadas é mais alto em pacientes idosos, que podem aumentar o seu risco de quedas.

Desenvolvimento de adaptação: a aplicação regular pode levar a uma redução na eficácia (inclinação).

Participação

Com o uso simultâneo da droga Valocordin-Doxylamine com antidepressivos, barbituratos, benzodiazepines, anxiolytics, medicamentos sedativos, analgésicos narcóticos, analgésicos contêm a codeína e antitussives, neuroleptics, outro blockers de receptores de H1-histamina, drogas antihypertensive centrais (eg clonidine e alfa-methyldopa), Talidomida, baclofen, e pisotifenum, o efeito inibitivo sobre os aumentos de sistema nervoso central.

O uso de doxylamine leva a um aumento significante na atividade de CYP2 <classe de palmo = "sokr" título = "volts"> B, bem como a indução moderada de CYP3A e CYP2A. É impossível excluir a possibilidade da interação com drogas metabolizadas com a participação destas enzimas, por exemplo antiarrhythmics, nervos inibidores de procaçoada, neuroleptics, beta-blockers, immunosuppressants e drogas antiepilépticas.

Desde que o etanol realça o efeito calmante da maior parte de receptor de H1-histamina blockers, uso simultâneo de Valocordin®-Doxylamine e drogas que contêm etanol e o consumo de bebidas alcoólicas deve evitar-se.

Quando usado simultaneamente com drogas que têm o m cholinoblocking atividade (atropine e atropine-contendo antispasmodics, tricyclic antidepressivos, nervos inibidores de MAO, antiparkinsonics, disopyramide, phenothiazine antipsychotics), o efeito anticholinergic de doxylamine succinate pode aumentar-se imprevisivelmente e prolongar-se, e o risco de tais Reações não desejadas como retenção de urina, constipação, a obstrução intestinal paralítica, boca seca, aumentou IOP. Além disso, o uso combinado de doxylamine com nervos inibidores MAO pode causar o desenvolvimento de hypotension arterial, depressão de CNS e função respiratória.

A recepção de anti-histamínicos pode mascarar os sinais iniciais do dano à orelha interior (tocando nas orelhas, vertigem, confusão) causado pela administração simultânea de drogas ototoxic (como aminoglycosides, salicylates, diuréticos).

Durante o tratamento de doxylamine com succinate, os resultados de testes de pele podem ser falsos e negativos.

Os pacientes que tomam doxylamine succinate não podem eliminar hypotension arterial com a epinefrina (adrenalina) (possivelmente um aumento paradoxal na gravidade de hypotension). Em caso do choque, norepinephrine (o norepinephrine) deve usar-se.

Com o uso simultâneo com fotosensibilizar drogas, um efeito adicional que fotosensibiliza pode observar-se.

Dosar e administração

No interior, com 100-150 ml de líquido (água) durante 30 minutos - 1 hora antes do tempo desejado de ataque de sono.

Se o doutor não se prescrever de outra maneira, uma dose única de Valocordin®-Doxylamine de pacientes mais de 18 anos da idade são 22 baixas (correspondendo a 25 mgs de doxylamine succinate). Com a eficácia insuficiente da terapia, a dose pode aumentar-se a um máximo de 44 baixas (50 mgs). Não exceda a dose diária máxima.

Depois de tomar Valocordin®-Doxylamine é necessário assegurar uma duração suficiente do sono, que evitará a perturbação de reações psicomotoras de manhã.

Em caso de perturbações de sono agudas, deve limitar-se a um uso único. Para verificar a necessidade do tratamento contínuo com desordens de sono regulares, recomenda-se que, não depois do que 14 dias depois da partida da aplicação diária, uma redução de dose gradual se empreenda.

Normalmente a duração do tratamento é 2-5 dias, a duração máxima do tratamento com doxylamine é 14 dias.

Grupos pacientes especiais

Os pacientes com o renal e / ou insuficiência hepatic, bem como pacientes mais velhos do que 65 anos podem ser mais suscetíveis de doxylamine, e por isso se recomenda reduzir a sua dose.

Dose excessiva

Sintomas: a sonolência diurna, os alunos dilatados, paresis de acomodação, boca seca, avermelhamento da pele da cara e pescoço, febre, seio tachycardia, frustração, alucinações, reduziram o humor, a inquietude aumentada, prejudicou a coordenação de movimentos, tremor, movimentos involuntários, síndrome convulsiva, Uma coma.

