Instrução de uso: Suprastinex

Forma de dosagem: pastilhas cobertas pelo filme; Baixas de ingestão

Substância ativa: Levocetirizinum*

ATX

R06AE09 Levocetirizine

Grupos farmacológicos:

Reagente antialérgico - receptor de H1-histamina blocker [H1-anti-histamínicos]

A classificação (ICD-10) nosological

H10.1 conjuntivite atopic Aguda: conjuntivite alérgica; doenças de olho alérgicas; conjuntivite alérgica; a conjuntivite alérgica causa-se por fatores químicos e físicos; rhinoconjunctivitis alérgico; inflamação alérgica dos olhos; Spring Qatar; Spring keratitis; conjuntivite de Spring; Conjuntivite alérgica; conjuntivite alérgica de ano inteiro; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; keratoconjunctivitis alérgico agudo; conjuntivite alérgica aguda; infecção bacteriana superficial dos olhos; Rhinoconjunctivitis; conjuntivite alérgica sazonal; conjuntivite sazonal; SENSORIAL; keratoconjunctivitis alérgico crônico; conjuntivite alérgica crônica

J00 nasopharyngitis Agudo [rhinitis]: rhinitis viral; Inflamação do nasopharynx; Doença de Nariz Inflamatória; rhinitis purulento; congestão nasal; congestão nasal devido a frio e influenza; Dificuldade com respiração nasal; Dificuldade com respiração nasal de frios; respiração nasal difícil; respiração nasal difícil de frios; hipersubstância segreda nasal; Coryza; ARI com fenômenos de rhinitis; rhinitis agudo; rhinitis agudo de várias origens; rhinitis agudo com exudate purulento e mucosa grosso; rhinopharyngitis agudo; Edema da membrana mucosa do nasopharynx; Rhinitis; Rhinorrhea; doença contagiosa e inflamatória de órgãos ENT; frio severo; Rhinopharyngitis

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

J30.1 rhinitis Alérgico causado por pólen de fábricas: febre de feno; fungo de feno; febre de feno; hipersensibilidade a pólen de fábricas; Polyposis rhinosinusitis alérgico; pollinosis sazonal; rhinitis sazonal

Dermatite L20 Atopic: doenças alérgicas da pele; doença de pele alérgica etiologia não infecciosa; etiologia de doença de pele alérgica nemikrobnoy; doenças de pele alérgicas; lesões de pele alérgicas; Reações alérgicas na pele; dermatite de atopic; dermatosis alérgico; diathesis alérgico; coceira alérgica dermatosis; doença de pele alérgica; irritação de pele alérgica; Dermatite alérgica; Dermatite de atopic; dermatoses alérgico; exudative diathesis; eczema atopic sarnento dermatosis alérgico Sarnento; doença de pele alérgica; reação alérgica cutânea a drogas e produtos químicos; reações cutâneas a medicações; Pele e doença alérgica; eczema agudo; neurodermatitis comum; dermatite atopic crônica; Exudative diathesis

Coceira de L29: Coceira com obstrução parcial do tratado biliar; Dermatite sarnenta; Dermatosis com coceira persistente; Outra coceira dermatoses; Coçar dermatoses; dermatosis alérgico ardente; dermatite ardente; Coçar dermatosis; coceira ardente; coceira excruciante; coceira grave; coceira endógena; Pele que coça com dermatosis; dermatite sarnenta restringida; Coceira da pele; escalpo sarnento; eczema ardente

Coceira de L29.9, não especificada: eczema ardente; coceira grave; Dermal que coça causado por insuficiência venosa; escalpo sarnento; Prurit

L30 Outra dermatite: dermatite não-aborígene

Urticária de L50: urticarial crônico idiopático; Urticária de Dano; urticarial crônico; Urticária do recém-nascido

L50.1 urticária Idiopática: urticarial idiopático; urticária idiopática crônica

Espirro de R06.7: espirro

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; exacerbação de Laryngeal com edema angioneurotic; angioedema periódico; edema alérgico; inchação periódica de Quincy

Composição

As pastilhas cobertas de um revestimento de filme.

substância ativa: Levocetirizine dihydrochloride 5 mgs

(Equivalente a 4.21 mgs de levocetirizine)

Substâncias auxiliares: silício de celulose Prosolv® HD90 microcristalino (MCC - 98%, bióxido de silício colloidal anidro - 2%) - 40.4 mgs; monohidrato de lactose - 37.9 mgs; Giprolose baixo substituído (L-HPC11) - 10 mgs; Magnésio stearate 1.7 mgs

