Instrução de uso: Timolol (Timololum)

nome químico

(S)-1-(tert-Butylamino)-3 - [(4 morpholino 1,2,5 thiadiazol 3 yl) oxy] - 2-propanol (maleate ou hemihydrate)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

Instrumentos oftálmicos

A classificação (ICD-10) nosological

G25.0 tremor Essencial

a sacudidela, os tremores de músculo Generalizados, a família de tremor Essencial, o tremor essencial, o Tremor idiopático, Tremor idiopático benigno, Tremor tremor hereditário, Essencial são benignos

Enxaqueca de G43

A dor de enxaqueca, Enxaqueca, hemiplegic enxaqueca, dor de cabeça de Enxaqueca, Um ataque de enxaqueca, dor de cabeça Contínua, hemicrania

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária

glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de Ângulo aberto, glaucoma Primária, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

Glaucoma de H40.4 secundária a doenças inflamatórias do olho

Glaucoma uveal, Uveal glaucoma secundária

Glaucoma de H40.5 secundária a outras doenças de olho

A glaucoma de ângulo aberto secundária, Glaucoma afakicheskaya, glaucoma Secundária

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

Angina de I20 [angina cardíaca]

doença de heberden, Angina de peito, O ataque de angina de peito, angina periódica, angina Espontânea, angina de peito Estável, angina, Angina (ataque), resto de Angina, progressão de Angina, a Angina misturou-se, Angina angina espontânea, estável, angina estável Crônica, Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo

Infarto do miocárdio na fase aguda, Infarto do miocárdio Agudo, Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem, Infarto do miocárdio complicado pelo choque de cardiogenic, o Enfarte deixou ventricular, infarto do miocárdio de Transmural, Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial), infarto do miocárdio de Netransmuralny, infarto do miocárdio de Subendocardial, a fase aguda de infarto do miocárdio, infarto do miocárdio Agudo, fase Subaguda do infarto do miocárdio, fase Subaguda de infarto do miocárdio, Trombose das artérias coronárias (as artérias), infarto do miocárdio Ameaçado, Infarto do miocárdio sem onda Q

Prolapso de I34.1 [prolapso] válvula mitral

Ruptura de músculo papillary, síndrome de Barlow, síndrome de prolapso de válvula Mitral, prolapso de válvula Mitral

I42 Cardiomyopathy

os cardiopathy, cardiomyopathy difuso, Difundem neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Agudo, cardiomyopathy Crônico

Dor de R07.2 no coração

neuroses do coração, dor de Myocardial ischemic, síndrome de Dor em infarto do miocárdio, cardialgia, cardioneurosis, síndrome Cardíaca, Dor em pacientes cardíacos, Cardialgia em contexto dyshormonal myocardial distrofia, cardialgia Funcional, Psevdostenokardiya, pericardial dor

Código CAS

26839-75-8

Características

Timolol maleate e hemihydrate - pó branco, cristalino. A forma de hemihydrate ligeiramente solúvel em água, solúvel em álcool; na forma do sal maleate é solúvel em água, metanol, etanol.

Ação farmacológica.

antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucoma.

Receptores dos blocos beta1-e beta2-adrenergic, não tem sympathomimetic intrínseco e atividade de estabilização de membrana. Para impulsos compreensivos centrais e substância segreda renin. Reduz a sensibilidade de tecidos periféricos a catecholamines. Automatismo de inibições sinoatrial nó, reduz a ocorrência de focos ectopic nos átrios, a conexão de MÉDIA, os ventrículos (até um menor grau). Reduz a velocidade da condução de excitação, contractility, produção cardíaca e exigência de oxigênio myocardial. Inibe a atividade de baroreceptors do arco aórtico e a sua reação à baixada da pressão de sangue. Tem um efeito cardioprotective. Reduz a mortalidade depois do infarto do miocárdio e o risco da morte súbita. Previne a ocorrência de dores de cabeça da origem vascular (50% eficazes). Quando aplicado atualmente, reduz a substância segreda do humor aquoso e facilita o seu fluxo, reduzindo a pressão intraocular (tanto alto como normal). Permite-lhe controlar a pressão intraocular durante o sono.

