Instrução de uso: Terfenadine

O nome latino da substância Terfenadine

Terfenadinum (gênero. Terfenadini)

Nome químico

Α-[4-(1,1-Dimethylethyl) phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinebutanol

Fórmula grossa

C32H41NO2

Grupo farmacológico:

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causa-se por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

Asma de J45: Asma de esforço físico; condições asmáticas; asma bronquial; asma bronquial de curso leve; asma bronquial com dificuldade em descarga de saliva; asma bronquial de curso severo; asma bronquial esforço físico; asma de Hypersecretory; A forma dependente do hormônio de asma bronquial; Restringir ataques de asma com asma bronquial; asma bronquial não-alérgica; Asma da Noite; Exacerbação de asma bronquial; Ataque de asma bronquial; formas endógenas de asma; ataques da noite de asma; Tosse com asma bronquial

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Dermatite de L27 devido a substâncias tomadas interiormente

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

L30 Outra dermatite: dermatite não-aborígene

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbação de Laryngeal com edema angioneurotic; angioedema periódico; edema alérgico; inchação periódica de Quincy

T78.4 Alergia Não especificada: Reações alérgicas a insulina; Reações alérgicas a picadas de inseto; Reações alérgicas semelhantes a lupus sistêmico erythematosus; doenças alérgicas; doenças alérgicas de membranas mucosas; doenças alérgicas e condições que resultam de lançamento aumentado de histamina; doenças alérgicas de membranas mucosas; sintomas alérgicos; sintomas alérgicos nas membranas mucosas; Reações alérgicas; as Reações alérgicas causam-se por mordidas de inseto; Reações alérgicas; condições alérgicas; edema laryngeal alérgico; allergopathy; condições alérgicas; Alergia; alergia de pó de casa; Anaphylaxis; reações cutâneas a medicações; reação de pele a picadas de inseto; alergia cosmética; alergia de droga; reação alérgica aguda; edema de Laryngeal gênese alérgica e radiação de fundo; Comida e alergia de droga

Mordida de W57 ou picada com um inseto não-tóxico e outro arthropods não-venoso: Uma reação alérgica a mordidas de inseto; reação de pele depois de mordida de inseto; Reações a mordidas de inseto; mordida de mosquito; Mordida de insetos bloodsucking; Uma mordida de um inseto; A mordida da vespa

As Drogas de Y40-Y59, a medicina e as substâncias biológicas que causam reações aversas durante o uso terapêutico

Código de CAS

50679-08-8

Características da substância Terfenadine

O derivado piperidine. Pó cristalino branco ou branco-sujo. Pobremente solúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio, solúvel em álcool.

Farmacologia

Ação farmacológica - antialérgico, anti-histamínico.

Seletivamente bloqueia a histamina periférica receptores de H1, previne espasmos do músculo liso causado pela histamina, incl. Bronchoconstriction em pacientes com asma, a expansão de tubos capilares e aumento a sua permeabilidade, o desenvolvimento de angioedema, erythema, coçando. O efeito manifesta-se 1-2 horas depois da ingestão, consegue um máximo de 3-4 horas e dura mais de 12 horas. Com rhinitis alérgico facilita e reduz a frequência de espirro, rhinorrhea, prurido e lachrymation. Tem um efeito cholinolytic débil, a capacidade de bloquear os canais de potássio de cardiomyocytes, não exerce um efeito depressant sobre o sistema nervoso central. Reduz a gravidade de bronchospasm causado por esforço físico e hiperventilação dos pulmões. Um aumento no nível de terfenadine no sangue (com doenças de fígado, uso simultâneo de outras medicações, dose excessiva, etc.) pode acompanhar-se pelo prolongamento do intervalo QT e o desenvolvimento de complicações do coração.

Em estudos experimentais, não houve evidência de um efeito cancerígeno e mutagenic, bem como um efeito sobre a fertilidade. Em doses muito mais alto do que os recomendados para seres humanos, as malformações fetais de causas em ratos.

Depois da entrada oral aproximadamente 70% absorvem-se (a absorção não é dependente do regime de alimentação); Determinado em plasma de sangue depois de 30 minutos. Tmax - 1 hora. Ata à proteína plásmica em 97% (metabolite ativo - em 70%). Metaboliza-se ativamente (99%) com a participação de isoenzyme CYP3A4 específico do sistema cytochrome P450 já durante a "primeira passagem" pelo fígado com a formação de dois metabolites principais, um análogo ácido carboxylic ativo (possui 1/3 da atividade terfenadine) e um derivado dealkylated inativo. Depois de uma entrada oral única de uma dose de Cmax de 60 mgs metabolite ativo no plasma realiza-se depois de 2.5 horas e é 263 ng / ml, T1 / 2 distribuição - 3-4 horas. O nível terapêutico da droga e o seu metabolite ativo no plasma persiste durante 12 - 24 horas. A eliminação do metabolite ativo é biphasic: T1 / 2 da fase inicial é 3.5 horas, final - 6 horas. 60% da dose aceita excretam-se com fezes (50% na forma de metabolite ativo, 2% na forma inalterada, na Forma de metabolites não identificado) e aproximadamente 40% por rins (16% - metabolite ativo, 12% - des lkilirovanny metabolite e 12%, - derivados não identificáveis). T1 / 2 terfenadine - 8.5 h. metabolite ativo em poucas quantidades segrega-se no leite de peito. Se a função de fígado se prejudicar, a tarifa da formação e Cl das reduções de metabolite ativas, o conteúdo de aumentos de terfenadine inalterados no sangue, e se repetido, a acumulação é possível. Em pacientes idosos com uma dose de Cl de 120 mgs metabolite ativo pode diminuir em 25%.

