Instrução de uso: Tamsulosin

Nome comercial da droga – Omnic, Omnic Okas, Proflosin, Fokusin, Sonizin, Tulozin, Omsulozin, Taniz, tamsulosin, a Demora de Tamsulosin, Tamsulosin-Teva, Tamzelin, hidrocloreto de Tamsulosin, Tamsulon XPS, hipersimples, Tamsulosin, Glansin, Tamsulosin Sandoz, Eras de Tanyz, Miktosin, Tamsulon, Tamsulosin OCAS, tamsulosin Cânone

O nome latino da substância Tamsulosin

Tamsulosinum (gênero. Tamsulosini)

Nome racional químico: (-) - (R)-5-[2 - [[2-(O-ethoxyphenoxy) etilo] amino] propyl] - 2-methoxybenzenesulfonamide (como hidrocloreto)

A fórmula C20H28N2O5S grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Drogas que afetam o metabolismo da próstata e corretores urodynamics

A classificação (ICD-10) nosological

N40 Hyperplasia de próstata: adenoma de próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertroféu de próstata; as desordens de Dysuric causam-se por hyperplasia proestático benigno; desordem de Dizuricheskie com hyperplasia proestático benigno; Dysuria com cancro da próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grau; hyperplasia proestático benigno II grau; hipertroféu proestático benigno; A doença da próstata; a retenção urinária aguda relacionou-se a hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas em combinação com prostatitis; ischuria paradoxal

O código 106133-20-4 de CAS

Descrição de Tamsulosin

Hidrocloreto de Tamsulosin - um pó cristalino branco. Pobremente solúvel em água e metanol, ligeiramente solúvel em ácido acético glacial e etanol, quase insolúvel em éter. O peso molecular de 444.98.

Propriedades farmacológicas de Tamsulosin

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - alfa adrenoliticheskoe, antidizuricescoe.

Seletivamente receptores de blocos postsynaptic alpha1-adrenergic dos músculos lisos da próstata, pescoço de bexiga e uretra proestática. A capacidade de bloquear a alfa receptores 1-adrenergic é 20 vezes mais alta comparando com a ação em alfa1B-adrenoceptors em músculos lisos vasculares (efeito sobre a pressão de sangue sistêmica ligeiramente).

Abaixa o tom de músculos lisos da próstata, o pescoço de bexiga, uretra proestática, melhora-se urina fluem e reduz os sintomas de obstrução de aparelho urinário e irritação em hyperplasia proestático benigno.

O efeito terapêutico desenvolve-se depois de 2 semanas.

Uma vez no interior quase completamente absorto do tratado gastrintestinal (absorção 90%). O regime de alimentação aumenta o bioavailability e o montante de Cmax, reduz o tempo para conseguir Cmax. Cmax consegue-se dentro de 4-5 horas (quando jejuado) ou 6-7 horas (quando administrado com a comida). A concentração de equilíbrio estabelece-se pela 6a toma de curso de dia, o seu pico 60-70% mais alto do que Cmax depois de uma ingestão única. Atar à proteína plásmica (principalmente a alpha-1-glycoprotein) sobe para 94-99%, distribui-se pelo volume de sangue e fluido extracelular (o volume da distribuição - 0.2 l / quilograma). Lentamente biotransformed no fígado, com a participação de cytochrome P450 isoenzymes (predominantemente CYP3A4 e CYP2D6) com a formação de metabolites ativo (seletividade para conservar alpha1-adrenoceptors), circula no plasma principalmente na forma inalterada. T1 / 2 - 9-13 horas em voluntários sãos, 14-15 h - no tratamento de pacientes. Escreva principalmente rins como o metabolites conjuga com glucuronic e ácido sulfúrico (10% - inalterado), parcialmente - com as fezes.

A introdução de tamsulosin em fêmeas do rato e machos em doses de 43 mgs / quilograma / dia e 52 mgs / quilograma / dia, respectivamente, não levou a um aumento na incidência de tumores, exceto um aumento moderado por meio de estatística significante na incidência de fibroadenomas do cancro de peito em fêmeas do rato em doses maiores do que 5 4 mgs / quilograma.

A avaliação do potencial cancerígeno em ratos quando doses administradas de 127 mgs / quilograma / dia (machos) e 158 mgs / quilograma / o dia (fêmeas) não revelou nenhum aumento significante na incidência de tumores em machos enquanto em fêmeas, durante 2 anos recebendo a dose mais alta de 45 mgs / quilograma / dia e 158 mgs / quilograma / dia, um aumento por meio de estatística significante na incidência de fibroadenoma e peito adenocarcinomas se descobriu. Nas doses mais altas usadas para a avaliação da carcinogenicidade em ratos, os valores de AUC em animais são 8 vezes mais altos do que aqueles em seres humanos em uma dose de 0.8 mgs / dia.

