Instrução de uso: Sotalol (Sotalolum)

nome químico N-[4-[1-Hydroxy-2 - [amino (1-methylethyl)] etilo] phenyl] methanesulfonamide (como hidrocloreto)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

agentes de antiarrhythmic

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

Angina de I20 [angina]

Doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo

Infarto do miocárdio na fase aguda, Infarto do miocárdio Agudo, Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem, Infarto do miocárdio complicado pelo choque de cardiogenic, o Enfarte deixou ventricular, infarto do miocárdio de Transmural, Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial), infarto do miocárdio de Netransmuralny, infarto do miocárdio de Subendocardial, a fase aguda de infarto do miocárdio, infarto do miocárdio Agudo, fase Subaguda do infarto do miocárdio, fase Subaguda de infarto do miocárdio, Trombose das artérias coronárias (as artérias), infarto do miocárdio Ameaçado, Infarto do miocárdio sem onda Q

I22 infarto do miocárdio Subsequente

Aterosclerose e a probabilidade de reenfarte, Infarto do miocárdio re, infarto do miocárdio de Reincidências

I42 Cardiomyopathy

Cardiopathy, cardiomyopathy difuso, Difundem neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, cardiomyopathy Agudo, cardiomyopathy Crônico

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; Supraventricular arrhythmias; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmias; supraventricular tachycardia; seio de Neurogenic tachycardia; orthodromic tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia; Paroxismo de supraventricular tachycardia com WPW-síndrome; Paroxismo de atrial tachycardia; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia; Paroxysmal supraventricular tachycardia; Politopnye atrial tachycardia; Atrial fibrillation; Atrial tachycardia é verdade; Atrial tachycardia; Atrial tachycardia com bloco de MÉDIA; reaspersão arrhythmias; Bertsolda-Jarisch Reflexivo; Periódico segurou supraventricular paroxysmal tachycardia; ventricular sintomático tachycardia; Seio tachycardia; Supraventricular paroxysmal tachycardia; supraventricular tachyarrhythmia; supraventricular tachycardia; supraventricular arrhythmia; supraventricular arrhythmias; Tachycardia de conexões de MÉDIA; supraventricular tachycardia; Tachycardia orthodromic; seio tachycardia; O tachycardia nodal; atrial caótico tachycardia politopnye; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia

Torsades de pointes (torsade de pointes), ventricular Sintomático tachycardia, Torsades de pointes em infarto do miocárdio, Ventricular fibrillation, Ventricular tachycardia, Ventricular tachyarrhythmias, ameaça da Vida ventricular arrhythmias, ventricular Segurado tachycardia, monomorphic Segurado ventricular tachycardia, Paroxysmal ventricular tachycardia torsades, Paroxysmal ventricular tachycardia

I49.0 Ventricular fibrillation e adejo

ventricular fibrillation, ventricular Periódico arrhythmias, ventricular adejo, ameaça da Vida ventricular fibrillation, ventricular fibrillation

I49.1 Atrial depolarização prematura

supraventricular arrhythmia, supraventricular arrhythmias, supraventricular golpes, atrial golpes prematuros

I49.3 depolarização ventricular Prematura

Asynergia deixou o ventrículo, ventricular Arrhythmia, PVCs Pronunciado, Ventricular fibrillation, ventricular golpe, Ventricular arrhythmias, Paroxysmal ventricular arrhythmia, ventricular Periódico arrhythmias, ventricular golpes prematuros, Asynergia ventricular

CodeCAS 3930-20-9

Característica

substância cristalina branca solúvel em água, propylene glicol e etanol, ligeiramente solúvel em clorofórmio. O peso molecular de 308.8

Propriedades farmacológicas de efeito de SotalolPharmachologic
antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Bloqueio de beta-adrenoceptor não-seletivo e canais de potássio (grande dose), nenhuma estabilização de membrana e atividade sympathomimetic intrínseca. O efeito de bloqueio de beta-adrenoceptor vê-se depois de uma dose única de 25 mgs, fica clinicamente significante em uma dose de 160 mgs / dia e o máximo - tomando mais de 320 mgs / dia. Aumenta a repolarização dos átrios e ventrículos (corrente de potássio lenta) e o comprimento do edifício com uma extensão simultânea dos períodos refratários eficazes e absolutos (III classe de drogas anti-arrhythmic). Reduz a tarifa de coração, myocardial contractility (efeito inotropic negativo), e o papai Triste reduz a velocidade da condução de MÉDIA, reduz o plasma renin atividade.

