Instrução de uso: Testosterona (Testosteronum)

nome químico

(17beta)-17-Hydroxy-androst-4-en-3-one

Grupo farmacológico

Androgens, antiandrogens

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

Desordens E25 Adrenogenital

Macroghenytozomy em rapazes, síndrome de Adrenogenital, função Reduzida das glândulas sexuais, disfunção Congênita do córtex ad-renal, Síndrome de Apera-Halle, Síndrome de Crook-Apera-Halle

Disfunção E29 Testicular

Hypofunction de gónada em homens, disfunção de Androgenic, Disfunção das glândulas sexuais, Disfunção de gónada em homens, Subdesenvolvimento do genitals em homens, hypogonadism Primário em homens

Falta de F52.2 de resposta genital

Impotência secundária, Hypoxeality, Impotência, Impotência com base em neurastenia, Impotência no contexto de desordens nervosas funcionais, Impotência de origem diferente, Violação de potência, desordem de Ereção, desordens de Potência, Disfunção Erétil, Perturbações de uma ereção de vária gênese, ereção Inadequada, Enfraquecendo a potência, O enfraquecimento de atividade sexual, perda de Ereção, Redução em potência sexual em homens, desordens Sexuais em homens, desordens Sexuais, potência Débil, potência Reduzida, potência Reduzida, disfunção erétil, disfunção Erétil, neurogenic

Infertilidade de Macho de N46

Azoospermia, Asthenospermia, Infertilidade, macho de Infertilidade, o Matrimônio é estéril, Dispersão, Violações de spermatogenesis, etapa de Oligoastenozoospermia III-IV, Oligoastenospermia, Oligozoospermia, Oligospermia, Desordens de funções de testicular, desordens de Spermatogenesis, Inibição de spermatogenesis, síndrome de Yang

N50.8.0 * Menopausa em homens

Complicações vasculares de período climatérico, Menopausa, fraqueza Sexual em homens idosos, Clímax, Clímax Masculino, menopausa Masculina, menopausa Patológica, menopausa Prematura, desordens Menopausais em homens, Desordens em menopausa, Complexo de Sintoma Menopausal

N50.8.1 * síndrome pós-traumática

Castração radioativa, Síndrome de Poscastração, Desordem de Poscastração

Codifique CAS 58-22-0

Características de testosterona

Na prática médica, são usados na forma de éteres, incl. Testosterona propionate e testosterona undecanoate. A testosterona propionate é um pó cristalino branco ou quase branco, praticamente insolúvel na água, solúvel em dioxane e óleos vegetais retificados (1: 5) e absoluto (1: 6) álcool, clorofórmio (1: 2), éter (1: 100). Peso molecular 344.5.

Testosterona undecanoate - peso molecular 444.7.

Farmacologia

Ação farmacológica - antitumor, androgenic, esteróide anabolizante.

A testosterona, androgen principal do corpo masculino, é sintetizada principalmente nos testículos e, até um menor grau, no córtex ad-renal.

A testosterona causa a formação de características masculinas durante o desenvolvimento intrauterino, na primeira infância, bem como durante a puberdade, e posteriormente assegura a manutenção do phenotype masculino e funções dependentes androgen (eg spermatogenesis). Também regula processos metabólicos na pele, músculos, ossos, rins, fígado, tutano de osso e CNS.

Dependendo do órgão de objetivo, a natureza da testosterona é principalmente androgenic (eg próstata, vesículas seminais, epidídimo) ou esteróide anabolizante da proteína (músculo, osso, hematopoietic sistema, rim, fígado).

A ação da testosterona em alguns órgãos é manifestada depois da conversão periférica da testosterona a estradiol, que então ata a receptores de estrogênio nos núcleos de células de objetivo (eg hipófise, tecido adiposo, cérebro, ossos e testicular leidig células).

A substância segreda insuficiente da testosterona leva a hypogonadism masculino, que é caracterizado por concentrações baixas da testosterona no soro. Os sintomas associados com hypogonadism masculino incluem, mas não são limitados a, impotência, reduziu o desejo sexual, a fadiga, abaixou o humor, a falta, o subdesenvolvimento ou a regressão de características sexuais secundárias e um risco aumentado de osteoporosis. Exogenous androgens são prescritos para aumentar níveis inadequados da testosterona endógena e reduzir sintomas de hypogonadism.