Os casos informados da ocorrência de tumores mamários em roedores femininos são secundários, e devidos, ao que parece tamsulozinindutsirovannoy hyperprolactinemia.

Não houve evidência da atividade mutagenic em uma série de testes em vitro e em vivo.

Em estudos em ratos machos tratados com tamsulosin isoladamente ou multiplicam-se em doses de 300 mgs / quilograma / dia (o valor de AUC em ratos é 50 vezes mais alto do que isto observado em seres humanos em uma dose de 0.8 mgs / quilograma) revelou uma redução significante na fertilidade. possivelmente devido a modificações na composição de ejaculação fluida ou anormal seminal. Os efeitos foram reversíveis, a melhora observou-se depois de 3 dias e uma dose única em 4 semanas depois de múltipla administração (a recuperação completa se observou depois de 9 semanas). Doses de recepção repetidas de 10 e 100 mgs / quilograma / o dia (05.01 e 16 constituem de valores de AUC estimou o ser humano) o efeito negativo sobre a fertilidade observou-se.

Em fêmeas do rato mostrou a redução significante na fertilidade em administração única ou múltipla de R-isomer ou a mistura racemic de tamsulosin em uma dose de 300 mgs / quilograma / dia. A fertilidade reduzida depois de uma dose única foi ao que parece devido a uma fertilização prejudicada. A administração repetida da mistura racemic em uma dose de 10 ou 100 mgs / quilograma / efeito negativo de dia sobre a fertilidade não se descobre em fêmeas do rato.

Indicações de Tamsulosin

hyperplasia proestático benigno (tratamento dizuricheskih desordens).

Contra-indicações de Tamsulosin

A hipersensibilidade, orthostatic hypotension (inclusive a história), prejuízo renal severo (creatinine despejo menos de 10 ml / minuto) e prejuízo hepatic severo (a segurança e a eficácia nestes grupos pacientes não se definem).

Gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

Efeito de lado de Tamsulosin

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: vertigem, dor de cabeça, fadiga, sonolência / insônia.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): orthostatic hypotension, síncope, palpitações, tachycardia, dor torácica.

Do tratado digestivo: náusea, vômito, constipação / diarreia.

Com o sistema genitourinary: ejaculação retrógrada, libido reduzido, priapism.

Reações alérgicas: borbulha de pele, prurido, urticária, angioedema.

Outro: dor nas costas, rhinitis.

Dose excessiva de Tamsulosin

Os sintomas podem ser hypotension severo.

Tratamento: dando a posição paciente que está, a introdução de soluções plásmicas ou drogas vasoconstrictor; para parar a absorção - lavage gástrico, ativou o laxante de carvão ou osmótico.

Participação

O uso combinado com outro alpha1-blockers pode levar ao efeito hypotensive aumentado (para não se usar simultaneamente). O uso de tamsulosin e nervos inibidores 5-phosphodiesterase pode causar hypotension sintomático (ter cuidado). O uso de acompanhador de ketoconazole - nervo inibidor potente de CYP3A4 isoenzyme - leva a um aumento em Cmax e AUC de tamsulosin 2.2 e 2.8 vezes, respectivamente (para não se usar simultaneamente). O uso de acompanhador de paroxetine - nervo inibidor potente de CYP2D6 isoenzyme - leva a um aumento em Cmax e AUC de tamsulosin 1.3 e 1.6 vezes, respectivamente (uso com a prudência). Em uma aplicação com cimetidine reduziu o despejo (26%) e o aumento no AUC (44%) de tamsulosin (usado com a prudência). Furosemide abaixa Cmax e AUC de tamsulosin em 11 e 12%, respectivamente (não clinicamente significante). Os estudos de interações medicamentosas com tamsulosin e warfarin em vitro e em estudos de vivo são poucos (ter cuidado).

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Tamsulosin

Antes que o tratamento seja necessário para verificar o diagnóstico (para excluir a carcinoma de próstata). Antes que comece o tratamento e regularmente durante a terapia deve executar-se exame retal digital e, se necessário, a determinação do antígeno específico para a próstata (PSA).

Nos primeiros sinais de orthostatic hypotension (vertigem, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou pôr-se.

Quando a cirurgia de cataratas em pacientes que recebem a droga pode desenvolver olhos de instabilidade de intramecânico de síndrome de íris (síndrome de aluno estreita), é necessário considerar o cirurgião na preparação paciente pré-operatória e a conduta de operações.

Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção.