Instrução de uso: Spitomin

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Buspirone*

ATX

N05BE01 Buspirone

Grupos farmacológicos:

Agente de Anxiolytic (tranquilizador) [drogas de Serotonergic]

Dopaminomimetics

Agente de Anxiolytic (tranquilizador) [Anxiolytics]

A classificação (ICD-10) nosological

Abstinência de F10.3: síndrome de retirada de álcool; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência com alcoolismo; Abstinência; abstinência de álcool; abstinência de álcool; posição de retirada de álcool; síndrome de retirada de álcool; desordem de Postabstinctive; condição de pós-abstinência; síndrome de ressaca; síndrome de abstinência; síndrome de abstinência de álcool; síndrome de retirada de álcool; condição de abstinência

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenodepressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; depressão dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva com psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; Depressão simples; síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; depressão dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; Depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordem pânica

F41.1 desordem de inquietude Generalizada: desordens de inquietude generalizadas; alarma generalizado; neurose de Phobic; reação de inquietude; neurose que se preocupa

Disfunção F45.3 Somatoform do sistema nervoso autônomo: Cardioneurosis; neurose cardiovascular; Síndrome de neurocirculatory dystonia; desordem de Somatovegetative; complicações de Somatovegetative

Desordens de G90 de sistema nervoso autônomo [autônomo]: angiodystonia; manifestações de vasovegetative; vasomotor dystonia; dystonia vegetativo; disfunção autônoma; labilidade vegetativa; desordens vegetativas e vasculares; disfunção autônoma; vasoneurosis; dystonia vegetativo e vascular; desordens vegetativas e vasculares; desordens vegetativas e vasculares; Dystonia vegetovascular; Dystonia neurocirculatory; desordem de neuro; Cardiopsychoneurosis; Neurocirculatory dystonia de tipo de hypertensive; síndrome neurovegetative primária; A síndrome de dystonia vegetativo

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa: hidrocloreto de Buspirone 5 mgs; 10 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 55.7 / 111.4 mgs; MCC; Sódio carboxymethyl amido; Magnésio stearate; Sílica colloidal bióxido anidro

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 5 mgs: o andar branco ou quase branco, redondo, com uma faceta, gravou "E 151" em um lado e arriscado no outro; Inodoro ou com um odor característico débil.

Pastilhas, 10 mgs: o andar branco ou quase branco, redondo, com uma faceta, gravou "E 152" em um lado e arriscado no outro; Inodoro ou com um odor característico débil.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antidepressivo, anxiolytic.

Pharmacodynamics

O anxiolytic (acalmação) do remédio da série non-benzodiazepine também tem um efeito antidepressivo. Diferentemente de anxiolytics clássico, não tem antiepiléptico, medicamento sedativo, hipnótico e efeitos miorelaxing.

O mecanismo da ação associa-se com a influência de buspirone no serotonergic e sistemas dopaminergic. Seletivamente blocos presynaptic dopamine receptores e aumentos a tarifa de excitação de neurônios dopamine no mesencéfalo. Além disso, o buspirone é um agonist parcial seletivo de receptores 5-HT1A-serotonin. Buspirone não tem um efeito significante sobre receptores benzodiazepine e não afeta a atadura de GABA, não tem um efeito negativo sobre funções psicomotoras, não causa a tolerância, a dependência química e a síndrome de retirada. Não faz potentiate o efeito de álcool. Segundo a atividade anxiolytic, o buspirone é aproximadamente igual a benzodiazepines.

O efeito terapêutico desenvolve-se gradualmente e observa-se depois de 7-14 dias do começo do tratamento, o efeito máximo registra-se depois de 4 semanas.

Pharmacokinetics

Depois de ingestão buspirone rapidamente e quase completamente absorto do tratado digestivo.

Buspirone sofre o metabolismo intensivo da primeira passagem pelo fígado. Por isso, a substância inalterada encontra-se no fluxo sanguíneo sistêmico em uma pequena concentração, que tem diferenças individuais significantes. Bioavailability é 4%. Cmax no plasma de sangue consegue-se depois 60-90 minutos depois de tomar a droga. Em voluntários sãos o buspirone tinha um linear (proporcional à dose) pharmacokinetics depois de tomar 10-40 mgs. Os parâmetros pharmacokinetic semelhantes encontraram-se em pacientes idosos. Depois de uma entrada oral única de 20 mgs da droga, os seus níveis de plasma de sangue variam de 1 para 6 ng / ml. Aproximadamente 95% de buspirone atam à proteína plásmica (86% com a albumina plásmica, o resto com α1-acid glycoprotein).

Buspirone sofre o metabolismo oxidative, principalmente com a participação de CYP3A4 isoenzymes. Formam-se vários hydroxylated metabolites. O metabolite principal (5-OH-buspirone) é inativo. O dealkylated metabolite é 1-(2-pyrimidinyl) piperazine, 1 PÁGINAS é ativo. A sua atividade anxiolytic é 4-5 vezes mais baixa do que aquela da substância inicial, mas o seu nível plásmico é mais alto, e T1 / 2 é aproximadamente 2 vezes mais longo do que aquele de buspirone. Depois de uma injeção única de buspirone 14C-etiquetado, 29-63% da radioatividade excretam-se na urina durante 24 horas, principalmente na forma de metabolites. Aproximadamente 18-38% da dose administrada excretam-se com fezes. Depois de uma administração única, 10-40 mgs de T1 / 2 do material inicial são aproximadamente 2-3 horas e T1 / 2 dos metabolite ativos são 4.8 horas.

O regime de alimentação simultâneo reduz a velocidade da absorção de buspirone, mas devido à redução no despejo sistêmico (o efeito da primeira passagem), o bioavailability de buspirone se aumenta significativamente. Depois da ingestão com a comida, o valor de Buspirone AUC aumenta em 84%, e o seu Cmax - em 16%.

Css no plasma de sangue pode realizar-se aproximadamente 2 dias depois da partida da entrada regular.

Vd evidente é 5.3 l / quilograma.

Buspirone excreta-se no leite de peito, mas não há transmissão placental.

O plasma elevado buspirone níveis e valores de AUC, bem como T1 / 2 alongamento, pode observar-se se a função de fígado se prejudicar. Com relação ao lançamento da substância inalterada no bile, um segundo pico da concentração buspirone no plasma de sangue é possível. Devem dar a pacientes com a cirrose do fígado uma droga em doses mais baixas ou nas mesmas doses com intervalos mais longos.

Com o fracasso renal, buspirone despejo pode reduzir-se em 50%. Em caso da insuficiência renal, o buspirone deve administrar-se com a prudência e em doses reduzidas.

O pharmacokinetics de buspirone em pacientes idosos não se modifica.

Indicações de Spitomin

Desordem de inquietude generalizada (GAD);

Desordem pânica;

Síndrome de disfunção autônoma;

Síndrome de retirada de álcool (como uma terapia auxiliar);

As desordens depressivas - terapia auxiliar (a droga não se prescreve para a monoterapia de depressão).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer componente da droga;

Fracasso renal severo (tarifa de filtração de glomerular (GFR) - em baixo de 10 ml / minuto);

Insuficiência hepatic severa (PV - mais de 18 s);

Uso simultâneo de nervos inibidores MAO ou um período de 14 dias depois do cancelamento do nervo inibidor MAO irrevogável, ou 1 dia depois da reversão do nervo inibidor MAO reversível;

glaucoma;

Myasthenia gravis;

lactação;

Gravidez ou gravidez suspeitada;

A idade a 18 anos (a segurança e a eficácia de buspirone deste grupo de idade não se provam).

Com prudência: a cirrose do fígado, fracasso de rim (ver "Instruções especiais").

Aplicação em gravidez e amamentação

A ausência de pesquisas clínicas propriamente controladas, buspirone durante a gravidez só é possível se os benefícios da droga justificarem os riscos. As mulheres da idade de gravidez durante o curso do tratamento com buspirone devem usar métodos adequados da contracepção, desde que a segurança de buspirone durante a gravidez não se prova.

Buspirone excreta-se no leite de peito. Os dados suficientes de estudos clínicos do uso de buspirone durante a amamentação não estão disponíveis, por isso, não se recomenda para mães de amamentação tomar esta droga.

Efeitos de lado

Buspirone tolera-se normalmente bem. Os efeitos de lado, se se observarem, normalmente ocorrem no início do curso do tratamento e logo desaparecem, apesar do uso contínuo da droga. Em alguns casos, uma redução de dose é necessária.

Para determinar a incidência de efeitos de lado da droga, a seguinte classificação usa-se: muitas vezes (mais do que 1/100); Infrequentemente (de 1/100 a 1/1000); Raramente (menos do que 1/1000); Muito raramente (<1/10000) (em muitos casos, a ausência da droga, a associação de efeitos indesejáveis com a administração de medicamentos não pode comprovar-se).

Do CVS: muitas vezes - dor no peito; Infrequentemente - esvaimento, hypotension, hipertensão; Raramente - desordens circulatórias cerebrais, decompensation de fracasso de coração, infarto do miocárdio, myocardiopathy, bradycardia.

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - a vertigem, dor de cabeça, aumentou a excitabilidade nervosa, perturbações de sono; Infrequentemente, dysphoric reações, depersonalization, dysphoria, hipersensibilidade a barulho, euforia, hyperkinesia, medo, apatia, alucinações, confusão, alongando tempo da reação, pensamentos suicidas, a apreensão epiléptica, paresthesia, prejudicou a coordenação de movimentos, tremor; Raramente - claustrofobia, intolerância fria, estupor, gagueira, extrapyramidal desordens, desordens psicóticas.

Dos órgãos de visão e audição: muitas vezes - barulho nas orelhas, laringite, inchação da mucosa nasal; Infrequente - visão nublada, olhos sarnentos, olhos vermelhos, conjuntivite, uma violação de gosto e sensações olfativas; Raramente - as violações da orelha interior, a dor nos olhos, fotofobia, aumentou IOP.

Do sistema endócrino: raramente - galactorrhea e lesão da glândula de tireóide.

Do tratado digestivo: infrequentemente - náusea, a flatulência, anorexia, aumentou o apetite, hemorragia que saliva, intestinal; Raramente - diarreia, que se queima na língua.

Do sistema genitourinary: infrequentemente - dysuric desordens (inclusive a urinação frequente, urinação de atraso), irregularidade menstrual, reduziu o desejo sexual; Raramente - amenorrhea, doença inflamatória pélvica, bedwetting, atraso de ejaculação, impotência.

Do sistema musculoskeletal: infrequentemente - espasmos de músculo, dureza de músculo, arthralgia; Raramente - fraqueza de músculo.

Da parte do sistema respiratório: infrequentemente - hiperventilação, falta de ar, uma sensação de peso no peito; Raramente - epistaxis.

Da pele: infrequentemente - inchação, coceira, os relâmpagos quentes, perda do cabelo, secam a pele, a inchação de cara, a borbulha de pele, a borbulha.

Outro: ganho de peso, febre, perda de peso, dor em músculos e ossos; Raramente - abuso do álcool, perda de voz, zumbido no ouvido, soluços.

Modificações em indicadores de laboratório: infrequente - níveis aumentados de ALT e soro de LEI; Raramente - eosinophilia, leukopenia, thrombocytopenia.

Participação

Considerando as propriedades pharmacokinetic da droga (bioavailability baixo, metabolismo intensivo no fígado, alta atadura à proteína), há uma alta probabilidade da interação buspirone com drogas administradas de concomitantly; Contudo, desde que o buspirone tem uma largura terapêutica significante, pharmacokinetic interações não levam a modificações de pharmacodynamic clinicamente significantes.

Nervos inibidores de MAO (MAOI). O aumento na pressão de sangue e a emergência de crises hypertensive depois da administração simultânea de buspirone e drogas que atuam sobre MAO (moclobemide, selegiline) descreve-se; Nesta conexão, o buspirone não pode combinar-se com MAOI. Depois do cancelamento de MAOI irrevogável (eg selegiline) antes da introdução da preparação Spitomin® (e vice-versa) deve passar pelo menos 14 dias. De mesmo modo, pelo menos 14 dias depois da descontinuação da preparação de Spitomin® antes que o ataque da administração de moclobemide (MAOI reversível) deve executar-se. Contudo, Spitomin® pode dar-se 1 dia depois da abolição de moclobemide.

Nervos inibidores e inducers de CYP3A4. Em vitro os estudos mostraram que buspirone se metaboliza principalmente por P450 CYP3A4 cytochrome isoenzymes. A administração simultânea de buspirone e os nervos inibidores de CYP3A4 (erythromycin, itraconazole, nefazodone, diltiazem, verapamil e suco de toranja) podem levar a interações de droga, e quando um nervo inibidor forte se introduz, também aumente o nível de buspirone no plasma de sangue; Por isso, uma redução na dose de buspirone (por exemplo até 2.5 mgs 2 vezes por dia) é necessária.

Os indutores fortes CYP3A4 (eg rifampicin) podem reduzir significativamente o plasma buspirone níveis e enfraquecer os seus efeitos pharmacodynamic.

As preparações fortemente atam-se pela proteína. Desde que o buspirone ata fortemente à proteína (95%), sempre há a possibilidade da interação com outras substâncias ativas atadas à proteína. Em vitro os estudos mostraram que buspirone não pode deslocar a proteína fortemente atada (warfarin, phenytoin, propranolol) da proteína, mas pode substituir drogas livremente atadas, por exemplo, digoxin.

Quando a co-administração de cimetidine com buspirone, aumentos de Cmax buspirone em 40% e o seu AUC não se modifica. A administração conjunta destas drogas necessita a supervisão médica cuidadosa.

Com a administração conjunta de diazepam com buspirone, o nível de nordiazepam ligeiramente aumenta, e os efeitos de lado podem ocorrer: vertigem sistêmica, dor de cabeça, náusea.

Substâncias que abaixam o sistema nervoso central e álcool. A co-administração de buspirone com triazolam ou flurazepam não aumenta a duração ou a força do efeito destes benzodiazepines. Depois de uma dose única de 20 mgs buspirone, os seus efeitos sobre o sistema nervoso central não aumentam. A experiência da aplicação conjunta de buspirone e outro anxiolytics ou outros agentes que atuam sobre o sistema nervoso central (eg antipsychotics e antidepressivos) não é bastante. Por isso, em tais casos a supervisão médica cuidadosa é necessária.

Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos apropriados, o uso conjunto de buspirone com drogas antihypertensive, glycosides cardíaco, os contraceptivos orais e os agentes antidiabéticos são só possíveis abaixo de condições da supervisão médica cuidadosa.

Dosar e administração

No interior, sempre ao mesmo tempo do dia, antes ou depois de refeições (para evitar flutuações significantes na concentração da substância ativa no plasma de sangue durante o dia).

A droga não pode tomar-se episodicamente para o tratamento da inquietude, como o efeito terapêutico da droga Spitomin® só desenvolve-se depois da administração repetida e manifesta-se não antes do que 7-14 dias do tratamento.

A dose deve selecionar-se para cada paciente individualmente. A dose inicial recomendada é 15 mgs; pode aumentar-se em 5 mgs / dia cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve dividir-se em 2-3 doses. Dose diária habitual de 20-30 mgs. A dose única máxima é 30 mgs; A dose diária máxima não deve exceder 60 mgs.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. A própria idade mais velha não necessita um ajuste de dose, desde que o pharmacokinetics de buspirone não sofre modificações relacionadas à idade.

Função renal prejudicada. Se a função de rim se prejudicar, a droga deve usar-se com a prudência e em doses reduzidas.

Violação da função do fígado. Se a função de fígado se prejudicar, a droga deve usar-se com a prudência e em doses reduzidas, para as quais as doses individuais se reduzem ou o intervalo entre doses aumenta-se.

Dose excessiva

Sintomas: perturbações gastrintestinais, náusea, vômito, vertigem e sonolência; Opressão de consciência de gravidade variada (em formas severas).

Tratamento: lavage gástrico e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.

A experiência até agora indica que até as extremamente grandes doses (ingestão única de 375 mgs) não necessariamente causam sintomas severos.

Instruções especiais

Insuficiência hepática. Buspirone sofre o metabolismo intensivo no fígado. Uma dose única de 30 mgs em pacientes com a cirrose aumenta o plasma buspirone níveis e aumenta AUC com uma extensão da duração do T1 / 2 droga. Com relação ao lançamento da substância inalterada no bile, um segundo pico da concentração buspirone no plasma de sangue é possível. A droga é contra-indicada em pacientes com o prejuízo hepatic severo. Devem dar a pacientes com a cirrose do fígado uma droga em doses mais baixas ou nas mesmas doses com intervalos mais longos.

Insuficiência renal. Com o fracasso renal moderado ou severo, buspirone despejo pode reduzir-se em 50%. A droga é contra-indicada em pacientes com o fracasso renal severo com a RFA menos de 10 ml / minuto. Com um brando (a RFA mais de 30 ml / minuto) e moderado (a RFA 10-30 ml / minuto), o fracasso renal buspirone pode usar-se, mas a prudência deve usar-se e as doses mais baixas devem prescrever-se.

Pacientes idosos. A idade idosa não necessita em si mesmo um ajuste de dose, mas a prudência recomenda-se (por exemplo, com relação a uma redução possível no rim e / ou função de fígado e uma probabilidade aumentada de efeitos de lado). Devem dar a pacientes a dose eficaz mais baixa possível, e em caso de um aumento de dose, a monitorização cuidadosa do paciente deve fazer-se.

O uso da droga necessita a prudência extrema em pacientes com a glaucoma retangular e myasthenia gravis.

Em caso da intolerância de lactose, o conteúdo de lactose em pastilhas (55.7 mgs - pastilhas de 5 mgs e 111.4 mgs - pastilhas de 10 mgs) deve considerar-se preparando a dieta.

Aos pacientes devem aconselhar a não comer a toranja e não o suco de toranja de bebida em quantidades significantes, porque Estes produtos podem aumentar o nível de buspirone no plasma de sangue e levar a um aumento na frequência ou a gravidade de efeitos de lado.

Transferência de pacientes de benzodiazepines a buspirone. Buspirone não pode eliminar os sintomas da retirada benzodiazepine. Se o paciente se transferir para buspirone depois prolongado benzodiazepine terapia, o buspirone deve administrar-se só depois que a redução gradual da dose benzodiazepine concluiu-se.

Buspirone não causa uma predileção da droga, mas a sua administração a pacientes com uma predisposição estabelecida ou suspeitada para a dependência química necessita a supervisão médica cuidadosa.

Desde que o efeito anxiolytic manifesta-se depois de 7-14 dias de tomar a droga, e o efeito terapêutico cheio desenvolve-se durante aproximadamente 4 semanas, os pacientes com a inquietude severa precisam da observação médica cuidadosa no período inicial da terapia.

Em todas as partes do curso do tratamento com buspirone, as bebidas alcoólicas devem evitar-se.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Os resultados de estudos clínicos mostraram que a monoterapia buspirone não afeta os parâmetros da atividade psicomotora de pacientes. Apesar disto, no início do curso do tratamento, os efeitos indesejáveis passageiros são possíveis, e por isso os pacientes devem avisar-se que a condução de transportes e o controle de mecanismos são só possíveis com a confiança cheia do paciente nas suas funções psicomotoras. A capacidade do paciente de controlar transportes e mecanismos deve determinar-se individualmente, dependendo da resposta do paciente ao tratamento e o uso da terapia de acompanhador.

Forma de lançamento

Pastilhas, 5 mgs e 10 mgs. Para 10 etiqueta. Em uma bolha de PAPAI / Al / PVDC / Al. 6 bolhas (60 pastilhas) em um pacote de cartolina.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Spitomin

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 30 ° C

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Spitomin

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.