Shell: Opadry II 33G28523 branco (hypromellose 2910-40%, bióxido de titânio 25%, monohidrato de lactose 21%, macrogol 3350-8%, triacetin 6%) 5 mgs

Baixas de entrada 1 fl.

substância ativa: Levocetirizine dihydrochloride 0.1 g

(Em 1 ml da solução contém 5 mgs de levocetirizine dihydrochloride)

Substâncias auxiliares: glicerol (85%) - 5 g; glicol de Propylene 7 g; Sódio saccharinate - 0.2 g; acetato de sódio trihydrate - 0.12 g; metilo parahydroxybenzoate 0.027 g; Propyl parahydroxybenzoate 0.003 g; ácido acético glacial 0.01 g; água purificada - até 20 ml

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas cobertas pelo filme: círculo branco ou quase branco biconvex, coberto de uma concha de filme, sem ou quase nenhum odor, com um "E" gravado em um lado e "281" no outro.

Baixas de ingestão: líquido sem cor ou quase sem cor sem sedimento, com um cheiro fraco de ácido acético.

Efeito de Pharmachologic

Ação de modo - antialérgico, anti-histamínico.

Pharmacodynamics

Enantiomer de cetirizine; Um antagonista de histamina competitivo; os receptores de H1-histamina de blocos, afinidade para a qual é 2 vezes mais alto do que aquele de cetirizine.

Tem um efeito sobre a etapa dependente da histamina de reações alérgicas; Reduz a migração de eosinophils, reduz a permeabilidade vascular, limita o lançamento de mediadores inflamatórios.

Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem antiexudative, antipruritic efeito; Praticamente não tem anticholinergic e efeitos antiserotonergic. Em doses terapêuticas, praticamente não tem um efeito calmante.

A ação começa 12 minutos depois de uma dose única em 50% de pacientes, depois de 1 hora - em 95% e dura durante 24 horas.

Pharmacokinetics

Os parâmetros de Pharmacokinetic de levocetirizine variam linearmente e praticamente não se diferenciam do pharmacokinetics de cetirizine.

Sucção. Depois da ingestão, a preparação absorve-se rapidamente e completamente do tratado digestivo. A entrada da comida não afeta a perfeição da absorção, embora a sua tarifa diminua. Em adultos, depois de uma dose única da droga em uma dose terapêutica (5 mgs), Cmax no plasma de sangue realiza-se depois de 0.9 horas e é 270 ng / ml, depois da administração repetida em uma dose de 5 mgs - 308 ng / ml. Css realiza-se durante 2 dias.

Distribuição. Levocetirizine ata à proteína de plasma de sangue em 90%. Vd é 0.4 l / quilograma. Bioavailability consegue 100%.

Metabolismo. Em poucas quantidades (<14%) metaboliza-se no corpo por N-e O-dealkylation (diferentemente de outros antagonistas de receptores de H1-histamina, que se metabolizam no fígado pelo sistema cytochrome) formar um metabolite farmacologicamente inativo. Por causa do metabolismo leve e a falta de um potencial metabólico, a interação de levocetirizine com outras drogas é improvável.

Excreção. Em adultos, T1 / 2 é (7.9 ± 1.9) h; Em crianças jovens, T1 / 2 encurta-se. Em adultos, o despejo total é 0.63 ml / minuto / quilograma. Aproximadamente 85.4% da dose aceita da droga excretam-se pelos rins na forma inalterada por filtração glomerular e substância segreda tubular; aproximadamente 12.9% - pelos intestinos.

Em pacientes com a insuficiência renal (Cl creatinine <40 ml / minuto) o despejo das reduções de droga e T1 / 2 prolongam-se (por exemplo, em pacientes que sofrem hemodiálise, o despejo total reduz-se em 80%), que necessita uma modificação correspondente no regime de dosagem. Menos de 10% de levocetirizine retiram-se durante um procedimento de hemodiálise de 4 horas padrão.

Indicações de Suprastinex

Tratamento sintomático das seguintes condições:

rhinitis alérgico de ano inteiro (persistente) e sazonal (intermitente) e conjuntivite (coceira, espirro, rhinorrhea, lacrimation, congestão hyperemia);

Febre de feno (febre de feno);

Urticária, incl. Urticária idiopática crônica;

Angioedema;

dermatosis alérgico, acompanhado coçando e borbulhas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa (inclusive os derivados piperazine) ou qualquer componente auxiliar da preparação;

Etapa terminal de fracasso renal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto);

Crianças menos de 6 anos (para pastilhas cobertas pelo filme) e até 2 anos (para baixas de administração oral) - devido a falta de dados clínicos;

A gravidez e a lactação (ver "A aplicação em gravidez e lactação");

A intolerância de lactose, a deficiência lactase hereditária ou a glicose-galactose malabsorption síndrome - para pastilhas cobertas de um casaco de filme (ver "Instruções especiais").

Com prudência: fracasso renal crônico (

Aplicação em gravidez e lactação

Os estudos pré-clínicos não revelaram nenhum efeito adverso direto ou indireto de levocetirizine no feto que se desenvolve, bem como no desenvolvimento no período pós-natal; O curso de gravidez e parto também não se modificou.

As pesquisas clínicas adequadas e estritamente controladas na segurança da droga durante a gravidez não se conduziram.

O uso da droga na gravidez é contra-indicado.

Levocetirizine excreta-se no leite de peito, portanto se for necessário usar a droga na lactação recomenda-se parar a amamentação.

Efeitos de lado

Durante as pesquisas clínicas, em homens e mulheres 12-71 anos (≥1 / 100, <1/10), os seguintes eventos aversos observaram-se: dor de cabeça, sonolência, boca seca, fadiga; Infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100) - houve asthenia e a dor abdominal. Em crianças de 6 para 12 anos, muitas vezes (≥1 / 100, <1/10) houve uma dor de cabeça e a sonolência.

Durante o uso de pós-marketing da droga, os seguintes efeitos de lado observaram-se, a frequência do qual é desconhecida devido a dados insuficientes:

Do sistema imune: reações de hipersensibilidade, inclusive anaphylaxis. Do lado de metabolismo e transtornos alimentares: apetite aumentado.

Do lado da psique: inquietude, agressão, agitação, insônia, alucinações, depressão, pensamentos suicidas.

Do lado do sistema nervoso: convulsões, trombose dos seios da mãe dura, paresthesia, vertigem, esvaimento, tremor, dysgeusia.

Do lado de audição: vertigem.

Do lado do órgão de visão: prejuízo visual, percepção visual indistinta, manifestações inflamatórias.

Do CVS: palpitação, tachycardia, trombose de veia jugular.

Da parte do sistema respiratório: dispneia, sintomas aumentados de rhinitis.

Do sistema digestivo: náusea, vomitando.

Desordens de Hepatobiliary: hepatite, modificações em amostras de fígado funcionais.

Dos rins e sistema urinário: dysuria, retenção de urina.

Da pele e tecidos macios: angioedema, droga persistente erythema, borbulha, coceira, urticária, hypotrichosis, fissuras, fotosensibilização.

Do sistema musculoskeletal: dor nos músculos.

Desordens gerais: edema periférico, ganho de peso.

Outro: reatividade zangada.

Se algum efeito de lado indicado na descrição se agravar, ou o paciente notou outros efeitos de lado, deve informar o doutor sobre ele.

Participação

A interação de levocetirizine com outras drogas não se estudou. No estudo das interações medicamentosas do racemate cetirizine com phenazone, pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide e diazepam, nenhuma interação indesejável clinicamente relevante se identificou.

Com a nomeação simultânea com theophylline (400 mgs / dia), o despejo total de cetirizine reduz-se em 16% (theophylline a cinética não se modifica).

Em um estudo com a administração simultânea de ritanovir (600 mgs duas vezes por dia) e cetirizine (10 mgs por dia), mostrou-se que a exposição de cetirizine aumentado em 40% e a exposição de ritanovir se modificaram (-10%).

Em um número de casos, com o uso simultâneo de levocetirizine com álcool ou drogas que têm um efeito inibitivo sobre o sistema nervoso central, é possível aumentar o seu efeito sobre o sistema nervoso central, embora não se tenha provado que o racemate de cetirizine potentiates o efeito de álcool.

O grau da absorção de levocetirizine não diminui na presença da comida, mas a tarifa de reduções absorventes.

Dosar e administração

No interior, com comida ou em um estômago vazio, com uma pouca quantidade de água, sem mastigação. Para tomar a droga na forma de baixas, deve usar um colher de chá. Se necessário, a dose da droga pode diluir-se em uma pouca quantidade de água imediatamente antes do uso.

A dose diária recomenda-se um dia.

A dose recomendada de adultos e crianças mais de 6 anos, os pacientes idosos (abaixo da condição da função de rim normal) são 5 mgs (1 mesa ou 1 ml (20 baixas de um conta-gotas) por dia.

A dose diária máxima não deve exceder 5 mgs

As crianças da idade de 2 para 6 anos - a dose recomendada diária são 2.5 mgs (10 baixas) para 2 doses em doses iguais de 1.25 mgs (2 vezes 0.25 baixas de ml ou 2 baixas de 5 baixas do conta-gotas).

