Instrução de uso: Teveten

Forma de dosagem: pastilhas cobertas, pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Eprosartanum

ATX

C09CA02 Eprosartan

Grupo farmacológico

Antagonistas de receptor de Angiotensin II (subtipo de AT1)

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Eprosartan mesylate 490.55 mgs

(Correspondência com 400 mgs de eprosartan)

Substâncias auxiliares: MCC - 179.05 mgs; monohidrato de lactose - 28.75 mgs; Grão gelatinised amido - 28.75 mgs; Crospovidone - 32 mgs; Magnésio stearate - 6 mgs, água purificada - 34.9 mgs

Shell: Opadry® rosa (YS 1 14643 um) 32 mgs (hypromellose, macrogol, polysorbate 80; tintura: óxido de ferro E172 amarelo; óxido de ferro E172 vermelho; bióxido de titânio E171)

Em um blistere de 14 PCs.; Nas bolhas da caixa 1, 2 ou 4.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Eprosartan mesylate 735.8 mgs

(Correspondência com 600 mgs de eprosartan)

Substâncias auxiliares: MCC - 43.3 mgs; monohidrato de lactose 43.3 mgs; grão de amido gelatinized - 43.3 mgs; Crospovidone - 38.5 mgs; Magnésio stearate - 7.2 mgs; água purificada - 50.9 mgs

Shell: Opadry® branco (OY-S-9603) - 38.5 mgs (hypromellose, macrogol, polysorbate 80, tintura: bióxido de titânio E171)

Em um blistere de 14 PCs.; Nas bolhas da caixa 1, 2 ou 4.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 400 mgs: as pílulas cobertas de um rosa claro a cores, oval, biconvex, gravaram "5044" em um lado da pastilha e "SOLVAY" - no outro.

Pastilhas 600 mgs: as pastilhas cobertas de um branco a cores, oval, biconcave, gravaram "5046" em um lado da pastilha e "SOLVAY" - no outro.

Característica

Receptor de Angiotensin II blocker.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

Atua seletivamente sobre receptores angiotensin localizados nos navios, coração, rins e córtex ad-renal, formando um vínculo forte com eles, seguido de uma dissociação lenta. Angiotensin II ata a AT1-receptores em muitos tecidos (por exemplo, nos músculos lisos de vasos sanguíneos, glândulas supra-renais, rins, coração) e causa vasoconstriction, retenção de sódio e lançamento de aldosterona, hipertroféu de dano-myocardial de órgão de objetivo e navios.

Eprosartan previne o desenvolvimento ou o enfraquecimento dos efeitos de angiotensin II. Reduz vasoconstriction arterial, OPSS, pressão em um pequeno círculo da circulação, a reabsorção de íons de sódio e água no segmento proximal do tubules renal e substância segreda de aldosterona. Com o uso prolongado suprime o efeito proliferative de angiotensin II em células de músculo lisas de vasos sanguíneos e myocardium. O efeito antihypertensive persistente persiste durante 24 horas sem o desenvolvimento de hypotension arterial orthostatic em resposta à primeira dose. A estabilização da ação antihypertensive com a admissão regular ocorre durante 2-3 semanas sem modificar a tarifa de coração. Em pacientes com a hipertensão arterial, o eprosartan não afeta a concentração de triglicerídeos, colesterol total ou colesterol na composição de LDL no sangue, determinado em um estômago vazio. Além disso, não afeta a concentração de glicose no sangue em um estômago vazio. Tem o diurético indireto e o efeito nephroprotective, reduzindo a excreção de albumins, mantendo o auto-regulamento renal, apesar do grau do fracasso renal. Não afeta o metabolismo purine, não tem um efeito significante sobre a excreção de ácido úrico na urina. Eprosartan não realça os efeitos associados com bradykinin (mediado no ÁS), como tosse. A incidência da tosse seca, persistente em pacientes que recebem eprosartan é 1.5%. Substituindo o nervo inibidor EXCELENTE com eprosartan em pacientes com uma tosse, a frequência da tosse persistente seca é compatível com o placebo. A cessação do tratamento com eprosartan não se acompanha por uma síndrome de retirada.

Pharmacokinetics

Depois da ingestão de uma dose única de 300 mgs o bioavailability é aproximadamente 13%. Atar à proteína de plasma de sangue é alto (98%) e permanece constante em todas as partes da variedade terapêutica de concentrações. O grau da atadura à proteína de plasma de sangue não depende de sexo, idade, função de fígado e não se modifica com a insuficiência renal branda ou moderada, mas pode diminuir com o fracasso renal severo. A preparação de Cmax determina-se 1-2 horas depois da ingestão. Tomando Eprosartan concomitantly com a comida, há uma redução clinicamente insignificante na absorção (<25%), Cmax e AUC. T1 / 2 - 5-9 horas O volume da distribuição - 13 litros, Cl total - 130 ml / a Produção de um minuto é pela maior parte inalterada - com fezes 90%, com a urina - 7% quando tomado oralmente. Uma pequena parte (menos de 2%) excreta-se pelos rins na forma de glucuronides. 20% da concentração na urina são acylglucuronide eprosartan, 80% - droga inalterada. Praticamente não acumula. Peso corporal, as diferenças sexuais e raciais não afetam o pharmacokinetics de eprosartan. Em pessoas menos de 18 anos da idade, pharmacokinetics não se estudaram. Nas pessoas idosas, os valores de Cmax e AUC aumentam por uma média de 2 vezes, que, contudo, não necessita a correção do regime de dosagem. Na insuficiência hepática, o AUC (mas não Cmax) valoriza aumento por uma média de 40%, que não necessita a correção do regime de dosagem. No tratamento de eprosartan em pacientes com um grau moderado de fracasso renal crônico (Cl creatinine de 30 para 59 ml / minuto), AUC e Cmax - em 30%, e com um grau severo (Cl creatinine de 5 para 29 ml / minuto) - 50% mais alto Comparado com pessoas sãs.

Indicações da droga Teveten

hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

gravidez;

O período de amamentação;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Cuidadosamente:

Fracasso de coração severo III-IV FC (segundo o NYHA);

stenosis bilateral das artérias renais, stenosis da artéria renal do único rim;

Redução em BCC em consequência de vômito, diarreia e grandes doses de diuréticos.

A companhia não tem dados sobre a segurança de Teveten® em pacientes com o fracasso renal terminal (Cl creatinine menos de 5 mL / minuto, uremia II), bem como em pacientes na hemodiálise.

Aplicação de gravidez e amamentação

Teveten® não deve usar-se durante a gravidez. Em caso de diagnosticar gravidez, a droga deve cancelar-se imediatamente e avisar o paciente sobre consequências indesejáveis possíveis. Não prescreva Eprosartan de mulheres durante a amamentação. Se Teveten® for necessário, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de lado

A incidência total de eventos aversos informou em pacientes que tomam eprosartan é comparável com isto visto com o placebo. Estas ações foram geralmente brandas e curtas, para que só 4.1% de pacientes que tomam eprosartan em pesquisas clínicas controladas pelo placebo (6.5% no grupo de placebo) tivessem de parar o tratamento.

Do lado do sistema nervoso central: raramente - dor de cabeça, vertigem, asthenia.

Do sistema cardiovascular: muito raramente - uma redução em pressão de sangue, incl. O posUral hypotension.

Da pele e gordura subcutânea: raramente - reações de pele (borbulha, coceira e urticária); Muito raramente - edema da cara, angioedema.

Outro: raramente - tosse.

Participação

As interações de droga clinicamente significantes não se observaram. Eprosartan não afeta o pharmacokinetics de digoxin e o pharmacodynamics de warfarin ou glibenclamide. As propriedades pharmacokinetic de eprosartan não se modificam quando se usa concomitantly com ranitidine, ketoconazole, ou fluconazole. Eprosartan pode usar-se na combinação com diuréticos thiazide (inclusive hydrochlorothiazide) e blockers de canais de cálcio "lentos", incl. Nifedipine prolongou a ação sem esperar por eventos aversos clinicamente significantes, enquanto Teveten® intensifica o seu efeito hypotensive. Teveten® pode prescrever-se na combinação com agentes abaixam o lipídio (inclusive lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrate, gemfibrozil e ácido nicotinic). Prescrevendo drogas de lítio simultaneamente com nervos inibidores EXCELENTES, um aumento reversível na concentração de íons de lítio no soro observou-se. É impossível excluir um efeito semelhante depois do uso de eprosartan, por isso, em caso do tratamento de acompanhador, recomenda-se controlar cuidadosamente o conteúdo de lítio no soro de sangue.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação. A dose diária recomendada é 600 mgs uma vez por dia de manhã. A seleção de uma dose inicial não se necessita para pacientes idosos e para pacientes que sofrem da insuficiência hepatic. Para pacientes com o fracasso renal moderado ou severo (Cl creatinine <60 mL / minuto), a dose diária não deve exceder 600 mgs. A duração do tratamento com Teveten® não se limita.

Dose excessiva

Só há os dados insuficientes na dose excessiva. A droga tolera-se bem quando ingerido. A eficácia de doses diárias até 1200 mgs, com admissão durante 8 semanas e nenhum relatório de uma dependência explícita da frequência de efeitos adversos à dose.

Sintomas: possivelmente uma redução marcada em pressão de sangue.

Tratamento: terapia sintomática.

Medidas por precaução

Durante o tratamento da hipertensão, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras, devido a que a vertigem e a fraqueza podem aparecer.

Instruções especiais

hypotension sintomático. Com uma redução em bcc ou uma redução pronunciada no volume de fluido e / ou conteúdo de sal no corpo (inclusive durante o tratamento com grandes doses de diuréticos, vômito repetido, diarreia prolongada, com uma dieta com a entrada de sódio significativamente reduzida), tomando a droga pode causar uma queda acentuada na pressão de sangue (hypotension sintomático). Antes da nomeação de Teveten®, tais violações devem eliminar-se. A redução passageira na pressão de sangue não é a razão da descontinuação da droga; Neste caso, a BP estabiliza-se com a nova admissão.

Fracasso renal (fracasso de coração severo). Em pacientes cuja função renal depende da atividade do sistema renin-angiotensin-aldosterone (por exemplo, no fracasso de coração severo III-IV de NYHA, artéria renal bilateral stenosis ou artéria renal stenosis de um rim único), durante o tratamento com nervos inibidores EXCELENTES, oliguria e / Ou azotemia progressivo, e, em casos raros, fracasso renal severo. Devido à experiência inadequada com o uso de angiotensin II antagonistas de receptor em pacientes com fracasso de coração severo ou artéria renal stenosis, o prejuízo de função renal não pode excluir-se com Teveten®, devido à supressão do sistema renin-angiotensin-aldosterone. Em pacientes com a insuficiência renal antes da nomeação de Teveten® e, periodicamente, durante o curso do tratamento, a função renal deve avaliar-se. Se houver um pioramento da função renal durante este período, o tratamento de Teveten® deve rever-se.

Fabricante

Solvay Pharmaceuticals BV, os Países Baixos.

Condições de armazenamento da droga Teveten

Em um lugar seco, em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Teveten

Pastilhas, anos de 600 mgs - 3 cobertos pelo filme.

As pastilhas cobrem-se de 400 mgs durante 2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.