Instrução de uso: Thiamazole (Thiamazolum)

Grupo farmacológico de substância Calcitonin

Hormônios da tireóide e glândulas de paratiróide, os seus análogos e antagonistas (inclusive agentes de antitireóide) / 67 /

A classificação (ICD-10) de Nosological

E04.9 papo Não-tóxico, não especificado

O papo esporádico, papo Não-tóxico

E05.9 Thyrotoxicosis, não especificado

a reação de tireotoksicski, o Alargamento da glândula de tireóide com sintomas de hyperthyroidism, O fenômeno do iodo Basedow, Tireóide hyperplasia, estado de hipertireóide, Hyperthyroidism, disfunção de Tireóide, Difundem o papo thyrotoxic, O thyrotoxicosis latente, a função de tireóide Aumentada, thyrotoxicosis

Código CAS

60-56-0

Características

Um agente de antitireóide. Pó cristalino branco ou amarelado com um odor específico débil e gosto amargo. Facilmente solúvel em água e álcool.

Farmacologia

Ação farmacológica - antitireóide.

Bloqueia peroxidase e inibe os processos de iodination de thyronine com a formação de triiod e tetraiodothyronine, reduz o incretion de thyroxin. O metabolismo principal é reduzido, a excreção de iodides da glândula de tireóide é acelerada, a ativação recíproca da síntese e a excreção do hormônio que estimula a tireóide pela hipófise são aumentadas, que é acompanhado por algum hyperplasia da glândula de tireóide.

Quando ingerido rapidamente e quase completamente absorto. Cmax no plasma é realizado dentro de 0.4-1.2 horas. Com a proteína, o sangue plásmico não está praticamente atado. Concentra-se no tecido da glândula de tireóide. Lentamente metabolizado na glândula de tireóide, bem como nos rins e fígado. As poucas quantidades de thiamazole são encontradas no leite de peito. T1 / 2 - aproximadamente 3-6 horas, com aumentos de insuficiência hepatic. É excretado pelos rins (70% dentro de 24 horas, 7-12% na forma inalterada) e com o bile. Não houve dependência de parâmetros pharmacokinetic no estado funcional da glândula de tireóide.

Indicações

Thyrotoxicosis, preparação para tratamento cirúrgico de thyrotoxicosis, para tratamento preliminar e intermediário além de terapia radioiodine, reincidência posoperativa de thyrotoxicosis, papo noduloso.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a thiamazole e derivados thiourea, agranulocytosis durante a terapia thiamazole prévia, leukopenia severo ou granulocytopenia, incl. Induzido pela droga; Cholestasis antes de tratamento.

Restrições de uso

Reações alérgicas de pele a derivados thiourea na anamnésia, papo de muito grande tamanho com restrição da traqueia (tratamento só a curto prazo no período de preparação para cirurgia), hepatic insuficiência.

gravidez e lactação

Thiamazole penetra a barreira placental e no sangue fetal pode conseguir a mesma concentração que a mãe. Devido aos efeitos possíveis de thiamazole no feto, a droga deve ser dada depois de avaliação cheia dos benefícios e riscos do seu uso em uma dose minimamente eficaz sem toma adicional levothyroxine. As doses de thiamazole, significativamente mais alto do que os recomendados, podem causar o papo e hypothyroidism no feto, bem como um peso ao nascer reduzido.

Durante o período de lactação, o tratamento de thyrotoxicosis com thiamazole pode ser continuado se necessário. Desde que o thiamazole penetra no leite de peito e pode conseguir uma concentração que corresponde ao seu nível no sangue da mãe, um recém-nascido pode desenvolver hypothyroidism. Por isso, se é necessário continuar o tratamento de thyrotoxicosis durante a amamentação, o thiamazole deve ser tomado em doses baixas (até 10 mgs / dia) sem toma adicional levothyroxine.

Efeitos de lado

Da parte do intestino: a náusea, vômito, epigastric dor, prejudicou a função de fígado, a hepatite, cholestatic icterícia.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): supressão de myelopoiesis (agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia), anemia aplástica, hypoprothrombinemia (petechiae, sangrando).

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: os paresthesia, fraqueza severa, dor de cabeça, vertigem, neurite, polineurite, provam a perturbação.

Reações alérgicas: borbulha, urticária, coceira da pele.

Outro: a febre, insulina síndrome autoimune, generalizou lymphadenopathy, sialadenopathy, alopecia, síndrome parecida a lupus, periarteritis, dor conjunta, músculo, hiperpigmentação da pele, inchação, ganho de peso; Raramente - jade; hypothyroidism subclínico e clínico (tomando grandes doses).

Interação

O efeito é aumentado em preparações de lítio, beta-blockers (especialmente no período da preparação para a thyroidectomy de subtotal), reserpine, amiodarone. Com o uso simultâneo com a sulfonamida, metamizol sódio e drogas myelotoxic, o risco de desenvolver aumentos de leukopenia. Leukogen e o ácido fólico com o uso simultâneo com thiamazole reduzem o risco de desenvolver leukopenia. Gentamicin aumenta o efeito de antitireóide de thiamazole.

Informação adicional

Em pacientes que tomam thiamazole para thyrotoxicosis, depois da normalização dos níveis hormonais de tireóide no soro de sangue, pode ser necessário reduzir a entrada de glycosides cardíaco, aminophylline, e aumentar a entrada de warfarin e outros anticoágulos, coumarin e derivados indanedione.

Thiamazole + conter o iodo radiopaque agentes

Na nomeação de thiamazole depois do uso do conter o iodo radiocontrast agentes em uma grande dose, o efeito de thiamazole pode ser enfraquecido.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Se o tratamento for parado demasiado cedo, uma reincidência pode ocorrer. É indesejável para executar o tratamento se for impossível ter a supervisão médica regular. Pacientes com um aumento significante na glândula de tireóide, estreitando o lúmen da traqueia, o thiamazole é prescrito para um pouco tempo na combinação com levothyroxine, tk. Com uso prolongado, um aumento possível em papo e até mais compressão da traqueia. É necessário executar a monitorização cuidadosa do paciente (controle do nível de TSH, o lúmen da traqueia).

Durante o período de tratamento, o quadro de sangue periférico deve ser controlado regularmente. Se durante o tratamento com a droga repentinamente houver uma garganta dolorida, dificuldade engolir, febre, sinais de stomatitis ou furunculosis (os sintomas possíveis do agranulocytosis), deve deixar imediatamente de tomar a droga e ver um doutor. Quando lá sangram ou sangrando de gênese pouco nítida, borbulha de pele generalizada e coceira, náusea persistente ou vômito, icterícia, dor epigastric grave e fraqueza severa durante o tratamento, é necessário cancelar a droga.

Em casos raros, depois do fim do tratamento, último hypothyroidism pode ocorrer, que não é um efeito de lado da droga, mas se associa com processos inflamatórios e destrutivos no tecido de tireóide que ocorrem dentro da doença subjacente.