A dose diária máxima não deve exceder 2.5 mgs.

Pacientes com função renal prejudicada. A frequência da admissão deve estabelecer-se individualmente segundo a função dos rins. Em pacientes com CRF com Cl creatinine de 30 para 49 ml / a dose de um minuto deve reduzir-se por 2 vezes - 5 mgs (1 mesa ou 1 ml (20 baixas) um dia sim um dia não, com Cl creatinine de 10 para 29 ml / a dose de um minuto deve reduzir-se em 3 vezes - 5 mgs (1 mesa ou 1 ml (20 baixas) cada 3 dias.) Na etapa terminal do fracasso renal (Cl creatinine menos de 10 ml / minuto), a droga é contra-indicada.

O despejo creatinine de homens pode calcular-se do soro creatinine concentração, segundo a seguinte fórmula: Cl creatinine, ml / minuto = (140 - idade, anos) × peso corporal, quilograma / 72 soro de Cl × creatinine, mg / dL

Cl creatinine de mulheres pode calcular-se multiplicando o valor obtido por um fator de 0.85.

Pacientes com função de hepatic prejudicada. Prescrevendo a droga a pacientes com uma função de fígado prejudicada isolada, nenhuma modificação na dose se necessita. Os pacientes com desordens combinadas do fígado e rins recomendam-se o ajuste de dose (ver acima de Pacientes com a função renal prejudicada).

Duração da droga. A duração da admissão depende da doença.

No tratamento de rhinitis alérgico persistente (sintomas <4 dias / 1 semana ou menos de 4 semanas), o tratamento continua-se até que os sintomas desapareçam; Se os sintomas aparecerem, o tratamento pode retomar-se. No tratamento de rhinitis alérgico sazonal (intermitente) (sintomas> 4 dias / 1 semana ou mais longo do que 4 semanas) o tratamento continua durante o período de exposição de alergênios.

O curso do tratamento determina-se por um doutor; Em média, são 1-6 semanas.

Há uma experiência clínica de usar a droga durante até 6 meses.

Dose excessiva

Sintomas: os adultos mostram a sonolência, em crianças - excitação, inquietude, que se substituem pela sonolência.

Tratamento: é necessário enxaguar os ventrículos para tomar o carvão vegetal ativado, se depois de tomar a droga tenha passado pouco tempo e vir um doutor. Não há antídoto específico. A terapia sintomática e sustentadora recomenda-se. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Durante o período de tratamento recomenda-se abster-se de usar o etanol (ver "a Interação").

Suprastinex® de droga, pastilhas cobertas pelo filme, contém a lactose, portanto não deve administrar-se a pacientes com intolerância de lactose, deficiência lactase hereditária ou glicose-galactose malabsorption síndrome.

Suprastinex®, as baixas da ingestão, em pacientes com o dano de corda espinal, hyperplasia proestático e outros fatores de predisposição à retenção urinária, desde então levocetirizine podem aumentar o risco da retenção urinária.

As baixas de Suprastinex® podem causar reações alérgicas (às vezes tarde), desde que contêm o metilo parahydroxybenzoate e propyl parahydroxybenzoate.

A droga Suprastinex ® em baixas é contra-indicada em crianças menos de 2 anos da idade devido à falta de dados clínicos.

A droga deve administrar-se com a prudência no fracasso de rim crônico, as pessoas idosas, usando a droga com o álcool (ver "Com a prudência").

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com mecanismos. Durante o período de tratamento recomenda-se abster-se de tomar parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas pelo filme, 5 mgs. Por 7 ou 10 etiqueta. Em uma bolha da poliamida / alumínio folheteiam / PVC / folha metálica de alumínio. 1 ou 2 bolhas (7 mesa) ou 1, 2 ou 3 bolhas (10 pastilhas cada um) em um pacote de cartolina.

Baixas de administração oral, 5 mgs / ml. 20 ml em um frasco de vidro marrom com um PE-conta-gotas e uma tampa de polipropileno com uma camada PE interna provista da proteção especial de abrir-se por crianças e controlar a primeira abertura. 1 fl. Em uma caixa de papelão.

Fabricante

CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS". 1106, Budapeste, S. Keresturi, 30-38, a Hungria.

Representação de JSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hungria) em Moscou

Condições de licença de farmácias

Sem receita.

Condições de armazenamento da droga Suprastinex

Em uma temperatura não 30 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Suprastinex

Pastilhas, anos de 5 mgs - 5 cobertos pelo filme.

Baixas de administração oral 5 mgs / ml - 4 anos. O frasco aberto não deve guardar-se durante mais de 6 semanas.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.