Os movimentos involuntários às vezes são os precursores das convulsões, que podem indicar um grau severo do envenenamento. Mesmo a ausência de convulsões, que envenenam com doxylamine pode causar o desenvolvimento de rhabdomyolysis, que muitas vezes se acompanha pelo desenvolvimento do fracasso renal severo. Em tais casos, a terapia padrão com um controle constante da atividade de CK mostra-se.

Há um relatório do caso quando em consequência do paciente que recebe 500 mgs de doxylamine (devido à estante de insônia) pancreatitis agudo e fracasso renal agudo desenvolvido.

Se os sintomas do envenenamento aparecerem, consulte um doutor imediatamente.

Tratamento: sintomático (inclusive m holinomimetiki e drogas anticonvulsant) e terapia de manutenção (inclusive ventilação mecânica). Como uns primeiros socorros mostram-se a recepção de carvão vegetal ativado (adultos - 50 g, crianças com uma dose excessiva acidental - 1 g / quilograma). Ingerindo um grande montante da droga - o objetivo de lavar o estômago ou a indução do vômito. Analeptics são contra-indicados, porque o risco de uma síndrome convulsiva aumenta por causa de uma redução possível do limiar convulsivo causado tomando Valocordin®-Doxylamine. Com hypotension arterial, nenhuma alfa e a beta adrenostimulants se prescrevem, incl. Epinefrina (adrenalina), por causa da possibilidade de um aumento paradoxal na gravidade de hypotension. É aconselhável marcar norepinephrine (norepinephrine). É necessário evitar o uso de drogas com a ação de beta-adrenostimulating, como podem realçar vasodilation. Quando envenenamento grave (a perda da consciência, arrhythmia cardíaco) ou a emergência da síndrome anticholinergic (com ECG monitorização), pode aplicar o antídoto - physostigmine salicylate. Com ataques epilépticos repetidos, anticonvulsant drogas prescrevem-se. Por causa do risco aumentado de cair doente da depressão respiratória, a sua nomeação só é possível em casos onde é possível executar a ventilação mecânica. A eficácia de hemodiálise, haemofiltration e diálise peritoneal com a dose excessiva doxylamine não se estudou, mas estes métodos serão improvavelmente eficazes devido a grande Vd da droga. A eficácia de diuresis forçado não se estabelece.

Instruções especiais

Valocordin®-Doxylamine contém 55% pelo volume de etanol (até 900 mgs por dose (22 baixas), correspondendo a 21.87 ml de cerveja ou 9.11 ml de vinho), que pode ser perigoso para pessoas com doença de fígado, alcoolismo, epilepsia, e Também para mulheres grávidas.

Depois de tomar a droga deve fornecer o tempo suficiente para o sono (a prevenção de uma reação psicomotora atrasada depois de despertar).

Como todas as pílulas de sono e medicamentos sedativos, doxylamine o succinate pode agravar o curso do sono de noite apnea - aumentam o número e a duração de paradas de respiração súbitas em um sonho.

Durante o tratamento com anti-histamínicos, a monitorização regular da função de coração é necessária, porque há relatórios de modificações no ECG, especialmente, modificações na fase de repolarização. Isto é especialmente importante para pacientes idosos e pacientes com o fracasso de coração.

O determinado cuidado deve exercer-se no tratamento de pacientes com a hipertensão, desde que os anti-histamínicos podem aumentar a pressão de sangue.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Esta droga (até com o seu uso apropriado) pode ter um efeito negativo sobre a capacidade de participar ativamente no tráfego ou controlar outros mecanismos. Especialmente com o uso simultâneo da droga e álcool. Por isso, deve evitar dirigir o carro, reparar outros mecanismos e qualquer atividade em um ambiente do alto risco, pelo menos durante a primeira fase do tratamento. O médico assistente toma uma decisão em cada caso, considerando a velocidade de reação individual, dosagem prescrita.

Forma de lançamento

Baixas de administração oral, 25 mgs / ml. Nos conta-gotas das garrafas de vidro marrom, 20 ou 50 ml. Cada garrafa é um conta-gotas em uma caixa de papelão.

Fabricante

"Crevel Moiselbach GmbH". Crevelstrasse, 2, D-53783, Aitorf, a Alemanha.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Valocordin-Doxylamine

Em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Valocordin-Doxylamine

5 anos. Depois de abrir-se - 6 meses.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.