Instrução de uso: Selegiline

O nome latino da substância Selegiline

Selegilinum (gênero. Selegilini)

Nome químico

(R)-N, alfa Dimethyl N 2 propynylbenzeneethanamine (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C13H17N

Grupo farmacológico:

Anti-Parkinsonics

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de G20 Parkinson: Uma paralisia trêmula; Parkinsonism Idiopático; a doença de Parkinson; Parkinsonism Sintomático

G21 Parkinsonism Secundário: Parkinsonism Medicinal; Parkinsonism; Parkinsonism sintomático; Desordens de sistema extrapyramidal; a Síndrome de Parkinson

G22 Parkinsonism em doenças classificadas em outro lugar

Código de CAS

14611-51-9

Características de substância Selegiline

O hidrocloreto de Selegiline é um pó cristalino branco ou quase branco, altamente solúvel em água, clorofórmio, metanol. Peso molecular 223.75.

Farmacologia

A ação farmacológica é antiparkinsonian.

Irreversivelmente inibe MAO. Principalmente ata MAO B, oxidando-se catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinefrina, serotonin). Aumenta a concentração de dopamine no sistema nervoso central e elimina a sua deficiência no sistema extrapyramidal. Não faz potentiate a atividade de adrenomimetics indireto e serotonin.

Formas metabolites (benzedrina, methamphetamine), suprimindo a re-compreensão de dopamine no synapses. No sangue o plasma está na forma relacionada à proteína (94%). Quando tomado oralmente, metaboliza-se principalmente no fígado, com a formação de predominantemente N-desmethylselegiline (inibições de MAO) e uma pouca quantidade de L-benzedrina e L-methamphetamine. A concentração de N-desmethylselegiline no plasma de sangue é 4 para 20 vezes mais alta do que aquele de selegiline. T1 / 2 é variável e varia de 2 para 10 horas. Metabolites excretam-se na urina.

Aplicação da substância Selegiline

A doença de Parkinson, parkinsonism sintomático.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, extrapyramidal desordens não associadas com deficiência dopamine (tremor essencial, chorea de Huntington); Gravidez, amamentação.

Restrições no uso

Úlcera péptica do estômago e duodeno, hipertensão arterial incontrolada, formas severas de angina de peito, psicose, glaucoma, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, hyperplasia proestático (com a presença de urina residual), idade a 18 anos.

Aplicação em gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Efeitos de lado da substância Selegiline

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: inquietude, fadiga, vertigem, dor de cabeça, sonolência ou insônia, depressão, alucinações, confusão, desordens de discurso, andadura, supraorbital dor, acuidade visual, diplopia.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): o arrhythmia, orthostatic reações, aumentou a pressão de sangue, avolumando-se.

Da parte do intestino: a náusea e o vômito, apetite reduzido, boca seca, indigestão, constipação ou diarreia, exacerbação da úlcera péptica, aumentaram a atividade de hepatic transaminases.

Outro: desordens de função sexual, retenção urinária, exacerbação de asma bronquial, dysuria, hyperhidrosis, fotosensibilidade, borbulha de pele.

Participação

Potentiates os efeitos de levodopa. O uso conjunto com antidepressivos tricyclic, nervos inibidores de MAO e fluoxetine pode causar reações tóxicas - hyperthermia, inflexibilidade, myoclonus, coma.

Dose excessiva

Sintomas: é possível desenvolver-se uma síndrome "de queijo" (inibe todos os tipos de MAO) na forma de reações hypertensive e exacerbação de IHD depois da ingestão da comida que contém tyramine (queijo, café, etc.), estimulação.

Tratamento: indução de vômito, lavage gástrico, o uso de carvão vegetal ativado; Com excitação e convulsões IV a introdução de diazepam; terapia sintomática.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Selegiline

A prudência prescreve-se para fracasso renal, doença cardiovascular, úlcera péptica e úlcera duodenal, glaucoma, tireóide e doenças ad-renais. Reduz a velocidade de reação e atenção, que deve informar-se a motoristas de transportes e trabalhando com mecanismos potencialmente perigosos. Considere o efeito posterior de longo prazo da droga contra MAO - até 5-7 dias com a nomeação de adrenomimetics. Selegiline pode administrar-se 5 semanas depois que o fluoxetine descontinua-se.