Quando as partidas de ação de instilação depois de 10-30 minutos e duram durante até 12-24 horas (máximo realizado durante 1-2 horas). T1 / 2 para aplicação atual - 30 minutos. Bem absorto pela retina e a mucosa nasal (possivelmente o desenvolvimento de efeitos sistêmicos). Absorto do tratado gastrintestinal em 90%, bioavailability de não mais de 50% devido ao efeito de "primeiro passo" pelo fígado. Cmax em plasma realizado durante 1-2 horas Ligando plasma de sangue-. Menos de 10%. T1 / 2 depois de ingestão 4 horas. Penetra no leite de peito, passa o BBB e barreira placental. Biotransformiroetsa no fígado, excretado pelos rins (20%) e intestinos em forma inalterada e como metabolites.

Aumenta a frequência da ocorrência de um pheochromocytoma de ratos (300 mgs / quilograma / dia oralmente durante 2 anos), induz em ratos (500 mgs / quilograma / dia oralmente) tumores benignos e malignos do pulmão, útero polyposis benigno e peito adenocarcinoma (fêmeas). Em estudos no vivo (ratos) e em vitro não foi mutagenic ação, contudo, causa uma modificação no teste de Ames. Em doses de 125 vezes o MRDC não afetam a fertilidade de fêmeas do rato e machos. Aumenta a incidência da ressorção fetal em ratos e coelhos que receberam doses de 1000 e 100 vezes maior do que MRDC respectivamente. Inibe os processos da ossificação em fetos de ratos sem afetar o desenvolvimento pós-natal da descendência (50 mgs / quilograma / dia).

Indicação

No interior: hipertensão, hypertrophic cardiomyopathy, prolapso de válvula mitral, angina, prevenção de re-enfarte, enxaqueca (prevenção de ataques), tremor essencial, inquietude.

Local: pressão intraocular aumentada, glaucoma (inclusão aberta, secundária, com aphakia).

Contra-indicações

Com o objetivo no interior e localmente: hipersensibilidade, asma (inclusive história), doença pulmonar obstrutiva crônica, cardiogenic choque, fracasso de coração agudo e crônico, grau do bloco II-III de MÉDIA sinoatrial bloco, seio bradycardia (menos de 45. 50 golpes / minuto), uma síndrome seio doente; a aplicação local: doenças de córnea de dystrophic, inflamação alérgica grave da mucosa nasal, amamentação, primeira infância (bebês prematuros e recém-nascidos).

Restrições aplicam-se

A enfisema, a bronquite crônica não-alérgica, vasomotor rhinitis, a doença de Raynaud, a disfunção de fígado e / ou a doença de rim, o acidose, a diabete, a hipoglicemia, hyperthyroidism, myasthenia, a idade idosa, a gravidez, o objetivo sistêmico - idade de crianças (a segurança e a eficácia não se determinam).

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de timolol

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem, dor de cabeça, asthenia, fadiga, dorme perturbação, insônia, pesadelos, depressão, agitação, alucinações, amnésia a curto prazo, desorientação em espaço, paresthesia, sintomas aumentados de myasthenia gravis; barulho em orelhas; a irritação de olho, visão nublada, diplopia, ptosis, seca membranas mucosas dos olhos; a aplicação local: a visão nublada passageira (de 30 segundos a 5 minutos - 6%), queimando-se e coçando nos olhos, sensação de corpo estrangeira no olho, modifica-se em refração e acuidade visual, lacrimation, fotofobia, uma redução da sensibilidade corneana, avolumando-se do epitélio corneano, bordas de inflamação das pálpebras, conjuntivite, blepharitis, punctate superficial keratopathy, keratitis.

Do sistema respiratório: congestão nasal, dor torácica, tosse, brevidade de respiração, asma, bronchospasm (possivelmente fatal), fracasso respiratório.

