Instrução de uso: Tizanidine (Tizanidinum)

nome químico 5-Chloro-N-(4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine (como hidrocloreto)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Drogas que afetam neuromuscular transmissão

Alfa-adrenoceptor agonists

A classificação (ICD-10) nosological

G24.8.0 * Músculo hypertonicity

Tom de músculo aumentado, O espasmo dos músculos estriados devido a doenças orgânicas do CNS, músculo Spasticity, o músculo Doloroso contrai-se em doenças espinais, tom de músculo esquelético Aumentado

Esclerose múltipla de G35

Esclerose disseminada, esclerose múltipla, Esclerose múltipla que Recai, esclerose múltipla progressiva Secundária, Exacerbação de esclerose múltipla, formas Variadas de esclerose múltipla

Desordens de G54.1 de lumbosacral plexus

Dor no nervo ciático, Neurologia radicular origem, Patologia de espinha, Dor no nervo ciático lumbosacral, radiculoneuritis

Desordens de G54.2 das raízes cervicais, não em outro lugar classificadas

Barre-Leu Síndrome, enxaqueca de Pescoço

Paralisia cerebral de G80

Paralisia cerebral, paralisia cerebral de Crianças

G81 Hemiplegia

Hemiparesis

G95.0 Syringomyelia e siringobulbiya

Syringomyelia

Doença de G95.9 de corda espinal, não especificada

Doença espinal degenerativa, myelopathy funicular, síndrome espasmódica Espinal, doença de corda espinal Adquirida, doença de corda espinal Congênita

G99.2 Myelopathy em doenças classificadas em outro lugar

Myelopathy, myelopathy Crônico

Golpe de I64, não especificado como hemorragia ou enfarte

Golpe primário, Golpe, Golpe no decorrer de, microgolpe, golpe, O golpe concluído

I67.9 doença Cerebrovascular, não especificada

posição de lacunarity, Angioneyropatiya, angiopathy Arterial, hipoxia cerebral, Encefalopatia, doença vascular cerebral e relacionado à idade, Coma em violação de circulação cerebral, desordens Metabólicas e cerebrovasculares, Violação do fornecimento de sangue ao cérebro, acidentes Cerebrovasculares, Violação de funções cerebrais, Violação das funções do córtex cerebral, Violação de circulação cerebral, insuficiência Cerebrovascular, insuficiência cerebrovascular Aguda, ataque de ischemic Agudo, a derrota dos navios cerebrais, a progressão de modificações destrutivas no cérebro, Desordens de circulação cerebral, a síndrome de insuficiência cerebral, insuficiência vascular Cerebral, encefalopatia Vascular, doenças Vasculares do cérebro, desordens cerebrais Vasculares, lesões Vasculares do cérebro, desordens cerebrais Funcionais, ischemia cerebral Crônico, fracasso de coração Crônico, insuficiência cerebrovascular Crônica, Violação crônica do fornecimento de sangue ao cérebro, insuficiência Cerebral, fracasso orgânico Cerebral, encephalasthenia, cerebroasthenic síndrome, doença Cerebrovascular, patologia Cerebrovascular, doença cerebrovascular, desordens cerebrovasculares, desordens cerebrovasculares, Encefalopatia discirculatory

Artrite de M13.9, não especificada

Artrite, artrite Purulenta Artrite (não infecciosa), aguda, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a dor em osteoarthritis, Inflamação em osteoarthritis, arthropathy Inflamatório, doenças conjuntas Inflamatórias e degenerativas, doença Inflamatória do sistema musculoskeletal, doença conjunta Inflamatória, doenças Inflamatórias do sistema musculoskeletal, artrite destrutiva, a doença do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal e tecido conetivo, Infecções musculoskeletal sistema, monoartrit, artrite Não infecciosa, artrite reumática, Osteoarthritis, inflamação Aguda do tecido musculoskeletal, doenças inflamatórias Agudas do sistema musculoskeletal, condição inflamatória Aguda do sistema musculoskeletal, artrite Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis pós-traumático, artrite Reativa, doenças inflamatórias Crônicas das uniões, artrite Crônica, artrite inflamatória Crônica, inflamação Crônica da camada interior da cápsula conjunta, inflamação Crônica da cápsula conjunta, doença inflamatória Crônica das uniões, artrite de Exudative

