Instrução de uso: Tofisopam

O nome latino da substância Tofisopam

Tofisopamum (gênero. Tofisopami)

Nome químico

1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine

Fórmula grossa

C22H26N2O4

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

F10.4 estado Abstinente com delírio: delírio alcoólico; alcoólico de febre branco; Delírio; condição delirante com alcoolismo e inclinação de droga

F11 desordens Mentais e comportamentais devido a uso de opioids: inclinação de heroína; inclinação de heroína; Diagnóstico de dependência opioid; Dependência de opioids; retirada de morfina; retirada soporífera; inclinação de ópio; dependência de Opioid; inclinação de Opioid; desordem comportamental e postabstinentnom de dependência química

F32.0 episódio Depressivo de grau brando: esvaziamento nervoso com depressão

F40.2 fobias Específicas (isoladas): Claustrofobia

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; desordem de stress pós-traumática

F43.2 desordem de reações aversa: desordem de ajuste mental

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

F48 Outras desordens neuróticas: Neurose; doenças neurológicas; desordens neuróticas; condição neurótica; Psychoneurosis; preocupar-se - Condições Neuróticas; desordens neuróticas crônicas; desordens reativas emocionais

F60.3 desordem de personalidade Emotivamente movediça: balanças de humor; labilidade mental; cerca emocional; desinteresse emocional; Modificação de Humor; Labilidade de humor; Instabilidade de contexto emocional; desordens emocionais variadas; O estado de stress emocional; labilidade emocional; tensão emocional; instabilidade emocional; instabilidade emocional; perturbação de humor; desordens de humor; humor reduzido; Deterioração de humor; balanças de humor

N94.3 síndrome de tensão Pré-menstrual: síndrome pré-menstrual pronunciada; desordem psicossomática menstrual; síndrome menstrual; tensão pré-menstrual; posição pré-menstrual; período pré-menstrual; síndrome pré-menstrual; síndrome de menstruação

N95.1 posição menopausal e menopausal de mulheres: Atrofia da mucosa do tratado genital mais baixo, causado por deficiência de estrogênio; secura vaginal; disfunção autônoma em mulheres; estado de gipoestrogeniya; Deficiência de estrogênio em mulheres menopausais; modificações degenerativas da membrana mucosa na menopausa; menopausa natural; um útero intato; climatério; mulheres de menopausa; Menopausa em mulheres; depressão menopausal; disfunção ovariana climatérica; Menopausa; neurose climatérica; Menopausa; os sintomas menopausais complicaram psychovegetative; síndrome climatérica; desordens vegetativas climatéricas; desordem psicossomática climatérica; desordens menopausais; desordens menopausais em mulheres; condição menopausal; desordens vasculares climatéricas; Menopausa; sintomas vasomotor menopausais; período menopausal; Falta de estrogênio; Sentir o calor; menopausa patológica; perimenopause; menopausa; posmenopausal; Menopausa prematura; período de premenopauznom; marés; relâmpagos quentes; corar em Meno e posmenopausal; relâmpagos quentes / relâmpagos quentes em menopausa; ataque de coração durante a menopausa; menopausa de fase primeira em mulheres; Desordens de menopausa; síndrome climatérica; complicações vasculares de menopausa; menopausa fisiológica; o estado de Estrogendefitsitnye; Menopausa prematura

Dor de R07.2 no coração: neuroses do coração; dor de Myocardial ischemic; síndrome de dor em infarto do miocárdio; cardialgia; cardioneurosis; síndrome cardíaca; Dor em pacientes cardíacos; Cardialgia em contexto dyshormonal myocardial distrofia; cardialgia funcional; Psevdostenokardiya; dor de pericardial

Código de CAS

22345-47-7

Características da substância Tofisopam

"Dia" anxiolytic reagente, derivado atípico de diazepine (2,3-benzodiazepine). Branco com uma cor amarelada de pó cristalino. Quase nerastvorim na água, é difícil solúvel no álcool.

Farmacologia

A ação farmacológica é anxiolytic.

Interage com receptores benzodiazepine, aumenta a sensibilidade de receptores GABA ao mediador, realça processos de GABA-mimetic no sistema nervoso central. Tem a atividade anxiolytic, praticamente não acompanhada por medicamento sedativo, myorelaxing e ação anticonvulsant. Tem a estabilização vegetativa e a ação protetora por stress, estende navios coronários. Especialmente eficaz com sintomas somáticos de inquietude.

Quando ingerido rapidamente e quase completamente absorto do tratado gastrintestinal, Cmax no sangue consegue-se dentro de 2 horas, depois disto a concentração no plasma diminui monoexponencialmente. T1 / 2 é 6-8 horas, os produtos resultantes da biotransformação do efeito anxiolytic não exercem. Excreta-se principalmente com a urina (60-80%) na forma de glucuronides, 20-30% excreta-se com fezes. Não acumular.