Em homens que sofrem de hypogonadism, o uso de androgens reduz a massa de gordura de corpo, aumenta a massa de corpo magro do corpo, e também previne a perda do tecido de osso. Androgens podem melhorar a função sexual, e também ter um efeito psychotropic positivo melhorando o humor.

Depois de uma injeção de uma solução de óleo da testosterona undecanoate, é gradualmente lançado do armazém e é quase completamente rachado pelo soro esterases a testosterona e ácido undecanoic. O aumento em concentrações de testosterona de soro quanto a valores de base pode ser determinado tão cedo como o dia depois da injeção.

A testosterona de Cmax, 24 e 45 nmol / L, foi determinada, respectivamente, 14 e 7 dias depois de uma injeção IM única de 1000 mgs da testosterona undecanoate a homens que sofrem de hypogonadism. Os níveis de testosterona de Postmosminic diminuíram de T1 / 2, aproximadamente 53 dias.

No soro de homens, aproximadamente 98% da testosterona corrente atam a globulins e albumins. Depois de IV infusão da testosterona a mais velhos homens, o volume evidente da distribuição foi determinado a um nível de aproximadamente 1 L / quilograma.

A testosterona, formada da testosterona undecanoate em consequência da rachadura da obrigação ester, é metabolizada e excretada do corpo dos mesmos modos que testosterona endógena.

A testosterona é significativamente metabolizada no fígado e além. Depois da administração de testosterona etiquetada, aproximadamente 90% da radioatividade são descobertos na urina como glucuronide e o ácido de sulfato conjuga, e 6% depois que a passagem da circulação enterohepatic é encontrada em fezes. A comida específica para a urina inclui androsterone e etiocholanolone.

Depois repetido / m de injeções de 1000 mgs da testosterona undecanoate a homens que sofrem de hypogonadism, com um intervalo entre injeções de 10 semanas, a concentração de equilíbrio fui conseguido entre as 3as e 5as injeções. Os valores de Cmin e Cmax avaros da testosterona no estado de equilíbrio foram aproximadamente 42 e 17 nmol / L, respectivamente. Os níveis posmáximos da testosterona no soro diminuíram de T1 / 2, igual a aproximadamente 90 dias, que corresponde à tarifa de lançamento da substância do armazém.

O ácido de Undecanoic é metabolizado por β-oxidation do mesmo modo que outro aliphatic carboxylic ácidos.

Depois da administração oral, principalmente biotransformed no fígado a um pequeno androsterone ativo e ethiocholanolone inativos, que são excretados na urina na forma de glucuronides e sulfato; aproximadamente 6% da dose são excretados em fezes inalteradas; T1 / 2 - 10 para 100 minutos; 98% atam à proteína (principalmente com globulins, que também atam oestradiol).

Indicações

Insuficiência de androgens em homens: o atraso na puberdade, oligospermia, pós-acaricia a síndrome, o subdesenvolvimento de órgãos genitais, hypopituitarism, infertilidade em caso de spermatogenesis, síndrome climatérica, impotência, osteoporosis.

Em mulheres: hyperestrogenism, myoma uterino, endometriosis, menopausa (combinado com estrogênios), síndrome de tensão pré-menstrual, cancro de peito, osteoporosis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, carcinoma estabelecida ou suspeitada da próstata e / ou glândula mamária, nephrosis ou fase nephrotic de nefrite, hypercalcemia, edema, disfunção do fígado e rins, diabete mellitus, hipertroféu proestático com sintomas de micturição, insuficiência cardíaca e coronária, infarto do miocárdio em anamnésia, Aterosclerose em homens idosos, gravidez, amamentação.

gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é X.

Efeitos de lado de Testosterona

A puberdade prematura, anomalias e cancro da próstata, aumentou a excitação sexual e aumentou ereções, alargamento de pênis, priapism, oligospermia, volume de sêmen ejaculado reduzido, sódio e retenção de água, fechamento de zonas de crescimento de osso prematuro; a Dor de cabeça, depressão, inquietude, dorme a perturbação, paresthesia, sangrando no tratado digestivo, náusea, cholestatic icterícia, outros efeitos androgenic (inclusive hirsutism, seborreia, acne).

Interação

Aumenta o efeito de anticoágulos indiretos (warfarin, nikumalon, phenylin) e agentes hypoglycemic, inibe a excreção de cyclosporine. Os barbituratos e o álcool reduzem o efeito.

Vias de administração

No interior, em / m, p / k.

Precauções

Quando as reações aversas androgen-dependentes ocorrem, o tratamento é parado antes que desapareçam e sejam retomados em doses reduzidas.