A ação de Antiarrhythmic começa em 1 h depois da ingestão, consegue umas 2.5-4 horas máximas e dura 24 horas. O em / em uma dose de 40 mgs do efeito ocorre dentro de 5 minutos e dura durante 90-120 minutos. Eficaz para arrhythmias com o mecanismo de reentrada, especialmente em atrial fibrillation. Com doses crescentes aparece a ação proaritmogennoe, aumenta o risco de arrhythmias, inclusive o letal.

Em estudos experimentais não tinha efeitos cancerígenos em doses de ratos de 24 meses 137-275 mgs / quilograma / dia (aproximadamente 30 vezes o MRDCH) e ratos com doses de 4141-7122 mgs / quilograma / dia (450-750 MDRCH) durante 24 meses. Em fêmeas do rato e machos usando doses até 1000 mgs / quilograma / o dia (100 MRDCH) não tem efeito adverso à fertilidade. Quando administrado a coelhos em uma dose de 160 mgs / quilograma / o dia (16 MRDC) observou um aumento leve no fruto de mortalidade.

Rapidamente e completamente absorto do tratado gastrintestinal. Bioavailability - 89-100%, regime de alimentação, produtos especialmente de leite, reduzem-no a 18-20%. Cmax realizou dentro de 2-4 horas, a concentração de equilíbrio cria-se depois de 5-6 recepções (durante 2-3 dias). Ata à proteína plásmica. Os passos pobres por GEB (vysokogidrofilen) - níveis no fluido cerebrospinal são só 5-28% do plasma. Penetra pela barreira placental e no leite de peito. Praticamente não metabolizado no fígado (menos de 1%). T1 / 2 7-18 horas (significam 15 horas) no fracasso renal-. A 48 horas em pacientes idosos é capaz de acumular. Relatório pela maior parte rins (80-90%), principalmente devido a filtração glomerular.

Indicações de Sotalol

Ventricular arrhythmias: fibrillation, formas refratárias, tachycardia (paroxysmal e formas persistentes durante a estimulação elétrica programada do coração); MÉDIA que corresponde tachycardia com anormalidades de sistema de condução cardíaco (síndrome de WPW, MÉDIA a unidade de dissociação); supraventricular arrhythmias (inclusive prevenção); tachycardia, thyrotoxicosis; angina, sobretudo quando combinado com tachyarrhythmias; hipertensão arterial; hypertrophic cardiomyopathy, prolapso de válvula mitral, prevenção e tratamento de infarto do miocárdio (durante o paciente de condição estável).

ContraindicationsforSotalol

A hipersensibilidade, a etapa IV de fracasso de coração segundo o NYHA, bloqueio de MÉDIA II-III grau sinoatrial bloqueiam a síndrome seio doente, cardiogenic choque, hypotension severo, prolongamento do intervalo QT, seio bradycardia (menos de 50 u. / Min) expresso por desordens circulatórias periféricas, laryngeal edema, rhinitis alérgico severo.

Restrições aplicam-se

Obstrução bronquial (bronquite crônica, enfisema), psoríase, diabete, hipoglicemia, pheochromocytoma, fracasso renal, acidose metabólico, hypokalemia, hypomagnesemia, mais velha idade, história de infarto do miocárdio, história alérgica, velha idade, gravidez, amamentação.

Gravidez e amamentação

Possivelmente se o efeito esperado da terapia excede em peso o risco potencial ao feto.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado de sotalol

Reações alérgicas: fotosensibilidade, erythematous borbulha (2%), angioedema, anaphylaxis.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: vertigem (7%), dor de cabeça (4%), asthenia (4%), irritabilidade (2%), depressão (1%), insônia (1%), paresthesia (1%), uma redução de (1%), keratoconjunctivitis (1%), uma redução em lacrimation (1%), fadiga, confusão, labilidade emocional, violação de sensibilidade e coordenação, neuropathy periférico.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): o bradycardia (8%), palpitações (3%), hypotension (3%), fracasso de coração (2%), síncope (1%), violação da circulação periférica (1%), alongando o intervalo QT, proarrhythmic efeitos (inclusive o tipo "piruetam" arrhythmia) - menos de 1%, hipertensão (menos de 1%), o bloqueio de MÉDIA, colapso, leukopenia, eosinophilia.

Do sistema respiratório: dispneia (5%), dor torácica (4%), edema pulmonar, bronchospasm.

Do tratado digestivo: a náusea e vomitar (de 5%), dispepsia (2%), diarreia (2%), desordens de apetite (1%), modifica-se no peso corporal (1%), dor abdominal (menos de 1%), boca seca, anorexia.

Do sistema musculoskeletal: arthralgia (1%), dor nas costas (1%), artrite, fraqueza de músculo, convulsões.

Do sistema urogenital: o edema periférico (2%), impotência (1% de casos), a violação da função de urogenital (1%), reduziu o libido.

Outro: a alopecia, prurigo, levantou triglicerídeos, hipoglicemia, a síndrome.

Participação

Hypotension aumentam antidepressivos tricyclic, barbituratos, phenothiazines, analgésicos narcóticos, haloperidol, vasodilatadores, diuréticos. Em combinação com nervos inibidores MAO e aumento brusco possível norepinephrine em pressão de sangue, com tubokurarinom - aprofundamento de bloqueio de neuromuscular. glycosides cardíaco, reserpine, clonidine, alfa-methyldopa, guanfacine potentiate a redução de velocidade da tarifa de coração e desaceleração de condução intracardíaca, antagonistas de cálcio - bloqueio de receptores de beta-adrenergic, amiodarone - o risco de arrhythmias; sulfonylureas - hipoglicemia; o quinolones - aumentou bioavailability. Enfraquece o efeito de theophylline e a ação de beta2-agonists. Aumentos flecainide e lidocaine no plasma.

Dose excessiva

Sintomas: a fraqueza, alunos dilatados, perda da consciência, generalizou a apreensão myoclonic, hypotension, bronchospasm, bradycardia (com asystole), ventricular atípico tachycardia, os sintomas de cardiogenic e choque de hypovolemic, fracasso de coração, hipoglicemia.

Tratamento: lavage gástrico, hemodiálise; terapia sintomática: atropine, dopamine, isoprenaline, epinefrina, glucagon.

Vias de administração

No interior, em / em.

Precauções

A nomeação deve cancelar-se outras drogas antiarrhythmic - a interrupção de tratamento deve ser pelo menos 2-3 períodos de T1 / 2 dos últimos. Depois amiodarone, o sotalol só pode usar-se se o intervalo QT se normalizar. A probabilidade mais alta da ação arrhythmogenic marcou o começo do tratamento e sempre que a dose se aumente, portanto se recomenda aumentar gradualmente, com um intervalo de 2-3 dias. A terapia necessitou a monitorização de tarifa de coração, pressão de sangue, intervalo QT (com a sua extensão de fim de recepção de mais de 550 milissegundo), respiração, monitorização periódica do sangue periférico. Em pacientes com a diabete tem de controlar o açúcar no sangue, contra diuréticos - conteúdo de potássio no plasma.

Deve ser levado em consideração que uma dose de 320 mgs ou mais prejudica reações psicomotoras. É necessário reduzir doses (até que cancelado) em pacientes idosos com doença de linhas aéreas obstrutiva ou brevidade da respiração, hypotension, bradycardia. O cancelamento deve reduzir gradualmente a dose mais de 1-2 semanas (devido ao risco de arrhythmias). Quando a gravidez sotalol se cancela durante 2-3 dias antes da entrega, em casos excepcionais, crianças dentro de 48-72 horas depois que o nascimento deve ser sob a supervisão médica.

Em pacientes com a nomeação pheochromocytoma só é possível com a alfa-blockers. No contexto da história alérgica agravada pode aumentar a gravidade de reações de hipersensibilidade e a falta do efeito terapêutico de doses convencionais da epinefrina.

Durante a cirurgia a droga da escolha deve ser um anestético com o efeito inotropic menos negativo. Deve abster-se do uso na prática pediátrica, porque a segurança e a eficácia do seu uso em crianças não definiram. Tenha cuidado com durante os motoristas de transportes e habilidades das pessoas relaciona-se à alta concentração da atenção. Recomendado que o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento (provavelmente o desenvolvimento de orthostatic hypotension).