M42 Osteochondrosis

Dor em osteochondrosis espinal, osteochondrosis Cervical, síndrome de Radicular em osteochondrosis, osteochondrosis intervertebral, osteochondrosis, Osteochondrosis com síndrome radicular, Osteocondritis da espinha

M47 Spondylosis

Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Doenças da coluna espinal, spondylosis

M51.9 derrota de disco Intervertebral não especifica-se

Disco de Herniated, Doenças dos discos vertebrais, protrusão de Disco

Disco deslizado, Prolapso de disco intervertebral

M53.0 síndrome cervical e cranial

Pescoço de M53.1 e síndrome de ombro

Escapulário do ombro agudo periarthritis, Ombro periarthritis, de ombro periarthritis, Ombro periarthritis, ombro congelado, Periarthritis na área humeroscapular, o ombro entrega a síndrome

Grampo de R25.2 e espasmo

O músculo contrai-se em tétano, Dor espasmo de músculo liso, espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de músculo Doloroso, espasmo mímico, spasticity, espasmos de Músculo, espasmos de Músculo da origem central, espasmos de Músculo, contratura Neurológica com espasmos, grampos da Noite nas extremidades, grampos de perna da Noite, estado convulsivo Sintomático, síndrome do Oeste, espasmo de músculo Liso, Espasmo do músculo liso vascular, espasmo de músculo, O espasmo dos músculos estriados devido a doenças orgânicas do CNS, espasmo de músculo Esquelético, Os espasmos de músculos lisos de órgãos internos, Os espasmos de músculos esqueléticos, condição Espasmódica do músculo estriado, dor Espasmódica, estado Espasmódico do músculo liso, Spasticity músculo esquelético, grampos de músculo, convulsões, grampos de Perna, Apreensão de origem central, estados convulsivos, síndrome Espasmódica, posição Convulsiva em crianças, apreensão Tônica, síndrome espasmódica Cerebral, canivete grande de Fenômeno

R52.2 Outra dor constante

Síndrome de dor, origem reumática, Dor em lesões vertebrais, Dor na câmara, Dor de queimaduras, síndrome de Dor débil ou moderada, dor de Perioperative, Moderada a dor grave, Moderadamente ou síndrome de dor fracamente expressa, Moderada a dor grave, dor de Orelha de otite, dor de Neuropathic, neuropathic dor

R52.9 dor não especificada

Dor depois de cholecystectomy, tiroteio de Dor, dor Não maligna, dor Obstétrica e ginecológica, síndrome de Dor, Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, Dor da gênese inflamatória, Dor do que a gênese de cancro, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois da cirurgia Diagnóstica, Dor depois da cirurgia, Dor depois da cirurgia ortopédica, Dor depois de danos, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor depois de cirurgia, Dor na inflamação não-reumática da natureza, Dor em lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, Dor em neuropathy diabético, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor quando a patologia de tendão, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Dor em síndrome de ferida, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, dor, Dor durante a menstruação, as síndromes de dor, a condição dolorosa, a fadiga de pé Dolorosa, as gomas Doloridas usando dentaduras, Irritabilidade dos pontos de saída de nervos craniais, irregularidade menstrual Dolorosa, enfeites Dolorosos, espasmo de músculo Doloroso, crescimento de dentes Doloroso, dor, Melosalgia, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor no corpo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois de cirurgia, As dores da influenza, Dor em polyneuropathy diabético, Dor de queimaduras, Dor durante as relações sexuais, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, para Dor de frios, Dor em sinusite, Dor em ferida, Dor traumática, Dor, a dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, Dor depois de cirurgia, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e dor postraumática, postraumática, Dor engolindo, Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior, a dor de queimaduras, a dor em dano de músculo traumático, Dor em ferida, a dor de extração de dente, a dor de origem traumática, Dor causada por espasmo de músculos lisos, síndrome de dor Expressa, síndrome de dor Expressa, origem traumática, dor Posoperativa, dor posoperativa, dor Pós-traumática, síndrome de dor Pós-traumática, dor Entorpecida, dor Traumática, dor Leve, dor Moderadamente grave, dor Moderada, Polyarthralgia com polymyositis