Aplicação da substância Terfenadine

rhinitis alérgicos sazonais, conjuntivite alérgica, urticária idiopática crônica, atopic eczema, contatam com a dermatite, borbulha; Coçar causado por dano hepático; Angioedema; Reações alérgicas causadas por drogas, comida, mordidas de inseto; asma bronquial e doenças catarrais (como parte de terapia complexa), prevenção de reações alérgicas à introdução de preparações radiocontrast.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, hypokalemia, hypomagnesemia, prolongamento do intervalo QT em ECG, exprimiu violações da função de fígado, idade de crianças (pastilhas - até 6 anos, interrupção - até 3 anos).

Restrições

Gravidez, amamentação.

Aplicação em gravidez e lactação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto e recém-nascido.

Categoria de ação de feto por FDA - C.

Efeitos de lado de Terfenadine

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a fraqueza, dor de cabeça, vertigem, dorme perturbação, sonolência, nervosidade, depressão, síncope, convulsões, paresthesia, prejuízo de visão.

Do sistema cardiovascular e sangue: batida do coração, prolongamento do intervalo QT, ventricular tachyarrhythmia, torsades de pointes, extrasystole, ventricular fibrillation, detenção cardíaca, hypotension, hematopoiesis (fadiga ou fraqueza, garganta dolorida, febre, hemorragia ou hemorragia), Thrombocytopenia.

Da parte do intestino: a secura da mucosa oral, apetite aumentado, fenômenos dispépticos, náusea, vômito, desconforto abdominal, modifica-se em frequência de assento, cholestasis, icterícia, hepatite.

Da parte do sistema respiratório: secura das membranas mucosas do nariz e garganta, tosse, garganta dolorida, espasmo dos brônquios, hemorragias nasais.

Do sistema genitourinary: urinação frequente, dysmenorrhea.

Da pele: borbulha, eczema, adelgaçando cabelo, alopecia, fotosensibilização.

Reações alérgicas: urticária, angioedema, anaphylaxis.

Outro: o tremor, galactorrhea, sudação, aumentou níveis de transaminases.

Participação

Os nervos inibidores do sistema cytochrome P450 podem aumentar a concentração de terfenadine no sangue e causar um alongamento do intervalo QT com o risco de desenvolver a ameaça da vida ventricular tachyarrhythmias. Macrolides (erythromycin, clarithromycin, josamycin, etc.), os nervos inibidores da apreensão neuronial de serotonin (fluvoxamine, citalopram, paroxetine, etc.), mibefradil, e agentes antifungosos imidazole (ketoconazole, itraconazole, miconazole, etc.) metabolismo de inibição e níveis de plasma de aumento (A aplicação conjunta não se recomenda). O canal de cálcio blockers, a classe I e III antiarrhythmics, anti-histamínicos que aumentam o intervalo QT, quina, trimethoprim, sparfloxacin, cisapride, tricyclic antidepressivos, neuroleptics, preparações de lítio, nervos inibidores de procaçoada de VIH (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuréticos, mineralocorticoids, Probucol, agentes antivirais (ritonavir, indinavir, etc.) aumenta o risco do prolongamento do intervalo QT e aumento na toxicidade. Não aumenta o efeito inibitivo de benzodiazepines e álcool no sistema nervoso central. Compatível com bronchodilators.

Dose excessiva

Sintomas: boca seca, náusea, vômito, dor de cabeça, confusão de vertigem; Em uma dose de 360 mgs e em cima - hypotension, síncope, ventricular arrhythmias, prolongamento do intervalo QT, extrasystole, ventricular fibrillation, detenção cardíaca.

Tratamento: lavage gástrico, indução de vômito, a nomeação de absorventes, laxantes de sal, monitorização de atividade cardíaca com controle de intervalo QT (pelo menos 24 h), terapia sintomática e sustentadora. Se necessário - a introdução de fluido (IV), antiarrhythmic drogas que não estendem o intervalo de QT, hypertensive drogas, terapia de oxigênio; Em caso de arrhythmias cardíaco severo, a instalação de um líder (temporário). O uso da epinefrina e analeptics não se recomenda. A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Terfenadine

Não se recomenda tomar a droga antes de ir dormir. Evite o uso de suco de toranja durante o tratamento (pode inibir o metabolismo).