Instrução de uso: Talinolol (Talinololum)

nome químico (±)-N-Cyclohexyl-N '-[4-[3 - [amino (1,1-dimethylethyl)] - 2-hydroxypropoxy] phenyl] ureia

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

agentes de antiarrhythmic

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

Angina de I20 [angina]

Doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo

Infarto do miocárdio na fase aguda, Infarto do miocárdio Agudo, Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem, Infarto do miocárdio complicado pelo choque de cardiogenic, o Enfarte deixou ventricular, infarto do miocárdio de Transmural, Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial), infarto do miocárdio de Netransmuralny, infarto do miocárdio de Subendocardial, a fase aguda de infarto do miocárdio, infarto do miocárdio Agudo, fase Subaguda do infarto do miocárdio, fase Subaguda de infarto do miocárdio, Trombose das artérias coronárias (as artérias), infarto do miocárdio Ameaçado, Infarto do miocárdio sem onda Q

I25 doença de coração ischemic Crônica

Doença de coração coronária no contexto de hypercholesterolemia; a doença de coração coronária é um crônico; doença de coração coronária; doença de artéria coronária estável; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerose; myocardial periódico ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seio de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia com WPW-síndrome; Paroxismo de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia é verdade; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia com bloco de MÉDIA; reaspersão arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflexivo; Periódico segurou supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seio tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexões de MÉDIA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seio tachycardia; O tachycardia nodal; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.9 Paroxysmal tachycardia, não especificado

Paroxismo de ventricular tachycardia, Paroxysmal dysrhythmia, Paroxysmal ventricular fibrillation, seio de Paroxismo tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal atrial fibrillation e adejo

I48 Atrial fibrillation e adejo

atrial permanente tachyarrhythmias, Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação, atrial fibrillation, o Paroxismo de atrial fibrillation e adejo, Paroxismo de atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial golpes prematuros, Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, adejo auricular, ameaça da Vida ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Crônico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation e adejo, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial golpes prematuros

I49.1 Atrial depolarização prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular golpes, atrial golpes prematuros

I49.3 depolarização ventricular Prematura

Asynergia deixou o ventrículo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciado, Ventricular fibrillation, ventricular golpe, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Periódico arrhythmias, ventricular golpes prematuros, Asynergia ventricular

Fracasso de Coração de I50.9, não especificado

Dureza de Diastolic, fracasso de coração de Diastolic, fracasso Cardiovascular, fracasso de Coração com disfunção diastolic, fracasso Cardiovascular

I51.8 Outras doenças de coração mal definidas

CodeCAS 57460-41-0

Característica

substância cristalina branca solúvel em água, propylene glicol e etanol, ligeiramente solúvel em clorofórmio. O peso molecular de 308.8

Propriedades farmacológicas de efeito de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Seletivamente bloqueando beta1-adrenergic receptores do coração. O automatismo de reduções do nó de seio, mostra um chrono negativo moderado, estrangeiro - e a atividade dromotropic normaliza a resposta baroreflex. Abaixa a pressão de sangue (antihypertensive o efeito consegue um máximo depois de 5 horas, dura 24 horas e estabiliza-se na 2a semana do tratamento). Reduz a exigência de oxigênio myocardial, a gravidade de ventricular esquerdo diastolic disfunção, melhora a tolerância de exercício. Reduz níveis plásmicos de norepinephrine, elimina a hiperativação simpatoadrenalovoj sistema: disfunção e morte de cardiomyocytes (necrose e apoptosis), hemodynamic deterioração, reduzindo a densidade e afinidade de receptores de beta-adrenergic, tachycardia crônico, myocardial hipertroféu, indução de myocardial ischemia (devido a tachycardia, myocardial hipertroféu e vasoconstriction) provocação e arrhythmias. Reduzindo o nível de noradrenaline inibe renin aumentou a síntese e quebra o "círculo vicioso" da ativação mútua do sistema renin-angiotensin-aldosterone e simpatoadrenalovoj. No infarto do miocárdio agudo reduz a mortalidade e a tarifa de reincidência reduzindo a área de ischemia e frequência arrhythmia. Não tem impacto negativo no metabolismo de lipídio.

Em estudos experimentais na introdução de resumo de ratos grávida para doses de 300 mgs / quilograma / dia (oralmente) ou 12.5 mgs / quilograma / o dia (w / w) acompanhou-se por efeitos tóxicos sobre o corpo da mãe, perturbação desenvolvimento fetal pelo embrião (aumento na frequência da posimplantação mortal, reduziu o peso corporal fetal ou neonatal).

A ingestão de 50-70% absorve-se do tratado gastrintestinal (a comida reduz a absorção). Bioavailability - 40-70%. Cmax em plasma observado depois de 1.7-4 horas, AUC - 939-1703 (ng / ml) h. A relação à proteína plásmica é 50%, T1 / 2-. 8,7-17,8 horas Praticamente nenhum biotransformiroetsa (menos de 1%) se excretam na urina (60%) e pelo intestino (40%). Depois o em / em uma dose de 30 mgs em Cmax plásmico - 536-726 ng / ml, AUC - 1280-1586 (ng / ml) h. T1 / 2 - 7,3-18,2 volume de distribuição h-. 2.5-3.3 l / quilograma. Segrega-se no leite de peito.