S06 dano Intracranial

Lesão cerebral traumática, a lesão cerebral Traumática com predominantemente para o nível de lesão, Condição depois de lesão cerebral traumática, Lesão cerebral, Danos de caveira, lesão cerebral, Contusão Cerebral, ferida de Craniocerebral, lesão cerebral Traumática, TBI, lesão cerebral traumática, As feridas do ferimento na cabeça, a consequência da lesão cerebral traumática, a consequência de TBI, ferida Cranial, lesão cerebral Traumática, encephalasthenia Traumático, concussão

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a Cirurgia longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Codifique CAS 51322-75-9

Característica

Pó cristalino branco ou quase branco, inodoro ou com um odor característico fraco. Ligeiramente solúvel em água e metanol, a solubilidade de água diminui com pH crescente, peso molecular - 290.2.

Propriedades farmacológicas de efeito de TizanidinePharmachologic
músculo relaxant, central.

pharmacodynamics

Tizanidine - músculo relaxant ação central. Estimule presynaptic alpha2 adrenoceptors a corda espinal, suprimindo neurotransmitter lança ácidos amino que estimulam os receptores ao metilo N D aspartate (receptores de NMDA) que leva à inibição de transferência de excitação polysynaptic corda espinal na regulação artística do tom de músculo esquelético. Desde que este mecanismo é responsável pelo tom de músculo excessivo, o tom de músculo diminui na sua supressão.

Reduz a dureza de músculo durante os movimentos passivos, por meio disso reduzindo a resistência a movimentos passivos e aumenta o montante de movimentos ativos; reduz espasmos de clonic, bem como aumenta a força da natureza arbitral de contrações de músculos esqueléticos.

Pharmacokinetics

Sucção

Quando administrado tizanidine absorto rapidamente e quase completamente. Tmax tizanidine no plasma é "1 hora depois da administração. Como bioavailability metabólico expresso do valor médio é aproximadamente 34%.

Tizanidine Cmax de 12.3 e 15.6 ng / mL depois de administração única e múltipla de 4 mgs, respectivamente.

Distribuição

Valor médio Vd - 2,6 l / quilograma. A atadura de proteína plásmica é 30%. Na variedade de dose de 20 mgs a 4 é pharmacokinetics linear. Considerando a variabilidade interindividual baixa de parâmetros pharmacokinetic (especialmente, C máximo e AUC), enquanto a toma em tizanidine pode predizer confiantemente o valor da sua concentração no plasma.

Metabolismo

Tizanidine metabolizou rapidamente e substancialmente no fígado (aproximadamente 95%) com a formação de metabolites inativo. Em vitro mostrou-se que tizanidine é isoenzyme CYP1A2 principalmente metabolizado.

procriação

O valor médio de T1 / 2 de tizanidine do sistema de circulação é 2-4 horas. Tizanidine excretou principalmente pelos rins (aproximadamente 70% da dose) na forma de metabolites em uma fração de contas de substância inalteradas de aproximadamente 4.5%.

Grupos especiais paiientov

Função renal prejudicada. Em pacientes com a insuficiência renal (Cl creatinine ≤25 ml / minuto), o plasma de Cmax médio tizanidine 2 vezes mais alto do que que em voluntários sãos e o seu T1 final / 2 até 14 horas, que resulta no aumentado (aproximadamente 6 vezes) o sistema tizanidine bioavailability (como medido por AUC).

Função de fígado anormal. Nenhum estudo específico se conduziu nestes pacientes. Desde que o tizanidine metaboliza-se extensivamente no fígado por isoenzyme CYP1A2, a função de hepatic prejudicada pode levar à exposição sistêmica aumentada de tizanidine.

Pacientes mais velhos do que 65 anos. Os dados sobre o pharmacokinetics de tizanidine neste grupo de pacientes limitam-se.

Gênero e corrida. O gênero não afeta os parâmetros pharmacokinetic de tizanidine.

A influência de étnica e corrida no pharmacokinetics de tizanidine não se estudou.

Efeito de refeição

A comida não afeta o pharmacokinetics de tizanidine (embora o valor Cmax aumentado em 1.3, se considere que não é clinicamente o efeito significante, significante sobre a absorção (AUC) observaram-se).

Indicações de Tizanidine
O músculo doloroso contrai-se em doenças espinais (inclusive dor nas costas baixa, spondylosis, syringomyelia, hemiplegia, síndromes cervicais e lombares), depois da cirurgia de um disco intervertebral herniated ou osteoarthritis do quadril, spasticity e dor causada por doenças neurológicas: esclerose múltipla, myelopathy crônico, doenças degenerativas dano de corda espinal, acidente cerebrovascular, golpe, lesão cerebral traumática, paralisia cerebral, apreensão de origem central.

Contra-indicações de Tizanidine

Hipersensibilidade a tizanidine; função de fígado severa; uso simultâneo com nervos inibidores potentes de CYP1A2 isoenzyme (fluvoxamine e ciprofloxacin), alpha2-adrenergic agonists; gravidez; amamentação; as crianças menos de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Restrições aplicam-se

Moderadamente severamente função de fígado prejudicada; hypotension; bradycardia; intervalo de síndrome QT longo congênito; idade mais de 65 anos. É necessário controlar regularmente os parâmetros de laboratório do estado funcional da monitorização de ECG e o coração.

Fracasso renal e / ou velha idade

Os pacientes com a insuficiência renal (Cl creatinine ≤25 mL / minuto) necessitam o regime de dosagem de correção. A experiência com tizanidine em pacientes idosos limita-se. Baseado nos dados pharmacokinetic pode supor-se que em alguns casos o despejo renal destes pacientes pode reduzir-se significativamente. A cautela deve ter-se usando tizanidine em pacientes com a insuficiência renal e em pacientes idosos.

Também, o cuidado deve tomar-se tomando tizanidine com drogas contraceptivas orais, anti-arrhythmic drogas, cimetidine, norfloxacin, rofecoxib, ticlopidine, digoxin, beta-blockers, drogas calmantes, etanol, diuréticos e drogas antihypertensive (ver. Participação.

Gravidez e amamentação

Desde o uso de estudos controlados de tizanidine em mulheres grávidas não se conduziram, não deve usar-se durante a gravidez.

No momento do tratamento o tizanidine deve parar a amamentação porque Nenhuns dados sobre a sua penetração no leite de peito.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Efeito de lado de Tizanidine

A frequência de efeitos de lado inclinou-se abaixo, definido respectivamente QUEM classificação: muito comum (10%); frequentemente (1%, <10%); infrequentemente (≥0,1%, <1%); raramente (≥0,01%, <0,1%); muito raro (<0.01%) inclusive relatórios isolados; a Frequência não conhecida (não pode prever-se usando os dados disponíveis).

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - sonolência, vertigem.

Da parte da psique: muitas vezes - insônia, alucinações, perturbações de sono.

Do CCC: muitas vezes - uma redução de pressão de sangue (em alguns casos expresso, até o colapso e perda de consciência); infrequentemente - bradycardia.

Do sistema digestivo: muito muitas vezes - boca seca, desordens gastrintestinais; muitas vezes - náusea.