Aplicação de substância Tofisopam

Neuroses e condições parecidas a uma neurose; as condições acompanhadas por stress emocional, desordens autônomas, medo moderadamente pronunciado, apatia, reduziram a atividade, experiências obsessivas; depressão reativa com sintomas psychopathological brandos; desordem de stress pós-traumática; desordem de adaptação mental; cardialgia (monoterapia ou em combinação com outras drogas), síndrome climatérica (monoterapia, e também em combinação com drogas hormonais); síndrome de tensão pré-menstrual; o myasthenia, myopathies, neurogenic atrofias musculares e outras condições patológicas com sintomas neuróticos secundários, quando anxiolytics com a ação myorelaxing pronunciada são contra-indicados.

Em narcology: síndrome de retirada de álcool, estados delirantes (para aliviar agitação e sintomas vegetativos), opioid síndrome de retirada e condição posabstinente. As desordens neuróticas, psicopáticas com o alcoolismo, bem como as condições caracterizadas pela apatia, reduziram a atividade no alcoolismo.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outro benzodiazepines), psicoses e psychopathies com agitação psicomotora marcada, agressividade ou depressão profunda; decompensated fracasso respiratório, síndrome de detenção respiratória em um sonho (em anamnésia), aplicação simultânea com tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; gravidez (eu trimestre), amamentação, idade a 18 anos.

Restrições no uso

Decompensated síndrome de aflição respiratória crônica, fracasso respiratório agudo em história, glaucoma de fechamento de ângulo, epilepsia, dano cerebral orgânico (p. ex., aterosclerose).

Efeitos de lado de Tofisopam

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, agitação psicomotora, irritabilidade, agressividade, aumentou a excitabilidade, desordem de sono; às vezes confusão, apreensão convulsiva em pacientes com epilepsia.

Da parte do sistema respiratório: depressão respiratória.

Da parte do tratado digestivo: o apetite reduzido, náusea, boca seca, gastralgia, dispepsia, aumentou a separação de gás, constipação; em alguns casos - icterícia congestiva.

Do sistema musculoskeletal: tensão de músculo, dor de músculo.

Reações alérgicas: coceira de pele, exanthema.

Participação

O uso combinado de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine com tofisopam é contra-indicado.

Os níveis plásmicos de drogas que se metabolizam por CYP3A4 podem aumentar com a admissão simultânea ao tophosome. Os meios de Deprimiruyuschie aumentam (mutuamente) a opressão do sistema nervoso central. Inducers de enzimas hepatic (álcool, nicotina, barbituratos, drogas antiepilépticas) pode realçar o metabolismo de tofisopam, que pode levar a uma redução na sua concentração no plasma de sangue e um enfraquecimento do efeito terapêutico.

Algumas drogas antifungosas (ketoconazole, itraconazole) podem reduzir a velocidade do metabolismo hepatic de tofisopam, que leva a um aumento na sua concentração no plasma de sangue. Algumas drogas antihypertensive (clonidine, BCC) podem realçar os efeitos de tofisopam. A beta-blockers pode reduzir a velocidade do metabolismo de tofosopam, mas este efeito não tem significação clínica. Benzodiazepines pode afetar o efeito de anticoágulo de warfarin. O uso de longo prazo de disulfiram pode inibir o metabolismo tofisopam. Os antiácidos podem afetar a absorção de Tofisopam. Metoclopramide acelera o ataque do efeito (aumenta a tarifa da absorção devido a motility intestinal aumentado). Cimetidine e omeprazole inibem o metabolismo tofizopam. Os contraceptivos orais podem reduzir a intensidade do metabolismo tofosopam. Tofisopam pode aumentar o nível de digoxin no plasma de sangue.

Dose excessiva

Sintomas: sono profundo, em casos severos (depois tomar doses de 50-120 mgs / quilograma) - vômito, confusão, coma, depressão respiratória e / ou apreensão epiléptica.

Tratamento: recuperação de função respiratória e atividade cardiovascular.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Tofisopam

Se houver uma reação alérgica ou as desordens de sono sérias, deve deixar de tomá-la. Para prevenir uma desordem de sono, recomenda-se que tome a droga não depois do que 15-16 horas.

Deve observar-se que em pacientes com o retardo mental, pacientes idosos, bem como aqueles com o prejudicado renal e / ou função de fígado, os efeitos de lado podem ser mais prováveis do que outros pacientes.

Não se recomenda aplicar tofisopam de psicose crônica, fobia ou condições obsessivas. Nestes casos, o risco de tentativas suicidas e aumentos de comportamento agressivos. Por isso, o tofisopam não se recomenda como uma monoterapia de depressão ou depressão acompanhada pela inquietude.

O cuidado deve tomar-se tratando pacientes com depersonalization, bem como dano cerebral orgânico (eg, aterosclerose). A supervisão médica contínua necessita-se marcando pacientes com myasthenia gravis.

Em pacientes com a epilepsia, o tofisopam pode aumentar o limiar da prontidão convulsiva.

Tofisopam não causa uma redução significante na capacidade de concentrar-se. A pergunta da possibilidade de controlar transportes decide-se depois de avaliar a resposta individual do paciente à droga.