Indicações

CHD: Angina (instabilidade de voltagem), infarto do miocárdio agudo (tratamento e prevenção); hipertensão, diastolic fracasso de coração, supraventricular e golpes prematuros ventricular, paroxysmal tachycardia, atrial adejo e atrial fibrillation, síndrome hipercinética cardíaca, cardiopsychoneurosis de tipo de hypertensive.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, cardiogenic choque, bradycardia severo (menos de 50 u. / Min), violação de MÉDIA (II-III grau) e condutividade sinuauricular, síndrome de seio doente, fracasso de coração (III-IV grau em NYHA) com uma redução significativa de ventricular esquerdo systolic função, infarto do miocárdio agudo com complicações (bradycardia, hypotension, deixado ventricular fracasso de coração), hypotension severo, asma, diabete mellitus (decompensated forma), amamentação.

Restrições aplicam-se

Doença pulmonar obstrutiva, a função renal prejudicada exprimiu violações de circulação de sangue periférico, angina de Prinzmetal, grau do bloco I de MÉDIA, pheochromocytoma, diabete labile fluxo, acidose metabólico, história alérgica, psoríase, idoso (mais de 60 anos) e idade de crianças (a segurança e a eficácia das crianças não se identificam).

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a vertigem, dor de cabeça, sonolência, letargia, perturbações de sono, prejudicou a visão, raramente - depressão, alucinações, psicose; substância segreda reduzida de fluido de lágrima, ouvindo prejuízo.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): seio bradycardia, bloco de MÉDIA, hypotension, raramente - uma violação da circulação periférica (extremidades frias).

Do tratado digestivo: dispepsia, dor abdominal, hipoglicemia, cholestatic hepatotoxicity (raro).

Outro: o bronchospasm, apreensão, ganho de peso, reduziu a potência, a alopecia, a borbulha, hyperhidrosis, a sensação do calor.

Participação

Os antagonistas de cálcio (dihydropyridine derivados) aumentam antianginal e atividade antihypertensive, mas com um / na introdução da probabilidade aumentada de anormalidades de condução e myocardial contractility, o ergotamine pode realçar desordens de circulação periféricas. Potenziruet chrono negativo e Dromotropic glycosides cardíaco e classe de drogas antiarrhythmic IA, músculo periférico relaxants. Na combinação com nervos inibidores MAO pode cair doente da hipertensão durante a terapia e durante 14 dias depois do seu cancelamento. NSAIDs enfraquecem-se as propriedades antihypertensive (iniba a síntese de GHG nos rins e conserve o sódio e a água). Sulfasalazine reduz a concentração plásmica, H2-blockers - aumento (hepatic bloco de biotransformação). No contexto de reserpine, clonidine, metildofy bloqueio de beta-adrenergic excessivo adicional possível; beta-agonists e methylxanthines - a supressão mútua da ação; os phenothiazines - aumentam na concentração de ambas as drogas no plasma. Umedecendo o efeito sobre o sistema nervoso central de álcool e drogas psychotropic, reduz o despejo de theophylline.

Dose excessiva

Os sintomas incluem a náusea, o vômito, uma redução aguda na pressão de sangue (pressão de sangue), com o enfraquecimento da reação ao catecholamines (desenvolvendo-se depois 30-240 minutos depois da dose última), bradycardia, desordens de condução, enfraquecimento do contractility do coração, violação da condução intraventricular, depressão de CNS (apatia, sonolência, coma), convulsões, hipoxia, bronchospasm.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de sulfato de sódio e carvão vegetal ativado, estabilização AAR e equilíbrio de eletrólito, oxigênio; manter a atividade do coração (izadrin 1.4 mgs / bolus, seguido de infusão de 10 mgs / 100 ml; 50-100 ug dobutamine, logo infusão de 300 mgs / 100 ml; dopamine 0.25-0.4 mgs / minuto, logo 250 mgs / 100 ml; 5.10 mgs glucagon para 5 minutos, logo uma infusão de 1-5 mgs / h); atropine (eu / O, corrente, 0.5-2 mgs por 8 horas), em eufillina / 4-6 mgs / quilograma com bronchospasm, diazepam (5-10 mgs / em para o alívio de grampos). Possivelmente o uso de líder temporário. A hemodiálise e hemoperfusion são ineficazes.

Vias de administração

No interior, em / em.

Precauções

A elevação deve fazer-se gradualmente (síndrome "de cancelamento" provável). Em pacientes com a história alérgica pode aumentar a gravidade de reações de hipersensibilidade e a falta do efeito terapêutico de doses convencionais da epinefrina. Parar o tratamento simultâneo com clonidine talinolol cancelado gradualmente, alguns dias antes clonidine, por causa do risco da crise hypertensive severa. No fracasso de coração de prevenir o enfraquecimento inicial de myocardial o contractility e tratamento de baixada de pressão de sangue deve começar-se com doses muito pequenas (1/4 mínimo terapêutico), seguir-se do lento a sua subida. O em / na introdução a monitorização de ECG recomenda-se. Enfraquece as reações cardiovasculares compensatórias em resposta ao uso de anestéticos gerais. Talinolol deve descontinuar-se antes da cirurgia abaixo da anestesia geral, executando catheterization cardíaco com a angiography coronária seletiva.

Tem de controlar níveis de glicose de sangue em pacientes com o curso labile de diabete e hiperglicemia. Os pacientes com a diabete devem informar-se que a característica principal da hipoglicemia durante o tratamento sua. Depois que um longo período de jejum e exercício pesado pode causar a hipoglicemia.

Na nomeação durante a gravidez dão as boas-vindas à parada durante 2-3 dias antes da entrega (risco de bradycardia, hypotension e hipoglicemia no recém-nascido). Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção. No momento do tratamento recomenda-se a excluir a entrada de álcool.