Instrução de uso: cloreto de Trospium (Trospii chloridum)

nome químico

Endo-3 - [(Phenylacetyl) oxy] spiro [8-azabicyclo [3.2.1] octana 8,1 '-pyrrolidinyl] cloreto

Grupo farmacológico

M de Cholinolytics

A classificação (ICD-10) nosological

F98.0 Enuresis natureza inorgânica

Incontinência urinária., etiologia de incontinência Urinária incontinência não-hormonal, Urinária etiologia inorgânica, enuresis Funcional em crianças, enuresis de Crianças

Reflexo de N31.1 neuropathic bexiga, não em outro lugar classificada

hyperreflexia, Bexiga Demasiadamente ativa, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

Fraqueza de bexiga N31.2 neurogenic, não em outro lugar classificada

Incontinência urinária em uma situação estressante, Atony de bexiga, Atony da bexiga (o esfíncter) (neurogenic), função Prejudicada do esfíncter da bexiga, desordens de bexiga de Neurogenic, desordem de bexiga de Neurogenic, bexiga de Neurogenic, insuficiência Funcional do esfíncter da bexiga, incontinência Imperativa

N31.8 Outra disfunção neuromuscular da bexiga

Hiperatividade idiopática detrusor, hiperatividade de Neurogenic detrusor

R32 incontinência Urinária não especifica-se

dia enuresis, instabilidade de bexiga Idiopática, incontinência Urinária, nocturia, a desordem da função de esfíncter de bexiga, urinação Espontânea, formas Variadas de incontinência urinária, desordens Funcionais de micturição, desordens de micturição Funcionais, enuresis Funcional nas crianças, Enuresis

R35 Polyuria

Pollakuria, Noite pollakiuria, Pollakiuria e nocturia, Noite polyuria, polyuria Agudo

Codifique CAS 10405-02-4

Características

Base de amônio de Quaternary.

A substância cristalina é do sem cor a ligeiramente amarelado em cores. A solubilidade na água é aproximadamente 1 g / 2 ml. Peso molecular 427.97.

Farmacologia

Ação farmacológica - spasmolytic, holinoliticheskoe.

Compete com acetylcholine pelo m holinoretseptory postsynaptic as membranas dos músculos lisos. Bloqueia a ação muscarinic de acetylcholine e inibe a resposta paracompreensiva causada pela ativação postganglionic do nervo vagus. Reduz o tom dos músculos lisos do detrusor da bexiga (outro do que o m cholinolytic tem um efeito antiespasmódico direto). Em pacientes com a bexiga movediça a função reduz a frequência da contração espontânea da sua musculatura e urinação durante o dia e a noite, aumenta os intervalos entre a urinação. Alivia ou elimina o impulso imperativo e a incontinência urinária.

Reduz a atividade contrátil do esôfago, o estômago, bexiga de irritação, inibe a substância segreda das glândulas salivares, relaxa o músculo ciliary.

A eficácia mostra-se em espasmos funcionais e posoperativos do tratado gastrintestinal, vesícula biliar e tubos, um número de estudos diagnósticos, inclusive. Fibrogastroduodenoscopy.

Hydrophilic, ligeiramente solúvel em lipídios, como isso pobremente supera o BBB. Depois da ingestão, Cmax consegue-se depois de 5-6 horas. Excretado principalmente pelos rins em forma inalterada.

Indicação

A incontinência urinária e o impulso obrigatório de urinar com o idiopático e neurogenic detrusor a hiperatividade (inclusive esclerose múltipla, ferida espinal, congênita e adquiriu de doenças de corda espinais, golpe, parkinsonism); Detrusor-esfíncter dissynergy contra febre intermitente catheterization; Na terapia complexa de cistite, acompanhada por sintomas imperativos; Pollakiuria e nocturia; formas variadas de incontinência urinária.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, retenção de urina, glaucoma de ângulo estreito, tachyarrhythmia, myasthenia gravis.

Restrições no uso

As doenças do sistema cardiovascular, no qual um aumento na tarifa de coração pode ser indesejável (tachycardia, fracasso de coração crônico, IHD); Thyrotoxicosis; temperatura do corpo aumentada; o Refluxo esophagitis, hérnia da abertura de esophageal do diafragma, combinou-se com o refluxo-esophagitis; doenças gastrintestinais acompanhadas por condições obstrutivas (achalasia e stenosis do piloro); Atony do intestino em pacientes idosos ou pacientes enfraquecidos; ileus paralítico; Doenças com pressão intraocular aumentada; doença intestinal inflamatória crônica (a doença de Crohn, colite ulcerativa); Boca seca; doenças de pulmão crônicas, especialmente em pacientes enfraquecidos; neuropathy autônomo (autônomo); fracasso de rim; Toxicosis de mulheres grávidas; Paralisia cerebral; a doença de Down; a idade de crianças (a segurança e a eficácia do uso em crianças não se definem).

gravidez e lactação

Uso na gravidez é só possível se o benefício esperado da mãe exceder o risco potencial ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Boca seca, violação da acomodação do olho.

Angioedema

Informou-se sobre o desenvolvimento do edema da cara, lábios, língua e / ou garganta tomando trospium o cloreto. Em um caso, o angioedema observou-se depois da primeira dose. Se o edema se desenvolver, a droga deve retirar-se imediatamente e a terapia apropriada executa-se.

Os pacientes devem avisar-se sobre a possibilidade do desenvolvimento angioedema tomando trospium o cloreto.

Resultados de ensaios controlados do placebo

Em ensaios controlados do placebo com pacientes tratados com o cloreto trospium (n = 591) ou placebo (n = 590) em uma frequência maior do que 1%, os seguintes efeitos de lado observaram-se (ao lado do nome, a percentagem deste efeito de lado no grupo de cloreto trospium, Entre parênteses - no grupo de placebo):

Da parte do intestino: boca seca - 20.1% (5.8%), constipação - 9.6% (4.6%), dor no abdome superior - 1.5% (1.2%), Dispepsia - 1.2% (0.3%), flatulência - 1.2% (0.8%).

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça - 4.2% (2%), fadiga aumentada - 1.9% (1.4%), secam a síndrome de olho - 1.2% (0.3%).

Do sistema urinário: retenção urinária - 1.2% (0.3%).

Outros eventos aversos observados na Fase 3 de pesquisas clínicas controladas pelo placebo nos EU observaram-se em uma frequência maior do que 0.5% em pacientes que recebem trospium cloreto e placebo excessivo: os tachycardia, visão nublada, bloating, vômito, dysgeusia, secam a garganta, pele Seca.

Durante o período de pesquisas clínicas, 1 caso de angioedema registrou-se.

Pós-marketing de experiência

Há relatórios recebidos no período de posmarketing, sobre o desenvolvimento dos seguintes efeitos adversos tomando trospium o cloreto (a sua associação com a droga não se estabelece).

Da parte do tratado digestivo: gastrite.

Do sistema cardiovascular: palpitação, supraventricular tachycardia, dor torácica, síncope, hypertensive crise.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: prejuízo visual, alucinações, delírio.

Reações alérgicas: síndrome de Stevens-Johnson, reações anafilácticas, angioedema, borbulha.

Outro: rhabdomyolysis.

Participação

Potentiates a ação de amantadine, tricyclic antidepressivos, quinidine, histamina receptor de H1 blockers, disopyramide, beta-adrenomimetics.

Interação com metformin

Em estudos em voluntários sãos, a administração simultânea de 500 mgs de metformin (na forma de pastilhas de lançamento imediato) duas vezes por dia com 60 mgs do lançamento estendido trospium cloreto reduz a exposição sistêmica do cloreto trospium: AUC0-24 - 29% em média, Cmax - em 34%.

Aplicação simultânea com drogas, rins excretados por substância segreda tubular

A interação pharmacokinetic possível com outras drogas que se excretam pela substância segreda tubular ativa (eg procainamide, pancuronium brometo, morfina, vancomycin, tenofovir). O uso simultâneo do cloreto trospium com estas drogas pode levar a um aumento na sua concentração no soro de sangue. Recomenda-se executar a monitorização cuidadosa em pacientes com o uso combinado destas drogas.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Se a função do esfíncter detrusor se prejudicar, uma descarga cheia da bexiga por catheterization deve assegurar-se. Em desordens autônomas da bexiga, a sua causa deve estabelecer-se antes da partida da terapia. Antes de prescrever a droga, deve excluir a presença de infecção de aparelho urinário e carcinoma de bexiga. Não use durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.