Testes de laboratório: muitas vezes - atividade aumentada de enzimas de fígado microsomal.

Do sistema musculoskeletal: muito muitas vezes - fraqueza de músculo.

Pele e desordens de tecido subcutâneas: reação alérgica (eg borbulha).

Desordens gerais: muitas vezes - fadiga, síndrome de retirada.

Com uma elevação aguda de tizanidine depois que o tratamento prolongado e / ou grande dose (bem como depois da aplicação simultânea com drogas antihypertensive) observou o desenvolvimento tachycardia e o aumento na pressão de sangue que pode resultar em alguns casos no acidente vascular cerebral isquêmico agudo, portanto a dose de tizanidine deve reduzir-se gradualmente ao máximo a abolição das drogas.

Relatórios anedóticos de eventos aversos segundo a aplicação em prática clínica

No contexto da terapia tizanidine na prática clínica, os seguintes eventos aversos observaram-se sem qualquer indicação de uma conexão causal com o uso desta droga (eventos aversos não se estabeleceu).

Da parte da psique: a frequência é desconhecida - alucinações, inquietude, confusão.

Do sistema nervoso: a frequência é desconhecida - vertigem.

De um órgão de vista: a frequência é desconhecida - visão nublada.

Da parte do fígado e tratado biliar: a frequência é desconhecida - hepatite aguda, insuficiência hepática.

Desordens gerais: frequência não conhecida - fadiga, síndrome de retirada.

Participação

Com o uso simultâneo de tizanidine e nervos inibidores isoenzyme CYP1A2 pode aumentar concentrações de tizanidine no plasma. À sua vez, o aumento na concentração plásmica de tizanidine pode levar a sintomas de uma dose excessiva da droga, inclusive o prolongamento do intervalo QTc.

O uso de acompanhador de inducers de CYP1A2 isoenzyme pode reduzir os níveis de tizanidine no plasma. Os níveis reduzidos de tizanidine no plasma podem levar a uma redução do seu efeito terapêutico.

Tizanidine é contra-indicado na combinação

O uso de acompanhador de tizanidine com fluvoxamine ou ciprofloxacin, que são os nervos inibidores do isoenzyme CYP1A2, é contra-indicado.

Na aplicação de tizanidine com fluvoxamine ou ciprofloxacin celebra-se aumento de 33 pregas e de 10 pregas em tizanidine AUC, respectivamente. O resultado do uso combinado pode resultar ser a redução clinicamente significante e segurada da pressão de sangue acompanha-se por sonolência, vertigem, reduziu reações de velocidade psicomotoras (em alguns casos até o colapso e a perda da consciência).

Não recomendado combinações de tizanidine

Não marque tizanidine em conjunto com outros nervos inibidores de CYP1A2 isoenzyme - antiarrhythmic drogas (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, algum fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, contraceptivos orais, ticlopidine.

Combinações que necessitam complacência com prudência

O cuidado deve tomar-se quando usado em conjunto com drogas tizanidine prolongam o intervalo QT (eg cisapride, amitriptyline, azithromycin).

Drogas de Antihypertensive

O uso de acompanhador de tizanidine com drogas antihypertensive, inclusive diuréticos, pode causar às vezes uma redução marcada da pressão de sangue (em alguns casos até o colapso e a perda da consciência) e bradycardia.

Com uma elevação aguda de tizanidine depois que o uso com drogas antihypertensive mencionou o desenvolvimento tachycardia e o aumento na pressão de sangue, em alguns casos, pode levar ao golpe agudo.

Rifampicin

O tratamento simultâneo com tizanidine e rifampicin resulta em uma redução de 50% na concentração tizanidine no plasma de sangue. Por conseguinte, o efeito terapêutico de tizanidine pode diminuir, que pode ter relevância clínica de alguns pacientes. Evite o uso conjunto prolongado de rifampicin e tizanidine, quando é a seleção cuidadosa recomendada impossível da dose de tizanidine (aumentado).

Fumagem

bioavailability sistêmico de fumantes machos tizanidine (mais de 10 cigarros por dia) reduzido em aproximadamente 30%. A terapia de longo prazo tizanidine fumantes machos pode necessitar doses mais altas do que a média terapêutica.

etanol

Durante a terapia deve evitar tomar o etanol tizanidine porque pode aumentar a probabilidade de eventos aversos (como a redução de pressão de sangue e sedação). Tizanidine pode realçar o efeito inibitivo de etanol no CNS.

Outras drogas

Os medicamentos sedativos, drogas de hipnóticos (benzodiazepines, baclofen) e outras drogas, como anti-histamínicos, também podem realçar o efeito calmante de tizanidine.

Evite receber tizanidine com outro alpha2-adrenergic agonists (como clonidine) por causa do lucro potencial hypotensive efeito.

A comida (ver. "Pharmacokinetics").

Dose excessiva de Tizanidine
Até agora, há casos da dose excessiva tizanidine, inclusive o caso onde a dose tomada foi 400 mgs. Em todos os casos, a recuperação foi monótona.

Os sintomas incluem a náusea, o vômito, a redução marcada de pressão de sangue, prolongamento de QTc, vertigem, sonolência, grampos, inquietude, fracasso respiratório, coma.

Tratamento: retirar do corpo de tizanidine recomenda-se lavage gástrico, nomeação repetida de carvão vegetal ativado, bebendo grandes montantes de fluidos. A realização de diuresis forçado também pode acelerar a eliminação de tizanidine. Posteriormente, tratamento sintomático.

Vias de administração

No interior.

Matéria de precauções de tizanidine

Hypotension pode ocorrer durante o tratamento com tizanidine, mas também em consequência da interação com nervos inibidores de CYP1A2 isoenzyme e / ou drogas antihypertensive. A redução marcada na pressão de sangue pode levar à perda de consciência e colapso.

Os casos informados da disfunção de fígado associada com tizanidine, mas a aplicação de uma dose diária a 12 mgs destes casos foram raros. Neste sentido, recomenda-se controlar testes de função de fígado 1 cada mês durante os 4 primeiros meses do tratamento em pacientes que se destinam tizanidine em uma dose diária de 12 mgs e em cima, bem como em casos onde há sinais clínicos sugestivos da disfunção de fígado - como náusea inexplicada, anorexia, fadiga. No caso onde a LEI e os níveis ALT no soro excedem ULN estável 3 vezes ou mais, o uso de tizanidine deve descontinuar-se.

Durante o tratamento deve abster-se do uso de etanol.

Pacientes mais velhos do que 65 anos. A experiência com tizanidine em pacientes da idade de 65 anos e mais velho limita-se. Recomenda-se começar o tratamento com a dose mais baixa com o aumento gradual para realizar a proporção ótima de tolerability e eficácia.

Insuficiência renal. Pacientes com insuficiência renal (Cl creatinine ≤25 mL / minuto) a dose inicial recomendada - 1 mg 2 vezes por dia. As doses crescentes são gradualmente lentas em vista de portabilidade e eficiência. Se quiser adquirir um efeito mais pronunciado, recomenda-se aumentar a dose a destinar-se a um tempo por dia, logo aumentar a multiplicidade de objetivos.

Função de fígado anormal. O uso de tizanidine em pacientes com o prejuízo hepatic severo é contra-indicado.

Interrupção de tratamento

Na terminação da terapia tizanidine para reduzir o risco do aumento de ressalto na pressão de sangue e tachycardia, deve reduzir lentamente a dose à abolição completa de drogas, especialmente em pacientes que recebem as grandes doses do tizanidine em um longo tempo.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Devido ao perfil de reações aversas, recomenda-se abster-se de atividades que necessitam alta concentração e reações rápidas, como condução de um veículo ou utilização de maquinismo.