Sistema cardiovascular (sangue, hemostasis): as palpitações, bradycardia sintomático, arrhythmias, o bloco de MÉDIA, a detenção cardíaca, fracasso de coração (possivelmente fatal), hypotension, colapso, síndrome de Raynaud, extremidades frias, exacerbação da febre intermitente claudication, fluxo sanguíneo ischemic passageiro, ischemia cerebral, síncope, reduziram a hemoglobina, hematocrit.

Do tratado digestivo: boca seca, anorexia, dispepsia, náusea, vômito, diarreia.

Para a pele: borbulha, urticária, exacerbação de psoríase, prurido, prurigo, alopecia.

Outro: angioedema, sintomas de retirada, modificação de peso, lupus síndrome, enfraquecimento de libido, impotência, a doença de Peyronie, hyperkalemia, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.

Participação

Aumentos (mutuamente) a probabilidade de violações de automatismo, condução e contractility do coração no contexto de amiodarone, simpatolitikov, diltiazem, verapamil, quinidine preparações; o risco de hypotension e atividades decompensation cardíacas - no contexto de canal de cálcio dihydropyridine blockers, anestéticos de inalação. NSAIDs enfraquecem o efeito hypotensive. A aplicação local é compatível com miotocs e nervos inibidores anhydrase carbônicos. O uso de acompanhador de gotas para os olhos que contêm epinefrina ou norepinephrine pode causar mydriasis. Epinefrin-e gotas para os olhos pilokarpinsoderzhaschie potentiate a redução de pressão intraocular. Ao mesmo tempo a aplicação sistêmica e atual de beta-blockers efeitos de reforço mútuos possíveis.

Dose excessiva

Sintomas: vertigem, dor de cabeça, náusea e vômito, bradycardia, arrhythmia, fracasso de coração congestivo, bronchospasm.

Tratamento: Quando usar gotas para os olhos - imediatamente lava os olhos com água ou salina. Se ingestão - lavage gástrico, carvão vegetal ativado, terapia sintomática: atropine, beta-adrenergic agonist (isoprenaline, izadrin), glucagon hidrocloreto, agentes vasopressor sistêmicos (norepinephrine, dobutamine), beta2-agonists (para bronchospasm); glycosides cardíaco, diuréticos, aminophylline (fracasso de coração); terapia de oxigênio; pode conduzir o procedimento. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior, conjunctival.

Precauções

Antes que o tratamento deve compensar-se fracasso de coração. Durante a terapia necessita a monitorização de tarifa de coração, pressão de sangue e primeira detecção de sintomas de fracasso de coração. A violação do fígado e rins exige a redução de dose. É necessário cancelar 48 horas antes da cirurgia. Mascarar os sintomas (tachycardia) da hipoglicemia em pacientes que recebem agentes antidiabéticos orais e insulina e thyrotoxicosis (uma retirada súbita pode causar a crise thyrotoxic). Possivelmente a gravidade aumentada de reações de hipersensibilidade e a falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com história alérgica agravada. Para reduzir a absorção depois a instilação no olho deve ser 1-2 minutos para apertar um dedo no tubo de lágrima na esquina interior do olho. No fechamento de ângulo o uso de glaucoma é só possível em conjunto com miotocs. Outros instilados. A droga recomenda-se durante pelo menos 10 minutos antes da aplicação de timolol.

A aplicação local é necessária para controlar a função que se rasga e a integridade da córnea de um campo cada 6 meses e pressão intraocular (4 semanas depois da iniciação da terapia). Durante o tratamento só permite-se durando muito contatam com lentes (para retirar-se antes da instilação e novamente pôr-se depois de 15 minutos). Transferindo um paciente com um tratamento oftálmico etc. Parada de beta-blockers que toma a droga prévia e no dia seguinte timolol administrado. Em caso do cancelamento de outra glaucoma medicações devem ser dentro de 1 dia para usar ambos os instrumentos (sob o controle da pressão intraocular) e logo continuar usando timolol. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.

instruções especiais

Antes da garrafa de instilação para virar agudamente e tremer (não mais do que 1 vezes). Durante o tratamento, pode modificar os resultados de prova em estudos de laboratório.